L-Optik Romfarm ko'z tomchilari 0,5%, 5 ml (shisha)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: levofloksatsin;

1 ml eritma 5 mg levofloksatsinga ekvivalent bo‘lgan levofloksatsin gemigidratini o‘z ichiga oladi;

Boshqa tarkibiy qismlar: benzalkoniy xlorid; natriy xlorid; xlorid kislota 1 M yoki natriy gidroksid 1 M; tozalangan suv.

Dori shakli

Ko‘z tomchilari, eritmasi.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: shaffof eritma, kuchsiz sariqdan yashilroq tusli kuchsiz sariqgacha, ko‘rinadigan zarrachalardan deyarli xoli.

Farmakoterapevtik guruh

Oftalmologiyada qo‘llaniladigan vositalar Levofloksatsin. ATX kodi: S01AYE05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levofloksatsin ofloksatsinning ratsemik dori moddasining L-izomeri hisoblanadi. Antibakterial ta’sirni asosan ofloksatsinning L-izomeri ko‘rsatadi.

Qilmish mexanizmi.

Levofloksatsin – ftorxinolonlar guruhiga mansub antibakterial vosita bo‘lib, II turdagi bakterial topoizomerazalar – DNK-giraza va topoizomeraza IV faolligini susaytiradi. Levofloksatsinning ta’siri grammanfiy bakteriyalarda asosan DNK-girazaga, grammusbat bakteriyalarda esa topoizomeraza IV ga qaratilgan.

Rezistentlikning paydo bo‘lish mexanizmlari.

Bakteriyalarning levofloksatsinga chidamliligi yuzaga kelishining ikkita asosiy mexanizmi mavjud: bakteriya hujayrasi ichida preparat konsentratsiyasining pasayishi yoki preparat ta’siri qaratilgan fermentlar to‘plamining o‘zgarishi. Bunday o‘zgarishlar DNK giraza (gyrA va gyrB) va topoizomeraza IV (parC va parE; grlA va Staphylococcus aureus da grlB). Bakteriya hujayrasi ichida preparat konsentratsiyasining pasayishi tufayli rezistentlikning paydo bo‘lishiga tashqi membrana g‘ovaklarining (OmpF) o‘zgarishi sabab bo‘ladi, bu esa ftorxinolonlarning grammanfiy bakteriyalar ichiga kirish imkoniyatini yoki moddalarning chiqib ketishiga yordam beradigan nasoslarni kamaytiradi. Pnevmokokklar (PmrA), stafilokokklar (NorA), anaerob va grammanfiy bakteriyalarda moddalarning chiqib ketishi orqali chidamlilik tasvirlangan.

Klebsiella pneumoniae va E. coli da qon plazmasi orqali xinolonlarga chidamlilik (qnr geni bilan aniqlanadi) haqida xabar berilgan.

Kesishma rezistentlik.

Ftorxinolonlar o‘rtasida o‘zaro rezistentlik yuzaga kelishi mumkin. Yakka mutatsiyalar klinik chidamlilikka olib kelmaydi, ammo ko‘plab mutatsiyalar odatda ftorxinolonlar sinfiga mansub barcha dori vositalariga klinik chidamlilikni keltirib chiqaradi. Tashqi membrana g‘ovaklari va moddalarning oqib chiqish tizimidagi o‘zgarishlar substratlarning keng o‘ziga xosligiga ega bo‘lishi, antibakterial vositalarning bir necha sinflariga qarshi yo‘naltirilishi va ko‘p sonli chidamlilikning paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Chegaraviy qiymatlar

EUCAST (Antimikrob preparatlarga sezuvchanlikni sinash bo‘yicha Yevropa qo‘mitasi) ning chegaraviy qiymatiga ko‘ra, sezgir va o‘rtacha chidamli organizmlarni chidamli organizmlardan ajratuvchi MIC (minimal bostiruvchi konsentratsiya) ning chegaraviy qiymatlari

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. , Streptococcus A, B, C, G:

Sezgir ≤1 mg/l, chidamli >2 mg/l;

Streptococcus pneumoniae: sezgir ≤ 2 mg/l, chidamli > 2 mg/l;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sezgir ≤ 1 mg/l, chidamli > 1 mg/l.

Qolgan patogen mikroorganizmlar: sezgir ≤ 1 mg/l, chidamli > 2 mg/l.

Antibakterial ta’sir spektri.

