Asformin

Tarkib

Po‘st bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: metformin gidroxlorid 850 mg yoki 1000 mg;

yordamchi moddalar: polivinilpirrolidon (PVP K 30), mikrokristall sellyuloza (AVICEL PH 102), magniy stearat, etil spirti, Opadry Y-1 7000 oq, titan dioksidi.

Tavsif

Oq, cho‘zinchoq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomoniga "850" yoki "1000" deb yozilgan tabletkalar.

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Peroral gipoglikemik vosita (biguanidlar guruhi). ATX kodi: A10BA02.

Farmakologik xususiyatlari

Metformin biguanidlar guruhiga mansub preparat bo‘lib, 2-tur qandli diabetda bazal va ovqatdan keyin plazmadagi glyukoza miqdorini kamaytirib, glyukozaga bo‘lgan tolerantlikni yaxshilaydi. Ta’sir mexanizmi boshqa peroral gipoglikemik preparatlardan farq qiladi.

Metformin o‘z ta’sirini asosan uch yo‘l bilan ko‘rsatadi:

jigarda glyukoneogenezni to‘xtatadi, glyukoza darajasini pasaytiradi;

to‘qimalarda glyukozaning periferik utilizatsiyasini kuchaytiradi, insulinga sezuvchanlikni oshiradi;

glyukozaning oshqozon-ichak tizimidan so‘rilishini kamaytiradi. Metformin insulin sintezini oshirmaydi va shuning uchun sulfonilmochevina hosilalaridan farqli o‘laroq, 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda ham, sog‘lom odamlarda ham giperglikemiya va giperinsulinemiyaga olib kelmaydi. Metformin bilan davolash vaqtida och qoringa insulin miqdori va sutkalik insulin javobi kamayganda insulin sekretsiyasi o‘zgarmaydi.

Farmakokinetika

So‘riluvchanlik va biosinguvchanlik

Ichga 850 mg metformin qabul qilingandan so‘ng, uning biosinguvchanligi 50-60% ni tashkil etadi. Metforminni 850 mg dan 2250 mg gacha dozalarda qo‘llash bo‘yicha olib borilgan tadqiqotlarda uning biosinguvchanligi dozaga bog‘liq emasligi aniqlandi. Bu metforminning chiqarilishi bilan emas, balki uning yetarli darajada so‘rilmasligi bilan bog‘liq. Ovqat qabul qilish metforminning so‘rilishini kechiktiradi yoki uzaytiradi.

850 mg metforminning farmakokinetik ko‘rsatkichlari: ovqat vaqtida qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) och qoringa qabul qilinganga nisbatan 40% ga past, egri chiziq ostidagi maydon (AUC) 25% ga past va plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 35 daqiqadan ko‘proqqa oshgan. Bu farqlarning klinik ahamiyati o‘rganilmagan.

Taqsimlash

Metforminning ozgina miqdori plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Metformin standart dozalarda qabul qilinganda, qondagi muvozanat konsentratsiyasiga 24-48 soat ichida erishiladi. Metabolizmi va chiqarilishi: Vena ichiga yuborilganda metformin o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, jigarda metabolizmga uchramaydi va o‘t bilan chiqarilmaydi. Metforminning buyrak klirensi kreatinin klirensiga nisbatan taxminan 3,5 baravar yuqori. Chunki preparat asosan kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng, metforminning taxminan 90% qismi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Metforminning yarim chiqarilish davri taxminan 6,2 soatni tashkil etadi.

Qo‘llanilishi

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda - glyukoza darajasini nazorat qilishni yaxshilash uchun ham monoterapiya sifatida, ham diyetoterapiya va jismoniy mashqlarga qo‘shimcha ravishda.

