Kamagrig SD tabletkalari 100 mg №4 (blister)

Бир таблетка қуйидагиларни саклайди: фаол моддалар: силденафил цитратини 100 мг.

ёрдамчи моддалар: натрий крахмал гликолати, повидон К30, микрокристал целлюлоза, тальк, магний стеарати, Opadry II кўк.

Овал, икки томонлама кавариқ, мовий рангли кобик билан қопланган таблеткалар.

Кобиқ билан қопланган таблеткалар.

Эрекцияни даволаш учуй қўлланадиган препаратлар. АТХ коди: G04BE03.

Фармакодинамика

Силденафил цитрата специфик 5 тур фосфодиэстеразанинг (ФДЭ 5) кучли ва селектив ингибиторидир.

Жинсий рағбатлантириш вақтида ғовак танадан азот оксидининг (N0) ажралиб чиқиши жинсий олатдаги эрекциянинг физиологик механизми бўлиб ҳисобланади. NO гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу эса циклик гуанозин монофосфат (цГМФ) микдорининг ошишига ва мувофик равицгда, говак тана мушакларининг бўшашишига олиб келади, бунинг оқибатида жинсий олатда қон оқими кучаяди.

Силденафил изоляцияланган говак танага тўгридан-тўгри бўшанггирувчи таъсир кўрсатмайди, балки ғовак танадаги цГМФни парчаланишига масъул бўлган ФДЭ 5 ни сусайтириш орқали, шу тўқимага N0 нинг бўшаштирувчи таъсирини фаол кучайтиради,

Бу цГМФ миқцорини ошишига олиб келади, натижада силлиқ мушаклар бўшашади ва говак танадаги қон оқими кучаяди.

Шунинг учун Силденафилни тавсия этилган дозаларда сексуал рагбатлантириш бўлмаганида қўллаш самарасиз.

Фармакокинетикаси

Силденафилнинг фармакокинетикаси ичга қабул қилинган дозалар диапазонига боғлиқ. Препаратнинг метаболизми асосан жигарда (асосан цитохром Р450 ЗА4 изоферменти ёрдамида) хусусиятлари силденафилга ўхшаш бўлган фаол метаболитларни ҳосил бўлиши билан амалга оширилади.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Препарат ичга, оч қоринга қабул қилинганидан кейин максимал концентраЦияга 30-120 минутдан (ўртача 60 мин) кейин эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги 41% (23-63%) ташкил қилади. Ёгли овқат билан бирга қабул қилинганида силденафилнинг сўрилиш тезлиги камаяди; Ттах 60 минутга ошади, Стах эса 29% га камаяди.

Мувозанат ҳолатидаги силденафилнинг тақсимланиш ҳажми (Vd) ўртача 105 л.ни ташкил қилади, бу унинг тўқималарга тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг асосий айланиб юрувчи N-десметил метаболитининг тахминан 96 % плазма оқсиллари билан оогланади. Плазма оқсиллари билан богланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. Силденафилни қабул қилган соглом кўнгиллилар спермасида қабул қилинганидан 90 минутдан кейин дозанинг 0,002% дан камроғи (ўртача 188 нг) аниқланган.

Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари цитохром Р450 ЗА4 (асосий йўл) ва цитохром Р450 2С9 (қўшимча йўл) таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилнинг N-деметилланиш йўли орқали ҳосил бўлувчи асосий айланиб юрувчи метаболита кейин яна парчаланади. ФДЭ га нисбатан бўлган таъсири бўйича метаболит силденафил билан бир хил, in vitro шароитида ФДЭ 5 га нисбатан фаоллиги бўйича эса силденафил фаоллигини тахминан 50% ни ташкил қилади. Метаболитнинг плазмадаги концентрацияси силденафилни тахминан 40% ни ташкил қилади. Силденафилни организмдаги умумий клиренси 41 л/соат, терминал фазадаги ярим чиқарилиш даври (Т[/г) 3-5 соат. Метаболитлари кўринишида асосан ахлат билан (таҳминан ичга қабул қилинган дозанинг 80%) ва камроқ миқдорда сийдик орқали (таҳминан ичга қабул қилинган дозанинг 13%) чиқарилади.

Махсус клиник холатлаудаги фармакокинетикаси.

Қон плазмасида силденафилнинг (AUC) даражасини ошишига қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади:

• 65 ёшдан катталар (AUC даражаси 40% га ошади);
• жигар фаолиятининг етишмовчилиги (масалан, жигар циррозида 84%га);
• ўткир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <30мл/мин, 100%га);
• цитохром Р450 ЗА4 ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш (масалан, эритромицин 182%, саквинавир 210%).

Атеросклероз, қон томирлар касалликлари, диабет, буйраклар касалликлари, гормонал бузилишлар, неврологик касалликлар, оғир депрессия ёки бошқа руҳий муаммолар билан бирга кузатилиши мумкин бўлган эрекциянинг бузилишини даволаш учун қўлланади.

