Fosfolag granulalari D / vnut. taxminan har biri 3 g (paket)

Tarkib

1 ta sashe tarkibida:

faol modda: fosfomitsin trometamol - 5,631 g, bu 3 g fosfomitsinga teng;

yordamchi moddalar: mandarin xushbo‘ylantirgichi, apelsin xushbo‘ylantirgichi, saxarin, salarilli

Tavsif

Oq rangli, mandarin hidli donachalar.

Dori shakli

Ichish uchun eritma tayyorlash uchun granulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik. ATX kodi: J01XX01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Fosfolag tarkibida fosfomitsin (mono (2-ammoniy-2-gidroksimetil-1,3-propandiol) (2R-sis) - (3-metiloksiranil) fosfonat) - keng ta’sir doirasiga ega antibakterial vosita, fosfon kislotasi hosilasi, siydik yo‘llari infeksiyalarini davolash uchun mo‘ljallangan. Ta’sir mexanizmi bakteriyalar hujayra devori sintezining birinchi bosqichini bostirish bilan bog‘liq. U fosfoenolpiruvatning strukturaviy analogi bo‘lib, UDF-N-atsetil-3-0- (1-karboksivinil) -D-glyukozaminni fosfoenolpiruvat va UDF-- atsetil-D-glyukozamindan hosil qiladi. Preparat, shuningdek, siydik pufagi shilliq qavatlari bilan bakteriyalarning adgeziyasini pasaytirishga qodir, bu esa UDF-atsetilglyukozamiyenolpiruviltransferaza fermentini raqobatli qaytarilmas ingibirlash rolini o‘ynashi mumkin, bu esa retsidivlanuvchi infeksiyalar uchun moyillik omili hosil bo‘lish reaksiyasini katalizlaydi.

Preparatning ta’sir mexanizmi boshqa antibiotiklar bilan o‘zaro rezistentlikning yo‘qligini va boshqa sinf antibiotiklari, masalan, beta-laktam antibiotiklari bilan ta’sirning o‘zaro kuchayishini tushuntiradi.

Fosfomitsin odatda siydik yo‘llari infeksiyalarida ajralib chiqadigan Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterrococcus faecalis kabi keng ko‘lamli grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol.

Laboratoriya sharoitida rezistentlikning paydo bo‘lishi glukozofosfatlarning 1-alfa-glitserofosfat transportini nazorat qiluvchi glpT va uhp genlarining mutatsiyasi bilan tushuntiriladi.

Farmakokinetika

So‘rish

Fosfomitsin ichga qabul qilinganda ichakdan yaxshi so‘riladi va biosinguvchanligi taxminan 50% ga yetadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiyasi og‘iz orqali qabul qilingandan 2-2,5 soat o‘tgach kuzatiladi va 22-32 mg/l ni tashkil etadi. Plazmadan yarim chiqarilish davri 4 soatga teng.

Ovqat bilan qabul qilish siydikdagi konsentratsiyaga ta’sir qilmasdan, so‘rilishni sekinlashtiradi.

Taqsimlash

Fosfomitsin buyraklarda, qovuq devorlarida, prostata va urug‘ bezlarida tarqaladi. Siydikda fosfomitsinning minimal darajadan yuqori doimiy konsentratsiyasi

Bakteriostatik konsentratsiyaga (BKSK) og‘iz orqali qabul qilingandan 24-48 soat o‘tgach erishiladi.

Fosfomitsin plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi va yo‘ldosh to‘sig‘ini yengib o‘tadi.

Bir martalik inyeksiyadan so‘ng fosfatlar ona sutiga kam miqdorda ajraladi.

Chiqarish

Fosfomitsin o‘zgarmagan holda, asosan, buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi (qabul qilingan dozaning 40-50 foizi siydikda aniqlanadi), bunda yarim chiqarilish davri taxminan 4 soatni tashkil etadi va kamroq darajada najas bilan chiqariladi (dozaning 18-28 foizi). Preparat qabul qilingandan 6 va 10 soat o‘tgach, qon zardobida ikkinchi cho‘qqi konsentratsiyasining paydo bo‘lishi preparatning ichak-jigar retsirkulyatsiyasiga uchraganligini taxmin qilish imkonini beradi.

