Kortel H-80 plyonka bilan qoplangan planshetlar 80 mg / 12,5 mg № 30 (3 blister x 10 tabletka)

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: телмисартан 40 мг ва гидрохлортиазид 12,5 мг; телмисартан 80 мг ва гидрохлортиазид 12,5 мг;

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, микрокристалл целлюлоза, меглумин, лактоза, натрий крахмал гликоляти, натрий гидроксиди, повидон, магний стеарати, натрий кроскармеллоза, Doshion P-544 (D), сувсиз натрий карбонати, оқ Instacoat IC-MS-2398, Instacoat IC-MS-5946 (жигарранг) темир (III) оксиди, МССР (РН = 102), оғир магний оксиди, калий полакрилин, пушти Instacoat IC-MS-5731.

40 мг/12,5 мг: жигарранг, думалоқ, икки томонлама қавариқ, ҳар икки томони силлиқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

80 мг/12,5 мг: пушти, думалоқ, икки томонлама қавариқ, ҳар икки томони силлиқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антигипертензив восита (ангиотензин II рецепторларини антагонисти + диуретик восита). АТХ коди: С09DA07.

Препаратнинг таъсири унинг таркибига кирувчи компонентларнинг хусусиятлари билан боғлиқ бўлган мажмуавий препаратдир.

Телмисартан ангиотензин II рецепторларини специфик антагонисти (АТ1 кичик тури). Рецепторнинг ушбу кичик турига нисбатан жуда юқори яқинликка эга бўлиб, телмисартан АТ1 рецепторлари билан боғланган боғидан ангиотензин II ни сиқиб чиқаради. АТ1 рецепторлари агонистининг бирон-бир ҳусусиятларини намоён қилмайди. Телмисартан АТ1 рецепторлари билан танлаб боғланади. Рецепторлар билан боғланиши давомли жараён ҳисобланади. Рецепторларнинг бошқа кичик турларини функционал аҳамияти ва ангиотензин II нинг юқори даражасини (телмисартанни таъсирида) уларга таъсири маълум эмас. Телмисартан қон плазмасида альдостероннинг даражасини пасайтиради. Одамнинг плазмасидаги ренинни ингибиция қилмайди ва ион каналларини блокламайди. Брадикининни парчалайдиган ААФ (киназа II) ни ингибиция қилмайди. Шунинг учун брадикинин билан боғлиқ бўлган ножўя самаралар кузатилмайди.

Телмисартан 80 мг дозада қўлланганида одамда ангиотензин II нинг гипертензив таъсирини деярли бутунлай сусайтиради. Телмисартаннинг таъсири 24 соатдан ортиқ давом этади ва 48 соатгача аниқланади. Препаратнинг таъсири ичга биринчи дозаси (40 мг ёки 80 мг) қабул қилинганидан сўнг 3 соат давомида ривожланади. АБ ни максимал даражада пасайишига даволаш бошланганидан сўнг 4-8 ҳафтадан кейин эришилади ва узоқ вақт даволаш давомида бир маромда тутиб турилади.

Гипотензив самараси препарат қабул қилингандан сўнг 24 соатдан ортиқ вақт давомида, шунингдек препаратнинг навбатдаги дозасини қабул қилишдан 4 соат олдин доимий равишда сақланиб туради. Бу ҳолат АБ ни амбулатор ўлчаш йўли билан тасдиқланган.

Артериал гипертензияда телмисартан ҳам систолик, ҳам диастолик босимни пасайтиради, пульс тезлигини ўзгартирмайди.

Гидрохлортиазид тиазид диуретикдир. Буйракнинг дистал найчалари даражасида таъсир қилиб, натрий ва хлор ионларини чиқарилишини оширади. Гидрохлортиазид билан даволашни бошланишида натрий ва суюқликни организмдан чиқарилишини кучайиши натижасида қон томирлардаги суюқлик ҳажми камаяди, бу артериал босимни пасайишига ва юракнинг зарб ҳажмини камайишига олиб келади.

Гипонатриемия ва суюқлик ҳажмини камайиши оқибатида ренин-ангиотензин-альдостерон тизими фаоллашади. Ангиотензин II нинг концентрациясини реактив ошиши артериал босим (АБ) пасайишини қисман чеклайди. Даволаш давом эттирилганида гидрохлортиазиднинг гипотензив самараси умумий периферик қон томирлар қаршилигини пасайтиришга асосланган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Телмисартан тез сўрилади, сўрилган миқдори ўзгариб туради. Телмисартаннинг биокираолишлиги тахминан 50% ни ташкил этади.

Телмисартан овқат билан бир вақтда қабул қилинганида AUC 6% дан (40 мг дозада қабул қилинганида) 19% гача (160 мг дозада қабул қилинганида) тебранади. Қабул қилингандан сўнг 3 соатдан кейин қон плазмасидаги концентрацияси овқатланишдан қатъий назар тенглашади. AUC бироз пасайиши терапевтик самарасини камайишига олиб келмайди. Қон плазмасида Сmax ва камроқ даражада AUC дозага нопропорционал равишда ошади.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан боғланиши 99,5% дан кўп, асосан альбумин билан ва α-1-гликопротеин билан боғланади. Vd тахминан 500 л ни ташкил этади. Телмисартанни организмда клиник аҳамиятли тўпланиши аниқланмаган.