Alohida turlarda orttirilgan chidamlilikning tarqalishi geografik nuqta va vaqtga qarab farq qilishi mumkin, shuning uchun chidamlilik haqida mahalliy ma’lumotlarga ega bo‘lish maqsadga muvofiqdir, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda. Shunday qilib, taqdim etilgan ma’lumotlar mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligi bo‘yicha faqat taxminiy ko‘rsatmalar va tavsiyalarni beradi. Agar joyda rezistentlikning tarqalishi shundayki, dori vositasini hech bo‘lmaganda ba’zi turdagi infeksiyalarga qarshi qo‘llash shubhali bo‘lsa, zarurat tug‘ilganda mutaxassisga murojaat qilish kerak.

Quyidagi jadvalda odatda konyunktivit kabi ko‘zning tashqi yuqumli kasalliklarini keltirib chiqaradigan bakteriya turlarigina keltirilgan.

Antibakterial ta’sir spektri - EUCAST talablariga muvofiq sezuvchanlik toifalari va chidamlilik xususiyatlari.

I toifa: keng tarqalgan sezgir turlar

Aerob grammusbat mikroorganizmlar

Staphylococcus aureus (MSSA) *

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans streptokokklar guruhi

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar

Escherichia coli

Haemophilus influenza

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa

(Jamoat joylaridan izolyatsiya qilingan)

Boshqa mikroblar

Chlamydia trachomatis

(Xlamidiyali konyunktivit bilan og‘rigan bemorlarni davolashda bir vaqtning o‘zida tizimli antimikrob davolash ham o‘tkazilishi lozim)

II toifa: orttirilgan chidamlilik muammo tug‘dirishi mumkin bo‘lgan turlar

Aerob grammusbat mikroorganizmlar

Staphylococcus aureus (MRSA) *

Epidermid stafilokokki

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar

Pseudomonas aeruginosa

(Kasalxonalardan ajratilganlar)

* MSSA = metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus shtammlari.

**MRSA = Metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus shtammlari.

Jadvalda keltirilgan rezistentlik ma’lumotlari Germaniyada ko‘z infeksiyalari bilan og‘rigan bemorlardan olingan bakteriya izolyatlari orasida rezistentlikning tarqalishi bo‘yicha ko‘p markazli kuzatuv (oftalmologik tadqiqot) natijalariga asoslangan, 2004-yil iyun – noyabr.

Mikroorganizmlar in vitro sharoitida aniqlangan sezuvchanlik va tizimli terapiyadan keyin qon plazmasidagi konsentratsiyalar asosida levofloksatsinga sezgir deb tasniflandi. Mahalliy qo‘llashda qon plazmasiga qaraganda yuqori maksimal konsentratsiyaga erishildi. Biroq, ko‘zga mahalliy tomizilgandan so‘ng preparatning kinetikasi levofloksatsinning antibakterial ta’sirini o‘zgartira oladimi va qanday qilib, noma’lum.

Bolalar

Farmakodinamik xususiyatlari kattalar va 1 yoshdan oshgan bolalarda bir xil.

Farmakokinetika

Levofloksatsin ko‘zga tomizilgandan keyin ko‘z yoshi pardasida yaxshi saqlanadi.

Sog‘lom ko‘ngillilarni o‘rganish davomida mahalliy dozadan 4 va 6 soat o‘tgach o‘lchangan levofloksatsinning ko‘z yoshi pardasidagi o‘rtacha konsentratsiyasi mos ravishda 17,0 va 6,6 mkg/ml ni tashkil etdi. Doza yuborilgandan 4 soat o‘tgach, oltita sinovdan o‘tgan ko‘ngillilardan beshtasida konsentratsiya 2 mkg/ml yoki undan yuqori bo‘ldi. Tekshirilgan oltita ko‘ngillining to‘rttasida bu konsentratsiya doza yuborilgandan 6 soat o‘tgach ham kuzatildi.

Levofloksatsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 15 nafar sog‘lom katta yoshli ko‘ngillilarda preparat bilan 15 kunlik davolash kursi davomida turli vaqtlarda o‘lchandi. Dozani qo‘llashdan 1 soat o‘tgach, qon plazmasidagi levofloksatsinning o‘rtacha konsentratsiyasi 1-kuni 0,86 ng/ml dan 15-kuni 2,05 ng/ml gacha o‘zgardi. Levofloksatsinning eng yuqori konsentratsiyasi - 2,25 ng/ml - dozani har 2 soatda 2 kun qo‘llanilganidan so‘ng 4-kuni qayd etildi (kuniga o‘rtacha 8 doza). Levofloksatsinning maksimal konsentratsiyasi 1-kuni 0,94 ng/ml dan 15-kuni 2,15 ng/ml gacha oshdi, bu levofloksatsinning standart peroral dozalarini qo‘llashdan keyin xabar qilingan konsentratsiyadan 1000 baravar kam.

