Imodium kapsulalari 2 mg №6 (1 blister)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda (1 kapsula uchun): loperamid gidroxlorid 2 mg.

Yordamchi moddalar (1 kapsula uchun): laktoza monogidrati 127,0 mg, makkajo‘xori kraxmali 40,0 mg, talk 9,0 mg, magniy stearati 2,0 mg.

Kapsula qopqog‘ining tarkibi: titan dioksidi (E 171) 1,6%, qora temir oksidi (E 172) 0,4%, qizil temir oksidi (E 172) 1,0%, sariq temir oksidi (E 172) 0,8%, jelatin 100% gacha.

Kapsula korpusining tarkibi: indigokarmin (Ye 132) 0,03%, titan dioksidi (Ye 171) 1,0%, temir oksidi qora (Ye 172) 0,0075%, temir oksidi sariq (Ye 172) 0,085%, jelatin 100% gacha.

Tavsif

Ochiq yashil rangli korpus va jigarrang qopqoqchadan iborat qattiq jelatinli kapsulalar (4-o‘lcham). Kapsula tarkibi - oq rangli kukun.

Chiqarish shakli

Kapsulalar, 2 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Diareyaga qarshi vosita. Loperamid. ATX kodi: A07DA03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Loperamid ichak devoridagi opioid retseptorlari bilan bog‘lanib, atsetilxolin va prostaglandinlarning ajralib chiqishini to‘xtatadi, shu tariqa peristaltikani sekinlashtiradi va ichidagining ichak bo‘ylab o‘tish vaqtini oshiradi. Anal sfinkter tonusini oshiradi, shu bilan najas tutolmaslik va defekatsiyaga bo‘lgan ehtiyojni kamaytiradi.

Farmakokinetika

Loperamidning katta qismi ichakda so‘riladi, ammo faol tizim oldi metabolizmi tufayli tizimli biosinguvchanligi taxminan 0,3% ni tashkil etadi.

Klinikagacha bo‘lgan tadqiqotlar ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, loperamid R-glikoprotein substrati hisoblanadi. Loperamidning qon plazmasi oqsillari (asosan albumin) bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi.

Loperamid asosan jigarda metabolizmga uchraydi, konyugatsiyalanadi va o‘t bilan ajraladi. Oksidlanishli N-demetillanish loperamid metabolizmining asosiy yo‘li bo‘lib, asosan CYP3A4 va CYP2C8 izofermentlari ishtirokida amalga oshiriladi. Tizimdan oldingi faol metabolizm tufayli qon plazmasida o‘zgarmagan loperamidning konsentratsiyasi juda past.

Odamda loperamidning yarim chiqarilish davri o‘rtacha 11 soatni tashkil etib, 9 soatdan 14 soatgacha o‘zgarib turadi. O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi.

Bolalarda farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Loperamidning farmakokinetikasi va uning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri kattalardagiga o‘xshash bo‘lishi kutilmoqda.

Ko‘rsatmalar

O‘tkir va surunkali diareyani simptomatik davolash (genezi: allergik, emotsional, dori, nur; ovqatlanish tartibi va ovqatning sifat tarkibi o‘zgarganda, metabolizm va so‘rilish buzilganda). Infeksion genezli diareyada yordamchi dori vositasi sifatida. Ileostomiya bilan og‘rigan bemorlarda ich kelishini tartibga solish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Imodium® kapsulalarini 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Imodium® loperamidga va/yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Imodium® kapsulalari laktaza yetishmovchiligi, laktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasida qo‘llash mumkin emas.

Imodium® homiladorlikning birinchi trimestrida qo‘llanilishi mumkin emas.

