Glibenclamide-Zdorovye tabletkalari 5 mg №50 (5 blister x 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: глибенкламид - 5 мг;

ёрдамчи моддалар: манит (Е 421), повидон, кальций стеарати, микрокристалл целлюлоза, натрий кроскармеллоза, натрий лаурилсульфати.

Оқ ёки деярли оқ рангли, яссицилиндрик шаклли, фаскали ва рискали таблеткалар.

Таблеткалар.

Перорал диабетга қарши восита. Сульфонамидлар, сульфонилмочевина ҳосилалари.

АТХ коди: А10BВ01.

Фармакодинамикаси

Глибенкламид қандли диабетнинг II типи бўлган беморларда ҳам, соғлом одамларда ҳам гипогликемик таъсир кўрсатади, чунки у меъда ости бези β-хужайраларининг инсулинни ишлаб чиқаришини, уларни рағбатлантириши ҳисобига оширади. Бу таъсири β-хужайраларни ўраб турган муҳитдаги глюкозанинг концентрациясига боғлиқ.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин глибенкламид тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Бир вақтда овқат қабул қилиш бунга аҳамиятли таъсир қилмайди. Глибенкламиднинг қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 98% дан кўпроқни ташкил қилади. Қон зардобида Сmax га 2,5 соатдан кейин эришилади ва у 100 мг/мл ни ташкил қилади. 8-10 соатдан кейин қон зардобидаги концентрацияси юборилган дозага қараб 10-20 мг/мл га камаяди. Т1/2 вена ичига юборилгандан кейин тахминан 2 соатни, перорал юборилгандан кейин эса - 7 соатни ташкил қилади. Лекин айрим тадқиқотлар диабети бўлган беморларда 8-10 соатгача узайиши мумкинлини кўрсатади. Глибенкламид жигарда, глибенкламиднинг қандни пасайтирувчи самарасида аҳамиятли иштирок этмайдиган бир неча метаболитлари тўлиқ метаболизмга учрайди.

Метаболитлар сийдик ва сафро билан тахминан бир хил миқдорда чиқарилади, уларнинг тўлиқ чиқарилиши эса 45-72 соатдан кейин тугайди. Жигар фаолияти пасайган беморларда глибенкламиднинг плазмадан чиқарилиши секинлашади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда буйрак фаолиятини бузилиш даражасига қараб метаболитларининг сийдик билан чиқарилиши компенсатор ошади.

Ўртача буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси ≥ 30 мл/мин) йиғинди элиминацияси ўзгаришсиз қолади, оғир буйрак етишмовчилигида эса тўпланиши мумкин.

Катталардаги инсулинга қарам бўлмаган диабет (қандли диабетнинг II типи), агар бошқа, масалан парҳезга қатъий риоя қилиш, ортиқча тана вазнини камайиши, етарли жисмоний фаоллик каби чоралар глюкозанинг қондаги даражасини қониқарли мувофиқлаштиришга олиб келмаганида қўлланади.

Препарат фақат шифокорнинг кўрсатмаси бўйича ва албатта парҳезни мувофиқлаштириш билан қабул қилинади. Дозалаш моддалар алмашинуви ҳолатини текшириш натижаларига (қон ва сийдикда қанд даражаси) боғлиқ. Бошқа гипогликемик воситадан ўтганда қонда ва сийдикда қанд даражасини назорат қилиш зарур.

Биринчи ва кейинги буюришлар

Даволашни иложи борича кичик дозалардан бошлаш керак, энг аввало бу гипогликемияга мойиллиги юқори ва тана вазни 50 кг дан кичик беморларга тегишли. Биринчи буюриш ½ таблеткадан 1 таблеткагача (2,5-5 мг глибенкламид) суткада 1 мартани ташкил қилади. Моддалар алмашинуви етарли даражада мувофиқлаштирилмаганда, доза бир неча суткадан 1 ҳафтагача бўлган оралиқда аста-секин керак бўлган суткалик терапевтик дозагача оширилади. Максимал доза суткада 3 таблеткани (бу 15 мг глибенкламидга мос келади) ташкил қилади.

Беморни бошқа диабетга қарши препаратларни қўллашдан ўтказиш

Шифокор препаратга ўтказишни синчковлик билан бажариши ва препаратни суткада ½ таблеткадан (2,5 мг глибенкламид) 1 таблеткагача (5 мг глибенкламид) дан бошлаш керак.