Levofloksatsinning qon plazmasidagi zararlangan ko‘zga qo‘llanilgandan keyingi konsentratsiyasi noma’lum.

Klinik xususiyatlari. Ko‘rsatmalar.

Levofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan 1 yoshdan oshgan bemorlarda ko‘zning tashqi bakterial infeksiyalarini mahalliy davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Levofloksatsinning faol moddasiga yuqori sezuvchanlik, boshqa xinolonlarga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik.

1 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar.

Ba’zi xinolonlarning tizimli qo‘llanilishi teofillinning plazma konsentratsiyasining oshishini, kofein metabolizmining interferensiyasini, peroral antikoagulyant varfarin va uning hosilalari ta’sirining kuchayishini ko‘rsatdi, shuningdek, bir vaqtning o‘zida tizimli siklosporin qabul qilgan bemorlarda qon zardobida kreatinin miqdorining vaqtinchalik oshishi bilan bog‘liq bo‘ldi.

Ko‘zlarga tomizilgandan so‘ng qon plazmasidagi levofloksatsinning maksimal konsentratsiyalari standart peroral dozalardan keyin kuzatilganidan kamida 1000 baravar kam bo‘lganligi sababli, tizimli qo‘llash uchun xos bo‘lgan o‘zaro ta’sirlar ushbu ko‘z tomchilarini qo‘llashda klinik ahamiyatga ega bo‘lishi dargumon.

Turli mahalliy dori vositalari parallel qo‘llanganda tomizishlar oralig‘i 15 daqiqadan kam bo‘lmasligi kerak.

Go‘dak yoshdagi bemorlar.

Dori vositalarining o‘zaro ta’siri bo‘yicha hech qanday tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Qo‘llash xususiyatlari

Preparatni konyunktiva ostiga yuborish mumkin emas. Eritmani bevosita ko‘zning oldingi qismiga yuborish mumkin emas.

Tizimli ftorxinolonlar, hatto bir martalik doza qo‘llanilganidan keyin ham, jiddiy, ba’zan o‘limga olib keladigan allergik (anafilaktik) reaksiyalar bilan bog‘liq.

Ba’zi reaksiyalar yurak qon-tomir yetishmovchiligi, hushdan ketish, angionevrotik shish (shu jumladan hiqildoq, halqum yoki yuz shishi), nafas yo‘llarining obstruksiyasi, nafas qisilishi, eshakem va qichishish bilan kechdi.

Levofloksatsinga allergik reaksiya paydo bo‘lganda preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Infeksiyaga qarshi dori vositalarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, uzoq vaqt qo‘llash sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar, jumladan, zamburug‘larning haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Bemorning ahvoli infeksiya tufayli yomonlashganda yoki tegishli vaqt oralig‘ida klinik yaxshilanish kuzatilmaganda, preparatni qo‘llashni to‘xtatish va muqobil davolashni boshlash lozim.

Klinik ko‘rsatmalarga ko‘ra bemorni tekshirish, xususan, tirqishli lampa yordamida biomikroskopiya qilish va zarur bo‘lsa, fluoressein bilan bo‘yash lozim.

Keksa yoshdagi bemorlarga qo‘llash.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Kontakt linzalar.

Bakterial tashqi ko‘z infeksiyasi bilan og‘rigan bemorlar kontakt linzalarini taqmasligi kerak. Ko‘z tomchilari tarkibida ko‘zni ta’sirlantirishi mumkin bo‘lgan konservant benzalkoniy xlorid mavjud.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik.

Homilador ayollarda levofloksatsinni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv funksiyaga bevosita yoki bilvosita zararli ta’sir ko‘rsatmaydi. Inson uchun potensial xavf noma’lum. Levofloksatsin ko‘z tomchilarini homiladorlik davrida faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfni oqlagan taqdirdagina qo‘llash lozim.

Emizish.