Fosfomitsinning farmakokinetik xususiyatlari yoshga va homiladorlikka bog‘liq emas. Preparat buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda to‘planadi; fosfomitsinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari va koptokchalar filtratsiyasi tezligi o‘rtasida chiziqli bog‘liqlik aniqlangan.

Ko‘rsatmalar

Fosfomitsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

o‘tkir bakterial sistit, takroriy bakterial sistitning o‘tkir xurujlari;

bakterial nospetsifik uretrit;

homilador ayollarda simptomsiz massiv bakteriuriya;

operatsiyadan keyingi siydik yo‘llarining infeksiyalari;

siydik chiqarish yo‘llaridagi jarrohlik aralashuvlarida va transuretral diagnostik tadqiqotlarda infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichkariga.

Granulalar 1/2 stakan suvda (50-75 ml) yoki boshqa ichimlikda eritiladi, to‘liq eriguncha aralashtiriladi, erishi bilan darhol qabul qilinadi. Fosfolag sutkada bir marta nahorga, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2-3 soat keyin, yaxshisi uyqudan oldin, qovuqni bo‘shatib ichiladi.

Kattalar va 12 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga: 1 paketdan (3 g) kuniga 1 mahal bir mahal.

Jarrohlik aralashuvida, transuretral diagnostik muolajalarda siydik yo‘llari infeksiyasining oldini olish maqsadida Fosfolag 2 marta 3 g. aralashuvdan 3 soat oldin va aralashuvdan 24 soat o‘tgach qabul qilinadi.

Og‘irroq holatlarda (keksa bemorlar, retsidivlanuvchi infeksiyalar) 24 soatdan keyin yana 1 paket qabul qilinadi.

Yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan yoki gemodializda bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani korreksiyalash talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Fosfomitsinni bir marta qabul qilishda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar, ko‘pincha diareya hisoblanadi. Bu reaksiyalar qisqa muddatli bo‘lib, o‘z-o‘zidan sodir bo‘ladi. Quyida jadvalda Fosfolat preparatini qo‘llashda, klinik sinovlar yoki ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuv davomida qayd etilgan salbiy nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan.

Reaksiyalarning chastotasi quyidagicha ko‘rsatilgan: juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (>1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (>1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10000) va noma’lum (chastotani mavjud ma’lumotlar asosida baholash mumkin emas). Har bir guruhda nojo‘ya reaksiyalar og‘irlik darajasining kamayishi tartibida keltirilgan.

Tomondagi asab tizimidagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Yurak tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda - taxikardiya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: noma’lum - astma, bronxospazm, hansirash.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda - diareya, ko‘ngil aynishi, dispepsiya.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - toshma, eshakemi, qichishish.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar: kamdan kam hollarda - charchoq.

Tomirlar tomonidan qon tomirlarning buzilishi: qon bosimining pasayishi, petexiyalar.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar: noma’lum - ishqoriy fosfataza va jigar transaminazalari faolligining qisqa muddatli oshishi.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - aplastik anemiya, noma’lum - eozinofiliya, trombotsitoz.

Qarshi ko‘rsatmalar

fosfomitsinga, preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <10 ml/daqiqa);

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (3 g dozalash uchun);

5 yoshgacha bo‘lgan bolalar (2 g dozalash uchun);

gemodializ;

saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.

Dozani oshirib yuborish

Ichish uchun fosfomitsinning dozasini oshirish bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Fosfolag preparatining me’yoridan ortiq dozasini qabul qilgan bemorlarda quyidagi reaksiyalar kuzatildi: vestibulyar apparat funksiyasining buzilishi, eshitish qobiliyatining buzilishi, og‘izda "metall" ta’mi hamda ta’m bilishning umumiy pasayishi.

Doza oshib ketganda davolash simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi bo‘ladi. Doza oshirib yuborilgan taqdirda, siydik ajralishini ko‘paytirish maqsadida suyuqlik ichish tavsiya etiladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Fosfomitsin bilan davolash vaqtida hayot uchun xavfli bo‘lgan o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, jumladan, anafilaksiya va anafilaktik shok yuzaga kelishi mumkin. Agar bunday reaksiya yuzaga kelsa, fosfomitsinni takroran qabul qilishni istisno qilish va adekvat davo o‘tkazish kerak.

