Levofen eritmasi D / inf. 5 mg/ml 100 ml (shisha)

Tarkib

100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: levofloksatsin USP (levofloksatsin gemigidrat shaklida) - 500 mg;

yordamchi moddalar, glyukoza (suvsiz) 5 mg; dinatriy edetat limon kislotasi monogidrat 0,012 mg; inyeksiya uchun suv D.k. 0,02 mg;

Tavsif

Ko‘rinadigan zarrachalardan deyarli toza bo‘lgan shaffof va sariq rangli eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vosita (gr.ftorxinolon). ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levofloksatsin - ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan mikroblarga qarshi vosita. Preparatning faol moddasi bo‘lgan levofloksatsin ofloksatsinning optik faol chapga buruvchi izomeri L-ofloksatsindir. Levofloksatsin DNK giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarining tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Levofloksatsin in vitro va in vivo sharoitida mikroorganizmlarning aksariyat shtammlariga nisbatan faol:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacteriun diphtheriae. Enterococcus spp. (B 1.4 Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp.. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. SiS guruhi Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp.. Citrobacter freundii. Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae. Helicobacter pylori, Klebsiella spp (shu jumladan, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganil, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas spp. (shu jumladan Providenciaettgeri) (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Veillonella;

boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp.. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis. Legionella pneumophila. Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae. Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

So‘rish

Bir martalik 500 mg dozada (60 daqiqa davomida infuziya) qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 1.3 soatdan so‘ng erishiladi va 5,26,9 mkg/ml ni tashkil etadi.

Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega bo‘lib, preparatni bir marta va ko‘p marta yuborilganda bashorat qilish mumkin. Levofloksatsinning v/i yuborilgandan keyingi plazma konsentratsiyalari profili tabletkalarni qabul qilishdagiga o‘xshash. Shuning uchun peroral va v/i yuborish yo‘llari bir-birini almashtirishi mumkin deb hisoblanishi mumkin.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%.

A’zo va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, balg‘am, siydik ajratish tizimi a’zolari, jinsiy a’zolar, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi.

Metabolizm

Levofloksatsinning oz qismi jigarda metabolizmga uchraydi.

Chiqarish

Vena ichiga 500 mg bir martalik doza yuborilgandan so‘ng, yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil etadi. Asosan buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Dozaning 87% ga yaqini 48 soat davomida o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. 72 soat ichida najasda 4% dan kam aniqlangan.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Levofloksatsinning farmakokinetikasi bemorning jinsi va yoshiga bog‘liq emas.

Qariyalarda (66 yoshdan 80 yoshgacha) yarim chiqarilish davri biroz uzayadi, biroq bunda dozani korreksiyalash talab etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50 ml/daqiqadan kam) kumulyativ ta’sirning oldini olish uchun dozani tuzatish talab etiladi.

Gemodializ va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ levofloksatsiyalarni organizmdan chiqarmaydi, shuning uchun ularni o‘tkazishda qo‘shimcha dozalarni kiritish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda levofloksatsin farmakokinetikasida o‘zgarishlar kutilmaydi, chunki uning jigarda metabolizmi ahamiyatsiz. Levofloksatsinning bolalarda farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

kasalxonadan tashqari pnevmoniya;

asoratlangan buyrak va siydik yo‘llari infeksiyalari, shu jumladan piyelonefrit:

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;

surunkali prostatit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

yuqoridagi ko‘rsatmalar bilan bog‘liq septitsemiya/bakteriyemiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Levofen vena ichiga infuziya ko‘rinishida yuboriladi.

Dozalar infeksiyaning tabiati va og‘irligi, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligi bilan belgilanadi.

Buyrak faoliyati normal yoki o‘rtacha pasaygan (kreatinin klirensi >50 ml/daqiqa) bemorlarga davolash uchun preparatning quyidagi dozalash tartibi tavsiya etiladi:

shifoxonadan tashqari pnevmoniya kuniga 1 marta 500 mg dan, davolash kursi 7-14 kun;

siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari va o‘tkir piyelonefrit: 250 mg dan kuniga 1 marta, davolash kursi 10 kun;

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari: 250 mg dan kuniga 1 marta, davolash kursi - 3 kun;

surunkali prostatit: kuniga 1 marta 500 mg dan, davolash kursi 28 kun;

teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlanmagan infeksiyalari kuniga 1 marta 500 mg dan, davolash kursi 7-10 kun;

teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan infeksiyalari: kuniga 1 marta 750 mg dan, davolash kursi 7-14 kun.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kreatinin klirensi miqdoriga qarab dozalash tartibini tuzatish talab etiladi.

Gemodializ yoki doimiy ambulatoriya peritoneal dializida (PAPD) qo‘shimcha dozalar kiritish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilganda maxsus doza tanlash talab etilmaydi, chunki

Levofloksatsin jigarda kam miqdorda metabolizmga uchraydi.

Infuziya uchun eritmani qo‘llash qoidalari

Dori vositasi v/i tomchilab sekin yuboriladi.

Preparatni 250-500 mg dozada yuborish davomiyligi 60 daqiqani, 750 mg dozada 90 daqiqani tashkil etadi.

Dori vositasining infuzion eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi: fiziologik eritma, dekstrozaning 5% li eritmasi, Ringerning dekstrozali 2,5% li eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar).

Keyinchalik xuddi shu dozada ichishga o‘tish mumkin. Dori vositasini qo‘llashni tana harorati normallashguncha davom ettirish tavsiya etiladi. 3 kundan keyin

Davolashni mustaqil ravishda to‘xtatish yoki muddatidan oldin to‘xtatish mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, ich ketishi; ishtahaning yo‘qolishi, qusish, qorinda og‘riq, ovqat hazm qilishning buzilishi; kamdan-kam hollarda qonli ich ketishi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda gipoglikemiya; ayrim hollarda mavjud porfiriyaning kuchayishi.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: ba’zan bosh aylanishi, qotib qolish, uyquchanlik, kamdan-kam hollarda qo‘l panjalarida paresteziyalar, qaltirash, bezovtalik, qo‘rquv holatlari, tutqanoq xurujlari va ongning chalkashishi; juda kam hollarda ko‘rish va eshitishning buzilishi, ta’m bilish va hid bilishning buzilishi, taktil sezuvchanlikning pasayishi, gallyutsinatsiya va depressiya tipidagi psixotik reaksiyalar, harakatlarning buzilishi (shu jumladan yurganda).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda bosim, juda kam hollarda qon tomir kollapsi. taxikardiya, arterial qon bosimining pasayishi

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda mushak og‘riqlari. pay, bo‘g‘im va

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda qon zardobida kreatinin darajasining oshishi, juda kam hollarda buyrak faoliyatining o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha yomonlashishi kuzatiladi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: ba’zan eozinofiliya, leykopeniya; kamdan-kam hollarda neytropeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda yaqqol ifodalangan agranulotsitoz (tana haroratining doimiy yoki qaytalanuvchi ko‘tarilishi, bodomcha bezlarining yallig‘lanishi va og‘ir infeksiyalar rivojlanishi mumkin bo‘lgan ahvolning barqaror yomonlashishi bilan kechadi).

Allergik reaksiyalar: ba’zan terining qichishi va qizarishi; kamdan-kam hollarda anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar (eshakemi, bronxospazm va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli, kam hollarda yuz, hiqildoq shishi).

Dermatologik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda fotosensibilizatsiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya;

anamnezda xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq pay shikastlanishlari;

homiladorlik va laktatsiya davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Preparatni keksa yoshdagi bemorlarda glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida buyrak funksiyasining birgalikdagi pasayishi ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: es-hushning chalkashligi, bosh aylanishi, es-hushning buzilishi va tutqanoq xurujlari, ko‘ngil aynishi, shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishi.

Davolash: simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Levofloksatsin dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Levofenni buyurishda ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim:

keksa yoshdagi bemorlarga (buyrak funksiyasining pasayishi va paylarning yorilish xavfi yuqoriligi sababli);

ilgari bosh miyasi shikastlangan, shu jumladan insult yoki bosh miyasining og‘ir jarohati bo‘lgan bemorlarga (talvasaga tayyorgarlikning oshishi munosabati bilan);

qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga (gipoglikemiya rivojlanishi mumkin);

buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga (preparat kanalchalar sekretsiyasini bloklaydigan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi).

Bemorlarga fotosensibilizatsiya rivojlanishining oldini olish uchun quyosh yoki ultrabinafsha nurlari ta’siridan saqlanish tavsiya etiladi.

Pnevmokokk keltirib chiqargan og‘ir pnevmoniyada levofloksatsinni qo‘llash yetarli darajada samarali bo‘lmasligi mumkin. Pseudomonas aeruginosa qo‘zg‘atgan kasalxona infeksiyalari kombinatsiyalangan terapiyani talab qilishi mumkin.

Psevdomembranoz kolitga shubha tug‘ilganda, Levofenni zudlik bilan bekor qilish va tegishli davolashni boshlash lozim. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Dori vositasining infuzion eritmasini geparin yoki ishqoriy reaksiyali eritmalar (masalan, natriy bikarbonat eritmasi) bilan aralashtirish mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Flakonning butunligi buzilganda va eritma tiniqligi o‘zgarganda ishlatish taqiqlanadi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Levofen preparatining ta’siri sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, shuningdek, temir tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda sezilarli darajada kamayadi.

Levofloksatsin, barcha xinolonlar singari, preparatlarning (nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, teofillin) talvasa tayyorgarligi chegarasini pasaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin.

Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenesid ta’sirida biroz sekinlashadi, bu esa deyarli klinik ahamiyatga ega emas.

K vitamini antagonistlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llashda qon ivish tizimini nazorat qilish zarur.

Levofloksatsin qon plazmasidan siklosporinning yarim chiqarilish davrini biroz oshiradi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qabul qilish paylarning yorilish xavfini oshiradi.

Chiqarish shakli

Flakonda 100 ml dan. 1 flakon karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Salqin va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Flagship Biotech International Pvt Ltd,

MBP, T.T.C. Indi Area, Mahape, Navi Mumbai - 400 701, Hindiston.