Isoniazid Borshagovsky Hfz tabletkalari 200 mg №50 (5 blister x 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100 мг ёки 200 мг изониазид (қуруқ моддага ҳисоблаганда);

ёрдамчи моддалар: повидон, маккажўхори крахмали, кросповидон, кальций стеарати.

Думалоқ шаклли, оқ ёки деярли оқ рангли, ясси юзали, четлари кесилган (фаскали) ва рискали таблеткалар.

Таблеткалар.

Туберкулёзга қарши восита. АТХ коди: J04AC01.

Фармакодинамикаси

Изониазид тинч ҳолатдаги бактерияларга нисбатан камроқ самарали бўлган, фаол кўпаяётган туберкулёз микобактерияларига нисбатан юқори бактериостатик фаолликка эга воситадир. Унинг таъсир механизми микобактерияларнинг хужайра қобиғи компонентлари ҳисобланган узун занжирли микол кислоталарнинг синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Препарат 0,03 мкг/мл концентрацияда одамда микобактерияларнинг ўсишини кечиктиради. Инфекцион касалликларнинг бошқа тарқалган қўзғатувчиларига препарат яққол кимётерапевтик таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Овқат ҳазм қилиш йўлларидан яхши сўрилади, гематоэнцефалик тўсиқ орқали яхши ўтади ва организмнинг турли тўқималари ва суюқликларида аниқланади. Ичга қабул қилинганидан кейин, қонда максимал концентрацияси 1-4 соат ўтгач кузатилади, қонда туберкулостатик концентрацияси бир марталик дозада қабул қилинганидан кейин 6-24 соат давомида сақланиб қолади. Асосан буйраклар орқали чиқарилади. Қабул қилинган дозага нисбатан фаол изониазиднинг сийдик билан ажралган миқдори бўйича пациентлар “секин” ва “тез” фаолсизлантирувчиларга мансубдирлар. Биринчи тоифага суткада сийдик билан 10% гача, иккинчисига суткада 10% дан кўпроқ изониазид чиқариладиган пациентлар кирадилар. Плазмада изониазиднинг ярим чиқарилиш даври - тез ацетилланганида 0,5-1,6 соат; секин ацетилланганида 2-4 соат; буйрак етишмовчилигида 2-5 соат; оғир буйрак етишмовчилигида 5-7 соатни ташкил этади.

• туберкулёзга қарши бошқа 3-4 препаратлар билан мажмуада фаол туберкулёзнинг барча шакли ва жойлашишларини даволаш учун;
• монотерапия сифатида яширин туберкулёз инфекциясини даволаш ва туберкулёзли беморлар билан яқин мулоқатда бўлган ёки мулоқатдаги шахсларда туберкулёзни олдини олиш учун қўлланилади.

Суткалик ёки курслик доза касалликнинг кечиши ва шакли, изониазиднинг фаолсизланиш даражаси, даволаш самарадорлиги ва препаратни ўзлаштирилишига қараб, индививуал равишда белгиланади. Изониазид овқатдан олдин ёки овқат қабул қилинганидан кейин 30-40 минут ўтгач ичга қабул қилинади.

Катталар ва 4 ёшдан ошган болаларга ҳар куни кўлланганида тана вазнига 5 мг/кг суткалик дозада ёки вақти-вақти билан дозани бироз ошириб (ҳафтада 3 марта) қабул қилинганида тана вазнига 10 мг/кг суткалик дозада буюрилади. Катталар учун максимал суткалик доза 600 мг; болалар учун 500 мг ни ташкил этади.

Фаол туберкулёзни даволаш 6-8 ой давом этади, олдини олиш мақсадида 2-3 ой қўлланади.

Изониазидни фаолсизланиши секин кечувчи пациентларда препаратнинг токсик кўринишларини хавфи сезиларли ошади.

Овқат ҳазм қилиш йўллари: кўнгил айниши, қусиш, қабзият, оғизни қуриши, қорин соҳасида дискомфорт, анорексия, ўткир панкреатит.

