Ketoprofen biokimyogar D/in eritmasi. 50 mg/ml 2 ml № 10 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: ketoprofen - 50,0 mg;

yordamchi moddalar: propilenglikol - 400,0 mg, 95% etanol - 100,0 mg, benzil spirti - 20,0 mg, 1 M natriy gidroksid eritmasi - pH 6,5-7,5 gacha, inyeksiya uchun suv 1,0 ml gacha.

Tavsif

Rangsiz yoki sarg‘ish tusli, o‘ziga xos hidli tiniq suyuqlik.

Dori shakli

Vena va mushak orasiga yuborish uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasi (NYAQD). ATX kodi: M01AE03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ketoprofen nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYAQP) bo‘lib, prostaglandinlar (Pg) sintezini boshqaruvchi siklooksigenaza-1 (SOG-1) va siklooksigenaza-2 (SOG-2) faolligini susaytirish bilan bog‘liq yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Ketoprofen vena ichiga yuborilganda, infuziya boshlanganidan 5 daqiqa o‘tgach va u to‘xtatilgandan keyin 4 daqiqagacha plazmadagi o‘rtacha konsentratsiya 26,4 ± 5,4 mkg/ml ni tashkil etadi. Biologik o‘zlashtirilishi 90% ni tashkil etadi.

100 mg ketoprofen bir marta mushak orasiga yuborilganda, preparat infuziya boshlanganidan 15 daqiqa o‘tgach, qon plazmasida aniqlanadi va eng yuqori konsentratsiyaga (1,3 mkg/ml) 2 soatdan keyin erishiladi.

Taqsimlash

Ketoprofen 99% qon plazmasi oqsillari, asosan yangi fraksiya albuminlari bilan bog‘langan. To‘qimalarda taqsimlanish hajmi 0,1-0,2 l/kg ni tashkil etadi. Ketoprofen sinovial suyuqlikka o‘tadi va 100 mg vena ichiga yuborilganda 3 soatdan keyin uning konsentratsiyasi 1,5 mkg/ml ga yetadi, bu qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% ni tashkil qiladi (3 mkg/ml ga yaqin). 9 soatdan so‘ng sinovial suyuqlikda konsentratsiya 0,8 mkg/ml, qon plazmasida esa 0,3 mkg/ml ni tashkil etadi, bu ketoprofenning sinovial suyuqlikka sekinroq kirishini va undan sekinroq chiqishini anglatadi. Ketoprofenning statsionar plazma konsentratsiyasi uni qabul qilgandan 24 soat o‘tgach ham aniqlanadi.

Mushak orasiga 100 mg ketoprofen bir marta yuborilgandan so‘ng, preparat 15 daqiqadan so‘ng qon zardobi kabi orqa miya suyuqligida ham aniqlanadi.

Metabolizm

Ketoprofen jigarning mikrosomal fermentlari ishtirokida jadal metabolizmga uchraydi. U glyukuron kislotasi bilan bog‘lanadi va glyukuronid ko‘rinishida organizmdan chiqib ketadi. Ketoprofenning faol metabolitlari yo‘q.

Chiqarish

Ketoprofenning yarim chiqarilish davri (T1/2) 2 soatni tashkil etadi. Ketoprofenning 80% gacha qismi 24 soat davomida buyraklar orqali, asosan (>90%) ketoprofen glyukuronidi shaklida va taxminan 10% ichak orqali chiqariladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ketoprofen sekin chiqariladi, uning T1/2 1 soatga oshadi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 ko‘payadi, shuning uchun to‘qimalarda to‘planishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda ketoprofenning metabolizmi va chiqarilishi sekinroq kechadi, bu faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega.

Ko‘rsatmalar

Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari: revmatoid, psoriatik artrit, Bexterev kasalligi (ankilozlovchi spondilit), podagra artriti, osteoartroz.

Simptomatik davolash, og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallik rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Og‘riq sindromi: mialgiya, ossalgiya, nevralgiya, tendinit, artralgiya, burxit, radikulit, adneksit, otit, bosh va tish og‘rig‘i, onkologik kasalliklardagi og‘riq, yallig‘lanish bilan kechadigan jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi og‘riq sindromi.

Algodismenoreya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga, mushak ichiga.

Mushak orasiga (m/o) - 100 mg (1 ampula) sutkada 1-2 marta.

Vena ichiga (v/i) infuzion yuborish faqat statsionar sharoitida amalga oshirilishi kerak.

Vena ichiga qisqa muddatli infuziya: 100-200 mg (1-2 ampula) 0,9% li 100 ml natriy xlorid eritmasida eritiladi va 0,5-1 soat davomida yuboriladi; 8 soatdan keyin qayta yuborish mumkin. Vena ichiga uzoq muddatli infuziya: 100-200 mg (1-2 ampula) 500 ml infuzion eritmada (0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% dekstrozi eritmasi) eritiladi va 8 soat davomida yuboriladi; 8 soatdan keyin qayta yuborish mumkin. Yorug‘lik sezgirligi tufayli ketoprofen infuzion eritmasi solingan flakon yoki polietilen paketni to‘q rangli qog‘oz yoki alyuminiy folga bilan o‘rash lozim. Maksimal sutkalik doza - 200 mg. Ketoprofen markaziy ta’sir qiluvchi analgetiklar bilan birgalikda qo‘llanilishi mumkin; uni bir flakonda morfin bilan aralashtirish mumkin.

