Gropivirin siropi 50 mg/ml 100 ml (shisha)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: inozin pranobeks;

1 ml sirop 50 mg inozin pranobeks saqlaydi;

Yordamchi moddalar: saxaroza; bir asosli suvsiz natriy sitrat; metilparagidroksibenzoat (E 218); propilparagidroksibenzoat (E 216); natriy gidroksid; "Olcha" xushbo‘ylantirgichi; tozalangan suv.

Dori shakli

Sirop.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: rangsizdan och jigarranggacha, olcha hidiga ega bo‘lgan tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun virusga qarshi preparatlar.

ATX kodi J05A X05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Gropivirin — immunomodullovchi xususiyatga ega bo‘lgan virusga qarshi vosita. Preparat hujayraviy immunitet tanqisligi yoki disfunksiyasini (individual me’yorgacha) normallashtiradi, T-limfotsitlar va T1-xelperlarning yetilishi va differensiatsiyasini chaqiradi, mitogen yoki antigen faol hujayralarda limfoproliferativ javob induksiyasini kuchaytiradi.

Inozin pranobeks T-limfotsitlar va tabiiy killerlarning sitotoksikligini, CD8 va CD4 funksiyasini modellashtiradi, shuningdek, immunoglobulin G va qo‘shimcha kompliment yuza markerlari miqdorini oshiradi. Inozin pranobeks interleykin-1 (IL-1) va interleykin-2 (IL-2) sintezini kuchaytirib, IL-2 retseptorlari ekspressiyasini boshqaradi. Inozin pranobeks endogen gamma-interferon sekretsiyasini sezilarli darajada oshiradi va organizmda interleykin-4 ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Inozin pranobeks neytrofil granulotsitlar ta’sirini, monotsitlar va makrofaglar xemotaksisi hamda fagotsitozini kuchaytiradi. Inozin pranobeks virus bilan zararlangan hujayraning poliribosomalariga inozin-orot kislotasini kiritish, adenil kislotasining virus i-RNKsiga birikishini va limfotsitlar membrana ichidagi plazma zarrachalarining molekulyar qayta tashkil etilishini bostirish orqali virus sintezini to‘xtatadi, bu esa ularning zichligini deyarli uch baravar oshiradi.

Farmakokinetika

So‘rilish. Inozin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, pranobeks oshqozon-ichak tizimidan qonga tez va to‘liq (≥ 90%) so‘riladi.

Taqsimot. Preparat va uning tarkibiy qismlari hayvonlarda qo‘llanilganda, radioizotoplar bilan nishonlangan material quyidagi organlarda (maxsus faollikning pasayishi tartibida) aniqlandi: buyrak, o‘pka, jigar, yurak, taloq, moyak, oshqozon osti bezi, miya va skelet mushaklari.

Metabolizm. Odamlarga 1 g radioizotoplar bilan nishonlangan inozin pranobeks og‘iz orqali qo‘llanganda, 1-dimetilamino-2-propanol va 4-atsetilamidobenzoy kislotasining plazmadagi darajasi mos ravishda 3,7 mkg/ml (2 soat) va 9,4 mkg/ml (1 soat) ekanligi aniqlandi. Dozaga chidamlilik bo‘yicha ma’lum klinik tadqiqotlar davomida inozin metabolizmining ko‘rsatkichi sifatida siydik kislotasi konsentratsiyasining dozadan keyingi eng yuqori ko‘tarilishi nochiziqli xarakterga ega ekanligi va 1-3 soat davomida 10% atrofida o‘zgarishi mumkinligi aniqlangan.

Chiqarish. 4-atsetilamidobenzoy kislota va uning asosiy metabolitining muvozanat holatida siydik bilan sutkalik ekskretsiyasi har kuni 4 g preparatni qo‘llashda qabul qilingan dozaning taxminan 85% ni tashkil etdi. Siydikdagi 95% radioaktiv 1-dimetilamino-2-propanol o‘zgarmagan 1-dimetilamino-2-propanol va uning metaboliti (N-oksid) ko‘rinishida aniqlandi. Yarim chiqarilish davri 1-dimetilamino-2-propanol uchun 3,5 soat va 4-atsetilamidobenzoy kislotasi uchun 50 daqiqani tashkil etadi. Pranobeks inozinining inson organizmidagi asosiy metabolitlari 1-dimetilamino-2-propanol uchun N-oksid va 4-atsetilamidobenzoy kislotasi uchun orto-atsilglyukuronid hisoblanadi. Inozin purinning siydik kislotasiga parchalanishi orqali metabolizmga uchraganligi sababli, radioizotoplar bilan nishonlangan inozin pranobeks bilan odamlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlar ma’lumot bermaydi. Hayvonlarda kiritilgan inozin pranobeksning 70% gacha miqdori tabletka shaklini og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng siydik kislotasi ko‘rinishida, qolgan qismi esa oddiy metabolitlar - ksantin va gipoksantin ko‘rinishida siydik bilan chiqarilishi mumkin.