50 мг жинсий алоқадан таҳминан 1 соат олдин ичга қабул қилинади. Самарадорлиги ва ўзлаштирилишини ҳисобга олиб дозаси 100 мг гача оширилиши ёки 25 мг гача камайтирилиши мумкин. Максимал суткалик дозаси 100 мг, тавсия қилинган максимал қабул қилиш сони - суткада 1 марта.

Кекса ешдаги одамларда ва буйрак ёки жигар функцияси бузилиши бўлган беморларда қулланиши

Кекса ёшдаги одамларда ва буйрак ёки жигар функцияси бузилиши бўлган беморларда тавсия қилинган қўллаш схемаси ўхшашдир.

Болаларда цўллаш

Препаратни болаларга қўллаш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлар одатда ўткинчи характерга эга бўлиб, енгил ёки ўртача намаён бўлади. Дозани танлаш билан боглиқ текширишлардаги ножўя таъсирларининг характери бунга ўхшаш тадқикотлардаги тавсия қилинадиган қўллаш схемасида яхши намоён бўлиб, дозалари қатьий белгиланган тадқиқотлардагилар билан тўғри келади.

Умуман организм томонидан: астения, огриқлар, қорин,бел оғриғи, инфекция гриппсимон синдром.

Юрак қон-томир тизими томонидан: вазодилатациясимптомлари.

Меъда-ичак йуллари томонидан: диарея, қорин огриғи, кўнгил айниши.

Таянч-ҳаракат аппараты томонидан: бел огриги, артралгиялар, миалгиялар.

Нерв тизими томонидан: бош айланишй, мушак тонусини ошиши, уйқусизлик.

Нафас тизими томонидан: буруннинг битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўлларининг инфекциялари, нафаснинг бузилиши.

Аллергик реакииялар: тотпма.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (енгил ва ўткинчи; асосан объектлар рангининг ўзгариши, ҳамда ёруғлик кабул килинишни кучайиши ва кўриш аниқлигининг бузулиши), конъюнктивит.

Оиидик-жинсий аъзолари томонидан: сийдик чиқариш йўллари инфекциялари простата оези функциясини бузилиши.

Постмаркетинг кузатишларда давомли эрекция ва/ски приапизм холларини учраши ҳақида хабар қилинган.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Азот оксиди донаторларини, органик нитратларни ёки нитратларнинг ҳар қандай шаклларини, доимий ёки танаффуслар билан қабул қилган беморларда қўллаш мумкин эмас, чунки силденафил нитратларни доимо ёки шошилинч холларда кўлланганидаги гипотензив таъсирини кучайтиради.

Цитохром Р450 ЗА4 нинг носпецифик ингибитори бўлган циметидин (800 мг) in vivo шароитидаги тадқикотларда силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида соғлом кўнгиллилар плазмасида препарат миқдорини 56% га оширган.

Цитохром Р450 ЗА4 нинг специфик ингибитори эритромицин (эритромицин 5 кун давомида 500 мг дан суткада 2 марта қабул килинганида) силденафил билан бир вактда кабул килинганида, эритромициннинг кондаги доимий концентрациясига эришиши фонида, силденафилнинг (AUC) ни 182% ошишига олиб келган.

Шунингдек ОИТВ-протеаза ва цитохром Р450 ЗА4 ингибитори бўлган саквинавир (саквинавир 1200 мг дан суткада 3 марта кабул килинганида) силденафил билан бир вақтда кабул килинганида, саквинавирнинг қондаги доимий концентрацияга эришиши фонида, силденафилнинг максимал концентрациясини 140% га, AUChh эса 120% га ошиши кузатилди. Силденафил саквинавирнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир курсатмайди.

ОИТВ протеаза ингибитори ва цитохром Р450 нинг кучли ингибитори ҳисобланган Ритонавирни (500 мг дозада суткада 2 марта) силденафил билан бир вактда (бир марта 100 мг дозада) қабул қилишда, кондаги доимий концентрациясини Стах 300% га (4 мартага), UC эса 1000% (11 мартага) ошади. 24 соатдан кейин силденафилни қон плазмасидаги концентрацияси 200нг/мл ни (24 соатдан кейин бир марта бир ўзи қўллангандаги силденафилнинг кон плазмасидаги қиёсий концентрацияси 5 нг/мл га тенг) ташкил килади. Бу Ритонавирни цитохром Р450 субстратлари ҳисобланган бир қатор препаратларга бўлган таъсири билан мувофиқ келади. Силденафил Ритонавирнинг фармакокинетик параметрларига таъсир кўрсатмайди. эритромицин каби) бир вактда қаоул қилиш силденафилнинг клиренсини пасайтиришини кўрсатади.

Антацидларни бир марта (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) қабул килиш, силденафилнинг биокираолишлигига таъсир қилмайди,

Силденафилнинг клиник тажрибаларида иштирок қилган беморларда ўтказилган фармакокинетик тадкиқотларининг иатижаси шуни кўрсатадики, цитохром Р450 2С9 ингибитори (толбутамид, варфарин), цитохром Р450 2D6 (серотонинни кайта қамраб олувчи селектив ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар), тиазидлар ва тиазидсимон диуретиклар, ҳалқали ва калий тежовчи диуретиклар, ААФ ингибиторлари ва кальций антагоиистлари препаратнинг фармакокинетик параметрларига таъсир қилмаиди.