Antibiotik bilan bog‘liq diareya deyarli barcha antibakterial vositalar, shu jumladan fosfomitsin qo‘llanilganda qayd etilgan. Uning og‘irligi yengil ich ketishidan to o‘limga olib keladigan kolitgacha bo‘lishi mumkin. Fosfolag bilan davolash paytida yoki undan keyin (shu jumladan, davolanishdan keyin bir necha hafta davomida) diareya, ayniqsa og‘ir, to‘xtovsiz va/yoki qon bilan, Clostridium difficile (psevdomembranoz kolit) keltirib chiqaradigan kasallikning alomati bo‘lishi mumkin. Fosfolag preparatini qabul qilish paytida yoki undan keyin bemorlarni davolashda ushbu tashxisni hisobga olish muhimdir. Psevdomembranoz kolitning taxmin qilingan yoki tasdiqlangan tashxisi bilan

tegishli davolanish zudlik bilan boshlanishi kerak. Ushbu klinik vaziyatda ichak peristaltikasini susaytiruvchi dorilar qo‘llash mumkin emas.

Buyrak yetishmovchiligi: Kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan yuqori bo‘lsa, fosfomitsinning siydikdagi konsentratsiyasi odatdagi dozani qabul qilgandan keyin 48 soat davomida saqlanadi. Preparat gemodializ olayotgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar shuni hisobga olishlari kerakki, 2 g yoki 3 g fosfomitsin dozalangan Fosfolag preparatining 1 paketida mos ravishda 2,100 g yoki 2,213 g saxaroza mavjud.

Fruktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi yoki saxaraza-izomalt yetishmovchiligi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga ushbu dori vositasini qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda preparat faqat ona uchun potensial foyda kunda uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina buyuriladi.

Laktatsiya davrida preparatni tayinlash zarur bo‘lsa, davolash davrida emizishni to‘xtatish lozim.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan, ammo bemorlarni preparatning qo‘llanilishi bosh aylanishini keltirib chiqarishi mumkinligi haqida xabardor qilish lozim.

Bosh aylanishi paydo bo‘lganda, ko‘rsatilgan faoliyat turlarini bajarishdan tiyilish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Fosfomitsin bilan birgalikda qo‘llanilganda, metoklopramid qon zardobi va siydikda fosfomitsin konsentratsiyasini pasaytiradi.

Antatsidlar yoki kalsiy tuzlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash qon plazmasi va siydikda fosfomitsin konsentratsiyasining kamayishiga olib keladi, oshqozon-ichak traktining harakat faolligini oshiradigan boshqa preparatlar ham xuddi shunday ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Xalqaro normallashtirilgan munosabat (XMN) o‘zgarishi bilan bog‘liq o‘ziga xos muammolar yuzaga kelishi mumkin. Antibiotiklar qabul qilayotgan bemorlarda K vitamini antagonistlari faolligining oshishi bilan bog‘liq ko‘plab holatlar qayd etilgan. Xavf omillariga og‘ir infeksiya yoki yallig‘lanish, yosh va umumiy salomatlikning yomonligi kiradi. Bunday sharoitda MNOdagi o‘zgarish yuqumli kasallik yoki uni davolash oqibati ekanligini aniqlash qiyin. Biroq, antibiotiklarning ma’lum sinflari bu borada ko‘proq tilga olinadi, ya’ni ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, kotrimoksazol va ba’zi sefalosporinlar.

Chiqarish shakli

Ichish uchun eritma tayyorlash uchun granulalar 3 g

8 g dan preparat (3 g fosfomitsin saqlaydi) 4 qavatli laminatsiyalangan folga (qog‘oz-polietilen-alyuminiy-polietilen) paketlariga solinadi. 1 yoki 2 ta paket tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Lagap SA, 6943 Vezia, Shveysariya

LABIANA Pharmaceuticals, S.LU.

S/Kazanova, 27-31, 08757 Korbera-de-Lobregat (Barselona), ISPANIYA.