Дозани танлаш

Заифлашган ёки етарли даражада овқатланмайдиган, шунингдек буйрак ёки жигар фаолиятининг бузилиши бўлган кекса ёшдаги беморларга бошланғич ва самарани бир маромда ушлаб турувчи дозани, гипогликемия ривожланиши мумкинлиги туфайли камайтириш керак. Беморнинг тана вазни камайганида ёки турмуш тарзи ўзгарганида дозага тузатиш киритиш тўғрисидаги масалани кўриб чиқиш керак.

Бошқа диабетга қарши воситалар билан мажмуаси

Препаратни алоҳида (монотерапия) ёки метформин билан мажмуада қўллаш мумкин. Метформинни ўзлаштира олмайдиган беморларга асосланган ҳолларда глитазон гуруҳи (розиглитазон, пиоглитазон) препаратларини қўшимча буюриш кўрсатилиши мумкин. Препаратни перорал диабетга қарши β-хужайралари орқали эндоген инсулинни (гуармель ёки акарбоза) чиқарилишини рағбатлантирмайдиган препаратлар билан мажмуавий қўллаш мумкин. Глибенкламид билан даволашни иккиламчи самарасизлиги ривожланганида (инсулинни β-хужайраларини камайиши натижасида ишлаб чиқарилишни пасайиши) инсулин билан мажмуавий даволашга уриниб кўриш мумкин. Аммо организмни хусусий инсулинни ишлаб чиқарилиши тўлиқ тўхтаганида инсулин билан монотерапия кўрсатилган.

Агар пациентда препаратни самараси ҳаддан ташқари кучли ёки кучсиз ҳисси пайдо бўлса, шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Беморлар шифокор маслаҳатисиз даволашни тўхтатишлари ёки дозани ёки диабетик парҳезни ўзгартиришлари мумкин эмас. Ўзгартириш зарур ҳолатларда, пациент олдиндан шифокор билан маслаҳатлашиши шарт.

Даволаш усули ва давомийлиги

Препаратни овқатдан олдин, чайнамасдан ва етарли миқдордаги суюқлик (яхшиси 1 стакан сув билан) билан бирга қабул қилиш керак. 2 таблеткагача бўлган суткалик доза суткада 1 марта, нонуштадан олдин қабул қилинади. Препаратни 2 таблеткадан кўпни ташқил қилувчи суткалик дозасида барча миқдорни бир эрталабки ва бир кечқурунги қабулларга 2:1 нисбатда тақсимлаш тавсия қилинади. Препаратни ҳар сафар бир хил вақтда қўллаш жуда муҳим. Агар бемор бир қабулни ўтказиб юборган бўлса, ҳеч қачон уни янада юқорироқ доза билан тўлдириши мумкин эмас. Даволаш давомийлиги касалликни кечишига боғлиқ. Даволаш давомида қонда ва сийдикда глюкоза даражасини вақти-вақти билан назорат қилиш керак; бундан ташқари глюкоза билан бириккан гемоглобин (HbA1c) ва/ёки фруктозамин даражаси, шунингдек бошқа кўрсаткичлар (масалан қонда липидлар даражаси) каби кўрсаткичларни қўшимча аниқлаш тавсия этилади.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан: гипогликемия глибенкламидни қабул қилиш билан боғлиқ энг кенг тарқалган нохуш самара ҳисобланади (тўлиқ маълумот “Дозани ошириб юборилиши” бўлимида келтирилган), тана вазнини ошиши. Глибенкламид билан даволашнинг ушбу нохуш самараси давомли бўлиши ва ҳаёт учун хавф солувчи гипогликемик кома билан кечувчи оғир гипогликемия ривожланишига олиб келиши мумкин.

Кўриш аъзоси томонидан: кўриш ва аккомодацияни, айниқса даволашнинг бошида бузилишлари.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, меъдани тўлиб кетиши ҳисси, қусиш, қорин оғриғи, диарея, ҳиқичоқ тутиши, оғизда металл таъми. Бу шикоятлар ўткинчи характега эга ва препаратни бекор қилишни талаб қилмайди.

