Фуросемид Радикс раствор д/ин. 1% по 2 мл №5 (ампулы)

Бир ампула (2 мл) эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 1% фуросемид;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий хлоридининг 1М эритмаси, инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз ёки бироз бўялган суюқлик.

Инъекция учун.

Диуретиклар. “Ҳалқали” диуретиклар. Сульфаниламид диуретиклар. АТХ коди: С03СА01.

Фармакодинамикаси

Фуросемид - яққол сийдик ҳайдовчи самараси бўлган тез таъсир қилувчи диуретик. Генле ҳалқасининг кўтарилувчи қисмининг йўғон сегментида натрий, хлор ионларининг қайта сўрилишини бостиради, диуретик, натрийуретик, хлоруретик таъсир кўрсатади. Натрий секрециясини ошишининг сабаби сийдик чиқарилишини кучайиши (осмотик боғланган сув натижасида) ва буйрак найчаларининг дистал қисмида калий ионларининг секрециясини кучайиши ҳисобланади. Шунингдек, кальций ва магнийни чиқарилиши ошади.

Юрак етишмовчилигида 20 минут ўтиши биланоқ юракка олд юкламани пасайишига олиб келади. Максимал гемодинамик самарага препаратнинг таъсирини иккинчи соатида эришилади, бу веноз томирлар тонусини пасайиши, айланаётган қон ҳажмининг ва хужайралараро суюқликни камайиши билан боғлиқ. Натрий хлоридининг чиқарилишини ошиши оқибатида, қон томирларни торайтирувчи таъсирга қон томирларнинг силлиқ мушакларининг реакциясини пасайиши ва айланаётган қон ҳажмини камайиши натижасида гипотензив таъсир кўрсатади.

Таъсири даврида натрий ионларини чиқарилиши сезиларли даражада ошади, лекин у тўхтаганидан кейин чиқарилиш тезлиги дастлабки даражадан пастроққа камаяди (“рикошет” ёки “бекор қилиш” синдроми). Феномен массив диурезга жавобан ренин-ангиотензин ва бошқарилишнинг бошқа антинатрийуретик нейрогуморал бўғинларининг кескин фаоллашиши билан боғлиқ, аргининвазопрессив ва симпатик тизимларни рағбатлантиради. Плазмада бўлмача натрийуретик омилнинг даражасини камайтиради, қон томирларни торайишини чақиради. Суткада 1 марта юборилганида “рикошет” феномени оқибатида натрийнинг суткалик чиқарилишига ва артериал босимга сезиларли таъсир кўрсатмаслиги мумкин.

Пасайган тубуляр секрецияси бўлган беморларда ёки препаратни оқсиллар билан тубуляр ички боғланишида фуросемиднинг таъсири камаяди.

Фармакокинетикаси

Фуросемид вена ичига юборилганида таъсири 5-10 минут ўтгач кузатилади. Бир марта қўлланганидан кейин самарасининг давомийлиги: вена ичига юборилганида - 1,5-3 соатни ташкил этади. Максимал таъсири 20-60 минут ўтгач юз беради. Қонда препарат плазма оқсиллари, асосан альбуминлар (98%) билан боғланади. Уремияда бу боғланиш сезиларли даражада пасаяди. Биокираолишлиги 60-70% ни ташкил қилади. Жигарда глюкурон кислотаси билан конъюгация йўли билан, қисман - гидролиз йўли билан метаболизмга учрайди. Фуросемид йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сути билан чиқарилади.

Асосан буйраклар орқали (80-90%), аҳлат билан - 10-15% чиқарилади.

Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) - 2 соат, буйракнинг функционал етишмовчилигида 8-15 соатгача ошади.

• ўткир ва сурункали юрак етишмовчилигидаги шиш синдроми;
• ўткир ва сурункали буйрак етишмовчилигидаги шиш синдроми (эклампсия);
• жигар етишмовчилигидаги шиш синдроми;
• гипертоник криз (мажмуавий даволаш таркибида);
• бош мия шиши;
• жадаллашган диурезни тутиб туришда қўлланади.

Препаратнинг максимал самарали энг кам дозасини ишлатиш тавсия этилади. Препарат мушак ичига ёки вена ичига юборилади.

Дозалаш тартиби ва даволаш давомийлиги қўллашга кўрсатмаларга, сув-электролит мувозанатини бузилишларининг яққоллигига ва калавалар фильтрациясини бузилишининг даражасига қараб даволовчи шифокор томонидан шахсий равишда белгиланади.

Катталар

Вена ичига инъекциялар жуда секин минутига 4 мг дан кўп бўлмаган тезлик билан ўтказилади.

Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда (қон зардоби креатинин даражаси >5 мг/мл) инфузия тезлиги минутига 2,5 мг дан ошмаслиги керак.

Агар препаратнинг инъекцияларини давом эттириш мумкин бўлмаган ҳолда, бир ёки бир неча зарб дозалардан кейин, кейинги даволаш учун, кейинги тартибни паст дозалар билан қисқа интерваллар (тахминан 4 соат) орқали давом эттириш керак. Бу давомли интерваллар билан юқори зарб дозалар билан даволашга қараганда афзалроқ.

Катталар учун тавсия этиладиган максимал суткалик доза 1,500 мг ни ташкил қилади.

Мушак ичига инъекциялар истисно холларда, препаратни перорал ёки вена ичига юбориш мумкин бўлмаганда буюрилади.

Мушак ичига юбориш йўли ўпка шиши каби ўткир ҳолатларни даволаш учун тўғри келмайди.

Препаратнинг бошланғич суткалик дозаси 20-50 мг ни ташкил қилади. Терапевтик самарага эришиш учун препаратнинг дозасини хар 2 соатда 20 мг га ошириш мумкин. 50 мг дан кўпроқ дозанинг зарурати бўлганда, уларни секин вена ичига инфузия кўринишида юбориш тавсия этилади.

Кекса ёшдаги пациентлар

Дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Кекса одамларда фуросемидни секинроқ чиқарилиши кузатилади. Керакли терапевтик жавобга эришилгунича дозани танлаш тавсия этилади.

Болалар

Болалар учун тавсия этилган суткалик парентерал дозалари тана вазнига 0,5-1,5 мг/кг ни ташкил қилади, максимал суткалик доза 20 мг.

Моддалар алмашинуви ва озиқланишни бузилиши:

• электролит мувозанатини бузилишлари (гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболик алкалоз);
• юқори чанқоқлик, оғизни қуриши, уйқучанлик, онгни чалкашиши, мушак тиришишлари, тетания, мушак кучсизлиги;
• дегидратация ва гиповолемия (айниқса кекса пациентларда);
• ортостатик гипотензия;
• юрак ритмини бузилиши;
• чала туғилган болаларда кальций сақловчи буйрак тошлари шакилланиши мумкин (нефролитиаз/нефрокальциноз);
• декомпенсацияланган жигар циррозида метаболик алкалоз;
• димланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ёки кекса ёшдаги шахсларда тиамин танқислиги;
• гиперурикемия, подаграни зўрайиши;
• гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Нерв тизими томонидан бузилишлар: хушдан кетиш, парестезиялар.

Кўриш томонидан бузилишлар:

• кўришни бузилиши;
• ксантопсия.

• фуросемидга ёки препаратнинг компонентларидан бирига, сульфаниламидларга ёки сульфонилмочевина препаратларига юқори сезувчанлик, чунки фуросемидга кесишган ўта юқори сезувчанлик ривожланиши мумкин;
• гиповолемия ёки дегидратация;
• анурия ёки фуросемид билан даволашга берилмайдиган анурияли буйрак етишмовчилиги;
• ўткир гломерулонефрит;
• сийдик чиқариш йўлининг стенози, сийдик чиқариш йўлларининг обструкцияси;
• токсик нефро- ва гепатопатия;
• оғир гипокалиемия;
• оғир гипонатриемия;
• гипергликемик кома;
• гиперурикемия, подагра;
• декомпенсацияланган митрал ёки аортал стеноз, обструктив гипертрофик кардиомиопатия, ўткир миокард инфаркти;
• жигар комаси ва прекомаси, жигар энцефалопатияси;
• ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Фуросемид қутбсизлантирувчи миорелаксантларнинг (сукцинилхолин) нерв-мушак блокадасини кучайтиради ва қутбсизлантирмайдиган миорелаксантларнинг (тубокурарин) таъсирини сусайтиради.

