Lefloks (Lefloxum) bilan qoplangan planshetlar 500 mg №7 (1 blister)

1 қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати (250 мг, 500 мг ва 750 мг левофлоксацинга эквивалент);

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кросповидон, натрий стеарил фумарати;

қобиғи: Opadry Y1 7000 White (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, титан диоксиди).

Оқ рангли, овал шаклли, бир томони рискали, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибактериал синтетик воситалар (фторхинолонлар гуруҳи). АТХ коди: J01MA12.

Левофлоксацин - фаол модда сифатида офлоксациннинг чапга айланувчи изомерини сақловчи, кенг таъсир доирасига эга бўлган фторхинолонлар гуруҳига мансуб синтетик антибактериал препаратдир. ДНК-гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК суперспирализациясини ва узилишларини бирикишини бузади, ДНК синтезини бостиради, цитоплазмада, ҳужайра деворида ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.

Микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан in vitro шароитида ҳам, in vivo шароитида ҳам самарали. Препарат таъсирига сезгирлар:

• аэроб граммусбат микроорганизмларга: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (шу жумладан Enterococcus faecalis), Liseria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга сезгир/ўртача сезгир штаммлари), Staphylococcus aureus ни ҳам қўшиб (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus spp, (лейкотоксин сақловчи); Sterptococcus spp. C ва G гуруҳлари Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/резистент штаммлари);
• анаэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (шу жумладан Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/резистент штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pilori, Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Mоraxella catarrhalis (бета-лактамазаларини ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (шу жумладан Pasreurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasreurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Providencia spp. (шу жумладан Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шу жумладан Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (шу жумладан Serratia marcescens), Salmonella spp.;
• анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
• бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia terchomatis, Legionella pneumophila spp., Mycobacterium spp. (шу жумладан Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum;
• Ўртача сезгир микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрация 4 мг/мл дан кўпроқ.
• аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинга резистент штаммлари), Staphylococcus haemolyticus (метициллинга резистент штаммлари);
• аэроб грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;
• анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides theraiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Чидамли микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрация 8 мг/л дан кўпроқ:
• аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинга резистент штаммлари), бошқалар Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга резистент штаммлари);
• аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosoxidans;
• бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади).

Биокираолишлиги - 99%. Плазмада максимал концентрацияга эришиш вақти (Тmах) -1-2 соат. 50 мг қабул қилинганида плазмадаги максимал концентрацияси (Сmах) 5,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40%.

Левофлоксацинни ўртача кумуляцияси препарат 500 мг дозада кунига 2 марта қабул қилинганида учинчи куни кузатилади. Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, альвеоляр микрофаглар. Бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида 500 мг препаратни перорал қабул қилинганидан кейин Сmах мувофиқ -8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг Сmах 4,0-6,7 мкг/мл, Тmах ҳолатида 2-4 соат, 500 мг препарат перорал қабул қилинганидан кейин ўпка тўқимасидаги Сmах - 11,3 мкг/г; ТСmах эса - 4-6 соат. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилинганидан кейин даволашнинг учинчи куни препарат қабул қилинганидан кейин 2, 6 ва 24 соатдан кейин простата бези тўқимасида Сmах мувофиқ - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача -1,84. 500 мг препарат қабул қилинганидан кейин сийдикдаги Сmах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин - 200 мкг/л. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2)- 6-8 соат. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйрак функциясини бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т1/2 ошади.

Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланмаган.

Катталарда препаратга сезгир микроорганизмлар енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• ўткир синуситлар;
• сурункали бронхитни зўрайиши;
• шифохонадан ташқари ва шифохона ичи пневмонияси;
• тери ва тери ости ёғ қавати, шунингдек юмшоқ тўқималарнинг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари;
• ўткир пиелонефрит;
• сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари;
• сурункали бактериал простатит;
• септицемия/бактериемия;
• туберкулёзнинг дорига-чидамли шаклларида (мажмуавий даволаш таркибида);
• куйдиргининг ҳаво-томчи йўли билан юқишида (даволаш ва профилактикасида) қўлланади.