Levofloksatsin ko‘krak sutiga o‘tadi. Biroq, preparatning terapevtik dozalarida emizikli bolaga hech qanday ta’sir ko‘rsatishi taxmin qilinmaydi. Ko‘z tomchilarini emizish davrida faqat ayol uchun kutilayotgan foyda chaqaloq uchun potensial xavfni oqlagan taqdirdagina qo‘llash kerak.

Fertillik.

Levofloksatsin oftalmologik qo‘llanilgandan so‘ng insonga maksimal ta’siridan sezilarli darajada yuqori bo‘lgan ekspozitsiyalarda kalamushlar fertilligining pasayishiga olib kelmadi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparat transport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga kam ta’sir ko‘rsatadi.

Agar ko‘rish qobiliyatiga biror-bir vaqtinchalik ta’sir kuzatilsa, bemor avtomobilni boshqarishdan yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan oldin ko‘rish qobiliyati tiklanishini kutishi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 1 yoshdan oshgan bolalarga: zararlangan ko‘zga 1-2 tomchidan har 2 soatda uyg‘ongandan so‘ng dastlabki 2 kun davomida sutkasiga 8 martagacha, so‘ngra 3-kundan 5-kungacha sutkasiga 4 marta.

Tomizgich uchining ifloslanishini oldini olish uchun tomizgichning uchi qovoqlarga yoki ko‘z atrofidagi joylarga tegmasligi kerak.

Davolashning davomiyligi infeksiyaning og‘ir-yengilligiga, kasallikning klinik va bakteriologik kechishiga bog‘liq. Odatda davolash muddati 5 kunni tashkil etadi.

Turli mahalliy ko‘z dori vositalari parallel qo‘llanganda tomizishlar oralig‘i 15 daqiqadan kam bo‘lmasligi kerak.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda shox parda yarasi va oftalmiyani davolashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Oftalmologik qo‘llanilishi.

Bolalar.

1 yoshdan katta bolalarda qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Ko‘z tomchilari flakonidagi levofloksatsinning umumiy miqdori tasodifan og‘iz orqali qo‘llanilgandan so‘ng toksik ta’sirlarni keltirib chiqarish uchun juda kam. Agar zarur bo‘lsa, bemorni klinik tekshirish va qo‘llab-quvvatlovchi choralar ko‘rish lozim. Mahalliy dozani oshirib yuborgandan keyin ko‘zni xona haroratidagi toza suv bilan yuvish kerak.

Salbiy ta’sirlar

Taxminan 10% bemorlarda nojo‘ya ta’sirlarni kutish mumkin. Bu reaksiyalar odatda kuchsiz yoki o‘rtacha, vaqtinchalik bo‘lib, asosan ko‘z sohasi bilan chegaralanadi.

Preparat tarkibida benzalkoniy xlorid bo‘lganligi sababli, ushbu konservantning faol moddasi kontaktli ekzema va/yoki ta’sirlanishni keltirib chiqarishi mumkin.

Quyida klinik tadqiqotlar va ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuv davomida ma’lum bo‘lgan, aniq aniqlangan, ehtimol yoki ehtimol davolanish bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan.

Immun tizimi tomonidan.

Kam uchraydigan (1/10000,

Juda kam uchraydi (

Asab tizimi tomonidan.

Tarqalmagan (>1/1000,

Ko‘rish a’zolari tomonidan.

Keng tarqalgan (>1/100,

Tarqalmagan (>1/1000,

Klinik tadqiqotlar davomida shox pardada cho‘kindilar kuzatilmadi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan.

Tarqalmagan (1/1000, ingit.

Juda kam uchraydi (

Yuborish joyi bilan bog‘liq umumiy buzilishlar va holatlar

Juda kam uchraydi (

Go‘dak yoshdagi bemorlar.

Bolalarda nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi, turi va og‘irligi kattalardagiga o‘xshash bo‘lishini kutish mumkin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmaydi.

Flakonni birinchi marta ochgandan keyin saqlash muddati 28 sutkani tashkil etadi.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 25 oC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Qadoq

Sig‘imi 5 ml bo‘lgan, tiqin-tomizgichli va himoyalovchi halqali burama polietilen qopqoqli polietilen flakonda 5 ml dan.

Karton qutida 1 flakon.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

K. T. ROMFARM KOMPANI S. R. L.

(SC ROMPHARM COMPANY SRL)

Manzil

Eroilor ko‘chasi No1A, Otopen shahri, 075100, Ilfov tumani, Ruminiya

(Eroilor str., No 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania).