Kortel tabletkalari 80 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: telmisartan - 80 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, MSSR (rN - 102), og‘ir magniy oksidi, meglumin, natriy krosskarmelloza, natriy gidroksid granulalari, kaliy polakrilini, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi (Aerosil), natriy karbonat, titan dioksidi.

Tavsif

Oq, yumaloq, ikki tomoni qavariq, qobig‘i yo‘q, bir tomoni chiziqli, ikkinchi tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlari antagonisti). ATX kodi: S09SA07.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Antigipertenziv vosita. Angiotenzin II retseptorlarining o‘ziga xos antagonisti (AT1 kichik turi).

Retseptorning ushbu kichik turiga juda yuqori moyillikka ega bo‘lgan telmisartan angiotenzin II ni AT1 retseptorlari bilan bog‘lanishdan siqib chiqaradi. AT1 retseptorlari agonisti sifatida hech qanday xususiyatga ega emas. Telmisartan AT1 retseptorlari bilan tanlab bog‘lanadi. Retseptorlar bilan bog‘lanishi uzoq davom etadi. Telmisartan AT retseptorlarining boshqa kichik turlariga yaqinlik ko‘rsatmaydi. Retseptorlarning boshqa kichik turlarining funksional ahamiyati va ularga angiotenzin II darajasining oshishi (telmisartan ta’sirida) ta’siri noma’lum. Telmisartan qon plazmasida aldosteron miqdorini kamaytiradi. Odam qon plazmasidagi reninni ingibirlamaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Bradikininni ham parchalaydigan AAF (kinaza II) ni ingibirlamaydi. Shuning uchun bradikinin bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmaydi.

Telmisartan 80 mg dozada odamda angiotenzin II ning gipertenziv ta’sirini deyarli to‘liq bostiradi. Telmisartanning ta’siri 24 soatdan ortiq davom etadi va 48 soatgacha kuzatiladi. Ta’siri birinchi dozani (40 yoki 80 mg) ichgandan keyin 3 soat ichida rivojlanadi. ABning maksimal pasayishiga davolanish boshlanganidan 4-8 hafta o‘tgach erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida saqlab turiladi.

Gipotenziv ta’sir preparatni qabul qilgandan keyin 24 soatdan ortiq, shu jumladan preparatning keyingi dozasini qabul qilishdan oldingi so‘nggi 4 soat davomida doimiy ravishda saqlanib qoladi. Bu ABni ambulatoriya sharoitida o‘lchash orqali tasdiqlandi.

Arterial gipertenziyada telmisartan puls chastotasini o‘zgartirmasdan ham sistolik, ham diastolik bosimni pasaytiradi.

Farmakokinetika

So‘rish

Telmisartan tez so‘riladi, so‘rilgan miqdori o‘zgarib turadi. Telmisartanning biosinguvchanligi taxminan 50% ni tashkil etadi.

Telmisartan ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda AUC ning pasayishi 6% dan (40 mg dozada qo‘llanganda) 19% gacha (160 mg dozada qo‘llanganda) o‘zgarib turadi. Qabul qilingandan 3 soat o‘tgach, qon plazmasidagi konsentratsiyasi ovqatlanishdan qat’i nazar tenglashadi. AUC ning biroz pasayishi terapevtik samaraning pasayishiga olib kelmaydi. Qon plazmasidagi Smax va kamroq darajada AUC dozaga nomutanosib ravishda oshadi.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,5% dan ortiq, asosan albumin va α-1-glikoprotein bilan. Vd taxminan 500 l ni tashkil etadi. Telmisartanning klinik ahamiyatga ega kumulyatsiyasi aniqlanmadi.

Metabolizm

Telmisartan glyukuronid bilan konyugatsiyalanish orqali metabolizmga uchraydi. Kon’yugatning farmakologik faolligi aniqlanmagan.

Chiqarish

Telmisartan bieksponensial parchalanish farmakokinetikasi bilan tavsiflanadi, yakuniy T1/2 20 soatdan ortiq davom etadi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng telmisartan o‘zgarmagan holda ichak orqali deyarli to‘liq chiqariladi. Siydik bilan umumiy ekskretsiya dozaning 1% dan kamini tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi jigar qon oqimiga (taxminan 1500 ml/min) nisbatan yuqori (taxminan 1000 ml/min).

Ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatlanishdan qat’i nazar.

