Levofloksatsin Dentafill Plus infuzion eritmasi 0,5%, 100 ml (flakon)

100 мл раствора содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрата, в пересчете на безводный 100% левофлоксацин - 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ: J01MA12.

Фармакодинамика

Левофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S‑энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия.

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Фармакокинетика

Абсорбция

Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

Равновесное состояние достигается на протяжении 48 часов при режиме дозирования 500 мг один или два раза в сутки.

Распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую оболочку бронхов, жидкость альвеолярного эпителия, альвеолярные макрофаги, ткани легких, кожи (содержимое пузырей), ткани предстательной железы и в мочу. Однако в спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выводится с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Выведение

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно почками (более 85% введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения одной дозы 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей (перорального и внутривенного).

Назначают для лечения бактериальных воспалительных процессов у взрослых, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек,у которых клиренс креатинина 50 мл / мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

• внегоспитальные пневмонии 500 мг 1-2 раза;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит 250 мг * 1 раз;
• хронический бактериальный простатит 500 мг ** 1 раз;
• инфекции кожи и мягких тканей 500 мг 1-2 раза.

* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (это касается только растворов для инфузий).

** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек дозу нужно уменьшить.

Инфекции и инвазии

Нечасто микозы и пролиферация других резистентных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

• Нечасто: лейкопения, эозинофилия.
• Редко: тромбоцитопения, нейтропения.
• Очень редко: агранулоцитоз.
• Частота неизвестна: панцитопения, гемолитическая анемия.

Расстройства иммунной системы

• Очень редко: анафилактический шок.Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.
• Частота неизвестна: повышенная чувствительность (гиперчувствительность).

Расстройства метаболизма и питания

• Нечасто: анорексия.
• Очень редко: гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Психические расстройства

• Нечасто: бессонница, нервозность.
• Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство.
• Очень редко: психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий, галлюцинации.

Расстройства нервной системы

• Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость.
• Редко: судороги, тремор, парестезии.
• Очень редко: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).

Расстройства зрения

• Очень редко: зрительные нарушения.

Расстройства слуха и ушного лабиринта

• Нечасто: вертиго.
• Очень редко: нарушение слуха.
• Частота неизвестна: звон в ушах.

Сердечные расстройства

• Редко: тахикардия.
• Частота неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ.

Васкулярные расстройства

• Редко: артериальная гипотензия.

Дыхательные декабре и медиастинальные расстройства

• Редко: бронхоспазм, одышка.
• Очень редко: аллергический пневмонит.

Желудочно-кишечные расстройства

• Часто: диарея, тошнота.
• Нечасто: рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.
• Редко: геморрагическая диарея, в редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарной системы

• Часто: повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП).
• Нечасто: повышение билирубина крови.
• Очень редко: гепатит.
• Частота неизвестна: сообщалось о случаях желтухи и тяжелых поражений печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.

Со стороны кожи и подкожных тканей

• Нечасто: сыпь, зуд.
• Редко: крапивница.
• Очень редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.
• Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

• Редко: поражения сухожилий, в том числе тендинит (например ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия.
• Очень редко: разрыв сухожилия. Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных миастенией gravis.
• Частота неизвестна: поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

• Нечасто: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.
• Очень редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения и состояния в месте введения средства

• Нечасто: астения.
• Очень редко: пирексия.
• Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие нежелательные побочные эффекты, которые ассоциируются с приемом фторхинолонов: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, гиперсенситивный васкулит, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов, эпилепсия, побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки Левофлоксацина касаются центральной нервной системы (спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные припадки). Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение: симптоматическое.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Следует избегать назначения препарата пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение таких больных левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Беременность и период лактации

По назначению врача.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, двигательные расстройства, в т. ч. во время ходьбы).

Левофлоксацин не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, с гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Раствор для инфузий 0,5 % 100 мл, 200 мл, 250 мл, 400 мл, 500 мл (флаконы).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «Dentafill Plyus». Республика Узбекистан.