Метаболизми

Телмисартан глюкуронид билан конъюгация бўлиши орқали метаболизмга учрайди. Конъюгатини фармакологик фаоллиги аниқланмаган.

Чиқарилиши

Телмисартан якуний Т1/2 20 соатдан ортиқ бўлган биэкспотенциал парчаланиш фармакокинетикаси билан характерланади.

Перорал қабул қилингандан сўнг телмисартан ичак орқали ўзгармаган ҳолда деярли бутунлай чиқарилади. Сийдик билан умумий экскрецияси дозасининг 1% камроқ қисмини ташкил этади. Умумий плазма клиренси (минутига тахминан 1000 мл) жигардаги қон оқимига нисбатан (минутига тахминан 1500 мл) юқори.

Гидрохлортиазид ичга қабул қилингандан сўнг меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан нотўлиқ, аммо етарлича тез сўрилади. Дозанинг 60-80% МИЙ дан сўрилади. Қон плазмасида Сmax га эришиш вақти 1,5-3 соатни ташкил этади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади, кўкрак сути билан ажралиб чиқади. ГЭТ орқали ўтмайди. Жигарда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди. Ичга қабул қилинган дозанинг 61% дан камроқ қисми 24 соат давомида ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйрак орқали тез чиқарилади. Т1/2 5,6 соатдан 14,8 соатгача тебранади.

Препарат артериал гипертензияда, телмисартан ёки гидрохлортиазид монотерапия ҳолида қўллаш самарали бўлмаганида қўлланади.

Ичга, овқатланишдан қатъий назар 1 таблеткадан кунига бир марта қабул қилинади. Препаратни қабул қилишни бошлашдан олдин адекват даволаш дозасини 40 мг/12,5 мг ёки 80 мг/12,5 мг танлаш керак.

Ножўя самаралари одатда кам ифодаланган, ўткинчи характерга эга ва жуда кам ҳолларда препаратни бекор қилиш учун асос бўлади.

Респиратор тизими томонидан: ҳансираш, респиратор дистресс-синдром.

Қон айланиш тизими томонидан: тахикардия, аритмиялар, брадикардия, артериал босимни кучли пасайиши.

Нерв тизими томонидан: хушни йўқотиш, парестезиялар, бош айланиши, уйқусизлик, хавотирлик, депрессия, қўзғалувчанлик, бош оғриғи.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: метеоризм, диарея, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, қоринда оғриқ, қабзият, гастрит, гиперхолестеринемия, глипергликемия, панкреатит, сариқлик, диспепсия.

Тери томонидан: кучли терлаш.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: мушаклар спазми, артралгия, миалгия, артроз, кўкракда оғриқ.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, эозонофилия, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Сийдик таносил тизими томонидан: буйрак етишмовчилиги, нефрит, глюкозурия.

Кўзлар томонидан: кўришни бузилиши, глаукома, ксантопсия, ўткир миопатия.

Метаболизмни бузилиши: қонда креатинин, жигар ферментлари, креатинфосфокиназа, сийдик кислотасининг даражасини ошиши, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, гемоглобинни пасайиши.

Аллергик реакциялар: терини қичишиши, ангионевротик шиш, тошма, эритема, анафилактик реакциялар, экзема, тизимли васкулит, некротик васкулит.

• препаратнинг компонентларидан бирортасига юқори сезувчанлик;
• ҳомиладорлик ва лактация даври;
• холестаз ва ўт чиқариш йўлларини обструкцияси;
• жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари;
• оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги;
• рефрактерная гипокалиемия ва гиперкальциемия;
• 18 ёшгача қўллаш мумкин эмас.

Телмисартан қуйидаги дори воситалари билан бирга ишлатилганида:

• бошқа гипотензив препаратлари билан антигипертензив таъсири кучайиши мумкин;
• литий препаратлари билан қонда литийнинг миқдори вақтинчалик ошиши мумкин;
• ностероид яллиғланишга қарши воситалари билан қон-томирларда айланиб юрган қон ҳажми кам бўлган беморларда ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин;
• дигоксин билан қонда дигоксиннинг концентрацияси 20% га ошиши мумкин.

Гидрохлортиазид билан бир вақтда қўлланганида:

• барбитуратлар, этанол ёки опиоид оғриқ қолдирувчи воситалар билан ортостатик гипотензия ривожланиши мумкин;
• метформин билан сут кислотали ацидоз ривожланиши мумкин;
• гипогликемик воситалар ва инсулин билан гипогликемик воситаларнинг дозаларига тузатиш киритиш керак;
• колестирамин ва колестипол билан гидрохлортиазиднинг сўрилиши тормозланиши мумкин;
• қутбсизлантирувчи миорелаксантлар уларнинг самараси кучайиши мумкин;
• юрак гликозидлари гипокалиемия ёки гипомагниемия ривожланиши мумкин;
• подаграга қарши воситалар билан қонда сийдик кислотасининг миқдори ошиши мумкин;
• кальций препаратлари билан буйраклар орқали кальцийни чиқарилиши тормозланиши оқибатида қонда кальцийнинг концентрацияси ошиши мумкин;
• амантадин билан амантадиннинг нохуш самараларини ривожланиш хавфи ошиши мумкин;
• М-холиноблокаторлар (атропин, бипериден) билан ичакнинг ҳаракати сусайиши, тиазид диуретикларнинг биокираолишлиги ошиши мумкин;
• ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан диуретик ҳамда антигипертензив таъсирлари сусайиши мумкин.

