Asformin bilan qoplangan planshetlar 1000 mg №100 (10 blister x 10 tabletka)

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид 850 мг или 1000мг;

вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (PVP K 30), целлюлоза микрокристаллическая (AVICEL PH 102), магния стеарат, этиловый спирт, Opadry Y-1 7000 белый, титана диоксид.

Белые, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с маркировкой «850» или «1000» на одной стороне.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Пероральное гипогликемическое средство (группы бигуанидов). Код ATХ: А10ВА02.

Метформин, являясь препаратом группы бигуанидов, при диабете 2-го типа снижая базальный уровень и уровень глюкозы в плазме после приема пищи, улучшает толерантность к глюкозе. Механизм действия отличается от других пероральных гипогликемических препаратов.

Метформин оказывает свое действие в основном тремя путями:

• тормозят глюконеогенез в печени, снижает уровень глюкозы;
• усиливает периферическую утилизацию глюкозы в тканях, увеличивает чувствительность к инсулину;
• уменьшает всасываемость глюкозы из ЖКТ. Метформин не увеличивает синтез инсулина и поэтому в отличие от производных сульфонилмочевины, ни у больных сахарным диабетом 2-го типа, ни у здоровых людей не приводит к гипергликемии и гиперинсулинемии. Во время лечения метформином при уменьшении уровня инсулина натощак и суточного инсулинового ответа секреция инсулина не меняется.

Фармакокинетика

Всасываемость и биодоступность

После приема внутрь 850 мг метформина биодоступность составляет 50-60%. В исследованиях по применению метформина в дозах от 850 мг до 2250 мг было выявлено, что биодоступность не зависит от дозы. Это связано не столько с выведением метформина, сколько с его недостаточной всасываемостью. Прием пищи задерживает или продлевает всасываемость метформина.

Фармакокинетические параметры 850 мг метформина: при приеме во время еды максимальная плазменная концентрация (Cmax) на 40% ниже, чем при приеме натощак, площадь под кривой (AUC) на 25% ниже и время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) увеличено более чем на 35 мин. Клиническое значение этих различий не изучено.

Распределение

Незначительное количество метформина связывается с белками плазмы. При приеме метформина в стандартных дозах равновесная концентрация в крови достигается в течение 24-48 ч. Метаболизм и выведение: При внутривенном введении метформин выводится с мочой в неизмененном виде, не подвергается метаболизму в печени и не выделяется с желчью. Почечный клиренс метформина приблизительно в 3,5 раза выше клиренса креатинина. Это связано с тем, что препарат выводится преимущественно путем канальцевой секреции. После приема внутрь приблизительно 90% метформина выводится почками в течение 24 ч. Период полувыведения метформина составляет около 6,2 ч.

У больных сахарным диабетом 2-го типа - для улучшения контроля уровня глюкозы как в качестве монотерапии, так и в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям.

Метформин можно применять у детей старше 10 лет. Метформин может применяться у взрослых (старше 17 лет) для улучшения контроля уровня глюкозы в комбинации с производными сульфонилмочевины или с инсулином.

Применение у взрослых

В качестве монотерапии и в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами стандартная начальная доза - 500 мг 2-3 раза в день или 850 мг во время или после еды; через 10-15 дней после восстановления показателей глюкозы в крови дозу корректируют. Небольшое повышение дозы может привести к развитию гастроинтестинальной толерантности. Максимальная рекомендуемая суточная доза метформина составляет 3 г; при переходе с других пероральных гипогликемических препаратов на метформин следует прекратить прием этих препаратов и начать прием метформина в вышеуказанных дозах.

Применение с инсулином

С целью улучшения контроля уровня глюкозы в крови возможно совместное применение метформина и инсулина. При приеме стандартной начальной дозы 2-3 раза в день доза инсулина корректируется соответственно уровню глюкозы в крови.

Применение у пожилых пациентов

В связи с возможным ослаблением функции почек у пожилых пациентов дозу метформина следует регулировать после исследования функции почек.