Metforminni 10 yoshdan oshgan bolalarda qo‘llash mumkin. Metformin kattalarda (17 yoshdan katta) glyukoza darajasini nazorat qilishni yaxshilash uchun sulfonilmochevina hosilalari yoki insulin bilan birgalikda qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarda qo‘llanilishi

Monoterapiya sifatida va boshqa peroral gipoglikemik vositalar bilan kombinatsiyada standart boshlang‘ich doza - kuniga 2-3 marta 500 mg yoki ovqatlanish paytida yoki undan keyin 850 mg; qondagi glyukoza ko‘rsatkichlari tiklanganidan 10-15 kun o‘tgach, doza tuzatiladi. Dozani biroz oshirish gastrointestinal tolerantlik rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Metforminning maksimal tavsiya etilgan sutkalik dozasi 3 g bo‘lib, boshqa peroral gipoglikemik preparatlardan metforminga o‘tilganda, ushbu preparatlarni qabul qilishni to‘xtatish va metforminni yuqorida ko‘rsatilgan dozalarda qabul qilishni boshlash lozim.

Insulin bilan qo‘llash

Qondagi glyukoza miqdorini nazorat qilishni yaxshilash maqsadida metformin va insulinni birgalikda qo‘llash mumkin. Standart boshlang‘ich doza kuniga 2-3 marta qabul qilinganda, insulin dozasi qondagi glyukoza miqdoriga mos ravishda o‘zgartiriladi.

Keksa bemorlarda qo‘llash

Keksa bemorlarda buyrak funksiyasining zaiflashishi mumkinligi sababli, buyrak funksiyasini tekshirgandan so‘ng metformin dozasini tartibga solish lozim.

Bolalar va o‘smirlarda qo‘llanilishi

Monoterapiya sifatida va insulin bilan Asformin® tabletkalarini 10 yoshdan oshgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin; standart boshlang‘ich doza - kuniga 1 marta 500 mg yoki ovqatlanish paytida yoki undan keyin 850 mg; qondagi glyukoza ko‘rsatkichlari tiklanganidan 10-15 kun o‘tgach, doza to‘g‘rilanadi. Dozani biroz oshirish gastrointestinal tolerantlik rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Metforminning 2 yoki 3 marta ichish uchun tavsiya etiladigan maksimal sutkalik dozasi 2 g ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan:

Ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qorin sohasida og‘riq, vazn yo‘qotish (>10%), og‘izda metall ta’mi (3%) kuzatilishi mumkin. Bu reaksiyalar davolashning boshida kuzatilishi mumkin va o‘tkinchi xarakterga ega. Gastrointestinal nojo‘ya reaksiyalarni kamaytirish uchun metforminni ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin 2 yoki 3 mahal bo‘lib ichish tavsiya etiladi. Dozani asta-sekin oshirish gastrointestinal tolerantlikning oshishiga olib kelishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

Ko‘krak qafasidagi noqulaylik, issiqlik hissi, taxikardiya.

Teri tomonidan:

Ba’zan o‘ta sezuvchan shaxslarda kuchsiz eritema bo‘lishi mumkin. Bunday ta’sirlar juda kam kuzatiladi (<0,01%).

Markaziy asab tizimi tomonidan:

Kamdan kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bezovtalik, parishonxotirlik, charchoq. Qon tomonidan: Metformin uzoq vaqt qo‘llanganda B12 vitamini so‘rilishining buzilishi va zardobning kamayishi kuzatiladi, bu odatda klinik ahamiyatga ega emas (< 0,01%).

Endokrin tizim va moddalar almashinuvi tomonidan:

Ayrim hollarda metformin bilan davolanish davrida laktoatsidoz kuzatiladi, bu esa jiddiy oqibatlarga olib kelishi mumkin. Gipoglikemiya bo‘lishi mumkin bo‘lgan kardiovaskulyar kollaps, nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti, o‘tkir dimlangan yurak yetishmovchiligi va septitsemiya kabi klinik holatlar rivojlangan taqdirda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish lozim.

Nafas olish tizimi tomonidan:

Dispnoe, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari.

Asab-mushak reaksiyalari:

Mialgiya.

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda shifokorga murojaat qiling.

Qarshi ko‘rsatmalar

Buyrak kasalligi yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlar (zardob kreatinin darajasi >1,4 mg/dl).

Yurak yetishmovchiligi bo‘yicha davolanayotgan bemorlar.

Metforminga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlar.

O‘tkir yoki surunkali metabolik atsidozlar (diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma).