Biomavjudligi. 4-atsetamidobenzoy kislota va uning metabolitining muvozanat holatida siydikda aniqlanishi eritmaning kutilgan qiymatlaridan > 90% ni tashkil etdi. 1-dimetilamino-2-propanol va uning metabolitini aniqlash > 76% ni tashkil etdi. 1-dimetilamino-2-propanolning plazma AUC ko‘rsatkichlari ≥ 88%, 4-atsetamidobenzoy kislotaniki esa ≥ 77% ni tashkil etdi.

Ko‘rsatmalar

Virusli respirator infeksiyalar;

1 va 2-tipdagi oddiy gerpes virusi, suvchechak virusi, sitomegalovirus, Epshteyn-Barr virusi, qizamiq virusi, parotit virusi keltirib chiqargan virusli infeksiyalar, shu jumladan immunitet tanqisligi holatidagi bemorlarda;

teri va shilliq qavatlarning papillomavirusli infeksiyalari: o‘tkir uchli kondilomalar, vulva, qin va bachadon bo‘ynining papillomavirusli infeksiyasi (kompleks davolash tarkibida);

o‘tkir virusli ensefalit (kompleks terapiya tarkibida);

virusli gepatitlar (kompleks terapiya tarkibida);

o‘tkir osti sklerozlovchi panensefalit (kompleks terapiya tarkibida).

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, podagraning kuchayishi, giperurikemiya.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Preparatni immunodepressantlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Preparatni ksantinoksidaza ingibitorlari yoki siydik kislotasini chiqarishga yordam beruvchi vositalar, shu jumladan siydik haydovchi preparatlar, tiazidli diuretiklar (gidroxlortiazid, xlortalidon, indapamid kabi) yoki qovuzloqli diuretiklar (furosemid, torasemid, etakrin kislotasi kabi) bilan ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Inozin pranobeksni immunosupressorlar bilan davolash paytida qo‘llash mumkin emas, chunki immunosupressorlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash farmakokinetik mexanizmlarning o‘ziga xos xususiyatlari tufayli uning kutilgan terapevtik samarasiga ta’sir qilishi mumkin (faqat davolash tugagandan so‘ng qo‘llash mumkin).

Azidotimidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida azidotimidinning biosinguvchanligi oshishi va odam qoni monotsitlarida hujayra ichidagi fosforlanishning ortishi natijasida nukleotid hosil bo‘lishi ortadi.

Qo‘llash xususiyatlari

Gropivirin preparati bilan davolash vaqtida qon zardobi va siydikda siydik kislotasi miqdorining vaqtincha oshishi mumkin, ayniqsa erkaklar va keksa yoshdagi bemorlarda, biroq odatda bu ko‘rsatkichlar me’yor doirasida qoladi (mos ravishda 8 mg/dl mkmol/l gacha).

Siydik kislotasi miqdorining ko‘payishiga odamda inozinning katabolik metabolizmi sabab bo‘ladi. Bu ferment funksiyasining yoki buyrak klirensi funksiyasining dori vositasidan kelib chiqqan fundamental o‘zgarishi tufayli sodir bo‘lmaydi. Shuning uchun preparatni podagra, giperurikemiya, urolitiaz bilan og‘rigan bemorlarda, shuningdek, buyrak faoliyati pasayganda juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Davolash paytida bu bemorlarda siydik kislotasi darajasini nazorat qilish kerak.

Ba’zi bemorlarda o‘tkir yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (angionevrotik shish, anafilaktik shok, eshakemi) paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda Gropivirin preparati bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Preparat uzoq muddat qo‘llanganda nefrolitiaz rivojlanish xavfi mavjud.

Preparatning yordamchi moddalari.

Gropivirin dori vositasi, sirop, tarkibida metilparagidroksibenzoat va propilparagidroksibenzoat mavjud bo‘lib, ular allergik reaksiyalarni (ehtimol sekinlashgan turdagi) keltirib chiqarishi mumkin.

Gropivirin dori vositasi, sirop, tarkibida saxaroza saqlaydi. Fruktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza so‘rilishining buzilishi yoki saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi ko‘rinishidagi kam uchraydigan irsiy buzilishlari bo‘lgan bemorlar ushbu dori vositasini qo‘llamasliklari kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homila holati va odamlarda fertillik buzilishlari bo‘yicha nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Inozin pranobeksning ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Preparatni homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda preparatning reaksiya tezligiga ta’siri o‘rganilmagan. Biroq, bemorlar preparat bosh aylanishini yoki asab tizimi tomonidan boshqa nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkinligini hisobga olishlari kerak ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi.