Жигар ва ўт қопи томонидан: АсАТ, АлАТ, ишқорий фосфатазани ўткинчи ошиши, медикаментоз гепатит, жигар ички холестази, буни жигар хужайраларининг гиперергик тур аллергик реакцияси чақирган бўлиши мумкин. Бу бузилишлар препарат бекор қилинганидан кейин қайтувчан характерга эга, аммо ҳаёт учун хавфли жигар етишмовчилигига олиб келиши мумкин.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: қичишиш, уртикар тошма, тугунли эритема, қизамиқсимон ёки макулопапулёз экзантема, пурпура, ёруғликка сезувчанлик. Юқори сезувчанлик реакцияларининг бу кўринишлари қайтувчан характерга эга, аммо жуда кам ҳолларда ҳаёт учун хавф туғдирувчи бўғилиш ва артериал босимни, шокни ривожланишигача бўлган пасайиш билан кечувчи ҳолатларга ўтиши мумкин. Тери тошмаси, артралгия, иситма, протеинурия ва сариқлик билан кечувчи тарқалган юқори сезувчанлик реакциялари; ҳаёт учун хавф туғдирувчи аллергик васкулит. Тери реакциялари пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилиш керак.

Қон тизими ва лимфатик тизим томонидан: тромбоцитопения; лейкопения, эритроцитопения, ҳатто агранулоцитозни ривожланишгача бўлган гранулоцитопения, панцитопения, гемолитик анемия. Анемия, эозинофилия, апластик анемия сульфаниламидлар фонида қайд этилган. Қон манзарасини санаб ўтилган ўзгаришлари препарат бекор қилинганидан кейин қайтувчан характерга эга, аммо жуда кам ҳолларда ҳаёт учун хавф туғдириши мумкин.

Бошқа ножўя таъсирлар: кучсиз диуретик таъсири, қайтувчан протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамсимон реакция, антидиуретик гормонни ноадекват секрецияси синдроми, сульфонамидлар, сульфонамид ҳосилалари ва пробенецид билан кесишган аллергия.

Препаратнинг компонентларига, сульфонилмочевинанинг бошқа препаратлари, сульфаниламидлар, сульфонамид диуретикларга ва пробенецидга сезувчанлиги юқори. Қандли диабет ва инсулин билан даволаш талаб этилувчи ҳолатларда: инсулинга қарам қандли диабет (қандли диабетнинг I типи), қандли диабетнинг II типида глибенкламид билан даволашда тўлиқ иккиламчи самара бўлмаганида, ацидоз томонига йўналган метаболизм, диабетик прекома ёки кома, меъда ости безининг резекциясидан кейинги ҳолат. Жигар фаолиятини оғир бузилишлари. Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари. Бозентан билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Препаратни бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланганида унинг таъсири кучайиши ёки сусайиши мумкин, шунинг учун шифокор билан бошқа препаратларни қўллаш бўйича маслаҳатлашиш керак.

Қуйидагилар билан бир вақтда қўлланганда глибенкламиднинг таъсири кучайиши мумкин (гипогликемик реакцияларни пайдо бўлиши мумкин): бошқа перорал диабетга қарши препаратлар ва инсулин, ангиотензинга - айлантирувчи фермент ингибиторлари, анаболик стероидлар ва эркак жинсий гормонлари, антидепрессант препаратлар (флуоксетин, МАО ингибиторлари), β-адреноблокаторлар, хинолон ҳосилалари, хлорамфеникол, клофибрат ва унинг аналоглари, кумарин ҳосилалари, дизопирамид, фенфлурамин, миконазол, парааминосалицил кислотаси, пентоксифиллин (юқори дозаларда парентерал юборилганида), пергексилин, пиразолин ҳосилалари, пробенецид, салицилатлар, сульфонамидлар, тетрациклин қатори препаратлари, тритоквалин, циклофосфамид тури цитостатиклар.

β-адренергик рецепторлар блокаторлари, клонидин, гуанедин ва резерпинни қабул қилиш гипогликемиянинг эрта симптомларини ҳис қилишни камайтириши мумкин.

Қуйидагилар билан бир вақтда қўлланилганда глибенкламиднинг таъсири пасайиши мумкин (гипергликемик реакцияларни пайдо бўлиши мумкин): ацетазоламид, β-адреноблокаторлар, барбитуратлар, диазоксид, диуретиклар, глюкагон, изониазид, кортикостероидлар, никотинатлар, фенотиазин ҳосилалари, фенитоин, рифампицин, қалқонсимон бези гормонлари, аёллар жинсий гормонлари (гестагенлар, эстрогенлар), симпатомиметиклар. Н2-рецепторларининг блокаторлари, клонидин ва резерпин препаратнинг қандни пасайтирувчи таъсирини сусайтириши ҳам ва кучайтириши ҳам мумкин. Алоҳида ҳолларда пентамидин оғир гипогликемияга ёки гипергликемияга олиб келиши мумкин. Кумарин ҳосилаларини таъсири кучайиши ҳам ва сусайиши ҳам мумкин.