Применение у детей и подростков

Применение в качестве монотерапии и с инсулином таблетки Асформин® можно применять у детей старше 10 лет и у подростков; стандартная начальная доза - 500 мг 1 раз в день или 850 мг во время или после еды; через 10-15 дней после восстановления показателей глюкозы в крови дозу корректируют. Небольшое повышение дозы может привести к развитию гастроинтестинальной толерантности.

Максимальная рекомендуемая суточная доза метформина, назначаемая в 2 или 3 приема, составляет 2 г.

Со стороны ЖКТ:

Возможны тошнота, рвота, понос, боль в области живота, потеря веса (>10%), металлический привкус во рту (3%). Эти реакции могут наблюдаться в начале лечения и носят преходящий характер. Для уменьшения гастроинтестинальных побочных реакций рекомендуется принимать метформин дробно в 2 или 3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы может привести к повышению гастроинтестинальной толерантности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Дискомфорт в груди, ощущение жара, тахикардия.

Со стороны кожи:

Иногда у гиперчувствительных лиц возможна слабая эритема. Подобные эффекты наблюдаются довольно редко (<0,01%).

Со стороны центральной нервной системы:

В редких случаях - головная боль, беспокойство, рассеянность, усталость. Со стороны крови: При длительном применении метформина наблюдаются нарушение всасывания витамина В12 и уменьшение сыворотки, обычно клинически не значимые (< 0,01%).

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:

В отдельных случаях в период лечения метформином наблюдается лактоацидоз, который может иметь серьезные последствия. В случае развития таких клинических состояний, как кардиоваскулярный коллапс, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острая застойная сердечная недостаточность и септицемия, при которых возможна гипогликемия, прием препарата следует прекратить.

Со стороны дыхательной системы:

Диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.

Нервно-мышечные реакции:

Миалгия.

При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

• Пациенты с болезнью почек или с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина >1,4 мг/дл).
• Пациенты, получающие лечение по поводу сердечной недостаточности.
• Пациенты с повышенной чувствительностью к метформину.
• Острые или хронические метаболические ацидозы (диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома).

Фуросемид

Фуросемид, в незначительной степени влияя на почечный клиренс метформина, увеличивает показатели Cmax крови и плазмы на 22%, AUC крови на 15%. При одновременном применении метформина с фуросемидом не наблюдается изменений почечного клиренса последнего; уменьшаются следующие показатели: Cmax - на 31%, AUC - на 12%, T1/2 - на 32%. Нифедипин: Исследования, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что нифедипин в однократной дозе увеличивает Cmax плазмы метформина на 20%, а показатель AUC на 9%. Tmax и T1/2 метформина при этом не изменялись. Нифедипин увеличивает всасываемость метформина. Действие метформина на нифедипин минимально.

Катионные препараты

Катионные препараты, выделяемые почечной канальцевой секрецией (дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и др.), теоретически имеют возможность взаимодействия с метформином. Подобное взаимодействие наблюдается и при применении внутрь циметидина и метформина. Cmax метформина плазмы и крови увеличивается на 60%, а показатели AUC плазмы и крови на 40%. Метформин не влияет на фармакокинетику циметидина. Несмотря на теоретическую возможность взаимодействий такого типа, это следует учитывать у пациентов, принимающих катионные препараты.

Другие

Некоторые препараты, при использовании которых возможна гипергликемия, также могут быть причиной потери контроля над гликемией. Это тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные препараты, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов и изониазид. Ввиду того что при назначении этих препаратов вместе с метформином возможно увеличение риска гипергликемии, больные должны находиться под тщательным наблюдением. При прекращении приема этих препаратов ввиду возможного развития гипогликемии больные, принимающие метформин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Этанол

Может увеличить случаи лактоацидоза и быть причиной развития гипогликемии. Растительные средства: При одновременном использовании с хромом, чесноком, алоэ и горькой дыней возможно повышение риска развития гипогликемии.

Пища

Может задерживать всасывание препарата. Может уменьшить всасывание витамина B12 и/или фолиевой кислоты. Вследствие незначительного связывания метформина с белками плазмы он также незначительно взаимодействует с препаратами, прочно связывающимися с белками плазмы (салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол и пробенецид).