Иммун тизими: аллергик реакциялар, шу жумладан медикаментоз реакциялар, иситма, тери тошмалари (қизамиқсимон, макулапапулёз дерматитлар, пурпура ёки эксфолиатив дерматит), терини қичишиши, интерстициал пневмонит, лимфаденопатия ва васкулит каби ўта юқори сезувчанлик реакциялари; тизимли қизил югурикнинг симптомларини зўрайиши ёки югуриксимон синдром пайдо бўлиши мумкин, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Нерв тизими: бош оғриғи, периферик нейропатия/невритлар, бош айланиши, тиришишлар, гиперрефлексия, тутқаноғи бўлган беморларда хуружларни кучайиши, токсик энцефалопатия, хотирани бузилиши, уйқуни бузилиши, психотик реакциялар (токсик психозлар), одатда препарат бекор қилинганида йўқоладиган шахсни аҳамиятсиз ўзгаришларидан бошлаб, аҳамиятли рухий бузилишларгача авж олиши.

Сезги аъзолари: кўрув нервининг неврити, кўрув нервининг атрофияси, қулоқларни шанғиллаши, буйраклар етишмовчилигининг терминал босқичида бўлган пациентларда эшитишни йўқолиши.

Юрак-қон томир тизими: артериал гипертензия, юракни уриб кетиши, тўш орқаси ва юрак соҳасида оғриқ, кекса шахсларда миокард ишемиясини кучайиши.

Сийдик чиқариш тизими: сийишни қийинлашиши.

Гепатобилиар тизим: жигарни шикастланиши, жигар ферментлари даражасини ошиши, сариқлик, гепатит, изониазид-ассоциацияланган гепатит (айниқса сурункали жигар касалликлари бўлган шахсларда ёки алкоголни суистеъмол қилганларда), фулминант жигар етишмовлиги, бу некрозни ривожланишига (айниқса 35 ёшдан ошганларда) олиб келиши мумкин, билирубинемия, билирубинурия.

Эндокрин тизими ва метаболик реакциялар: эркакларда гинекомастия, аёлларда меноррагия, Кушинг синдроми, гипергликемия, ацидоз, триптофанни никотин кислотасига айланишига таъсир қилувчи пиридоксиннинг танқислиги, пеллагра.

Қон яратиш тизими: гемолитик ва апластик анемия, сидеробласт анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Таянч-ҳаракат аппарати: ревматоид синдром, мушакларни тортишиши.

Бошқалар: лоҳаслик, ҳолсизлик; бош оғриғи, уйқусизлик, таъсирчанлик, асабийлик, бронх шиллиқ қаватини шишини ўз ичига олувчи “бекор қилиш” синдроми.

• зониазидга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• тутқаноқ, тиришиш хуружларига мойиллик;
• оғир психозлар (шу жумладан анамнездаги);
• полиомиелит (шу жумладан илгари ўтказилган);
• изоникотин кислотаси гидразиннинг ҳосилаларини (фтивазид) қўллаш оқибатидаги анамнездаги токсик гепатит;
• ўткир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;
• яққол атеросклероз;
• III даражали ўпка-юрак етишмовчилигида, II-III босқичдаги артериал гипертензияда, юрак ишемик касаллигида, нерв тизими касалликларида, сурункали буйрак етишмовчилигида, гепатитни зўрайиш даврида, жигар циррозида, бронхиал астмада, псориазда, экземани зўрайиш босқичида, гипотиреозда, микседемада тана вазнига 10 мг/кг дан юқори дозада қўллаш мумкин эмас.

Парааминосалицил кислотасини қабул қилаётган, препаратнинг фаолсизланиши секин бўлган пациентларга бир вақтда изониазид буюрилганда, препаратнинг тўқимадаги концентрацияси ошиши мумкин, бунинг оқибатида ножўя самараларини ривожланиш хавфи ошади.

Изониазид жигарда баъзи дори препаратларнинг метаболизмини секинлаштириши мумкин, бу уларнинг токсиклик даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Бундай препаратларга: карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам, триазолам, хлорзоксозон, дисульфирам киради.

