Levofloksatsin Dentafill Plus infuzion eritmasi 0,5%, 100 ml (flakon)

Tarkib

100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: levofloksatsin gemigidrati, suvsiz 100% li levofloksatsinga qayta hisoblaganda - 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, natriy edetat, suyultirilgan xlorid kislota, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Xinolonlar guruhiga mansub antibakterial vositalar. Ftorxinolonlar. ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levofloksatsin - ftorxinolonlar guruhiga mansub sintetik antibakterial vosita, ofloksatsin dori vositasining ratsemik aralashmasining S-enantiomeri.

Ta’sir mexanizmi.

Levofloksatsin ftorxinolonlar guruhiga mansub antibakterial preparat sifatida DNK-DNK-giraza kompleksiga va topoizomeraza IV ga ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Levofloksatsinning vena ichiga va og‘iz orqali yuborilgandan keyingi farmakokinetikasiga nisbatan sezilarli farq yo‘q.

Muvozanat holatiga 48 soat davomida 500 mg dan kuniga bir yoki ikki marta dozalash rejimida erishiladi.

Taqsimlash

Levofloksatsinning taxminan 30-40% qismi qon zardobi oqsili bilan bog‘lanadi. Levofloksatsinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 500 mg dozani bir marta va takroran kiritgandan so‘ng taxminan 100 l ni tashkil etadi, bu uning organizm to‘qimalarida keng tarqalganligini ko‘rsatadi.

Organizm to‘qimalari va suyuqliklariga kirish

Levofloksatsin bronxlar shilliq pardasiga, alveolyar epiteliy suyuqligiga, alveolyar makrofaglarga, o‘pka to‘qimalariga, teriga (pufakchalar tarkibi), prostata bezi to‘qimalariga va siydikka kirish xususiyatiga ega. Ammo orqa miya suyuqligiga levofloksatsin yomon o‘tadi.

Biotransformatsiya

Levofloksatsin juda kam darajada metabolizmga uchraydi, metabolitlari dismetil-levofloksatsin va levofloksatsin N-oksidi hisoblanadi. Bu metabolitlar siydik bilan chiqariladigan preparat miqdorining 5% dan kamrog‘ini tashkil qiladi. Levofloksatsin stereokimyoviy barqaror bo‘lib, xiral tuzilishini o‘zgartirmaydi.

Chiqarish

Peroral va vena ichiga yuborilgandan so‘ng, levofloksatsin qon plazmasidan nisbatan sekin chiqariladi (yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil etadi). Odatda buyraklar orqali chiqariladi (kiritilgan dozaning 85% dan ortig‘i). Levofloksatsinning o‘rtacha ifodalangan umumiy klirensi 500 mg bir dozada yuborilgandan so‘ng 175±29,2 ml/min ni tashkil etdi.

Levofloksatsinning vena ichiga va peroral yuborilgandan keyingi farmakokinetikasiga nisbatan sezilarli farq yo‘q, bu esa ushbu yo‘llarning (peroral va vena ichiga) o‘zaro almashinuvchanligidan dalolat beradi.

Ko‘rsatmalar

Kattalarda levofloksatsinga sezgir bakteriyalar keltirib chiqargan bakterial yallig‘lanish jarayonlarini davolash uchun buyuriladi: o‘pka yallig‘lanishi, asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit), teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari, surunkali bakterial prostatit.

Qo‘llash usuli va dozalari

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan, kreatinin klirensi daqiqasiga 50 ml bo‘lgan kattalarni davolash uchun odatda preparatning quyidagi dozalari tavsiya etiladi:

shifoxonadan tashqari pnevmoniyalar 500 mg dan 1-2 marta;

siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari, shu jumladan piyelonefrit 250 mg * 1 marta;

surunkali bakterial prostatit 500 mg ** 1 marta;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari uchun 500 mg dan 1-2 marta.

* Og‘ir infeksiya holatlarida dozani oshirish maqsadga muvofiqligini ko‘rib chiqish kerak (bu faqat infuziya uchun eritmalarga tegishli).

Bemorning holatiga muvofiq, bir necha kundan so‘ng dastlabki yuborishdan xuddi shu dozada og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish mumkin.

Levofloksatsin asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak faoliyati susaygan bemorlar uchun dozani kamaytirish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Infeksiyalar va invaziyalar

Ko‘pincha mikozlar va boshqa chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishi kuzatiladi.

Qon va limfa tizimi tomonidan

Kam hollarda: leykopeniya, eozinofiliya.

Kamdan-kam: trombotsitopeniya, neytropeniya.

Juda kam hollarda: agranulotsitoz.

Chastotasi noma’lum: pansitopeniya, gemolitik anemiya.

Immun tizimi buzilishlari

Juda kam hollarda: anafilaktik shok.Anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar ba’zan birinchi doza qabul qilingandan keyin ham paydo bo‘lishi mumkin.

Chastotasi noma’lum: yuqori sezuvchanlik (gipersezuvchanlik).

Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari

Kamdan-kam: anoreksiya.

Juda kam: gipoglikemiya, ayniqsa qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda.

Ruhiy buzilishlar

Kamdan-kam: uyqusizlik, asabiylik.

Kamdan-kam hollarda: psixotik buzilishlar, depressiya, ongning chalkashishi, xavotirlanish, qo‘zg‘alish, bezovtalik.

Juda kamdan-kam hollarda: o‘z-o‘zini yo‘q qiluvchi xatti-harakatlar bilan psixotik reaksiyalar, shu jumladan fikrlash yoki harakatlarning o‘z joniga qasd qilish yo‘nalishi, gallyutsinatsiyalar.

Asab tizimi buzilishlari

Kamdan-kam hollarda: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik.

Kamdan-kam hollarda: talvasalar, tremor, paresteziyalar.

Juda kamdan-kam hollarda: sensor yoki sensomotor periferik neyropatiya, disgevziya (subyektiv ta’m bilish buzilishi), shu jumladan agevziya (ta’m bilishning yo‘qolishi), parosmiya (hid bilishning buzilishi), shu jumladan anosmiya (hid bilishning yo‘qligi).

Ko‘rish buzilishlari

Juda kam uchraydi: ko‘rish buzilishlari.

Eshitish va quloq labirintining buzilishlari

Kamdan-kam: vertigo.

Juda kam: eshitish qobiliyatining buzilishi.

Chastotasi noma’lum: quloqlarda shovqin.

Yurak kasalliklari

Kamdan-kam: taxikardiya.

Chastotasi noma’lum: EKGda QT intervalining uzayishi.

Qon tomir buzilishlari

Kam hollarda: arterial gipotenziya.

Nafas olish va ko‘ks oralig‘i buzilishlari

Kamdan-kam hollarda: bronxospazm, hansirash.

Juda kam hollarda: allergik pnevmonit.

Oshqozon-ichak kasalliklari

Ko‘pincha: ich ketishi, ko‘ngil aynishi.

Kamdan-kam: qusish, qorin og‘rig‘i, dispepsiya, qorin dam bo‘lishi, qabziyat.

Kamdan-kam hollarda: gemorragik diareya, kamdan-kam hollarda enterokolit, shu jumladan psevdomembranoz kolitdan dalolat berishi mumkin.

Gepatobiliar tizim

Ko‘pincha: jigar fermentlari (ALT / AST, IF, GGTP) ko‘rsatkichlarining oshishi.

Kamdan-kam hollarda: qonda bilirubinning oshishi.

Juda kam hollarda: gepatit.

Chastotasi noma’lum: levofloksatsinni qabul qilishda sariqlik va jigarning og‘ir shikastlanishi, shu jumladan o‘tkir jigar yetishmovchiligi holatlari, asosan og‘ir asosiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarda qayd etilgan.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan

Kamdan-kam: toshma, qichishish.

