Gepvir bilan qoplangan tabletkalar 0,5 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: энтекавир - 0,5 мг или 1,0 мг (в виде моногидрата энтекавира);

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, Повидон K-30, кросповидон, тальк, магния стеарат, поливиниловый спирт, макрагол, диоксид титана и краситель индигокармин.

Белого или синего цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с надписью SD и с риской одной стороне, покрытые оболочкой.

Таблетки.

Противовирусное средство. Код АТХ: J05AF10.

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с селективной активностью в отношении вирусного гепатита В (ВГВ). Он разработан для того, чтобы селективно тормозить вирус гепатита В, блокируя все три стадии процесса репликации. Энтекавир является более эффективным, чем более старый препарат для лечения гепатита В, ламивудин.

Механизм действия

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина трифосфатом, энтекавир ингибирует 3 функциональные активности вирусной полимеразы (обратная транскриптаза, rt): прайминг основания, обратную транскрипцию негативной нити ДНК из прегеномной и-РНК и синтез позитивной нити ВГВ ДНК. При активации киназ, препарат может объединяться с ДНК, что имеет ультимативное влияние на блокирование активности полимеразы ВГВ.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального применения здоровыми субъектами максимальная концентрация энтекавира в плазме определяется через 0,5-1,5 часа. При сравнении у здоровых людей биодоступности таблеток и раствора для приема внутрь, биодоступность таблеток была равна 100%. Связывание энтекавира с белками человеческой сыворотки in vitro составляет приблизительно 13%.

Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, индуктором или ингибитором ферментов цитохрома P450 (CYP450). Энтекавир эффективно фосфорилируется с образованием активной трифосфатной формы.

Для лечения хронического гепатита В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных аминотрансфераз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса.

Энтекавир следует принимать натощак (минимум 2 часа после еды и за 2 часа до следующего приема пищи).

Заболевание печени в стадии компенсации

Рекомендованная доза его при хроническом гепатите В с признаками вирусной инфекции для неполучавших лечение нуклеозидами взрослых и подростков 16 лет и старше, составляет 0.5 мг в день.

Рекомендованная доза для взрослых и подростков (младше 16 лет) в анамнезе с виремией вируса гепатита B на фоне приема ламивудина или с подтвержденной резистентностью к ламивудину или телбивудину rtM204I/V с или без rtL180M, rtL80I/V, или rtV173L, составляет 1 мг один раз в день.

Заболевание печени в стадии декомпенсации

Рекомендованная доза Энтекавира при хроническом гепатите В для взрослых с заболеванием печени в стадии декомпенсации составляет 1 мг один раз в день.

Почечная недостаточность

У лиц с почечной недостаточностью, выраженный клиренс при пероральном приеме энтекавира понижается в то время как клиренс креатинина понижается. Коррекция дозы рекомендуется для пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД), как показано в таблице. Предпочтителен режим однократного суточного дозирования.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

Длительность терапии

Оптимальная длительность лечения Энтекавиром для пациентов с хроническим гепатитом B с признаками вирусной инфекции и отношение между лечением и результатами длительного лечения, такими как, цирроз и гепатоклеточная карцинома, неизвестна.

Наиболее частые побочные эффекты энтекавира включают головную боль, утомляемость, головокружение и тошноту.

У некоторых людей, принимавших энтекавир, развилось серьезное состояние, называемое лактоцидоз.

У некоторых людей, принимавших энтекавир, развились серьезные проблемы с печенью, называемые гепатотоксичность, с увеличением печени (гепатомегалия) и жиром в печени (стеатоз).

Некоторые люди чувствовали себя очень слабыми или утомленными; у них была необычная (ненормальная) мышечная боль; были проблемы с дыханием; боль в желудке с тошнотой и рвотой; чувствовали озноб (особенно в руках и ногах); испытывали головокружение; наблюдалось быстрое или нерегулярное сердцебиение.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

Симптомы: данные о передозировки энтекавира у пациентов ограничены. У здоровых субъектов, которые получали до 20 мг/день в течение 14 дней, и однократные дозы до 40 мг не было никаких неожиданных побочных реакций.

