Левофлоксацин таблетки по 250 мг №10 (блистер)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Faol moddasi: levofloksatsin gemigidrati (levofloksatsinga ekvivalent) - 500 mg.

Yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, magniy stearati, talk, natriy kraxmal glikolati, aerosil (kolloid silikon dioksidi), natriy krosskarmellozasi.

Qobiq: gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilen glikol 4000 (makrogol 4000), titan dioksidi, talk, tvin-80 (polisorbat - 80), kanakunjut moyi.

Tavsif

Dumaloq, ikki tomoni qavariq, oqdan to krem ranggacha bo‘lgan parda bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimda ikkita qatlam ko‘rinadi.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial preparatlar. ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levofloksatsin - ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega antibiotik bo‘lib, faol modda sifatida ofloksatsinning chapga buruvchi izomerini o‘z ichiga oladi. DNK girazasini (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarining superspiralizatsiyasi va tikilishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

In vitro va in vivo sharoitida ko‘pchilik mikroorganizm shtammlariga nisbatan samarali. Preparat ta’siriga sezgir:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp, shu jumladan Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans;

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens, Acinetobacter, Citrobacter, Bordetella pertussis;

anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens;

mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi). Biomavjudligi - 99%. Plazmada maksimal konsentratsiyaga (TCmax) erishish vaqti 1-2 soatni tashkil etadi. 500 mg qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) 5,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 24-38% atrofida.

A’zo va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, balg‘am, siydik-tanosil tizimi a’zolari, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi. 500 mg preparatni peroral qabul qilgandan so‘ng bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligida - mos ravishda 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml; S max levofloksatsin pufakchalar suyuqligida - 4,0-6,7 mkg/ml, TCmax bu holatda - 2-4 soat. S max o‘pka to‘qimalarida 500 mg preparatni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng - 11,3 mkg/g, TCmax esa - 4-6 soat. Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga kam miqdorda kiradi. Davolashning uchinchi kunida levofloksatsinni 500 mg/sut peroral qabul qilinganda S max preparat qabul qilingandan 2, 6 va 24 soat o‘tgach prostata bezi to‘qimalarida - mos ravishda 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil etdi. Prostata bezi/plazma konsentratsiyasi nisbati o‘rtacha 1,84 ni tashkil etdi. 500 mg preparatni qabul qilgandan keyin siydikdagi o‘rtacha Smax qiymati 8-12 soatdan keyin - 200 mg/l. Jigarda preparatning oz qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) - 6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) koptokcha filtratsiyasi va kanalcha sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichga qabul qilingan levofloksatsin dozasining 4% qismi 72 soat ichida ichak orqali chiqariladi. Buyrak faoliyati buzilganda va buyrak klirensi kamayganda T1/2 ortadi.

Klinik sinovlar davomida erkak va ayollarda preparat farmakokinetikasida farqlar kuzatilmadi.

Ko‘rsatmalar

Preparat preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llaniladi:

pastki nafas yo‘llari (surunkali bronxitning kuchayishi, shifoxona ichi va shifoxonadan tashqari pnevmoniya);

siydik yo‘llari va buyraklar (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);

jinsiy a’zolar (shu jumladan surunkali bakterial prostatit);

teri va yumshoq to‘qimalar (yiringlagan ateromalar, abssesslar, chipqonlar);

intraabdominal infeksiyalar;

o‘tkir bakterial sinusit;

sil kasalligi (dorilarga chidamli shakllarning kompleks terapiyasi).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni ovqat vaqtida yoki ovqatlanish oralig‘ida chaynamay, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.

Preparat dozalari infeksiyaning tabiati va og‘irligi, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligi bilan belgilanadi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalar uchun preparatning tavsiya etilgan dozasi (kreatinin klirensi (KK) >50 ml/daqiqa):

o‘tkir bakterial sinusitda - 500 mg dan sutkada 1 marta 10-14 kun davomida;

surunkali bronxit xurujida - 7 kun davomida sutkasiga 1 marta 500 mg dan;

pnevmoniyada - 500 mg dan sutkada 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida;

siydik yo‘llari va buyraklarning asoratsiz infeksiyalarida - 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 3 kun davomida;

asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalarida - 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 7-10 kun davomida;

bakterial prostatitda - 28 kun davomida kuniga 1 marta 500 mg dan;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida - 250-500 mg dan kuniga 1-2 marta 7-14 kun davomida;

intraabdominal infeksiyalar - 250 mg dan (1/2 tabletka) kuniga 2 marta yoki 500 mg dan kuniga 1 marta - 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan birgalikda);

sil - 500 mg dan kuniga 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha.

