Kortel Trio ikki qatlamli planshetlar 40,0 mg / 12,5 mg / 5,0 mg № 30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

Активное вещество: телмисартан - 40 мг, метопролола сукцинат, эквивалентный метопрололу тартрату (длительного высвобождения) - 25 мг.

Вспомогательные вещества: метоцел-К-100 М, кроскармеллоза натрия, МССР (рН=102), кукурузный крахмал, тяжелый оксид магния, меглумин, гранулы натрия гидроксид, повидон, гидроксипропил целлюлоза, полакрилин калия, магния стеарат, коллоидный безводный сульфат, безводный натрия карбонат, краситель эритрозин Supra Idol.

Розовые\белые, круглые, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, имеющие гладкую поверхность с обеих сторон.

Таблетки.

Комбинированные препараты блокаторов рецепторов ангиотензина II. Код АТХ: C09D.

Фармакодинамика

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1).

Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с AT1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста AT1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной.

Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам AT рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния, повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

Телмисартан - быстро всасывается, абсорбировался количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Cmax в плазме крови, и, в меньшей степени, AUC увеличиваются пропорционально дозе.

Связывание с белками плазмы более 99,5%, в основном с альбумином и альфа-гликопротеином. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. Телмисартан метаболизируется путем конъюнирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой экспоненциального распада с конечным Tmax более 20 часов.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл\мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл\мин).

Метопролол - после приема внутрь метопролол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 часов. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.

• артериальная гипертензия (для пациентов, АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или метопрололомв в монотерапии);
• артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия);
• пациентам с артериальной гипертензией, получающим телмисартан в метопролол в виде отдельных таблеток, в качестве замены данной терапии.

Внутрь, во время или после еды.

Минимальная суточная доза одна таблетка в день. Дозировку и кратность приема назначает врач.

Связанные с телмисартаном - побочные эффекты обычно маловыражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии. Возможны диарея, диспепсия, боль в животе, головная боль, головокружение, инфекции мочевыделительных путей, кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательным путей, боли в пояснице, миалгия.

Связанные с метопрололом - в начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарных диабетом, рвота, диарея, запор.

У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

• обструкция желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• AV блокада II и III степени;
• синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации);
• сердечная недостаточность;
• синдром слабости синусного узла;
• выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия (САД менее 100 мм ртутного столба);
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• беременность, кормление грудью.

Применять с осторожностью:

• детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы складываются из симптомов передозировки отдельных компонентов препарата.

Симптомы передозировки телмисартаном: тахикардия, возможно брадикардия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность.

Симптомы передозировки метопролола: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания\кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 минут - 2 часа после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия:

• введение атропина сульфата (в/в быстро 0.5-2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости;
• глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2.5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда;
• адреномиметиков (норадреналин, адреналин и другие) - при артериальной гипотензии;
• диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог;
• ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций;
• кардиостимуляция.

При назначении телмисартана пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и\или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или другими заболеваниями органов ЖКТ (возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения).

Применение препарата при беременности и лактации

Противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, управлении механизмами н выполнении работы, которая требует повышенной реакции.

Связанные с телмисартаном - телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании телмисартана, однако возможность его развития нельзя исключить.

При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.

Связанные с метопрололом - гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты.

Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии.

Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости.

Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС.

Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.

Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, фенотиазины, ранитидин - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает.

Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Таблетки двухслойные 40,0 мг+12,5 мг+5,0 мг N30 (3х10) (блистеры).

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Serene Healthcare Pvt. Ltd., Индия. Произведено: Corona Remedies Pvt. Ltd. Индия.