Буйрак артериясини икки томонлама стенози ёки фаолият кўрсатаётган ягона буйрак артериясини стенози бўлган пациентларга РААТ (ренин-ангиотензин-альдостерон тизими) га таъсир этувчи дори воситалар (ДВ) ишлатилганида артериал босимни яққол пасайиши ва буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади.

Енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилигида қон зардобида К+ ва креатининнинг концентрациясини вақти-вақти билан аниқлаш тавсия этилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тиазид диуретикларни қўллаш азотемияга олиб келиши мумкин. Буйрак фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиш тавсия этилади.

АҚҲ (қон томирларида айланиб юрувчи қон ҳажми) паст ва/ёки гипонатриемияси (диуретиклар билан даволаш, ош тузи қабул қилишни чеклаш, диарея ёки қусиш оқибатида) бўлган пациентларда препаратнинг айниқса биринчи дозаси қабул қилингандан сўнг АБ ни клиник жиҳатдан яққол пасайиши ривожланиши мумкин. Препаратни қўллашни бошлашдан олдин ушбу бузилишларга тузатиш киритиш керак.

Яққол ифодаланган СЮЕ (сурункали юрак етишмовчилиги), буйрак артериясини стенози бўлган пациентларга РААТ га таъсир қилувчи ДВ қўллаш АБ ни ҳаддан ташқари пасайиши, гиперазотемия, олигоурия ёки кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиши билан кечиши мумкин.

Қандли диабет билан хасталанган пациентларда инсулин ёки перорал гипогликемик ДВ нинг дозаларига тузатиш киритиш талаб этилиши мумкин. Тиазид диуретиклар билан даволаниш вақтида қандли диабетнинг яширин шакли қўзғалиши мумкин.

Баъзи ҳолатларда тиазид диуретиклар қўлланганида гиперурикемия ва подагра ривожланиши мумкин.

Даволаниш вақтида қон зардобида электролитларнинг концентрациясини вақти-вақти билан назорат қилиш керак.

Препаратнинг таркибига кирувчи телмисартан гиперкалиемияга олиб келиши мумкин. Гарчи препарат ишлатилганида клиник жиҳатдан аҳамиятли гиперкалиемия қайд этилмаган бўлса-да, унинг ривожланиши учун хавф омиллари бўлиб, буйрак ва/ёки юрак етишмовчилиги ва қандли диабет тегишли эканлигини эътиборга олиш керак.

Гидрохлортиазид кальцийни экскрециясини камайтириши ва ўтиб кетувчи ҳамда аҳамиятсиз даражадаги гиперкальциемия (кальций метаболизмини маълум бузилишлари бўлмаганида) ни чақириши мумкин.

ЮИК (юрак ишемик касаллиги) бўлган пациентларда АБ пасайиши миокард инфарктига ёки инсультга олиб келиши мумкин.

Зарурат бўлганида препарат бошқа антигипертензив дори воситалари билан мажмуада қўлланиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Телмисартан тератоген таъсирга эга эмас, аммо фетотоксик таъсир кўрсатади. Ҳомиладорлик режалаштирилганида препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин бўлган бошқа дори воситасига ўзгартириш керак. Ҳомиладорлик аниқланганида препаратни қабул қилишни зудлик билан тўхтатиш керак.

Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари (шу жумладан, автомобиль ҳайдаш) ни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари (телмисартан): АБ яққол пасайиши, тахикардия ва/ёки брадикардия.

Симптомлари (гидрохлортиазид): гипокалиемия (мушаклар спазми, юрак гликозидлари ёки антиаритмик препаратларни бир вақтда қўллаш оқибатида чақирилган аритмияни кучайиши), гипохлоремия, кучли диурез оқибатида дегидратация, кўнгил айниши, уйқучанлик бўлиши мумкин.

Даволаш: қусишни индукция қилиш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш, қон зардобидаги электролитлар ва креатининнинг концентрациясини назорат қилиш керак. АБ яққол даражадаги пасайганида пациентни горизонтал ҳолатда ётказиш, йўқотилган электролитлар, АҚҲ (айланиб юрувчи қон ҳажми) ни тўлдириш керак.

Телмисартан гемодиализ ёрдамида организмдан чиқарилмайди. Гемодиализ ўтказилганида гидрохлортиазидни чиқарилиш даражаси аниқланмаган.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар; 14 таблеткадан алюмин блистерда; 2 алюмин блистер тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

2 йил.

Шифокор рецепти бўйича.

Corona Remedies Pvt. Ltd.