Изониазидни бир вақтда қўллаш:

леводопа билан леводопа унинг терапевтик самарасини пасайтиради;

рифампицин билан жигарни шикастланиш хавфини оширади;

глюкокортикостероидлар билан - изониазиднинг метаболизми ва элиминацияси ошади;

итраконазол билан қон зардобида унинг концентрацияси аҳамиятли даражада пасайиб терапевтик самараси бўлмаслиги мумкин. Бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди;

кетоконазол билан қон зардобида кетоконазолнинг даражаси пасайиши мумкин: қонда препаратнинг концентрациясини назорат қилиш ва зарурати бўлганида дозани ошириш керак;

ацетаминофен билан жигарда токсик метаболитларни ҳосил бўлиши ва тўпланиши ҳисобига ацетаминофеннинг токсиклиги ошади, бу жиддий ножўя реакцияларга олиб келиши мумкин;

теофиллин билан қон плазмасида теофиллиннинг концентрацияси ошади: қонда теофиллиннинг концентрациясини назорат қилиш ва мувофиқ равишда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак;

вальпроат билан қон плазмасида вальпроатнинг концентрацияси ошади: вальпроатнинг дозасига тузатиш киритиш керак;

ставудин билан - дистал сенсор нейропатиянинг юқори хавфи кузатилади;

циклосерин билан МНТ га токсик таъсирининг юқори хавфи кузатилади;

этосуксимид билан этосуксимиднинг метаболизмини сусайиши (қон плазмасида концентрацияни ошиши ва токсиклик хавфи) кузатилади;

изофлуран билан гепатотоксикликни юқори хавфи кузатилади;

зальцитабин билан ОИТВ инфекцияланган пациентларда изониазиднинг клиренси икки баробар ошади, шунинг учун даволаш самарадорлигини таъминлаш учун изониазид ва зальцитабиннинг концентрациясини назорат қилиш керак;

В6 витамини ва глутамин кислотаси билан изониазиднинг ножўя самараларининг эҳтимоли пасаяди;

дифенин билан дифениннинг аритмияга қарши хусусиятлари кучаяди;

антацид воситалар билан изониазидни сўрилиши камаяди (уларни қабул орасидаги интервал 1 соатдан кам вақтни ташкил қилиши керак;

бевосита антикоагулянтлар МАО ингибиторлари билан изониазид ушбу препаратларнинг самарасини (шу жумладан токсик самарасини) кучайтиради.

Изониазид ва унинг метаболитлари, ацетил изониазидининг метаболизми, алкоголни кўп қабул қилганда ўзгармайди, аммо сурункали алкоголикларда уни ошиш эҳтимоли бўлиши мумкин, лекин бу самара аниқланмаган.

Шунингдек изониазид гистамин ва тирамин сақловчи овқат маҳсулотлари (қаттиқ пишлоқ, қизил вино, тунец, тропик балиқлар) билан потенциал ўзаро таъсир қилиши мумкин: бош оғриғи, терлаш, юрак уриши ҳисси, иссиқлик ҳисси, артериал гипотензия каби ножўя реакциялари ривожланиши мумкин.

Изониазид билан монотерапия натижасида микобактерияларнинг чидамли штаммлари пайдо бўлади, шунинг учун у бошқа туберкулёзга қарши воситалар билан мажмуада қўлланади. Изониазидни фаолсизлантириш хусусиятига қараб, дозани тўғри танлаш керак. Изониазидни буюришдан олдин қонда ва сийдикда фаол моддалар миқдори бўйича унинг фаолсизланиш тезлигини аниқлаш мақсадга мувофиқдир. Фаолсизланиши тез кузатиладиган пациентларга Изониазид юқорироқ дозаларда буюрилади. Ножўя самараларни камайтириш учун изониазид билан бир вақтда пиридоксин гидрохлориди (ичга ёки мушак ичига) ёки глутамин кислотаси, тиамин хлориди ёки тиамин бромиди (мушак ичига), АТФ натрийли тузи буюрилади.

Аралаш инфекцияларда изониазид билан бир вақтда кенг таъсир доирасига эга антибиотиклар, фторхинолонлар, сульфаниламидлар буюрилиши керак.

Даволаш вақтида шифокор назорати зарур, офтальмологик текширувларни мунтазам ўтказиш керак. Биринчи ойда текширувни камида 2 марта, сўнгра - бир ойда 1 марта ўтказиш керак.

Барча пациентларни даволаш жараёнида жигар функциясини назорат қилиш керак.