Preparatni 2-3 kundan ortiq qabul qilmaslik kerak, zarurat tug‘ilganda - boshqa dori shakllarini qo‘llash mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarning paydo bo‘lish chastotasini baholashda quyidagi gradatsiyadan foydalanildi: juda tez-tez (>10%), tez-tez (> 1%, < 10%), tez-tez emas (> 0,1%, < 1%), kamdan kam (> 0,01%, < 0,1%), juda kam (< 0,01%), chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra uchrash chastotasini baholash imkonsiz).

Qon yaratish sistemasi va limfa sistemasi tomonidan: kamdan kam hollarda - morragik anemiya, gemolitik anemiya, leykopeniya; chastotasi noma’lum - agranulotsitoz, trombotsitopeniya, suyak ko‘migi funksiyasining buzilishi.

Immun tizimi tomonidan: chastotasi noma’lum - anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan anafilaktik shok).

Asab tizimi tomonidan: tez-tez - depressiya, uyqusizlik, asteniya; kamdan-kam - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kamdan-kam - paresteziyalar, chalkashlik yoki hushni yo‘qotish, periferik polineyropatiya; chastotasi noma’lum - talvasalar, ta’m sezgilarining buzilishi, hissiy beqarorlik.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - ko‘rishning noaniqligi, quloqlarda shovqin, konyunktivit, ko‘z shilliq qavatining quruqligi, ko‘zlarda og‘riq, eshitish qobiliyatining pasayishi; chastotasi noma’lum - ko‘ruv nervi nevriti.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda - taxikardiya; chastotasi noma’lum - yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, vazodilatatsiya.

Nafas tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - bronxial astmaning kuchayishi, burundan qon ketishi, hiqildoq shishi; chastotasi noma’lum - bronxospazm (ayniqsa, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda), rinit.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, qorin sohasidagi og‘riq, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar-gastropatiya; kamdan kam hollarda - qabziyat, diareya, qorin dam bo‘lishi, gastrit; kamdan kam hollarda - peptik yara, stomatit; juda kam hollarda - nospetsifik yarali kolitning kuchayishi, Kron kasalligi, milk, oshqozon-ichak, gemorroidal qon ketishi, melena, oshqozon-ichak trakti a’zolarining teshilishi; chastotasi noma’lum - oshqozon-ichak diskomforti, oshqozonda og‘riq.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kamdan kam hollarda - gepatit, "jigar" fermentlari va bilirubin faolligining oshishi.

Teri qoplamlari tomonidan: tez-tez emas - teri toshmasi, teri qichishishi; chastotasi noma’lum - fotosensibilizatsiya, alopetsiya, eshakemi, surunkali eshakemning kuchayishi, Kvinke shishi, eritema, Stivens-Jonson sindromini o‘z ichiga olgan bullyoz toshma, toksik epidermal nekroliz, purpura.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - sistit, uretrit, gematuriya; juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarining anomal qiymatlari; chastotasi noma’lum - organizmda suyuqlikning ushlanib qolishi va buning natijasida tana vaznining ortishi, giperglikemiya.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - periferik shishlar, charchoq; kamdan-kam hollarda - qon tupurish, menometrorragiya, hansirash, chanqash, mushaklarning tortishishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga), bronxial astmaning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni ko‘tara olmaslik (shu jumladan anamnezda), oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (zo‘rayishi), yarali kolit (zo‘rayishi), divertikulit, peptik yara, gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari, faol oshqozon-ichak qon ketishi; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/daqiqadan kam), zo‘rayib boruvchi buyrak kasalliklari, og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi, aortakoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi holat, tasdiqlangan giperkaliyemiya, ichakning yallig‘lanish kasalliklari, bolalik yoshi (18 yoshgacha), homiladorlik (III trimestr), emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Anemiya, bronxial astma, alkogolizm, tamaki chekish, alkogolli jigar sirrozi, giperbilirubinemiya, jigar yetishmovchiligi, degidratatsiya, sepsis, surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II-IV funksional sinf), shishlar, arterial gipertenziya, qon kasalliklari (shu jumladan leykopeniya), stomatit, yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min), oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishi, anamnezda Helicobacter pylori infeksiyasining mavjudligi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini uzoq vaqt qo‘llash, og‘ir somatik kasalliklar, peroral glyukokortikoid vositalarni (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlarni (shu jumladan varfarin), antiagregantlarni (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlarini (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin)

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qonli qusish, melena, es-hushning buzilishi, nafas olishning pasayishi, talvasalar, buyrak funksiyasining buzilishi, qon yetishmovchiligi.

