Kortel Trio

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Faol modda: telmisartan - 40 mg, metoprolol suksinat, metoprolol tartratga ekvivalent (uzoq ajralib chiqadigan) - 25 mg.

Yordamchi moddalar: metotsel-K-100 M, natriy krosskarmelloza, MSSR (rN=102), makkajo‘xori kraxmali, og‘ir magniy oksidi, meglumin, natriy gidroksid granulalari, povidon, gidroksipropilsellyuloza, kaliy polakrilin, magniy stearati, kolloid suvsiz sulfat, suvsiz natriy karbonat, Supra Idol eritrozin bo‘yog‘i.

Tavsif

Pushti/oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli, har ikki tomoni silliq bo‘lgan tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Angiotenzin II retseptorlari blokatorlarining kombinatsiyalangan preparatlari. ATX kodi: C09D.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Telmisartan - angiotenzin II retseptorlarining o‘ziga xos antagonisti (AT1 kichik turi).

Retseptorning ushbu kichik turiga juda yuqori yaqinlikka ega bo‘lgan telmisartan angiotenzin II ni AT1 retseptorlari bilan bog‘lanishdan siqib chiqaradi. AT1 retseptorlari agonistining hech qanday xususiyatini namoyon qilmaydi. Telmisartan AT1 retseptorlari bilan tanlab bog‘lanadi. Retseptorlar bilan bog‘lanishi uzoq davom etadi.

Telmisartan AT retseptorlarining boshqa kichik turlariga yaqinlik ko‘rsatmaydi. Retseptorlarning boshqa kichik turlarining funksional ahamiyati va ularga angiotenzin II darajasining oshishi (telmisartan ta’sirida) ta’siri noma’lum. Telmisartan qon plazmasida aldosteron miqdorini kamaytiradi. Bradikininni ham parchalaydigan AAF (kinaza II) ni ingibirlamaydi. Shuning uchun bradikinin bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmaydi.

Farmakokinetika

Telmisartan - tez so‘riladi, miqdori o‘zgarib turadi. Telmisartanning biosinguvchanligi taxminan 50% ni tashkil etadi.

Telmisartan ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda AUC ning pasayishi 6% dan (40 mg dozada qo‘llanganda) 19% gacha (160 mg dozada qo‘llanganda) o‘zgarib turadi. Qabul qilingandan 3 soat o‘tgach, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, qon plazmasidagi konsentratsiyasi tenglashadi. AUC ning biroz pasayishi terapevtik samaraning pasayishiga olib kelmaydi. Qon plazmasidagi Cmax va kamroq darajada AUC doza bilan mutanosib ravishda oshadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,5% dan ortiq, asosan albumin va alfa-glikoprotein bilan. Telmisartanning klinik ahamiyatga ega kumulyatsiyasi aniqlanmadi. Telmisartan glyukuronid bilan konyunksiyalash yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Kon’yugatning farmakologik faolligi aniqlanmagan.

Telmisartan yakuniy Tmax 20 soatdan ortiq bo‘lgan eksponensial parchalanish farmakokinetikasi bilan tavsiflanadi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng telmisartan o‘zgarmagan holda ichak orqali deyarli to‘liq chiqariladi. Siydik bilan umumiy ekskretsiya dozaning 1% dan kamini tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi jigar qon oqimiga (taxminan 1500 ml/daq) nisbatan yuqori (taxminan 1000 ml/daq).

Metoprolol - metoprolol ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak tizimidan deyarli to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 1,5-2 soatdan keyin erishiladi. Biosinguvchanligi ovqat qabul qilinganda ortadi va davolash kursi davomida ortadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 10%. GEK va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ona suti bilan ajraladi. Metoprolol jigarda faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qilib, jadal biotransformatsiyalanadi. Plazmadan yarim chiqarilish davri 3,5 soat atrofida. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (95%), taxminan 3% - o‘zgarmagan holda, qolgani - metabolitlar shaklida.

Ko‘rsatmalar

arterial gipertenziya (monoterapiyada telmisartan yoki metoprololom bilan qon bosimi yetarli darajada nazorat qilinmaydigan bemorlar uchun);

arterial gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya ko‘rsatilgan bemorlar uchun);

telmisartanni metoprololga alohida tabletkalar ko‘rinishida, ushbu terapiyani almashtirish sifatida qabul qilayotgan arterial gipertenziyali bemorlarga.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun, ovqatlanish paytida yoki undan keyin.

Minimal sutkalik doza kuniga bir tabletka. Dozasini va qabul qilish sonini shifokor belgilaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Telmisartan bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar odatda kam ifodalangan, o‘tkinchi xususiyatga ega va kamdan-kam hollarda terapiyani to‘xtatish uchun asos bo‘ladi. Ich ketishi, dispepsiya, qorin og‘rig‘i, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, siydik yo‘llari infeksiyalari, yo‘tal, faringit, grippga o‘xshash alomatlar, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalariga chidamlilikning pasayishi, bel og‘rig‘i, mialgiya kuzatilishi mumkin.

Metoprolol bilan bog‘liq - terapiya boshida holsizlik, charchash, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, mushak tutqanoqlari, atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikda sovuqlik va paresteziya hissi, periferik shishlar bilan yurak yetishmovchiligi belgilarining paydo bo‘lishi, ko‘z yoshi suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, konyunktivit, rinit, depressiya, uyqu buzilishi, og‘iz qurishi, qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda gipoglikemik holatlar, qusish, diareya, qabziyat kuzatilishi mumkin.

