Levomitsetin kukuni D/in. 1000 mg (shisha)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: 1 flakon tarkibida 0,5 g yoki 1,0 g xloramfenikol hisobida steril natriy suksinat xloramfenikol mavjud.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma kukuni.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Oq yoki sarg‘ish tusli oq kukun. Gigroskopik.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi vositalar. Amfenikollar. ATX kodi: J01BA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir doirasi keng antibiotik. Ko‘pgina grammusbat (stafilokokklar, streptokokklar, pnevmokokklar, enterokokklar) va grammanfiy bakteriyalarga: ichak va gemofil tayoqchalari, salmonellalar, shigellalar, klebsiyellalar, serratsiyalar, iyersiniylar, proteyalar, gonokokklar, meningokokklar, anaeroblar, rikketsiyalar, spiroxetalar, xlamidiylar, ba’zi yirik viruslarga (traxoma, psittakoz, chov limfogranulomatozi qo‘zg‘atuvchilari va boshqalar) nisbatan samarali; penitsillin, streptomitsin, sulfanilamidlarga chidamli bakteriya shtammlariga ta’sir qiladi; kislotaga chidamli bakteriyalar, ko‘k yiring tayoqchasi, klostridiylar va sodda hayvonlarga nisbatan sust faol. Odatdagi dozalarda bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Peptidiltransferazani ingibirlaydi va bakteriya hujayrasida oqsil sintezini buzadi.

Farmakokinetika

Mushak orasiga va vena ichiga yuborilganda preparatning qon plazmasidagi yuqori konsentratsiyasiga tezda erishiladi (vena ichiga yuborilgandan 5-10 daqiqa o‘tgach, mushak orasiga yuborilgandan 30-45 daqiqa o‘tgach). Qondagi maksimal konsentratsiyasiga 1 soatdan keyin erishiladi va qon plazmasidagi samarali konsentratsiyalarida 8-12 soat davomida saqlanadi. Katta qismi (60-80%) plazma albuminlari bilan bog‘lanadi. Organizm a’zolari va suyuqliklariga, gematoensefalik to‘siq orqali, yo‘ldosh orqali, ko‘krak sutiga oson o‘tadi.

Asosan buyraklar orqali faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida, qisman o‘t bilan chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Xloramfenikolga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash (qorin tifi, paratif, salmonellyozlarning tarqalgan shakllari, dizenteriya, brutsellyoz, tulyaremiya, meningit, toshmali tif va boshqa rikketsiozlar, traxoma). Boshqa kimyoterapevtik preparatlar samara bermaganda yoki ularni qo‘llash mumkin bo‘lmaganda levomitsetin ta’siriga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqargan infeksion jarayonlar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Xloramfenikolga, boshqa amfenikollarga yuqori sezuvchanlik, qon yaratilishining susayishi, qon kasalliklari; teri kasalliklari (psoriaz, ekzema, zamburug‘li shikastlanishlar); jigar va/yoki buyrak faoliyatining yaqqol buzilishlari; glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza fermenti tanqisligi; porfiriya.

"Levomitsetin"ni o‘tkir respirator kasalliklarda, anginalarda, shuningdek, bakterial infeksiyaning oldini olish maqsadida buyurmaslik kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Jigar fermentlarining ingibitori bo‘lgan levomitsetinni operatsiyadan oldingi davrda yoki operatsiya paytida uzoq vaqt qo‘llash plazma klirensini kamaytirishi va alfetanil ta’sirining davomiyligini oshirishi mumkin.

Xloramfenikol sitoxrom R450 ferment tizimini ingibirlaydi, shuning uchun epilepsiyaga qarshi preparatlar (fenobarbital, fenitoin), bilvosita antikoagulyantlar (dikumarin, varfarin) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, bu preparatlar metabolizmining susayishi, chiqarilishining sekinlashishi, qon plazmasida ularning konsentratsiyasining oshishi va toksikligining oshishi qayd etiladi.