Бозентан: глибенкламидни бозентан билан бир вақтда қабул қилган пациентларда жигар ферментларининг даражасини ошишининг тезлашиши кузатилган. Глибенкламид ҳам, бозентан ҳам хужайрадан сафро тузларини чиқарувчи насос фаолиятини сусайтиради. Бу хужайра ичида цитотоксик самарага эга сафро тузларини тўпланишига олиб келади, шунинг учун бундай мажмуани қўллаш мумкин эмас.

Агар пациент автоном невропатия билан хасталанган бўлса, қонда глюкозанинг паст даражасини хавотирли белгиларини ҳис қилиш сусайиши мумкин.

Препарат буйрак ёки жигар фаолиятининг бузилишлари ёки қалқонсимон бези, гипофиз ёки буйрак усти безлари пўстлоғининг фаолияти пасайган беморларда қўлланганида алоҳида эҳтиёткорлик талаб қилинади.

Кекса ёшдаги беморларда давомли гипогликемиянинг ривожланишини хавфи мавжуд, шунинг учун уларга глибенкламид алоҳида эҳтиёткорлик билан буюрилади ва даволашни бошида уларнинг ҳолатини синчков назорат қилиш керак.

Бу ёш гуруҳида айрим шароитларда аввал қисқа вақт таъсир қилувчи сульфонилмочевина препаратларини қўллаш мақсадга мувофиқдир.

Церебрал склероз белгилари бўлган диабетли беморлар ва умуман мулоқат қийинлашган беморлар гипогликемия ривожланишини юқори хавфига мойил бўладилар.

Овқат қабул қилишлар орасида аҳамиятли оралиқлар, углеводларлар билан етарли даражада таъминланмаслик, одатдаги бўлмаган жисмоний юклама, диарея ёки қусиш гипогликемия ривожланиши хавфини ошириши мумкин.

Кўп марта аҳамиятли миқдорда қўлланган алкоголь ва уни доимий қўллаш кутилмаган тарзда препаратнинг таъсирини кучайтириши ёки сусайтириши мумкин. Сурги воситаларини доимо суистеъмол қилиш моддалар алмашинувини ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Даволаш режасига риоя қилинмаганида, препаратнинг қандни туширувчи таъсири етарли бўлмаганида ёки стресс вазиятлар бўлганида қонда қанд даражаси ошиши мумкин. Кучли чанқоқлик, оғизни қуриши, тез-тез сийиш, қичишиш, терини қуриши, терини замбуруғли ёки инфекцион касалликлари ва меҳнат қобилиятини пасайиши гипогликемиянинг симптомлари бўлиши мумкин.

Одатдаги бўлмаган стресс вазиятларида (жароҳат, операция, тана ҳароратини ошиши билан кечувчи инфекцион касалликлар) моддалар алмашинуви ёмонлашиши мумкин, бу гипергликемияга олиб келиши мумкин, баъзида у шундай аҳамиятлики, бу беморни вақтинчалик инсулинга ўтказишни талаб қилиши мумкин.

Пациентларни препарат билан даволаш вақтида бошқа касалликлар пайдо бўлганида, у дарҳол шифокор билан маслаҳатлашиши жуда зарурлиги ҳақида огоҳлантириш керак. Шунингдек пациентларни даволовчи шифокор ўзгарганда (масалан бахтсиз ходиса, касаллик ёки таътил туфайли стационар даволанганда) улар янги шифокор диққатини қандли диабет мавжудлигига қаратишлари кераклиги ҳақида ҳам огоҳлантириш керак. Организмида глюкозо-6-фосфатдегидрагеназа етишмовчилиги бўлган беморларда сульфонилмочевина препаратлари, шу жумладан глибенкламид билан даволаш гемолитик анемияни чақириши мумкин, шунинг учун уларни сульфонилмочевина ҳосилаларига муқобил препаратларга ўтказиш тўғрисидаги масалани кўриб чиқиш керак.

Айрим пациентлар уларни парвариш қилаётган шахслар томонидан препаратни қабул қилишни назорат қилишни талаб этишлари мумкин.