Аминоргликозидлар билан бирга буюрилганида нефро- ва ототоксик таъсирини кучайиши мумкин, шунингдек цефалоспоринларнинг нефротоксиклигини кучайтиради. Шунинг сабабли, бу ҳаётий кўрсатмалар бўйича зарур бўлган ҳоллардан ташқари, бу препаратларни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Фуросемид билан даволаш оғир гипотензияга ва буйрак фаолиятини ёмонлашишига, алоҳида ҳолларда эса - айниқса ангиотензинга-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари ёки ангиотензин II рецепторларининг антагонистлари биринчи марта буюрилганида ёки юқори доза биринчи қабул қилинганида ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланишига олиб келиши мумкин.

Шунинг сабабли ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин II рецепторларининг антагонистлари билан даволашни бошлашдан 3 кун олдин фуросемидни бекор қилиш ёки фуросемиднинг дозасини камайтириш тавсия этилади.

Артериал босимни пасайтирувчи бошқа дори воситаларининг (антигипертензив, диуретик ва бошқа препаратлар) таъсири, фуросемид билан бир вақтда ишлатилганида кучайиши мумкин.

Фуросемидни респиридон билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Деменцияси бўлган кекса пациентларда фуросемид ва респиридон бирга қўлланганида ўлим кўрсаткичи ошади, шунинг учун бу мажмуадан сақланиш керак.

Препарат юрак гликозидлари билан бир вақтда қўлланганида, гликозидли интоксикацияни ривожланиш хавфи, глюкокортикоидлар билан қўшилганда - гипокалиемия хавфи ошади.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ), ацетилсалицил кислотасини бир вақтда буюриш, фуросемиднинг самарасини пасайтириши мумкин. Дегидратацияси ёки гиповолемияси бўлган пациентларда НЯҚВ ўткир буйрак етишмовчилигини чақириши мумкин, бир вақтда салицилатларнинг токсик самараси кучайиши мумкин.

Бошқа диуретикларни қўллашдаги каби, фуросемиднинг таъсири остида қон зардобида литийнинг концентрацияси ошади, бу литийнинг кардио- ва нейротоксик таъсирини ошишига олиб келади. Қон зардобида литийнинг даражасини синчиклаб мониторинг қилиш ва зарурати бўлганида препаратларнинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Фуросемид ва цисплатин бир вақтда қўлланганида ототоксик самара ривожланишини хавфи бўлиши мумкин. Цисплатин қабул қилганда жадаллашган диурезга эришиш учун фуросемидни фақат паст дозада (масалан, буйрак фаолияти нормада бўлганда 40 мг) буюриш керак.

Циклоспорин А билан бир вақтда қўлланганида фуросемид чақирган гиперурикемия ва циклоспорин чақирган буйраклардан уратларнинг чиқарилишини ёмонлашиши оқибатида, иккиламчи подагрик артритни ривожланиш хавфи ошади.

Бир вақтда фенитоин буюрилганида фуросемиднинг диуретик самарасини пасайиш ҳоллари таърифланган.

Фуросемидни қабул қилиш чақирган бўлиши, мумкин бўлган гипокалиемия ёки гипомагниемия, миокарднинг юрак гликозидлари ва антиаритмик воситаларга сезувчанлигини ошириши мумкин.

Пробенецид, метотрексат ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилувчи бошқа воситалар бир вақтда ишлатилганида, фуросемиднинг самарадорлиги пасайиши мумкин. Ўз томонидан фуросемид бу дори воситаларининг буйраклар орқали чиқарилишини пасайишига ва уларнинг ножўя самаралари хавфини ошишига олиб келиши мумкин.

Фуросемид нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради.

Фуросемид билан мажмуада қабул қилинганида гипогликемик воситалар ва прессор аминлар (масалан, эпинефрин (адреналин)), норэпинефриннинг (норадреналин) самарадорлигини сусайиши, теофиллин ва кураресимон воситаларнинг самарадорлиги эса кучайиши мумкин.

Даволаниш даврида артериал босимни, қон плазмасида электролитларнинг даражаси (натрий, калий), қолдиқ азот, креатинин, сийдик кислотасини, жигар фаолиятини, диурезни назорат қилиш керак.

Сийдикни оқиб чиқишини бузилиши бўлган пациентларни (қовуқнинг бўшалишини бузилишлари, простата безининг гипертрофияси, уретрани торайиши) айниқса синчиклаб назорат қилиш керак.

