Metforvin tabletkalari 500 mg №100 (10 blister х 10 tabletka)

Дозировка 500 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кремний коллоидный безводный, повидон, изопропиловый спирт, магния стеарат, очищенный тальк, натрий крахмал гликолят, кроскармеллоза натрия.

Дозировка 850 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид - 850 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кремний коллоидный безводный, повидон, изопропиловый спирт, магния стеарат, очищенный тальк, натрий крахмалгликолят, кроскармеллоза натрия.

Дозировка 1000 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид - 1000 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон, изопропиловый спирт, магния стеарат, очищенный тальк, натрий крахмалгликолят, кроскармеллоза натрия.

Дозировка 500 мг: таблетки круглые, белого или почти белого цвета, имеющие линию разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны. Дозировка 850 мг и 1000 мг: таблетки капсулообразной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, имеющие линию разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки.

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Код АТХ: А10ВА02.

Фармакодинамика

Метформин - пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышения ее утилизации в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени - жировой ткани).

Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

Оказывает влияние на липидный обмен - снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция Метфорвина из ЖКТ составляет 48-52 %. При одновременном приеме пищи абсорбция Метфорвина снижается и задерживается.

Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в крови (Cmax) - 2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1,81-2,69 ч. Метформин быстро распределяется в ткани. Проникает в эритроциты. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Объем распределения (для дозы 850 мг) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы - незначительная. Подвергается метаболизму в очень слабой степени.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) - 6,2 ч (начальный T1/2 - от 1,7 до 3 ч, терминальный - от 9 до 17 ч). При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

• Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.
• Сахарный диабет 2 типа у детей с 10-летнего возраста - как в качестве монотерапии, так и в комбинации с инсулином.

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами. Рекомендуемая начальная доза составляет 1000-1500 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Через 10-15 дней при отсутствии неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.

Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг, разделенная на 3 приема. При планировании перехода с приема другого перорального гипогликемического средства на препарат Метфорвин® необходимо прекратить прием другого гипогликемического средства и начать прием Метфорвина® в вышеуказанных дозах.

Комбинированная терапия с инсулином

Рекомендуемая начальная доза препарата Метфорвин® 500 мг и 850 мг - 1 таблетка 2-3 раза в сутки, Метфорвин® 1000 мг - 1 таблетка 1 раз в сутки, дозу инсулина при этом подбирают на основании показателей концентрации глюкозы в крови.

Дети старше 10 лет

Метформин применяется при монотерапии и в комбинированной терапии с инсулином. Рекомендуемая начальная доза препарата Метфорвин® - 500 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. Через 10-15 дней дозу препарата необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Поддерживающая доза составляет 1000-1500 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 2000 мг в 3 приема.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метфорвина® следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль концентрации креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Со стороны центральной нервной системы: нарушение вкуса («металлический» привкус во рту).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления, как правило, полностью исчезают.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактоацидоз (требует отмены препарата).

Прочие: очень редко - при длительном применении развивается гиповитаминоз B12 (в том числе мегалобластная анемия) и фолиевой кислоты (нарушение всасывания).

Опубликованные данные показывают, что в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу.Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.
• Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).
• Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания).
• Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда).
• Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии.
• Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.
• Лактоацидоз, в том числе, в анамнезе.
• Применение в течение не менее 48 ч до и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Период не менее 48 ч до и 48 ч после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией.
• Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
• Детский возраст до 10 лет.

С осторожностью: у лиц в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

В период лечения метформином необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем следует определять концентрацию креатинина: у пациентов с сохраненной функцией почек 1 раз в год; у пациентов с пониженным КК и у пожилых пациентов - 2-4 раза в год.

Гиповитаминоз B12 при приеме метформина обусловлен нарушением всасывания и имеет обратимый характер. При отмене препарата признаки гиповитаминоза B12 быстро исчезают.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании или возникновении беременности Метфорвин® следует отменить и применить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение. Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Противопоказанные комбинации

Радиологические исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов может вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение метформина следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных препаратов.

Нерекомендуемые комбинации

При одновременном применении метформина с алкоголем и этанолсодержащими препаратами, во время острой алкогольной интоксикации, при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности повышается риск развития лактоацидоза.

Комбинации, требующие особой осторожности

При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта.

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает концентрацию глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) при парентеральном и местном применении снижают толерантность к глюкозе и повышают концентрацию глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут снижать концентрацию глюкозы в крови.

При необходимости применения комбинации с вышеуказанными препаратами требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия. Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина, что необходимо учитывать при их одновременном применении.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков и метформина имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Применение в виде инъекций бета2-адреномиметиков снижает гипогликемическое действие метформина вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости применять инсулин.

10 таблеток в блистере, по 1 или 3 или 10 блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

«Mediwin Pharmaceuticals»

128/A, Phase I & II,G.I.D.C., Naroda, Ahmedabad - 382 330, Индия.