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Furosemid

Furosemid metforminning buyrak klirensiga sezilarsiz darajada ta’sir ko‘rsatib, qon va plazma Cmax ko‘rsatkichlarini 22% ga, qon AUC ni 15% ga oshiradi. Metformin furosemid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, furosemidning buyrak klirensida o‘zgarishlar kuzatilmaydi; quyidagi ko‘rsatkichlar kamayadi: Cmax - 31% ga, AUC - 12% ga, T1/2 - 32% ga. Nifedipin: Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, nifedipin bir martalik dozada metformin plazmasidagi Cmax ni 20% ga, AUC ko‘rsatkichini esa 9% ga oshiradi. Bunda metformin Tmax va T1/2 o‘zgarmadi. Nifedipin metforminning so‘rilishini oshiradi. Metforminning nifedipinga ta’siri minimal darajada.

Kation preparatlar

Buyrak kanalchalari sekretsiyasi bilan ajralib chiqadigan kation preparatlar (digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomitsin va boshqalar) nazariy jihatdan metformin bilan o‘zaro ta’sirlashish imkoniyatiga ega. Shunga o‘xshash o‘zaro ta’sir simetidin va metformin ichilganda ham kuzatiladi. Plazma va qondagi metforminning Cmax ko‘rsatkichi 60% ga, plazma va qondagi AUC ko‘rsatkichi esa 40% ga oshdi. Metformin simetidinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Bunday turdagi o‘zaro ta’sirlarning nazariy imkoniyati bo‘lishiga qaramay, buni kation preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda hisobga olish lozim.

Boshqalar

Giperglikemiyaga olib kelishi mumkin bo‘lgan ba’zi dorilar ham glikemiya ustidan nazoratni yo‘qotishga sabab bo‘lishi mumkin. Bular tiazid va boshqa diuretiklar, kortikosteroidlar, fenotiazinlar, tireoid preparatlar, estrogenlar, peroral kontratseptivlar, fenitoin, nikotin kislotasi, simpatomimetiklar, kalsiy kanallari blokatorlari va izoniazidlardir. Bu preparatlar metformin bilan birga buyurilganda giperglikemiya xavfi ortishi mumkinligi sababli, bemorlar sinchkovlik bilan kuzatib borilishi kerak. Gipoglikemiya rivojlanishi mumkinligi sababli bu preparatlarni qabul qilish to‘xtatilganda, metformin qabul qilayotgan bemorlar sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak.

Etanol

Laktoatsidoz holatlarini ko‘paytirishi va gipoglikemiya rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin. O‘simlik vositalari: Xrom, sarimsoq, aloe va achchiq qovun bilan bir vaqtda ishlatilganda gipoglikemiya rivojlanish xavfi ortishi mumkin.

Ovqat

Preparat so‘rilishini kechiktirishi mumkin. B12 vitamini va/yoki folat kislotasining so‘rilishini kamaytirishi mumkin. Metformin plazma oqsillari bilan kam bog‘lanishi natijasida plazma oqsillari bilan mustahkam bog‘lanadigan preparatlar (salitsilatlar, sulfanilamidlar, xloramfenikol va probenetsid) bilan ham kam ta’sirlashadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Laktoatsidoz

Metformin to‘planishi tufayli kam uchraydigan, ammo xavfli metabolik asorat - laktoatsidoz paydo bo‘lishi mumkin. Laktoatsidoz diabet va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda aniqlanadi. Diabet nazoratini kuchaytirish, shuningdek, ketoz, uzoq muddatli ochlik, spirtli ichimliklarni haddan tashqari iste’mol qilish, jigar yetishmovchiligi va gipoksiya bilan kechadigan holatlar xavfini oshirish orqali laktoatsidoz holatlarini kamaytirish mumkin.

Buyrak faoliyatini nazorat qilish

Metformin buyraklar orqali chiqariladi. Shu sababli, buyrak faoliyatining buzilish darajasiga qarab metformin to‘planishi va laktoatsidoz rivojlanish xavfi ortadi. Shu sababli, metformin qon zardobidagi kreatinin miqdori yoshiga mos me’yordan yuqori bo‘lgan bemorlarga tayinlanmaydi. Keksa yoshdagi bemorlarga metforminni ehtiyotkorlik bilan buyurish va minimal terapevtik dozani tanlash lozim. 80 yoshdan oshgan keksa yoshdagi bemorlarga buyrak faoliyatini nazorat qilish va preparatning maksimal dozasini buyurmaslik lozim. Vena ichiga yuborilgan kontrast modda buyrak funksiyasining buzilishiga sabab bo‘lishi mumkinligi sababli, radiologik tekshiruv o‘tkazilganda metforminni qabul qilish to‘xtatiladi (48 soat oldin) va u tugagandan va buyrak funksiyasi nazorat qilingandan so‘ng qayta tiklanadi.