Лечение: в случае передозировки, можно принять активированный уголь в качестве помощи для выведения непоглощенного препарата. У здоровых субъектов, которые получали однократные дозы энтекавира до 40 мг или многократные дозы до 20 мг/день в течение 14 дней не наблюдалось никакого увеличения неблагоприятных или непредвиденных побочных реакций. В случае передозировки следует контролировать пациента на наличие токсичности и применять стандартное поддерживающее лечение по мере необходимости.

После однократной дозы энтекавира 1 мг, 4-часовой сеанс гемодиализа удаляет приблизительно 13% дозы энтекавира.

Обострения гепатита В

Обострения гепатита отмечались у пациентов, которые прекратили лечение гепатита В, включая лечение энтекавиром. Функцию печени следует контролировать с повторяющимися интервалами, как с клиническим, так и лабораторным отслеживанием в течение, минимум, 6 месяцев после прекращения терапии в отношении гепатита В. В случае необходимости, терапия в отношении гепатита В может быть возобновлена.

Пациенты, коинфицированные ВИЧ/ВГВ

Энтекавир не оценивался у пациентов, коинфицированных ВИЧ/ВГВ, которые не принимали одновременно эффективное лечение ВИЧ. Ограниченный клинический опыт предполагает, что существует потенциал развития резистентности к ВИЧ ингибиторам обратной транскриптазы, если энтекавир применяется для лечения хронического вирусного гепатита В у пациентов с инфекцией ВИЧ, которую они не лечат. Поэтому, терапия не рекомендуется пациентам, коинфицированным ВИЧ/ВГВ, которые также не получают ВААРВТ. Перед началом такой терапии, всем пациентам следует предлагать тест на антитела к ВИЧ. Энтекавир не изучался в качестве лечения инфекции ВИЧ и не рекомендуется для такого применения.

Лактоацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом

Лактоацидоз и гепатомегалия тяжелой степени тяжести со стеатозом, включая летальные случаи, был отмечен при использовании нуклеозидных аналогов, включая один аналог или в комбинации с противоретровирусными препаратами. Большинство этих случаев наблюдалось у женщин. Ожирение и длительный прием нуклеозидов могут быть факторами риска. Особое внимание следует уделять при назначении нуклеозидов пациентам с известными факторами риска заболевания печени; однако, такие случаи также отмечались у пациентов без таких факторов риска.

Лактоацидоз при использовании энтекавира отмечался в связи с печеночной декомпенсацией, другими серьезными нарушения здоровья или приемом препаратов. Пациенты с декомпенсированным заболеванием печени могут иметь более высокий риск лактоацидоза. Лечение энтекавиром следует отложить для пациентов, у которых клинические или лабораторные анализы предполагают наличие лактоцидоза или выраженной гепатотоксичности, которая может включать гепатомегалию и стеатоз даже при отсутствии выраженного повышения трансаминазы.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Когда беременные кролики и крысы получали энтекавир в дозах в 28 и 212 раз выше человеческих доз, симптомы эмбриональной токсичности отсутствовали. Так как исследования репродукции у животных реакции не всегда являются предсказуемыми у людей, энтекавир следует принимать во время беременности только, если это срочно необходимо и после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ.

Неизвестно, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека; однако, энтекавир выделяется с грудным молоком у крыс.

Дети

Безопасность и эффективность энтекавира у детей, младше 16 лет, не установлена.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность вождения и использования машин, не проводились. Головокружение, слабость и бессонница являются частыми побочными эффектами, которые могут повлиять на способность вождения и использования машин.

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и пресс препаратами, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке любого из этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучено, поэтому при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг, 1,0 мг №10, №10 (1х10), №20 (2х10), №30 (3х10) в блистерной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «SHARQ DARMON»

г.Ташкент, Бектемирский район, ул. Х.Байкаро 35А

Тел: +99871 295 08 57, Факс: +99871 295 08 57.