Ичга буюрилади. Препаратни бутунлигича, чайнамасдан, кўп миқдордаги сув билан (0,5-1 стакан) қабул қилиш керак. Левофлоксацин таблеткаларини овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин.

Препарат катталарга жадвалда кўрсатилганидек буюрилади:

ЖССТ маълумотига кўра, ножўя таъсирларнинг ривожланиш тез-тезлиги қуйидаги шаклда таснифланади: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (<1/10000); номаълум - мавжуд маълумотларга кўра учраш тез-тезлигини аниқлашни имконияти йўқ.

Инфекцион ва паразитар касалликлар: тез-тез эмас - кандидозлар.

Қон яратиш ва лимфатик тизими томонидан: тез-тез эмас - лейкопения, эозинофилия; кам ҳолларда - тромбоцитопения, нейтропения; номаълум - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитик анемия.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда - ангиодистрофия, юқори сезувчанлик; номаълум - анафилактик шок, анафилактоид шок.

Озиқланиш ва модда алмашинуви томонидан: тез-тез эмас - анорексия; кам ҳолларда - қандли диабет беморларида гипогликемия; номаълум - гипергликемия, гипогликемик кома.

Руҳият томонидан: тез-тез - уйқусизлик; кам ҳолларда - безовталик, ҳижолат тортиш, асабийлилик; кам ҳолларда - психотик реакциялар (масалан, галлюцинациялар, паранойя), депресия, қўрқув ҳолати; номаълум - ўз ҳаётига қасд қилиш ҳолатлари, хусусан, суицид ҳаёллар ва ҳаракатлар.

Нерв тизими томонидан: тез-тез - бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда - уйқучанлик, тремор, дисгевзия (таъм билишнинг бузилиши); кам ҳолларда - тиришишлар, парестезия; номаълум - периферик сенсор ва мотор нейропатиялар, паросмия, периферик паросмия, аносмия ва дискинезия, экстрапирамид бузилишлар, агвезия (таъм сезишни бузилиши), синкопе, хавфсиз бош мия ичи гипертонияси.

Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда - визуал бузилишлар, шунингдек кўришни хиралашиши; номаълум - ўтувчи кўришнинг бузилиши.

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: тез-тез эмас - вертиго; кам ҳолларда - қулоқларда шовқин; номаълум - эшитишнинг бузилиши ёки йўқолиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда - тахикардия, юракни тез уриши, гипотензия; номаълум - юрак тўхташигича олиб келувчи қоринчалар тахикардияси, қоринчалар аритмияси (ЭКГ да QT интервали узайиш хавфи бўлган пациентларда).

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан: тез-тез эмас - диспноэ; номаълум - бронхоспазм, аллергик пневмонит.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез - диарея, қусиш, кўнгил айниши; тез-тез эмас - қоринда оғриқ, диспепсия, метеоризм, қабзият; номаълум - псевдомембраноз колит, шунингдек энтероколит, панкреатитга шубҳа қилувчи қон аралаш диарея.

Жигар ва сафро чиқариш йўллари томонидан: тез-тез - жигар ферментларининг ошиши (АЛТ, АСТ, ишқорий фосфатаза); тез-тез эмас - қонда билирубин миқдорининг ошиши; номаълум -гепатитлар.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас - тошма, қичишиш, эшакеми, гипергидроз; номаълум - токсик эпидермал некролиз, Стивенс-Джонсон синдроми, кўп шаклли эритема, фотосенсибилизация.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тез-тез эмас - артралгия, миалгия; кам ҳолларда - пайларни шикастланиши, тендинит, мушакни бўшашиши; номаълум - рабдомиолиз, пайларнинг узилиши (масалан, Ахилл пайи), бойламларни узилиши, мушаклар узилиши, артрит.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас - қонда креатинин миқдорининг ошиши; кам ҳолларда - буйрак етишмовчилиги, нефрит.

