Lekstraza 800 mg 60-sonli tabletkalar (4 blister x 15 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: месалазина (5-аминосалициловой кислоты) - 400 мг или 800 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, крахмал кукурузный, стеарат магния, поливинилпирролидон, маннит, сополимеры метакриловой кислоты, тальк, диоксид титана, красный оксид железа, триэтилцитрат.

Круглые двояковыпуклые таблетки кирпично-красного цвета.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с модифицированным высвобождением.

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство-месалазин (5-аминосалициловая кислота). Код АТХ: А07EC02.

Фармакодинамика

Применение месалазина (5-аминосалициловой кислоты или 5-АСК) при лечении острых и хронических идиопатических воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит и проктит, болезнь Крона) можно считать большим клиническим достижением.

Таблетки ЛЕКСТРАЗА, покрыты оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока, что позволяет препарату не всасываясь в желудке и тонком кишечнике проникать в пораженные участки кишечника( дистальный отдел тонкого и толстого кишечника).

Терапевтический эффект месалазина связан с местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, a также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

ЛЕКСТРАЗА, таблетки покрытые гастрорезистентной оболочкой, с модифицированным высвобождением, распадаются в нижних отделах кишечника, при рН 6,5 и выше. Количество всасываемого 5-АСК умеренное, средний уровень в плазме составляет 1,3 мкг / мл после приема шести таблеток. Месалазин выводится мочой и калом, в виде производного N-ацетил месалазина.

Около 80% ацетил-5-аминосалициловой кислоты связывается с белками плазмы; период полувыведения составляет около шести часов, а почечный клиренс составляет 200-300 мл / мин.

Применение суппозиториев может быть целесообразным для лечения проктита и язвенного ректоколита, локализующихся в концевых отделах кишечника.

Абсорбция при ректальном применении минимальна, но интенсивность зависит от дозы, состава и степени распределения препарата. Абсорбция составляет около 10% восстановленной мочи здоровых добровольцев, принимавших препарат в стабильной дозе 2 г в сутки.

Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

Язвенный колит

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 30-50 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов. Максимальная доза 75 мг на 1 кг массы в сутки. Суточная доза не должна превышать 4 г.

Поддерживающая терапия

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2,4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 15-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов. Суточная доза не должна превышать 2г, (для детей массой тела менее 40 кг).

Болезнь КРОНА

Стадия обострения и поддерживающая терапия

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов. Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Препарат ЛЕКСТРАЗА 400 мг, 800 мг,с модифицированным высвобождением следует глотать целиком, (не делить и не разжевывать), запивая достаточным количеством воды.

Частота побочных эффектов определяется следующими параметрами: очень часто ≥ 1/10); часто № 1/100 - <1/10); иногда (2 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000<1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (оценить частоту по полученным данным невозможно).

Часто (1/100 <1/10): артралгия, миалгия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головная боль.

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000):

• Алопеция, буллезные кожные реакции, реакции, подобные красной волчанке.
• Кожные высыпания (в том числе крапивница).
• Периферическая невропатия, головокружение.
• Бронхоспазм, эозинофильный пневмонит.
• Панкреатит.
• Печеночная недостаточность, гепатит.
• Миокардит, перикардит.
• Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.
• Зуд.
• Нарушение функции почек и мочевыводящих путей, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит 11 нефротический синдром (обычно обратимый). Нефротоксичность, вызванная месалазином у пациентов с нарушением функции почек.
• Повышенная чувствительность к свету, лихорадка.

Очень редко (<1/10000): интерстициальный пневмонит, обострение симптомов колита, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Неизвестно (оценить частоту по полученным данным невозможно): нефролитиаз.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки. Сообщается, что пациенты, страдающие кожными заболеваниями, такими как атопический дерматит и атопическая экзема, более чувствительны к свету.

Если наблюдаются признаки гиперчувствительности, немедленно прекратите прием препарата и сообщите об этом своему врачу.

• Гиперчувствительность к месалазину или другим компонентам препарата.
• Повышенная чувствительность к салицилатам.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Повышенная склонность к кровотечениям, геморрагический диатез.
• Тяжелая почечная /печеночная недостаточность.
• Последние 2-4 недели беременности.
• Детский возраст до 2 лет.

О случаях передозировки не сообщалось. В случае передозировки таблеток рекомендуется промывание желудка и введение растворов электролитов. Случаев передозировки после ректального введения не предполагается.

Препарат ЛЕКСТРАЗА с осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.

У пациентов с органической и функциональной обструкцией верхних отделов пищеварительного тракта, со стенозом привратника 5-АСК может выделяться в желудке, что приводит к раздражению слизистой желудка и замедлить начало действия препарата.

Особую осторожность при применении препарата следует проявлять пациентам с нарушением функции почек или печени легкой и средней степени тяжести, а также пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, диуретики, кумариновые препараты и кортикостероиды. Длительное применение препарата может привести к сенсибилизации.

Сообщалось о случаях нефролитиаза при применении месалазина. Во время лечения рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости.

Беременность и период лактации

Месалазин следует применять при беременности, в том случае если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только под непосредственным наблюдением врача.

Применение месалазина на последних неделях беременности не рекомендуется.

Месалазин выделяется в грудное молоко. В период лактации препарат можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При возникновении у ребенка диареи, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Никаких токсических или тератогенных эффектов не наблюдалось даже при применении максимальных доз.

Мутагенез канцерогенез

Мутагенных или канцерогенных эффектов не наблюдалось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Во время приема препарата ЛЕКСТРАЗА с модифицированным высвобождением 400мг, 800мг, следует избегать приема лактулозы или других препаратов, снижающих рН в толстом кишечнике, поскольку они могут препятствовать высвобождению активных ингредиентов, содержащихся в препарате.

Одновременный прием других нефротоксических препаратов, таких как НПВП и азатиоприн, может привести к нарушению функции почек. Доказательств того, что месалазин может ослаблять антикоагулянтный эффект варфарина, недостаточно.

Лекстраза 400 мг таблетки с модифицированным высвобождением, устойчивые к действию желудочного сока: по 15 таблеток в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги. 4 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Лекстраза 800 мг таблетки с модифицированным высвобождением, устойчивые к действию желудочного сока по 15 таблеток в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги. 4 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Лекстраза 400 мг - 3 года.

Лекстраза 800 мг - 2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«СОФАР С.п.А», Виа Фиренце, 40, Треццано-Роза (Милан), Италия