Фуросемид билан даволаш вақтида қуйидаги ҳолатларда пациентларни синчиклаб назорат қилиш керак: гипотония, артериал босимни аҳамиятли пасайишининг хавфини бўлиши (масалан, коронар артериялари ёки бош мия артерияларининг стенози бўлган пациентларда), яширин ёки юзага чиқувчи қандли диабет, подагра, жигарнинг оғир касаллиги билан бирга бўлган жигар етишмовчилиги (гепаторенал синдром), гипопротеинемия (масалан, нефротик синдромдаги) (фуросемид билан даволаш самарасини пасайиши ва ототоксик таъсирини кучайиши мумкин).

Чала туғилган болаларда дозани синчиклаб танлаш керак (нефролитиаз/нефрокальциноз ривожланиши мумкинлиги туфайли), буйрак фаолиятини мунтазам назорати ва буйракларни ультратовуш текшириш тавсия этилади.

Гиповолемия ёки дегидратация, шунингдек электролит мувозанатини ва кислота-ишқор ҳолатини бузилишлари мувофиқлаштирилган бўлиши керак.

Фуросемид билан даволаш вақтинча тўхтатилиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладорлик даврида, туғруқдан кейинги перинатал даврларда фуросемидни юбориш очиқ артериал йўлининг беркилмаслик хавфини ошириши мумкин.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида фуросемидни қўллашни хавфсизлиги клиник тасдиқланган. Шунга қарамасдан, фуросемид йўлдош тўсиғи орқали ўтади, шунинг учун тиббий кўрсатмалар бўйича зарур бўлган холлардан ташқари, ҳомиладорлик вақтида қўлланмаслиги керак. Ҳомиладорлик вақтида препарат билан даволаш ҳомиланинг ҳолатини синчиклаб кузатишни талаб қилади.

Фуросемид кўкрак сути билан чиқарилади ва лактацияни бостиради. Шунинг учун лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш керак.

Дори воситасини транспорт воситаси ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни қабул қилишда автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: артериал босимни пасайиши (хатто шоккача ривожланиб борувчи), онгни бузилиши, вақт ва бўшлиқ дезориентацияси, тромбозлар, ўткир буйрак етишмовчилиги, суст фалаж, апатия.

Даволаш: сув-туз мувозанатини тўғрилаш, айланаётган қон ҳажмини тўлдириш, симптоматик даволаш, оғир асоратлар ривожланиши хавфини олдини олиш.

Фуросемидга специфик антидоти номаълум.

2 мл дан нейтрал шиша ампулаларда ёки шприц ёрдамида тўлдириш учун стерил ампулаларда.

Ҳар бир ампулага этикетка ёки ёзув қоғозили этикетка ёпиштирилади ёки матн бевосита ампулага шиша маҳсулотлар учун ҳаворанг босма бўёқ билан туширилади.

10 ампуладан қути картони ёки хром-эрзацли қутига гофрирланган киритма билан жойланади. Ҳар бир қутига ампула скарификатори қўйилади. Ўйиқлари, ҳалқалари ёки нуқталари бўлган ампулаларга жойланганида скарификатор қўйилмайди. Қутига этикетка ёки ёзув қоғозили этикетка-бандерол ёпиштирилади.

5 ёки 10 ампуладан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольгали контур уяли ўрамга жойланади.

5 ампуладан 2 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган қўллаш бўйича йўриқномалари билан бирга қути картони ёки хром-эрзацли қутига жойланади. Ҳар бир қутига ампула скарификатори қўйилади. Ўйиқлари, ҳалқалари ёки нуқталари бўлган ампулаларга жойланганида скарификатор қўйилмайди.

5 ампуладан (қутига жойланмаган) контур уяли ўрамлар давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган қўллаш бўйича йўриқномалари билан бирга картон ёки гофрирланган картонли қутига жойланади. Йўриқномалар миқдори ўрамлар сони бўйича қўйилади.

Қутилар, ўрамлар ёки картонли контур уяли ўрамлар ўрам варақаси билан бирга картон ёки гофрирланган картонли қутига жойланади.

Гуруҳли ўрамга ўрамлар миқдори бўйича давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган қўллаш бўйича йўриқномалари қўйилади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Radiks, Узбекистан.