Imodium® ni emizish davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Imodium® ni asosiy davolash usuli sifatida qo‘llash mumkin emas:

- qon aralash ich kelishi va yuqori harorat bilan tavsiflanadigan o‘tkir dizenteriya bilan og‘rigan bemorlarda;

- yarali kolitning qo‘zish bosqichida bo‘lgan bemorlarda;

- patogen mikroorganizmlar, jumladan Salmonella, Shigella va Campylobacter keltirib chiqargan bakterial enterokolit bilan og‘rigan bemorlarda;

- keng spektrli antibiotiklar bilan davolash bilan bog‘liq psevdomembranoz kolit bilan og‘rigan bemorlarda.

Imodium®ni jiddiy asoratlar, jumladan ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolon rivojlanishi xavfi tufayli peristaltikani sekinlashtirish maqsadga muvofiq bo‘lmagan hollarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ich qotishi, qorin dam bo‘lishi yoki ichak tutilishi paydo bo‘lganda Imodium®ni darhol to‘xtatish lozim.

Ehtiyotkorlik bilan

Imodium®ni tizimli metabolizmning sekinlashishi tufayli jigar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

Suv bilan ichiladi.

Kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalar:

O‘tkir diareya: boshlang‘ich doza - kattalar uchun 2 kapsula (4 mg) va bolalar uchun 1 kapsula (2 mg), keyinchalik suyuq najas holatida har bir defekatsiyadan keyin 1 kapsuladan (2 mg).

Surunkali diareya: boshlang‘ich doza - kattalar uchun kuniga 2 kapsula (4 mg) va bolalar uchun 1 kapsula (2 mg); keyinchalik boshlang‘ich doza normal ich ketish chastotasi kuniga 1-2 martani tashkil etishi uchun tuzatilishi kerak, bunga odatda kuniga 1 dan 6 gacha kapsula (2-12 mg) qo‘llab-quvvatlovchi dozada erishiladi.

Kattalarda o‘tkir va surunkali diareyada maksimal sutkalik doza - 8 kapsula (16 mg); bolalarda maksimal sutkalik doza tana vaznidan kelib chiqib hisoblanadi (bolaning 20 kg tana vazniga 3 kapsula), lekin 8 kapsuladan (16 mg) oshmasligi kerak.

Ich kelishi normallashganda yoki ich kelishi 12 soatdan ortiq bo‘lmaganda preparat bekor qilinadi.

Bolalarda qo‘llanilishi

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Imodium qo‘llanilmaydi.

Keksa bemorlarda qo‘llash

Keksa bemorlarni davolashda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarni davolashda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetik ma’lumotlar mavjud bo‘lmasa-da, bunday bemorlarda Imodium® tizim oldi metabolizmining sekinlashishi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya ta’sirlari

Nomaqbul reaksiyalar - bu nomaqbul hodisalar bo‘lib, ular uchun nomaqbul hodisa to‘g‘risidagi mavjud ma’lumotlarni har tomonlama baholash asosida loperamidni qo‘llash bilan sababiy bog‘liqlik isbotlangan deb hisoblanishi kerak. Ayrim hollarda loperamidni qabul qilish va sanab o‘tilgan simptomlarning paydo bo‘lishi o‘rtasidagi sababiy bog‘liqlikni ishonchli tarzda aniqlash ancha qiyin. Bundan tashqari, klinik tadqiqotlar turli sharoitlarda o‘tkazilganligi sababli, bir dori vositasining klinik sinovlarida nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasini boshqa dori vositasining klinik sinovlarida nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasi bilan bevosita taqqoslab bo‘lmaydi va klinik amaliyotda nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasini aks ettirmasligi mumkin.

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra

O‘tkir diareyada Imodium® qabul qilgan bemorlarning ≥1 foizida kuzatilgan nojo‘ya reaksiyalar: bosh og‘rig‘i, qabziyat, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish. O‘tkir diareyada Imodium® qabul qilgan bemorlarning <1% da kuzatilgan nojo‘ya reaksiyalar: uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, og‘iz qurishi, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, noqulaylik va qorin dam bo‘lishi, qorinning yuqori qismlarida og‘riq, toshma.