Жигар функцияси бузилишлари бўлган пациентларда махсус эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиш керак. Бу беморларда жигар функциясини ҳар қандай бузилиши даволашни тўхтатиш учун кўрсатма бўлиб ҳисобланади. Агар зардобда АСТ нинг даражаси уч баробардан ортиққа ошса, ёки билирубин даражасининг ҳар қандай ошиши кузатилса, препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Гепатитнинг биринчи симптомлари (ланжлик ҳисси, чарчоқлик, кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши) пайдо бўлганида даволаш дарҳол тўхтатилиши керак.

Қандли диабети, сурункали алкоголизми бўлган пациентларга, жигар ва буйраклар функциясининг оғир бузилишларида, бошқа потенциал гепатотоксик препаратлар қабул қилаётган пациентларга Изониазид буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

35 ёшдан ошган пациентларда, айниқса аёлларда, препаратни фаолсизланиши секин кечувчи шахсларда, ОИТВ билан инфекцияланганларда, тўйиб овқатланмайдиган пациентларда, нейропатияси бўлган пациентларда изониазиднинг гепатотоксиклик хавфи ошади.

Дори воситаларига, шу жумладан жигарнинг дорилар таъсири туфайли кучайган (индукцияланган) касалликларига, жиддий ножўя реакциялари бўлган шахсларга изониазидни буюриш мумкин эмас.

Қандли диабети бўлган беморларда глюкозурик синаманинг натижаси мусбат бўлиши мумкин.

Нейропатия ёки пиридоксин етишмовчилигини ривожланиш хавфи бўлган пациентларга (диабет, сурункали алкоголизм билан хасталанган беморлар, гипотрофия, буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи бўлган пациентлар, ҳомиладорлар, ОИТС билан инфекцияланганларга) пиридоксин буюрилиши керак.

Овқатланиш вақтида изониазидни қабул қилиш мумкин эмас. Тадқиқотлар изониазид овқат билан бирга қўлланганида унинг биокираолишлиги аҳамиятли даражада пасайишини кўрсатган.

Даволаниш вақтида алкоголли ичимликларни истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда изониазидни фойда/хавф нисбатини ҳисобга олиб, суткада тана вазнига 10 мг/кг гача дозада қўллаш мумкин. Бунда изониазидни йўлдош орқали ўтишини ва миеломенингоцеле ва гипоспадия, геморрагияларни (К гиповитаминози оқибатида) ривожланишини, ҳомилада психомотор ривожланишини кечикишини чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.

Изониазид кўкрак сутига ўтади, шунинг учун гепатитни ривожланиш эҳтимолини ва болаларда периферик невритларни инобатга олиб, эмизишни тўхтатиш ёки препаратни қўллашни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Болалар.

Изониазид ушбу дори шаклида болаларга 4 ёшдан бошлаб буюрилади.

Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти

Ҳайдовчилар ва мураккаб механизмларнинг операторлари диққатни жамлаш қобилиятига ва реакциялар тезлигига таъсир қилиши мумкин бўлган нерв тизими томонидан ножўя самаралари ривожланиши эҳтимолини ҳисобга олишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: препарат қабул қилинганидан кейин 30 минутдан 3 соатгача давомида пайдо бўлади. Кўнгил айниши, қусиш, бош айланиши, тиришишлар, кўришни ноаниқлиги, ҳолсизлик, дезориентация, гиперрефлексия, нутқни чалкашлиги, ступор, кўриш галлюцинациялари. Вақт ўтиши билан респиратор дистресс синдром, кома ривожланиши мумкин. Лаборатор текширишларда сийдикда ацетонни бўлиши, оғир метаболик ацидоз, гипергликемия типик ҳисобланади.

Даволаш: зонд ёрдамида меъдани ювиш, тиришишларда тиришишларга қарши препаратларни юбориш, шунингдек пиридоксиннинг катта дозаларини юбориш. Ацидоз натрий бикарбонати ёрдамида мувофиқлаштирилади. Шунингдек жадаллаштирилган диурез, гемодиализ ва перитонеал диализ самаралидир.

10 таблеткадан блистерда, 5 блистердан қутида.

Оригинал ўрамида, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

6 йил.

Рецепт бўйича.

“Научно-производственный центр ”Борщаговский химико-фармацевтический завод” жамоа акционерлик жамияти.

Украина, 03134, Киев ш., Мир кўч., 17.