Kamdan-kam hollarda: eshakemi.

Juda kam hollarda: angionevrotik shish, quyosh va ultrabinafsha nurlariga yuqori sezuvchanlik.

Chastotasi noma’lum: toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Jonson sindromi, ekssudativ multiform eritema, gipergidroz. Ba’zan birinchi doza qabul qilingandan keyin ham teri-shilliq qavat reaksiyalari paydo bo‘lishi mumkin.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan

Kamdan-kam hollarda: paylarning shikastlanishi, shu jumladan tendinit (masalan, Axill payi), artralgiya, mialgiya.

Juda kam: pay yorilishi. Bu nojo‘ya ta’sir davolash boshlanganidan keyin 48 soat ichida paydo bo‘lishi va ikkala oyoqning axill paylariga ta’sir qilishi mumkin. Mushaklar kuchsizlanishi mumkin, bu miasteniya gravis bilan og‘rigan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lishi mumkin.

Chastotasi noma’lum: mushaklarning zararlanishi (rabdomioliz).

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan.

Kamdan-kam hollarda: qon zardobida kreatinin miqdorining oshishi.

Juda kam hollarda: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (masalan, interstitsial nefrit tufayli).

Vositani yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va holatlar

Kamdan-kam: asteniya.

Juda kam hollarda: pireksiya.

Chastotasi noma’lum: og‘riq (jumladan, orqa, ko‘krak va oyoq-qo‘llardagi og‘riq).

Ftorxinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa nojo‘ya ta’sirlar: ekstrapiramidal alomatlar va harakat koordinatsiyasining boshqa buzilishlari, gipersezgir vaskulit, porfiriya mavjud bemorlarda porfiriya xurujlari.

Qarshi ko‘rsatmalar

Levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, xinolonlarni oldindan qo‘llashdan keyin paylarning nojo‘ya ta’sirlari.

Dozani oshirib yuborish

Levofloksatsinning dozasini oshirib yuborishning eng muhim taxminiy belgilari markaziy asab tizimiga tegishli (chalkashlik va ongning buzilishi, bosh aylanishi, tutqanoq xurujlari). Tadqiqot natijalariga ko‘ra, terapevtik dozalardan yuqori dozalar qo‘llanilganda QT intervalining uzayishi kuzatildi. Doza oshirib yuborilgan hollarda bemor diqqat bilan kuzatib boriladi, shu jumladan EKG tekshiruvi ham o‘tkaziladi.

Davolash: simptomatik.

Gemodializ, shu jumladan peritoneal dializ yoki XAPD, levofloksatsinni organizmdan chiqarish uchun samarali emas. Hech qanday maxsus antidotlar mavjud emas.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

O‘tmishda xinolonlar yoki ftorxinolonlarni qo‘llashda jiddiy nojo‘ya ta’sirlari bo‘lgan bemorlarga preparatni buyurishdan saqlanish kerak. Bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolashni faqat muqobil davolash variantlari bo‘lmaganda va foyda/xavfni sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng boshlash kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Transport vositalarini boshqaradigan, mashina va mexanizmlar bilan ishlaydigan bemorlar asab tizimi tomonidan yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan noxush reaksiyalarni (bosh aylanishi, karaxtlik, uyquchanlik, ongning chalkashishi, ko‘rish va eshitish qobiliyatining buzilishi, harakat buzilishlari, shu jumladan yurish paytida) hisobga olishlari kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Levofloksatsinni geparin yoki ishqoriy eritmalar (masalan, natriy gidrokarbonat) bilan, "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limida ko‘rsatilgan dori vositalaridan tashqari boshqa dori vositalari bilan aralashtirmaslik kerak.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun 0,5% li eritma 100 ml, 200 ml, 250 ml, 400 ml, 500 ml (flakonlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Dentafill Plyus" MCHJ. O‘zbekiston Respublikasi.