• антибактериал хинолон гуруҳига мансуб воситаларга ва препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
• тутқаноқ;
• псевдопаралитик миастения (myasthenia gravis);
• анамнезда фторхинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган пайларнинг жароҳатланиши;
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар (тоғай нуқталарининг ривожланишида скелетнинг тўлиқ ўсиши учун хавфни бартараф этиш мумкин эмас);
• ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Бир вақтда:

• антацидлар, яъни поливалент катион сақловчи препаратлар (магний/алюминий антацидлари, сукральфат, диденозин) ёки кальций, темир ёки рух сақловчи препаратлар (чайналадиган таблеткалар ва болалар кукуни), левофлоксациннинг сўрилишини сезиларли даражада пасайтириши мумкин, бу зардоб ва сийдикдаги даражаси кутилганидан анча паст бўлишига олиб келади. Бу препаратлар, левофлоксацин қабул қилингандан кейин камида икки соат ўтгач ёки қабул қилишдан икки соат олдин қабул қилиниши керак;
• теофиллин билан, зардобда теофиллиннинг концентрациясини ошишига ва ярим чиқарилиш вақтини узайишига олиб келиши мумкин. Бу теофиллинни қабул қилиниши билан боғлиқ ножўя самаралар хавфини ошиши билан тугалланиши мумкин. Агар бирга қўллашдан сақланиб бўлмаса, зардобдаги теофиллиннинг даражаси назорат қилиниши ва дозани мувофиқ равишда тузатиш керак;
• варфарин билан, протромбин вақтини, Ҳалқаро меъёрлаштирилган нисбатни (ХМН) (International Normalized ratio - NMR) ёки бошқа тегишли антикоагулянт синамаларни мунтазам назорат қилиш лозим. Пациентлар, шунингдек, қон кетиш хавфи юзасидан кузатув остида бўлишлари керак;
• циклоспорин, дигоксин, пробенецид, циметидин билан, левофлоксациннинг ёки санаб ўтилган препаратларнинг дозасини тузатиш талаб этилмайди;
• клиник олди тадқиқотларда ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (ацетилсалицил кислотасидан ташқари) хинолин препаратлари билан мажмуада катта дозаларда қўлланганида тиришишларни қўзғатган;
• гипогликемик препаратлари билан, пацентларнинг қонидаги глюкоза даражасини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Хинолон препаратларини қабул қилаётган беморларда елка, қўл, ахилл пайлари ва бошқа пайлар узилиши мумкин, улар травматологик ёрдамни талаб қилади ва узоқ муддат давомида меҳнатга яроқсизликка олиб келади. Пайларнинг узилиш хавфи, бир вақтда кортикостероид препаратларни қабул қилаётган пациентларда, айниқса кексаларда ошади. Агар пациент пайнинг оғриши, яллиғланиши ёки узилишини қайд этса, левофлоксацин қўлланилишини тўхтатиш керак. Тендинит ёки пайни узилиши ташҳиси бутунлай истисно қилинмагунича пациентлар даволаш курсидан сақланишлари керак.

Деярли барча антибактериал воситалар қўлланганда сохта мембраноз колит кузатилиши ва оғирлиги бўйича енгил даражадан то ҳаёт учун хавф туғдирувчи ҳолатгача бўлиши мумкин. Шунинг учун антибактериал воситаларни буюргандан кейин диарея юз берган беморларда ташҳисни аниқлаш жуда муҳимдир. Антибактериал воситалар билан даволаш, йўғон ичак флорасини ўзгартириши ва клостридийларни ҳаддан зиёд тез ўсишига олиб келиши мумкин. Clostridium difficile ишлаб чиқарадиган токсин «антибиотик билан боғлиқ колитнинг» биринчи сабабчисидир. Сохта мембраноз колит ташҳиси аниқланганидан кейин даво чораларини бошлаш керак. Сохта мембраноз колит ўртача ва оғир даражасида инфузия учун эритмалар, электролитлар, оқсиллар ва Clostridium difficile чақирган колитда клиник жиҳатдан самарали ҳисобланган антибактериал воситалар буюрилиши керак.