Moyil bemorlarda bronxial obstruksiya belgilari paydo bo‘lishi mumkin.

Jigar funksiyasining buzilishi, trombotsitopeniya, allergik reaksiyalar - teri toshmalari, qichishishning ayrim holatlari qayd etilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar 

Dozani oshirib yuborish holatlari aniqlanmagan. Mumkin bo‘lgan alomatlar preparatning alohida tarkibiy qismlarining dozasini oshirib yuborish alomatlaridan tashkil topadi.

Telmisartan dozasini oshirib yuborish belgilari: taxikardiya, bradikardiya bo‘lishi mumkin, qon zardobida kreatinin konsentratsiyasining oshishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Metoprolol dozasini oshirib yuborish belgilari: arterial gipotenziya, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, bradikardiya, yurak to‘xtashi, AV blokada, kardiogen shok, bronxospazm, nafas olish va hushning buzilishi/koma, ko‘ngil aynishi, qusish, tarqalgan talvasalar, sianoz (qabul qilingandan 20 daqiqa - 2 soat o‘tgach namoyon bo‘ladi).

Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik davolash:

bradikardiya va AV o‘tkazuvchanlikning buzilishida atropin sulfat (v/i tezda 0,5-2 mg) yuborish;

glyukagon (1-10 mg v/i, keyin v/i tomchilab 2-2,5 mg/soat) va dobutamin - miokard qisqaruvchanligi pasaygan hollarda;

adrenomimetiklar (noradrenalin, adrenalin va boshqalar) - arterial gipotenziyada;

diazepam (v/i sekin) - talvasalarni bartaraf etish uchun;

bronxospastik reaksiyalarni bartaraf etish uchun beta-adrenomimetiklarni ingalyatsiya qilish yoki vena ichiga eufillinni oqimli yuborish;

kardiostimulyatsiya

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi bo‘lgan bemorlarga telmisartan buyurilganda, og‘ir arterial gipotenziya rivojlanish xavfi ortadi.

Simptomatik renovaskulyar gipertenziyasi bor bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Buyrak faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda plazmadagi kreatinin va elektrolitlar (kaliy) miqdorini muntazam nazorat qilib borish zarur.

UZS pasaygan va/yoki natriy tanqisligi (diuretiklar bilan davolanganda, tuzning cheklangan kelishi, diareya, qusish), aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya, jigar funksiyasining o‘rtacha buzilishi, og‘ir yurak yetishmovchiligi (qon zardobida kaliy va kreatinin darajasini doimiy nazorat qilish zarur), YUIK (o‘tkir koronar sindrom va miokard infarkti rivojlanishi mumkin), oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi qo‘zish bosqichida yoki oshqozon-ichak tizimining boshqa kasalliklari (oshqozon-ichakdan qon ketishi paydo bo‘lishi mumkin) bo‘lgan bemorlarga buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash

Qo‘llash mumkin emas.

Yuqori konsentratsiyani talab qiladigan transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda, mexanizmlarni boshqarishda va yuqori reaksiyani talab qiladigan ishlarni bajarishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Telmisartan bilan bog‘liq - telmisartan boshqa antigipertenziv dorilarning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Gidroxlortiazid gipotenziv ta’sirni (o‘zaro) kuchaytiradi.

Telmisartan va digoksin bir vaqtda qo‘llanganda telmisartan konsentratsiyasining o‘rtacha darajasi 20% ga oshishi kuzatiladi, shuning uchun qon plazmasidagi digoksin darajasini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Litiy preparatlari (litiy karbonat) va APF ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanilganda, qon zardobida litiy miqdorining vaqtinchalik oshishi va preparatning toksikligi kuzatiladi. Bu ta’sir telmisartan qo‘llanilganda kuzatilmagan, biroq uning rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi.

Bir vaqtning o‘zida APF ingibitorlari, kaliy saqlovchi diuretiklar va plazmadagi kaliy miqdorini oshirishga qodir bo‘lgan boshqa dori vositalari tayinlanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda giperkaliyemiya rivojlanish xavfi ortadi.

Metoprolol bilan bog‘liq gipotenziyani simpatolitiklar, nifedipin, nitroglitserin, diuretiklar, gidralazin va boshqa gipotenziv preparatlar kuchaytiradi.

Antiaritmik va narkoz vositalari bradikardiya, aritmiya, gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi.

Angishvonagul preparatlari AV o‘tkazuvchanlikni sekinlashtirishni kuchaytiradi.

Beta-adrenomimetiklar, aminofillin, kokain, estrogenlar, indometatsin va boshqa YAQNDVlar antigipertenziv ta’sirni susaytiradi. Antidepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar ta’sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.

Alkogol bilan qo‘shib iste’mol qilinganda markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta’siri o‘zaro kuchayadi.

Allergenlar og‘ir tizimli allergik reaksiyalar yoki anafilaksiya xavfini oshiradi.

Insulin va peroral antidiabetik vositalarning samaradorligini o‘zgartiradi va gipoglikemiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Antatsidlar, peroral kontratseptiv vositalar, simetidin, fenotiazinlar, ranitidin - qondagi metoprolol miqdorini oshiradi, rifampitsin - kamaytiradi.

A turdagi MAO ingibitorlari bilan mos kelmaydi.

Chiqarish shakli

Ikki qavatli tabletkalar 40,0 mg+12,5 mg+5,0 mg N30 (3x10) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C gacha bo‘lgan quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Serene Healthcare Pvt. Ltd., Hindiston. Ishlab chiqaruvchi: Corona Remedies Pvt. Ltd. Hindiston.