Surunkali diareyada Imodium® qabul qilgan bemorlarning ≥1 foizida kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlar: bosh aylanishi, meteorizm, qabziyat, ko‘ngil aynishi.

Surunkali diareyada Imodium® qabul qilgan bemorlarning <1% da kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlar: bosh og‘rig‘i, qorin og‘rig‘i, og‘iz qurishi, qorin sohasidagi noqulaylik, dispepsiya.

Nojo‘ya ta’sirlar haqida tasodifiy xabarlar asosida

Quyida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlar quyidagicha tasniflandi: juda tez-tez uchraydigan (≥10%), tez-tez uchraydigan (≥1%, lekin <10%), tez-tez uchramaydigan (≥0,1%, lekin <1%), kam uchraydigan (≥0,01%, lekin <0,1%) va juda kam uchraydigan (<0,01%, shu jumladan yakka xabarlar).

Immun tizimi tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok va anafilaktoid reaksiyalar.

Asab tizimidagi buzilishlar. Juda kam hollarda: koordinatsiyaning buzilishi, ongning pasayishi, gipertonus, hushdan ketish, uyquchanlik, stupor.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: mioz.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: ichak tutilishi (shu jumladan, paralitik ichak tutilishi), megakolon (shu jumladan, toksik megakolon).

Teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar. Juda kam uchraydi: angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromini o‘z ichiga olgan bullyoz toshma, toksik epidermal nekroliz va ko‘p shaklli eritema, qichishish, eshakyemi.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: siydik tutilishi.

Umumiy buzilishlar. Juda kam hollarda: charchash.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari

Dozaning oshirib yuborilishida (shu jumladan jigar funksiyasi buzilishi oqibatida nisbiy oshirib yuborilishida) siydik tutilishi, ichak tutilishi, markaziy asab tizimi (MAT) susayishi belgilari: stupor, koordinatsiyaning buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushaklar gipertonusi, nafas olishning susayishi paydo bo‘lishi mumkin. Bolalar loperamidning markaziy asab tizimiga ta’siriga kattalarga qaraganda sezgirroq bo‘lishi mumkin.

Terapiya

Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo‘lganda, antidot sifatida naloksondan foydalanish mumkin. Loperamidning ta’sir davomiyligi naloksonga qaraganda uzoqroq (1-3 soat) bo‘lganligi sababli, naloksonni qayta qo‘llash talab etilishi mumkin. Shuning uchun MATning mumkin bo‘lgan susayishi belgilarini o‘z vaqtida aniqlash maqsadida bemorning holatini kamida 48 soat davomida sinchkovlik bilan kuzatish zarur.

O‘zaro aloqa

Klinik oldi tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, loperamid R-glikoprotein substrati hisoblanadi. Loperamid (16 mg dozada bir marta) va R-glikoprotein ingibitorlari bo‘lgan xinidin yoki ritonavir bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida loperamid konsentratsiyasi 2-3 marta oshdi. Loperamidni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llashda R-glikoprotein ingibitorlari bilan tavsiflangan farmakokinetik o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum.

Loperamid (4 mg dozada bir marta) va CYP3A4 izofermenti va R-glikoprotein ingibitori bo‘lgan itrakonazolni bir vaqtning o‘zida qo‘llash qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining 3-4 baravar oshishiga olib keldi. Xuddi shu tadqiqotda CYP2C8 izoferment ingibitori gemfibrozilni qo‘llash qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining taxminan 2 baravar oshishiga olib keldi. Itrakonazol va gemfibrozil kombinatsiyasi qo‘llanilganda qon plazmasida loperamidning eng yuqori konsentratsiyasi 4 marta, umumiy konsentratsiyasi esa 13 marta oshdi. Ushbu o‘sish markaziy asab tizimiga ta’siri bilan bog‘liq emas edi, bu psixomotor testlar (ya’ni uyquchanlikni subyektiv baholash va raqamli belgilarni almashtirish testi) orqali baholandi. Loperamidni (bir marta 16 mg dozada) va CYP3A4 izofermenti va R-glikoprotein ingibitori bo‘lgan ketokonazolni bir vaqtning o‘zida qo‘llash qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining besh baravar oshishiga olib keldi. Bu o‘sish qorachiq kattaligi bo‘yicha baholangan farmakodinamik ta’sirning oshishi bilan bog‘liq emas edi.

