Insufor tabletkalari 1000 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат;

состав пленочной оболочки: Опадри II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк).

Инсуфор 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Инсуфор 850 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Инсуфор 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с разделительной риской c обеих сторон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Пероральные гипогликемические препараты Бигуаниды. Код АТХ: A10BA02.

Инсуфор - пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Препарат повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, усиливает утилизацию глюкозы мышцами, задерживает всасывание глюкозы и других углеводов из ЖКТ, тормозит глюконеогенез в печени, повышает чувствительность тканей к инсулину, уменьшает инактивирование инсулина, уменьшает содержание глюкозы в крови. Инсуфор уменьшает аппетит, вызывает значительное понижение массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением, оказывает благоприятный эффект на липидный обмен (снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП), обладает антифибринолитическими свойствами, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2,5 часа. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность после перорального приема дозы 500-850 мг у здоровых лиц составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина уменьшается и замедляется. Инсуфор быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. В очень незначительной степени биотрансформируется в организме, выводится почками. Клиренс Инсуфора у здоровых лиц составляет более 400 мл/мин., что свидетельствует об активной канальциевой секреции. T_1/2 составляет 9-12 часов. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

• инсулинонезависимый сахарный диабет (II тип), особенно на фоне ожирения (при неудовлетворительной компенсации обмена веществ диетой и физической нагрузкой);
• инсулинозависимый сахарный диабет (I тип) в качестве дополнения к инсулинотерапии (особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью).

Таблетки следует принимать внутрь, целиком, во время или непосредственно после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки или 850 мг 1 раз в сутки. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гипогликемии. Поддерживающая доза препарата составляет в среднем 1500-2000 мг/сут., разделенная на 2-3 приема.

Максимальная доза - 3000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальная боль (чаще возникают в начале терапии и проходят самостоятельно), металлический привкус во рту.

Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях - молочнокислый ацидоз, требует отмены препарата (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия; гиповитаминоз витамина B12 (в результате нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.

• индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) метформина;
• сахарный диабет со склонностью к лактацидозу;
• сахарный диабет с наличием в анамнезе эпизодов лактацидоза;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая кома или прекома;
• серьезные нарушения функции печени (гепатит, цирроз, стеатоз);
• нарушения функции почек (уровень креатинина более 12 мг% или 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек;
• дегидратация (при диарее, рвоте);
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• серьезные травмы и хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии);
• серьезные респираторные заболевания, лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсация сердечной недостаточности, кардиогенный или токсический инфекционный шок, острая фаза инфаркта миокарда, нарушение кровообращения периферических артерий);
• гангрена;
• недостаточность функции надпочечников;
• хронический алкоголизм и острое отравление алкоголем;
• беременность и период лактации.

Действие метформина усиливают нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

При совместном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно потенцирование гипогликемического действия. Совместим с производными сульфонилмочевины, инсулином.

Нифедипин повышает абсорбцию, концентрацию, пролонгирует выведение метформина.

Эффект Инсуфора ослабляют фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, антагонисты кальция, изониазид.

При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта (такая комбинация не рекомендуется).

При совместном применении метформина и хлорпромазина следует учитывать, что нейролептик при применении в высоких дозах снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови (при этом может потребоваться коррекция дозы метформина под контролем уровня глюкозы в крови).

При одновременном проведении инъекций бета-2-симпатомиметиков возможно ослабление гипогликемического действия метформина (необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин).

При совместном назначении глюкокортикостероиды (для системного и местного применения) влияют на эффективность метформина, снижая толерантность к глюкозе и повышая уровень глюкозы в плазме крови, в некоторых случаях вызывая кетоз (при необходимости применения такой комбинации требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня глюкозы в крови).

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики. Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию метформина на 22%. Инсуфор уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Одновременное применение петлевых диуретиков и метформина может привести к возникновению лактацидоза из-за возможного развития функциональной почечной недостаточности.

Препараты, секретирующиеся в почечных канальцах (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина на 60%.

Использование йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения радиологического исследования на фоне применения метформина может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.

На фоне применения метформина не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства. При одновременном применении метформина с этанолом и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.

Препарат с осторожностью сочетают с непрямыми антикоагулянтами, поскольку метформин ослабляет их эффект.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Не рекомендуется использовать при острых инфекциях и обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, в условиях дегидратации.

Назначение Инсуфора не рекомендуется при терапии диуретиками или другими гипотензивными препаратами, прием которых может привести к нарушению функции почек.

Подбор дозы метформина у пациентов старше 60 лет должен проводиться под контролем функционального состояния почек. С осторожностью следует назначать метформин лицам, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочнокислого ацидоза - лактацидоза).

Во время лечения необходим контроль за функцией почек (гломерулярная фильтрация) и печени, уровнем глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12.

Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови выше 132 мкмоль/л у мужчин и 123 мкмоль/л у женщин.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения к врачу при возникновении инфекционных заболеваний дыхательной системы и мочеполовых органов, а также при возникновении рвоты, болей в животе, миалгий, общей слабости (возможных симптомов лактацидоза).

Не применяют перед хирургическими операциями или в течение 2 дней после их проведения, а также в течение 2 суток до и после выполнения диагностических исследований с контрастированием (в/в урография, ангиография и др.).

Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены применением антацидов, производных атропина или спазмолитиков. При постоянных явлениях диспепсии метформин следует отменить.

При переводе больного на Инсуфор с другого препарата (за исключением хлорпропрамида) перерыва в лечении не требуется. Однако при переводе пациента с терапии хлорпропамидом следует соблюдать 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Применение Инсуфора в качестве монотерапии не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Однако следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении работы, требующей повышенного внимания, поскольку при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.) повышается риск развития гипогликемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Инсуфор противопоказан при беременности. При планировании или возникновении беременности препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Инсуфор может применяться у детей с 10-летнего возраста как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки во время или сразу после еды. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Максимальная суточная доза для детей с 10-летнего возраста составляет 2000 мг в сутки в 2-3 приема.

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Симптомы: возможно развитие гипогликемии, лактацидоза (молочнокислый ацидоз). К ранним признакам лактацидоза можно отнести тошноту, рвоту, диарею, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах; затем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, кома.

Лечение: немедленная отмена метформина, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Наиболее эффективен гемодиализ (выводит лактат из организма).

Инсуфор 500 мг и 850 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 15 таблеток в блистере. 2, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Инсуфор 1000 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

3 года.

Отпускается по рецепту.

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«ИНСУФАР ЛАБОРАТОРИС ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ

(“INSUPHAR LABORATORIES İLAҪLARI LİMİTED ŞİRKETİ”, TURKEY).

Изготовлено

«Илко Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Конья, 3 Организе Санайи Болгеси Куддуси Джад. 23 Сок. №1 Селчуклу, Турция

(“İlko İlaç San. ve Tic. A.Ş.”, Konya ili, 3 Organize Sanayi Bölgesi Kuddusi Cad. 23 Sok. No:1 Selçuklu, Turkey).