Kattalar uchun telmisartanning tavsiya etilgan dozasi kuniga 1 marta 40 mg ni tashkil etadi. Ba’zi bemorlarda gipotenziv ta’sirga preparatni kuniga 20 mg dozada buyurilganda erishish mumkin. ABning optimal pasayishiga erishilmagan hollarda telmisartan dozasini 80 mg/sutkagacha oshirish mumkin. Telmisartan dozasini oshirish imkoniyatini ko‘rib chiqishda shuni yodda tutish kerakki, maksimal gipotenziv ta’sirga odatda davolash boshlanganidan keyin 4-8 hafta o‘tgach erishiladi.

Keksa yoshdagi bemorlarga dozalash tartibini tuzatish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyatining yengil buzilishlarida dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun telmisartanning maksimal sutkalik dozasi 40 mg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar odatda kam ifodalangan, o‘tkinchi xususiyatga ega va kamdan-kam hollarda terapiyani bekor qilish uchun asos bo‘ladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, dispepsiya, qorin og‘rig‘i kuzatilishi mumkin.

Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: siydik yo‘llari infeksiyalari bo‘lishi mumkin.

Nafas olish tizimi tomonidan: yo‘tal, faringit, grippga o‘xshash belgilar, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalariga chidamlilikning pasayishi, faringit.

Allergik reaksiyalar: 1 bemorda - angionevrotik shish.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - gemoglobin darajasining pasayishiga moyillik.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kamdan kam hollarda - qonda siydik kislotasi darajasining oshishiga moyillik.

Boshqalar: bel og‘rig‘i, grippga o‘xshash alomatlar, mialgiya bo‘lishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

o‘t yo‘llari obstruksiyasi;

jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari;

buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari;

homiladorlik;

laktatsiya;

preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Qo‘llashdagi cheklovlar: bolalar va o‘smirlar yoshi (bolalar va o‘smirlarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: arterial gipotenziya va taxikardiya, bradikardiya rivojlanishi mumkin, bosh aylanishi, qonda kreatinin konsentratsiyasining oshishi, og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi.

Davolash: qondagi elektrolitlar va kreatinin konsentratsiyasini kuzatish bilan simptomatik. Gemodializ samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi bo‘lgan bemorlarga telmisartan buyurilganda, og‘ir arterial gipotenziya rivojlanish xavfi ortadi. Simptomatik renovaskulyar gipertenziyasi bor bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Buyrak faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda plazmadagi kreatinin va elektrolitlar (kaliy) miqdorini muntazam nazorat qilib borish zarur.

UZK pasaygan va/yoki natriy tanqisligi (diuretiklar bilan davolanganda, tuzning cheklangan kirishi, diareya, qusish), aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya, jigar funksiyasining o‘rtacha buzilishi, og‘ir yurak yetishmovchiligi (qon zardobida kaliy va kreatinin darajasini doimiy nazorat qilish zarur), YUIK (o‘tkir koronar sindrom va miokard infarkti rivojlanishi mumkin), oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi qo‘zish bosqichida yoki oshqozon-ichak trakti a’zolarining boshqa kasalliklari (oshqozon-ichakdan qon ketishi ehtimoli) bo‘lgan bemorlarga buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Rejalashtirilgan homiladorlik oldidan preparatni boshqa antigipertenziv vosita bilan oldindan almashtirish tavsiya etiladi. Davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Transport vositalari haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori darajada jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan kishilardan ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Telmisartan boshqa antigipertenziv preparatlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Gidroxlortiazid gipotenziv ta’sirni (o‘zaro) kuchaytiradi.

Telmisartan va digoksin bir vaqtda qo‘llanganda telmisartan konsentratsiyasining o‘rtacha darajasi 20% ga oshishi kuzatiladi, shuning uchun qon plazmasidagi digoksin darajasini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Litiy preparatlari (litiy karbonat) va APF ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanilganda, qon zardobida litiy miqdorining vaqtinchalik oshishi va preparatning toksikligi kuzatiladi. Bu ta’sir telmisartan qo‘llanilganda kuzatilmagan, biroq uning rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi.

Bir vaqtning o‘zida APF ingibitorlari, kaliy saqlovchi diuretiklar va plazmadagi kaliy miqdorini oshirishga qodir bo‘lgan boshqa dori vositalari tayinlanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda giperkaliyemiya rivojlanish xavfi ortadi.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 tadan tabletka. Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida 3 tadan blister.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Corona Remedies Pvt. Ltd."

Jatoli qishlog‘i, Pochta bo‘limi - Oachghat, Tehsil va Solan tumani,

Himachal Pradesh - 173 223, Hindiston.

Serene Healthcare Pvt. Ltd"

C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahmadabad-380004, Hindiston.