Desmopressin bir vaqtning o‘zida og‘iz orqali qabul qilinganda, qon plazmasida desmopressinning konsentratsiyasi 3 baravar oshdi, ehtimol oshqozon-ichak trakti motorikasining sekinlashishi tufayli.

O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega preparatlar loperamid ta’sirini kuchaytirishi, oshqozon-ichak traktidan o‘tish tezligini oshiradigan preparatlar esa loperamid ta’sirini kamaytirishi kutilmoqda.

Maxsus ko‘rsatmalar

Imodium® preparati bilan diareyani davolash faqat simptomatik xarakterga ega. Diareya sababini aniqlash mumkin bo‘lgan hollarda tegishli terapiya o‘tkazish zarur.

Diareya bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa bolalarda, suyuqlik va elektrolitlar yo‘qotilishi mumkin. Bunday hollarda tegishli o‘rinbosar terapiya (suyuqlik va elektrolitlarni to‘ldirish) o‘tkazish zarur.

Davolashning 2 kunidan keyin samara bo‘lmasa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish, tashxisni aniqlashtirish va diareyaning infeksion genezini istisno qilish kerak. Ich ketishini davolash uchun Imodium® qabul qilayotgan OITS bilan og‘rigan bemorlar qorin dam bo‘lishining birinchi belgilarida preparatni qabul qilishni to‘xtatishlari kerak. Loperamid bilan davolangan OITS va virusli va bakterial etiologiyali yuqumli kolit bilan og‘rigan bemorlarda toksik megakolon rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan qabziyat to‘g‘risida kamdan-kam xabarlar olingan.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda loperamidning farmakokinetikasi haqida ma’lumotlar mavjud bo‘lmasa-da, bunday bemorlarda Imodium® tizimli metabolizmning sekinlashishi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim, chunki bu nisbiy dozani oshirib yuborishga va markaziy asab tizimining toksik shikastlanishiga olib kelishi mumkin.

Agar dori vositasi yaroqsiz holga kelgan yoki yaroqlilik muddati tugagan bo‘lsa - uni oqova suvlarga va ko‘chaga tashlamang! Dori vositasini paketga soling va axlat qutisiga tashlang. Bu chora-tadbirlar atrof-muhitni muhofaza qilishga yordam beradi!

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik davrida qo‘llash

Loperamidning teratogen yoki embriotoksik ta’sirga ega ekanligi haqida ma’lumotlar yo‘q. Imodium® homiladorlikning birinchi trimestrida qo‘llanilishi mumkin emas. Homiladorlik davrida Imodium® ni davolovchi shifokor bilan maslahatlashmasdan qo‘llash tavsiya etilmaydi. Preparatni faqat ona uchun terapiyaning taxminiy foydasi homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina tayinlash mumkin.

Emizish davrida qo‘llash

Loperamidning oz miqdori ona sutiga o‘tishi mumkin, shuning uchun Imodium®ni emizish davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Imodium® preparati bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarishdan va e’tiborning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak, chunki preparat bosh aylanishini va ko‘rsatilgan qobiliyatlarga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan boshqa nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Qadoq

PVX va alyuminiy folga blisterida 6, 8, 12 yoki 20 tadan kapsula. Qadoqdagi tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1 tadan blister

Saqlash shartlari

15 dan 30 °S gacha bo‘lgan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

5 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retseptsiz

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

JONSON & JONSON MCHJ Rossiya

Ishlab chiqaruvchi

JANSSEN-CILAG S A Fransiya