Лактоацидоз

В связи с накоплением метформина возможно появление редкого, но опасного метаболического осложнения - лактоацидоза. Лактоацидоз выявляется у пациентов с диабетом и острой почечной недостаточностью. Уменьшить случаи лактоацидоза можно усилив контроль диабета, а также увеличивающих риск состояний, сопровождающихся кетозом, продолжительным голоданием, чрезмерным употреблением алкоголя, печеночной недостаточностью и гипоксией.

Контроль функции почек

Метформин выводится почками. В связи с этим риск накопления метформина и развития лактоацидоза увеличивается в зависимости от степени нарушения функции почек. По этой причине метформин не назначается больным, у которых уровень сывороточного креатинина выше соответствующей возрасту нормы. Пациентам пожилого возраста метформин следует назначать с осторожностью и подбирать минимальную терапевтическую дозу. Пациентам пожилого возраста старше 80 лет следует контролировать функцию почек и не назначать максимальную дозу препарата. Ввиду того что в/в введенное контрастное вещество может стать причиной нарушения функции почек, при проведении радиологического обследования прием метформина прекращают (за 48 ч) и возобновляют после его окончания и контроля функции почек.

Гипоксия

В связи с тем что гипоксия, кардиоваскулярный шок, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда могут сопровождаться лактоацидозом и стать причиной преренальной азотемии, прием метформина прекращают.

Применение в хирургии

Перед проведением какой-либо хирургической операции (исключая операции, при которых больной может принимать концентрированную и жидкую пищу) прием метформина временно прекращают и, проконтролировать функцию почек больного после операции, вновь возобновляют.

Прием алкоголя

Алкоголь потенцирует действие метформина на метаболизм молочной кислоты. В связи с этим больные должны быть предупреждены о негативном воздействии чрезмерного употребления алкоголя.

Нарушение функции печени

Ввиду того что нарушение функции печени может сопровождаться лактоацидозом, метформин должен назначаться с осторожностью лицам с поражением печени, подтвержденным лабораторными и клиническими исследованиями.

Гипогликемия

Метформин, принимаемый с нормальной калорийной пищей, не приводит к гипогликемии, но при недостаточности калорий может возникнуть гипогликемия. Нарушение регулирования уровня глюкозы в крови

У больных диабетом, состояние которых стабилизировано соблюдением какого-либо диабетического режима, высокая температура, травмы, инфекции или хирургические вмешательства могут привести к нарушению коррекции уровня глюкозы в крови. В этом случае следует отменить прием метформина и назначить инсулин.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность

Последние исследования показали, что нарушение уровня глюкозы в крови во время беременности повышает риск врожденных аномалий у плода. Большинство специалистов рекомендует использование инсулина при беременности. Метформин во время беременности следует применять только в случае крайней необходимости. Лактация Ввиду отсутствия информации по поводу выделения метформина в грудное молоко, препарат не применяется в период лактации.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения метформина у педиатрических пациентов 10-16 лет, страдающих диабетом 2-го типа, подтверждена. Максимальная рекомендуемая суточная доза для детей в этом возрасте составляет 2000 мг.

Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Прием метформина не вызывает гипогликемию и поэтому не влияет на способность управления транспортными средствами и другими механизмами. Несмотря на это, лицам, принимающим наряду с метформином другие гипогликемические средства, следует быть осторожными в связи с возможным развитием гипогликемии. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

При приеме очень высоких доз метформина значительная гипогликемия не наблюдается. Несмотря на это, при передозировке может возникнуть лактоацидоз. В случае интоксикации метформином рекомендуется гемодиализ.

Асформин® 850 мг таблетки, покрытые оболочкой. 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистерах. 10 блистеров (100 таблеток, покрытых оболочкой) в комплекте с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку. Другие формы выпуска Асформин® 1000 мг таблетки, покрытые оболочкой.

Хранить при комнатной температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

3 года.

Отпускается по рецепту.

Али Раиф Илач Сан. А. Ш. Икителли ОСБ Махаллеси10. Джадде №3/1А Башакшехир/Стамбул/Турция.