Болалар

Глибенкламид педиатрия амалиётида қўлланилмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Глибенкламидни ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Агар бунинг иложи бўлса, ҳомиладорликни режалаштиришдан олдин перорал қандли диабетга қарши воситалар билан даволашни кечиктириш керак. Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида диабетни инсулин ёрдамида назорат қилиш даволашнинг танлов усули ҳисобланади.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Гипогликемия диққатни жамлашни ва беморнинг реакциясини пасайтириши мумкин. Бу автомобилни ёки бошқа механизмларни бошқарганда диққат ва тезкор реакция зарур бўлганда хавф туғдириши мумкин. Беморлар автомобилни бошқариш вақтида ва бошқа механизмлар билан ишлаш вақтида гипогликемиядан сақланиш учун хавфсизлик чораларини қўллашлари керак. Бу айниқса, гипогликемия ҳоллари кўпинча учрайдиган беморлар учун ёки гипогликемиянинг даракчи - белгиларини сезиш мумкин бўлмаганида муҳим. Бундай ҳолатларда автомобилни бошқариш мақсадга мувофиқлиги масаласини ҳал қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Бир марталик дозани ошириб юборилиши ёки аҳамиятсиз юқори дозаларни узоқ вақт давомида қўллаш, оғир давомли ҳаёт учун хавф туғдирувчи гипогликемияга олиб келиши мумкин. Дозани ошириб юборилган ёки препаратни қасддан суистеъмол қилган ҳолларда давомли гипогликемия ривожланиши кутилади, у ушбу ҳолатни бошланғич даволаш мувоффақиятли ўтказилгандан кейин нормаллашиш мойиллигига эга.

Дозани ошириб юбориш симптомлари (гипогликемик шок): тўсатдан терлаш, юрак уришини тезлашиши, титраш, очлик ҳисси, безовталик, оғиз соҳасида парестезиялар, тери қопламаларини оқариши, бош оғриғи, уйқуни бузилиши (уйқучанлик, уйқуни бузилиши), қўрқоқлик, ишонарсиз ҳаракат, қайтувчан нервологик тушиб қолишлар (нутқ ва кўришни бузилиши, фалажни пайдо бўлиши ёки сезувчанликни бузилиши). Кучайиб борувчи гипогликемияда бемор ўз ҳолатини назоратини йўқотиши ва хушдан кетиши (гипогликемик шок) мумкин. Бундай ҳолларда тери ушлаганда совуқ ва нам, тахикардия, гипертермия, ҳаракат қўзғалишлари, гиперрефлексия, парезлар ва Бабинскийнинг мусбат рефлекси, тиришишлар пайдо бўлиши мумкин.

Даволаш: енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги гипогликемия пациентни ўзи мустақил қанд ёки овқат, ёки уни юқори миқдори билан бўлган ичимлик ёрдамида тез бартараф қилиш мумкин. Шунинг учун бемор ҳар доим ёнида камида 20 г глюкоза олиб юриши керак. Агар зарурати бўлганида дозага тузатиш киритилганда гипогликемия юзага келган бўлса, пациентлар шифокорга хабар беришлари керак. Агар гипогликемия оғир характерга эга бўлса, дарҳол шифокорга мурожаат этиш керак. Тасодифан заҳарланганда бемор билан мулоқат ўрнатиш мумкин бўлган шароитда қусишни чақириш ва меъдани ювишни ўтказиш (тиришишларга мойиллик бўлмаганида) ва вена ичига глюкозани юбориш керак. Агар бемор хушдан кетса дарҳол глюкозани вена ичига юборишни бошлаш керак (40-80 мл 40% ли эритма инъекция шаклида, кейинчалик 5-10% ли глюкоза эритмаси билан инфузия ўтказилади). Зарурати бўлганида қўшимча 1 мг глюкагонни мушак ичига ёки вена ичига юбориш мумкин. Агар бемор ўзига келмаса бу чоралар қайтарилади, кейинчалик жадал даволашни ўтказиш талаб қилиниши мумкин. Давомли гипогликемияда беморни бир неча сутка давомида, мунтазам қондаги қанд даражасини назорат қилган ҳолда кузатиш ва зарурати бўлганида инфузион даволашни ўтказиш талаб қилинади.

Таблеткалар №10х5, №20х6 блистерда қутида; №50 контейнерда қутида; №50 контейнерда.

Оригинал ўрамида, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“Фармацевтическая компания “Здоровье” Маъсулияти чекланган жамият.

Украина, 61013, Ҳарьков вил., Харьков ш., Шевченко кўч., 22 уй.