Sutkalik doza tana vazniga, kasallikning kechishi va og‘irligiga, bemorning ahvoliga bog‘liq.

Sutkalik dozani sutka davomida qabul qilishga teng taqsimlash lozim.

Kattalar, shu jumladan keksa yoshdagi bemorlar: tavsiya etilgan sutkalik doza tana vazniga nisbatan 50 mg/kg (1 ml/kg), odatda kuniga 3 g (20 ml sirop kuniga 3-4 marta). Kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 80 ml sirop (4 g inozin pranobeks).

1 yoshdan oshgan bolalar: tavsiya etilgan kunlik doza tana vazniga nisbatan 50 mg/kg (1 ml/kg) ni tashkil etib, quyidagi jadvalga muvofiq 3-4 qabulga teng taqsimlanadi:

Tana vazni, kg

Dozalash tartibi, ml

10-14 kg

3 × 5 ml

15-20 kg

3 × 5-7,5 ml

21-30 kg

3 × 7,5-10 ml

31-40 kg

3 × 10-15 ml

41-50 kg

3 × 15-17,5 ml

* dozani o‘lchash uchun qadoqda mavjud bo‘lgan o‘lchov shkalali dozalash qurilmasidan foydalanish lozim.

Davolash davomiyligi.

O‘tkir kasalliklar. Qisqa muddatli kasalliklarda davolash kursi 5-14 kunni tashkil etadi. Kasallik belgilarining ifodalanishi pasaygandan so‘ng, davolashni yana 1-2 kun yoki kasallikning kechishiga, bemorning ahvoliga qarab uzoqroq davom ettirish kerak.

Uzoq davom etadigan virusli kasalliklar. Davolashni kasallik belgilarining ifodalanishi pasaygandan keyin 1-2 hafta davomida yoki kasallikning kechishiga, bemorning ahvoliga qarab uzoqroq davom ettirish kerak.

Qaytalanuvchi kasalliklar. Davolashning boshlang‘ich bosqichida xuddi o‘tkir kasalliklardagidek tavsiyalarga amal qilinadi. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiya davomida dozani kuniga 500-1000 mg gacha kamaytirish mumkin. Retsidivning birinchi belgilari paydo bo‘lganda, o‘tkir kasalliklar holatida tavsiya etilgan sutkalik dozani qabul qilishni qayta boshlash va simptomlar yo‘qolganidan keyin 1-2 kun davomida ushbu dozani qabul qilishni davom ettirish lozim. Davolash kursini zarurat tug‘ilganda, bemorning ahvoliga qarab, shifokor tavsiyasiga ko‘ra bir necha marta takrorlash mumkin.

Surunkali kasalliklar. Preparat quyidagi sxemalarga muvofiq tana vazniga 50 mg/kg sutkalik dozada buyuriladi:

Simptomsiz kasalliklar - 30 kun davomida 60 kunlik tanaffus bilan qabul qilish;

O‘rtacha ifodalangan alomatlarga ega kasalliklar - 30 kunlik tanaffus bilan 60 kun davomida qabul qilish;

Og‘ir simptomli kasalliklar - 90 kun davomida 30 kunlik tanaffus bilan qabul qilinadi.

Davolash kursi qancha kerak bo‘lsa, shuncha marta takrorlanishi kerak, bunda bemorning ahvoli va davolashni uzaytirish uchun ko‘rsatmalarni doimiy ravishda kuzatib borish lozim.

Odam papillomasi virusi keltirib chiqargan infeksiyalarda (tashqi jinsiy so‘gallar (o‘tkir uchli kondilomalar) yoki bachadon bo‘yni kanalining papillomavirusli infeksiyasi) 14-28 kun davomida kuniga 3 g dan monoterapiya sifatida yoki mahalliy terapiya yoki jarrohlik davolashga qo‘shimcha sifatida quyidagi sxemalarga muvofiq qo‘llaniladi:

Past xavf guruhidagi bemorlarni davolash uchun (normal immunitetli bemorlar yoki retsidiv xavfi past bo‘lgan bemorlar) preparatni virusning maksimal eradikatsiyasiga erishilgunga qadar 14-28 kun davomida qo‘llash, so‘ngra 2 oylik tanaffus qilish kerak. Davolash kursini xuddi shu dozani qo‘llagan holda takrorlash mumkin, bunda bemorning ahvoli va davolashni davom ettirish uchun ko‘rsatmalarni doimiy ravishda kuzatib borish zarur;

yuqori xavf guruhidagi* bemorlarni (immunitet tanqisligi yoki qaytalanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar) davolash uchun preparatni haftada 5 kun, ketma-ket 1-2 hafta, oyiga 3 oy davomida qo‘llash tavsiya etiladi. Davolash kursi qancha kerak bo‘lsa, shuncha marta takrorlanishi kerak, bunda bemorning ahvoli va davolashni uzaytirish uchun ko‘rsatmalarni doimiy ravishda kuzatib borish lozim.