Ацетилсалицил кислотаси (150 мг) кабул қилинганида силденафил (50 мг) қон кетиш вактини қўшимча узайишини чақирмаган.

Силденафил (50 мг) соғлом кўнгиллиларда этанолнинг кондаги максимал миқдори ўртача 80 мг/мл бўлганида, гипотензив таъсирини кучайтирмаган.

Сексуал фаоллик юрак касалликларида маълум даражада хавфли; шунинг учун ҳар қандай эрекциянинг бузилишларини довалашдан олдин юрак-томир тизимининг текширишини ўтказиш лозим.

Силденафил клиник тадқиқотларда артириал босимни ўткинчи пасайишига олиб келувчи тизимли томир кенгайтирувчи таъсир кўрсатган. Шифокор препаратни буюришдан олдин уни томирларни кенгайтирувчи таъсиридан келиб чиқувчи ножўя таъсирлари хавфини турли ёндош касалликлари бўлган пациентларда, айниқса, сексуал фаоллик фонида диққат билан ўрганиб чиқиши керак.

Вазодилататорларга юқори сезувчанлик чаи қоринчаси обструкцияси (масалан, аортал стеноз, гипертрофик кардиомиопатия), шунингдек артериал босим (АҚБ) ни автоном назоратини огир бузилишлари билан намоён бўладиган, кам учрайдиган турли тизимларнинг кўп сонли атрофияси бўлган беморларда кузатилади.

Силденафилни қўллашнинг хавфсизлиги тўғрисидаги маълумотларни йўқлиги туфайли, препаратни қуйидаги гурух беморларида эҳтиёткорлик билан ишлатиш лозим:

• миокард инфарктини ўтказган, бош мия қон айланишининг бузилишлари бўлганлар, шунингдек сўнги 6 ой давомида ҳаётига хавф солувчи аритмия;
• ортостатик гипотензия (АҚБ 90/50) ёки гипертензия (АҚБ 170/110) билан касалланганлар;
• ностабил стенокардия билан боғлиқ бўлган юрак етишмовчилиги ва юрак ишемик касаллиги билан касалланганлар;
• наслий пигментли ретинит, тўр парданинг фосфодиэстераза синтезини тугма бузилишга эга бўлганлар;
• жинсий олатнинг анатомик деформацияси бўлган беморлар (масалан, ангуляция, говаксимон фиброз ёки Пейрони касаллиги) ва приапизмани ривожланишига олиб келувчи (ўроқсимон-ҳужайрали анемия, кўп сонли миелома ёки лейкемия) касалликлари бўлган пациентлар.

Эрекциянинг бузилишини даволаш учун мўлжалланган препаратларни, сексуал фаоллик муҳим бўлмаган эркакларга буюриш тавсия қилинмайди. Силденафилни бундан ташқари эрекцияни бузилишида тавсия этиладиган бошқа дорилар билан бирга қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаганлиги сабабли, уларни бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат 65 ёшдан катта беморларда, жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда, огир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, шунингдек бир вақтда цитохром Р450 ЗА4 ингибиторларини (масалан, эритромицин, саквинавир) қабул қилаётган беморларда, силденафилнинг плазмадаги микдорини ошиши юз беради. Бу препаратпинг самарасини оширибгина қолмай, балки ножўя самараларни ҳам пайдо бўлишини чиқариши мумкин. Бундай гуруҳ беморларга препаратни суткада 25 мг дозада буюриш маҳсадга мувофикдир.

Хомиладорлик ва лактация даврида куллаииши.

Препарат аёллар ва болаларда қўллаш учун мўлжалланмаган. Аёлларда хомиладорлик ва лактация даврида адекват ва яхши назоратли текширишлар ўтказилмаган.

Автотраиспортни хайдспи ва механизмларни бошкавиш кобилиятига таъсири

Препарат бош айланишини ва кўришнинг бузилишини чақириши мумкин, шунинг учун автомобили и бодщариш ва техникадан фойдаланишдан олдин, пациентлар препаратга нисоатаи ўз реакцияларини баҳолашлари лозим.

Соғлом кўнгиллилардаги тадқиқотларда препаратни бир марталик 800 мг гача дозада кабул қилингандаги ножўя таъсирлари унинг кам дозада қабул қилинганидагилари билан деярли мое келади, аммо нисбатан кўпроқ учрайди.

Даволаш: зарурати бўлганда симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ

силденафилнинг клиренсини тезлаштирмайди, чунки у плазма оқсиллари билан фаол боғланиб, сийдик билан чиқарилмайди.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 100 мг дан 1, 2 ёки 4 донадан блистерда тиббиётда қўланилишига дойр йўриқномаси билан бирга.

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Урамида яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«SHARQ DARMON» МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Бектемир тумани. Х.Байқаро к., 35A

Тел: +99871 295 08 57, Факс: +99871 295 08 57.