Doza oshirib yuborilgan hollarda simptomatik terapiya o‘tkazish, nafas va yurak-qon tomir faoliyatini nazorat qilish, N2-gistamin retseptorlari blokatorlari, Pg ingibitorlarini qo‘llash tavsiya etiladi. Maxsus antidot mavjud emas. Gemodializning samarasi kam.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini uzoq vaqt davomida qo‘llashda qonning klinik tahlilini vaqti-vaqti bilan baholash, shuningdek

Homiladorlikning I va II trimestrlarida ketoprofenni qo‘llash faqat ona uchun potensial foyda homila uchun xavfdan yuqori bo‘lgandagina mumkin.

Preparatni homiladorlikning III trimestrida qo‘llash mumkin emas. Ko‘krak suti bilan emizish davrida ketoprofenni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatni qo‘llash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki preparat bosh aylanishini va ko‘rsatilgan qobiliyatlarga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan boshqa nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Dorilarning nomaqbul kombinatsiyasi

Ketoprofenni boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (shu jumladan, siklooksigenaza-2 ning selektiv ingibitorlari), salitsilatlar bilan yuqori dozalarda birga qo‘llash oshqozon-ichakdan qon ketish va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining yaralanish xavfini oshirishi sababli tavsiya etilmaydi. Antikoagulyantlar (geparin, varfarin), antiagregantlar (tiklopidin, klopidogrel) bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi. Agar bunday kombinatsiyani qo‘llash muqarrar bo‘lsa, bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish kerak. Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida litiy konsentratsiyasining toksik qiymatlargacha oshishi mumkin. Qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish va NYAQV bilan davolash paytida va undan keyin litiy preparatlarining dozasini vaqtincha o‘zgartirish kerak.

Metotreksatning gematologik zaharliligini oshiradi, ayniqsa uni yuqori dozalarda (haftasiga 15 mg dan ortiq) qo‘llaganda. Ketoprofen bilan davolashni to‘xtatish yoki boshlash va metotreksatni qabul qilish o‘rtasidagi vaqt oralig‘i kamida 12 soatni tashkil etishi kerak.

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak bo‘lgan birikmalar

Ketoprofen bilan davolash fonida diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda, ayniqsa degidratatsiya rivojlanganda, prostaglandinlar sintezining ingibirlanishi tufayli buyrak qon oqimining pasayishi tufayli buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori bo‘ladi. Bunday bemorlarda ketoprofenni qo‘llashni boshlashdan oldin regidratatsiya tadbirlarini o‘tkazish lozim. Davolash boshlangandan so‘ng buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur.

Preparatni buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (degidratatsiyada, keksa yoshdagi bemorlarda) angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari blokatorlari bilan birgalikda qo‘llash buyrak faoliyati yomonlashuvining kuchayishiga, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Ketoprofen va metotreksatni haftasiga 15 mg dan oshmaydigan dozada bir vaqtda qo‘llashning birinchi haftalari davomida har hafta qon tahlili nazorat qilinishi kerak. Keksa yoshdagi bemorlarda yoki buyrak faoliyati buzilishining qandaydir belgilari paydo bo‘lganda tekshirishni tez-tez o‘tkazib turish kerak.

E’tiborga olinishi kerak bo‘lgan birikmalar

Ketoprofen gipotenziv dorilarning (beta-

blokatorlar, APF ingibitorlari, diuretiklar).

Serotoninni teskari ushlab qoluvchi selektiv ingibitorlar (SSQTI) bilan bir vaqtda qo‘llash oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi.

Trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi.

Kaliy tuzlari, kaliy saqlovchi diuretiklar, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, past molekulyar geparinlar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan bir vaqtda qo‘llash giperkaliyemiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Siklosporin va takrolimus bilan bir vaqtda qo‘llanganda

ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda qo‘shimcha nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfi.

Bir nechta antiagregant preparatlarni qo‘llash (tirofiban, eptifibatid, abtsiksimab, iloprost) qon ketish xavfini oshiradi. Qon plazmasida yurak glikozidlari, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari, siklosporin, metotreksat va digoksin konsentratsiyasini oshiradi. Ketoprofen peroral gipoglikemik va ba’zi talvasaga qarshi dorilar (fenitoin) ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llash ketoprofenning qon plazmasidagi klirensini sezilarli darajada pasaytiradi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar mifepriston samaradorligini pasaytirishi mumkin. NYAQVni qabul qilishni mifepriston bekor qilinganidan keyin 8-12 kundan keyin boshlash kerak.

Tramadol eritmasi bilan cho‘kmaga tushishi sababli farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Chiqarish shakli

Vena va mushak orasiga yuborish uchun eritma 50 mg/ml. Neytral yorug‘likdan himoyalovchi shisha yoki birinchi darajali gidrolitik shisha ampulalarga 2 ml dan.

5 ta ampula polivinilxlorid plyonkasidan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga solinadi. 1 yoki 2 kontur yacheykali o‘ramlar karton pachkaga joylashtiriladi. 10 ta ampula karton qutiga solinadi.

Har bir pachka yoki qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma va ampulali skarifikator joylanadi.

Kesik, sinish halqasi yoki sinish nuqtasi bo‘lgan ampulalardan foydalanilganda ampula skarifikatori qo‘yilmaydi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Bioximik" AJ, Rossiya.