Gipoksiya

Gipoksiya, yurak-qon tomir shoki, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti laktoatsidoz bilan birga kechishi va prerenal azotemiyaga sabab bo‘lishi mumkinligi sababli metformin qabul qilish to‘xtatiladi.

Jarrohlikda qo‘llanishi

Biror jarrohlik operatsiyasini o‘tkazishdan oldin (bemor konsentrlangan va suyuq ovqat iste’mol qilishi mumkin bo‘lgan operatsiyalardan tashqari) metforminni qabul qilish vaqtincha to‘xtatiladi va operatsiyadan keyin bemorning buyrak faoliyatini nazorat qilish uchun yana qayta tiklanadi.

Spirtli ichimliklar iste’moli

Alkogol metforminning sut kislotasi metabolizmiga ta’sirini kuchaytiradi. Shu munosabat bilan bemorlar spirtli ichimliklarni me’yoridan ortiq iste’mol qilishning salbiy ta’siri haqida ogohlantirilishi kerak.

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar funksiyasining buzilishi laktoatsidoz bilan kechishi mumkinligi sababli, metformin laboratoriya va klinik tadqiqotlar bilan tasdiqlangan jigar shikastlanishi bo‘lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Gipoglikemiya

Normal kaloriyali ovqat bilan qabul qilingan metformin gipoglikemiyaga olib kelmaydi, lekin kaloriya yetishmaganda gipoglikemiya yuzaga kelishi mumkin. Qondagi glyukoza regulyatsiyasining buzilishi

Biror-bir diabetik rejimga rioya qilish bilan ahvoli barqarorlashgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda yuqori harorat, jarohatlar, infeksiyalar yoki jarrohlik aralashuvlari qondagi glyukoza darajasi korreksiyasining buzilishiga olib kelishi mumkin. Bu holda metforminni bekor qilib, insulin buyurish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homiladorlik

So‘nggi tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, homiladorlik davrida qondagi glyukoza miqdorining buzilishi homilada tug‘ma anomaliyalar xavfini oshiradi. Aksariyat mutaxassislar homiladorlikda insulindan foydalanishni tavsiya etadilar. Homiladorlik davrida metforminni faqat o‘ta zarur hollarda qo‘llash lozim. Laktatsiya Metforminning ona sutiga ajralishi haqida ma’lumot yo‘qligi sababli, preparat laktatsiya davrida qo‘llanilmaydi.

Bolalarda qo‘llanilishi

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan 10-16 yoshli pediatrik bemorlarda metforminni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi tasdiqlangan. Bu yoshdagi bolalar uchun maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 2000 mg ni tashkil etadi.

Transport vositalari va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Metforminni qabul qilish gipoglikemiyaga olib kelmaydi va shuning uchun transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Shunga qaramasdan, metformin bilan birga boshqa gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan shaxslar gipoglikemiya rivojlanishi mumkinligi sababli ehtiyot bo‘lishlari kerak. Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dozani oshirib yuborish

Metforminning juda yuqori dozalari qabul qilinganda sezilarli gipoglikemiya kuzatilmaydi. Shunga qaramasdan, dozasi oshirib yuborilganda laktoatsidoz paydo bo‘lishi mumkin. Metformin bilan zaharlanganda gemodializ tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

Asformin® 850 mg tabletka, qobiq bilan qoplangan. 10 ta tabletka, qobiq bilan qoplangan, blisterlarda. 10 ta blister (qobiq bilan qoplangan 100 ta tabletka) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutiga qadoqlangan. Boshqa ishlab chiqarish shakllari Asformin® 1000 mg tabletkalar, qobiq bilan qoplangan.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan xona haroratida saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bilan beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

Ali Raif Iloch San. A. Sh. Ikitelli OSB Mahallasi10. Jadde No3/1A Bashakshehir/Istanbul/Turkiya.