*Bachadon bo‘yni qaytalanishi yoki displaziyasi yoki jinsiy a’zolarning papillomavirus infeksiyasi bo‘lgan bemorlarda, boshqa shunga o‘xshash kasalliklarda bo‘lgani kabi, yuqori xavf omillariga quyidagilar kiradi:

Quyidagilar tufayli kelib chiqqan immunitet tanqisligi:

Anamnezida surunkali yoki qaytalanuvchi infeksiyalar yoki jinsiy yo‘l bilan yuqadigan kasalliklar mavjudligi;

kimyoterapiya;

surunkali alkogolizm;

peroral kontratseptivlarni uzoq vaqt (2 yildan boshlab) qo‘llash;

bolalikda teri so‘gallarining salbiy anamnezi.

2 yildan ortiq davom etadigan yoki anamnezida 3 va undan ortiq retsidivlar bo‘lgan jinsiy a’zolarning papillomavirusli infeksiyasi;

chekish;

yomon nazorat qilinadigan diabet;

atopiya (yuqori sezuvchanlikka irsiy moyillik);

tez-tez vaginal jinsiy aloqa (haftasiga ≥ 2-6 marta) yoki anal jinsiy aloqa;

bir nechta jinsiy sherik yoki doimiy jinsiy sherikning o‘zgarishi;

eritrotsitlarda folat miqdori 660 nmol/l dan kam bo‘lsa;

O‘tkir osti sklerozlovchi panensefalitda sutkalik doza tana vazniga nisbatan 100 mg/kg, maksimal doza 3-4 g/sutka bo‘lib, bemorning ahvoli va davolashni davom ettirish uchun ko‘rsatmalarni doimiy nazorat qilib borish zarur.

Bolalar.

Gropivirin dori vositasi, sirop, 1 yoshdan boshlab ishlatiladi.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabar berilmagan. Dozaning oshirib yuborilishi qon zardobi va siydikda siydik kislotasi miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin. Davolash simptomatik.

Salbiy ta’sirlar

Kattalar va bolalarni inozin pranobeks bilan davolashda yagona doimiy nojo‘ya ta’sir qon zardobi va siydikda siydik kislotasi darajasining vaqtinchalik oshishi bo‘lib, u davolash tugaganidan bir necha kun o‘tgach, dastlabki me’yoriy ko‘rsatkichlarga qaytadi.

Nojo‘ya reaksiyalarning uchrash chastotasi quyidagicha aniqlanadi: tez-tez (≥1/100, <1/10); kamdan-kam (≥1/1000, <1/100); juda kamdan-kam (≥1/10000); chastotasi noma’lum (ma’lumotlar yo‘qligi sababli baholash mumkin emas).

Juda ko‘p. Laboratoriya tekshiruvlari: qonda siydik kislotasi miqdorining oshishi, siydikda siydik kislotasi miqdorining oshishi.

Tez-tez. Laboratoriya tekshiruvlari: qonda mochevina azoti miqdorining oshishi, transaminazalar miqdorining oshishi, qonda ishqoriy fosfataza miqdorining oshishi.

Umumiy buzilishlar: tez charchash, darmonsizlik.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: toshmalar, qichishish.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada noqulaylik hissi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Tayanch-harakat apparati va mushaklar tomonidan: artralgiya.

Tez-tez emas. Oshqozon-ichak a’zolari tomonidan: diareya, qabziyat.

Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, uyqu buzilishi.

Ruhiy buzilishlar: asabiylik.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: poliuriya.

Marketingdan keyingi tadqiqot davomida quyidagi nojo‘ya ta’sirlar qayd etildi, ularning uchrash chastotasini mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash imkonsiz:

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: qorinda (yuqori qismida) og‘riq;

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaksiyalar, anafilaktik shok, angionevrotik shish, yuqori sezuvchanlik, eshakemi;

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi;

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: eritema.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati birinchi ochilgandan keyin 6 oy.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin preparatni ishlatmang.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Flakonda 100 ml dan. Qutichada shpris-dozator bilan 1 ta flakon.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farmak" AJ.

Manzil

Ukraina, 04080, Kiyev shahri, Kirillovskaya ko‘chasi, 74.