Хинолон препаратларини, шу жумладан левофлоксацинни қабул қилаётган беморларда тиришишлар ва токсик психозлар аниқланган. Бошқа хинолон препаратлари каби, левофлоксацин ҳам, марказий нерв тизимининг шубҳа қилинган ёки аниқланган касалликлари бўлган беморларда ёки хуружларга мойиллиги чақириши ёки хуружлар бўсағасини пасайтириши (масалан, церебрал артеросклероз, тутқаноқ, теофиллин билан даволаш, буйраклар фаолиятининг бузилиши) мумкин бўлган бошқа хавф омиллари бўлганида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Хинолон препаратлари билан даволаш вақтида гемолитик реакциялар ривожланиши туфайли, препаратни глюкоза-6-фосфатдегидрокиназа танқислиги бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар учун дозалаш тартибини тузатиш керак:

• креатинин клиренси минутига 20 дан 49 мл гача бўлганида - бошланғич доза суткада 500 мг; кейинчалик суткада 250 мг дозада.
• креатинин клиренси <20 мл/мин бўлганида - бошланғич доза 500 мг, кейинчалик 48 соатда 250 мг дозада буюрилади.

Пиелонефрит ва сийдик-чиқариш тизимининг бошқа асоратланган инфекциялари бўлган беморларда:

Бошланғич доза 250 мг; кейинчалик 48 соатда 250 мг дозада буюрилади.

Фотосенсибилизация ривожланишидан сақланиш учун беморларга кучли қуёш ёки сунъий ультрабинафша нурланишга учрамаслик тавсия қилинади. Фотосенсибилизация пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш керак.

Гериатрик беморларда қўлланиши

Буйрак функцияси нормал бўлган кекса ёшдаги пациентларда дозани тузатиш талаб қилинмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўлланиши бўйича FDA таснифига биноан Лефлокс® (Левофлоксацин) препарати ҳомилага таъсирига кўра “C” тоифага киради.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда дори восита ҳомилага салбий таъсир кўрсатган, ҳомиладор аёлларга мос етарли тадқиқотлар ўтказилмаган, бироқ ҳомиладор аёлларда шу дори воситасини қўллаш билан боғлик потенциал фойда, хавф эҳтимоли бўлишига қарамай, ундан фойдаланишни оқлаши мумкин. Лактация даврида Левофлоксацин қабул қилиш эмизикли аёлларга мумкин эмас. Левофлоксацинни кўкрак сутига чиқарилиши тўғрисида бироз маълумотлар бор. Бироқ бошқа фторхинолонлар она сутига ўтади. ва фторхинолонларни ўзаро таъсири оқибатида организмдаги суяк-тоғай ўсишини бузилиши хавфи билан боғлиқ одамларда бўлмаган маълумотлар тўғрисида экспериментал маълумотлар кўрсатилади, бу аёлларга лактация даврида қўллаш керак эмас.

Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир этиш хусусияти

Пациентларнинг транспорт воситаларини бошқариш, механик қурилмаларга хизмат қилиш ва бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан боғлиқ хавф тўғрисида хабардор қилиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришиш хуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларни шикастланиши.

Даволаш: махсус антидоти йўқ. Симптоматик даволаш ўтказиш керак. Гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

«Лефлокс® 250», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №3.

«Лефлокс® 500», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №7.

«Лефлокс® 750», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №7.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

"NOBEL PHARMSANOAT" ЧЭК МЧЖ

Дори воситасининг сифати бўйича истеъмолчиларнинг фикр-мулоҳазалари, эътирозлари ва дори препаратининг ножўя таъсирлари ёки самарасини йўқлиги ҳақидаги хабарларни қуйидаги манзилга юбориш мумкин

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Мирзо Улуғбек тумани, Қорасувбўйи кўч., 5 "А"

Тел: (99871) 265 90 99; Факс: (99871) 265 91 99; E-mail: pv@nobel.uz, www.nobel.uz