Лекстраза суппозитории ректал. по 500 мг №20 (блистеры)

1 суппозитории содержит:

активное вещество: месалазин (5- аминосалициловая кислота) - 500 мг;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Ректальные суппозитории торпедообразной формы цвета слоновой кости без трещин, царапин и пузырьков воздуха.

Суппозитории ректальные.

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство месалазин (5-аминосалициловая кислота). Код АТХ: A07EC02.

Фармакодинамика

Применение месалазина (5-аминосалициловой кислоты или 5-АСК) при лечении острых и хронических идиопатических воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит и проктит, болезнь Крона) можно считать большим клиническим достижением.

Терапевтический эффект месалазина связан с местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Обладаетантибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с идентом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке. Использование ректальных суппозиториев ЛЕКСТРАЗА обеспечивает высокие концентрации месалазина в прямой кишке и низкую системную абсорбцию.

Абсорбция при ректальном применении минимальна, но интенсивность зависит от дозы, состава и степени распределения препарата. Абсорбция составляет около 10% восстановленной добровольцев, принимавших препарат в стабильной дозе 2 г в сутки. мочи здоровых Метаболизируется уже в слизистой оболочке кишечника и в печени в N-ацетил-5-АСК, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного приема 0,5 - 1,5 мкг/мл). Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит на 75 - 83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.

• Обострение дистальных форм язвенного колита легкой и средней степени тяжести.
• Поддержание ремиссии язвенного колита.

Ректально.

Ректальные суппозитории Лекстраза 500 мг рекомендуется вводить после опорожнения кишечника, для достижения наилучшего терапевтического эффекта. Для лечения обострений язвенного колита: взрослым, по 2 супп. 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки).

В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии: взрослым, 1-2 супп. в сутки (соответствует 500-1000 мг месалазина в сутки).

Длительность лечения определяет врач.

Дети

Рекомендации по дозировке отсутствуют.

Имеется небольшой опыт применения суппозиториев у детей.

Частота побочных эффектов определяется следующими параметрами: очень часто (≥ 1/10); общие (≥ 1/100 <1/10); иногда (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (оценить частоту по полученным данным невозможно).

Редко (≥ 1/10000-<1/1000):

• Тошнота, боли в животе, диарея.
• Зуд.
• Высыпание на коже.
• Головная боль.
• Нарушение функции почек и мочевыводящих путей.
• Повышенная светочувствительность.
• Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.
• Алопеция.
• Периферическая невропатия.
• Панкреатит.
• Печеночная недостаточность, гепатит.
• Миокардит и перикардит.
• Аллергические и фиброзные реакции в легких.
• Реакции, похожие на красную волчанку, и сыпь (включая крапивницу).
• Местное раздражение.

Очень редко (<1/10000): обострение симптомов колита, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Неизвестно (оценить частоту по полученным данным невозможно): нефролитиаз.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Сообщается, что пациенты, страдающие кожными заболеваниями, такими как атопический дерматит и атопическая экзема, более чувствительны к свету.

• Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам или любому из вспомогательных веществ, содержащихся в препарате.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Повышенная склонность к кровотечениям, геморрагический диатез.
• Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
• Последние 2-4 недели беременности.
• Детский возраст до 2-х лет.

Случаев передозировки при применении ректальных суппозиториев Лекстраза не наблюдалось.

Препарат ЛЕКСТРАЗА с осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.

У пациентов с органической и функциональной обструкцией верхних отделов пищеварительного тракта, со стенозом привратника 5-АСК может выделяться в желудке, что приводит к раздражению слизистой желудка и замедлить начало действия препарата.

Особую осторожность при применении препарата следует проявлять пациентам с нарушением функции почек или печени легкой и средней степени тяжести, а также пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, диуретики, кумариновые препараты и кортикостероиды.

Беременность и период лактации

Длительное применение препарата может привести к сенсибилизации. Сообщалось о случаях нефролитиаза при применении месалазина. Во время лечения рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости. Применение при беременности и кормлении грудью

Месалазин следует применять при беременности, в том случае если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только под непосредственным наблюдением врача. Применение месалазина на последних неделях беременности не рекомендуется.

Месалазин выделяется в грудное молоко. В период лактации препарат можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При возникновении у ребенка диареи, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Никаких токсических или тератогенных эффектов не наблюдалось даже при применении максимальных доз.

Мутагенных или канцерогенных эффектов не наблюдалось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Во время приема препарата ЛЕКСТРАЗА следует избегать приема лактулозы или других препаратов, снижающих рН в толстом кишечнике, поскольку они могут препятствовать высвобождению активных ингредиентов, содержащихся в препарате.

Одновременный прием других нефротоксических препаратов, таких как НПВП и азатиоприн, может привести к нарушению функции почек. Доказательств того, что месалазин может ослаблять антикоагулянтный эффект варфарина, недостаточно.

Суппозитории, упакованные в запаянный блистер из ПВХ / ПЭ.

20 суппозиториев помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

«Ламп Сан Просперо СпА», Виа делла Пасе 25/А, Сан Просперо (Модена), Италия.