Jigar faoliyati buzilganda maxsus doza tanlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin jigarda juda oz miqdorda metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, navbatdagi qabul qilish vaqti yaqinlashgunga qadar tabletkani iloji boricha tezroq qabul qilish kerak. Keyin sxema bo‘yicha levofloksatsin qabul qilishni davom ettirish.

Davolashning davomiyligi kasallik turiga bog‘liq. Barcha holatlarda davolashni kasallik belgilari yo‘qolganidan keyin 48 soatdan 72 soatgacha davom ettirish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

ko‘ngil aynishi;

qusish;

diareya (shu jumladan qon bilan);

ovqat hazm qilishning buzilishi;

ishtahaning pasayishi;

qorin og‘rig‘i;

psevdomembranoz kolit;

"jigar" transaminazalarining faolligini oshirish;

giperbilirubinemiya;

gepatit;

disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

qon bosimining pasayishi;

qon tomir kollapsi;

taxikardiya;

QT oralig‘ini uzaytirish;

titroq aritmiya

Moddalar almashinuvi tomonidan:

gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylashish);

giperglikemiya (og‘iz qurishi, chanqash, ko‘p siyish, charchoq, ko‘z xiralashishi, terining qurishi yoki qichishi, aritmiya).

Asab tizimi tomonidan:

bosh og‘rig‘i;

bosh aylanishi;

holsizlik;

uyquchanlik;

uyqusizlik;

tremor;

bezovtalik;

paresteziyalar;

qo‘rquv;

gallyutsinatsiyalar;

ongning chalkashligi;

depressiya;

harakat buzilishlari;

talvasalar.

Sezgi a’zolari tomonidan:

ko‘rishning buzilishi;

eshitish;

hid bilish;

ta’m va taktil sezuvchanlik.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan:

artralgiya;

mushaklar kuchsizligi;

mialgiya;

paylarning yorilishi;

tendinit;

rabdomioliz

Siydik ajratish tizimi tomonidan:

giperkreatininemiya;

interstitsial nefrit;

o‘tkir buyrak yetishmovchiligi

Qon yaratish a’zolari tomonidan:

eozinofiliya;

gemolitik kamqonlik;

leykopeniya;

neytropeniya;

agranulotsitoz;

trombotsitopeniya;

pansitopeniya;

gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar:

terining qichishi va qizarishi;

teri va shilliq pardalarning shishishi;

eshakem;

xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi);

toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi);

bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar:

fotosensibilizatsiya;

asteniya;

porfiriyaning kuchayishi;

doimiy isitma;

superinfeksiyaning rivojlanishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

levofloksatsinga yoki boshqa ftorxinolonlarga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya;

ilgari xinolonlar bilan davolangan paylarning shikastlanishi;

homiladorlik;

laktatsiya davri;

bolalik va o‘smirlik davri (18 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan: keksa yosh (buyrak funksiyasi pasayishi ehtimoli yuqoriligi sababli), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: es-hushning chalkashishi, bosh aylanishi, es-hushning buzilishi, talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishi mumkin.

Davolash: zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Levofloksatsin gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidot yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparat temir, rux tuzlari, antatsidlar va sukralfat preparatlarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llanilishi kerak.

Preparat bilan davolash vaqtida teri qoplamlarining shikastlanishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun quyosh va sun’iy ultrabinafsha nurlaridan saqlanish kerak (fotosensibilizatsiya).

Tendinit, psevdomembranoz kolit, allergik reaksiyalar belgilari paydo bo‘lganda preparat darhol bekor qilinadi.

Shuni nazarda tutish kerakki, anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi mumkin, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida - gemoliz rivojlanish xavfi mavjud.

Preparat va varfarin bir vaqtda qo‘llanganda, protrombin vaqti va boshqa koagulyatsiya ko‘rsatkichlarini sinchiklab nazorat qilish zarur.

Gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bilan davolanish davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Xinolonlar va o‘z navbatida talvasa tayyorgarligi chegarasini pasaytirishga qodir bo‘lgan moddalarni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda talvasa tayyorgarligi darajasining sezilarli darajada pasayishi haqida xabarlar mavjud. Bu bir vaqtning o‘zida xinolonlar, teofillin, fenbufen yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashga ham tegishli.

Levofloksatsinning ta’sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy va alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, temir va rux tuzlari pasaytiradi.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning yorilish xavfini oshiradi.

Levofloksatsin varfarinning antikoagulyant faolligini oshiradi.

Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenesid ta’sirida biroz sekinlashadi, chunki buyraklarda levofloksatsinning kanalcha sekretsiyasi bloklanishi mumkin. Shuni ta’kidlash kerakki, bu o‘zaro ta’sir, birinchi navbatda, buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega.

Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksatsin va gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasining o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg N6 (6x1), N10 (1x10), N20 (2x10) (konturli yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Remedy Group, Citco Chemicals Ltd uchun MCHJ QK, Buyuk Britaniya.