"Levomitsetin" preparati tolbutamid (butamid) va xlorpropamid bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning gipoglikemik ta’siri kuchayishi mumkin (jigarda metabolizmning susayishi va ularning konsentratsiyasi ortishi munosabati bilan), bu esa dozalarni to‘g‘rilashni talab qiladi.

Fenobarbital, rifampitsin, rifabutin xloramfenikolning jigarda metabolizmini tezlashtirish orqali uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytiradi.

Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llanganda xloramfenikolning yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin.

Fenitoin. Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda qon plazmasida xloramfenikol konsentratsiyasining pasayishi yoki oshishi kuzatilishi mumkin.

Siklosporin. Xloramfenikol bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida siklosporin miqdorining oshishi kuzatilishi mumkin, siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Siklofosfamid. Bir vaqtning o‘zida qo‘llash siklofosfamidning yarim chiqarilish davrini 7,5 soatdan 11,5 soatgacha uzaytiradi.

Takrolimus. Xloramfenikol bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida takrolimus miqdorining oshishi kuzatilishi mumkin. Takrolimus bir vaqtda qo‘llanganda uning dozasini to‘g‘rilash kerak.

"Levomitsetin" penitsillin va sefalosporinlarning antibakterial ta’sirini kamaytiradi.

Makrolidlar (eritromitsin, oleandomitsin, klindamitsin), linkozamidlar (linkomitsin), poliyen antibiotiklar (nistatin, levorin). Xloramfenikolni ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, xloramfenikol ushbu preparatlarni bog‘langan holatdan siqib chiqarishi yoki ularning bakteriya ribosomalari 50S subbirligi bilan bog‘lanishiga to‘sqinlik qilishi hisobiga mikroblarga qarshi ta’sirning o‘zaro susayishi qayd etiladi. Shuning uchun ularni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Sikloserin. Bir vaqtning o‘zida qo‘llanilishi xloramfenikolning neyrotoksikligini kuchaytiradi.

Qon yaratilishini susaytiruvchi dori vositalari (sulfanilamidlar, sitostatiklar, simetidin, rostomitsin) yoki nur terapiyasi xloramfenikol bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning suyak ko‘migiga susaytiruvchi ta’sirini va uning namoyon bo‘lish og‘irligini kuchaytirishi mumkin.

V12 vitamini, temir preparatlari, folat kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llanganda, levomitsetin V12 vitamini tomonidan gemopoez stimulyatsiyasiga qarshi ta’sir ko‘rsatishi mumkin, bu preparatlarning samaradorligini pasaytiradi.

Levomitsetin va estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlarni uzoq vaqt bir vaqtda qo‘llash kontratsepsiya ishonchliligining pasayishiga va yorib o‘tuvchi qon ketish chastotasining ortishiga olib kelishi mumkin.

Etanol. Etanol bilan bir vaqtda qabul qilinganda disulfiramsimon reaksiya rivojlanishi mumkin (teri giperemiyasi, taxikardiya, ko‘ngil aynishi, qusish, reflektor yo‘tal, talvasalar).

Qo‘llash xususiyatlari

Preparatni faqat shifokor nazorati ostida qo‘llash lozim.

Preparatning toksik ta’siri natijasida qon yaratish a’zolarining og‘ir shikastlanishi rivojlanishi mumkinligini hisobga olib, davolash jarayonida periferik qon tarkibini nazorat qilish, jigar va buyraklar holatini kuzatib borish lozim.

Leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya yoki qonning boshqa patologik o‘zgarishlari paydo bo‘lganda levomitsetinni darhol bekor qilish kerak. Xloramfenikol bilan davolashda periferik qon tarkibini doimiy nazorat qilish qon tizimidagi erta o‘zgarishlarni (leykopeniya, retikulotsitopeniya yoki granulotsitopeniya) ular qaytmas holga kelmasidan oldin aniqlashi mumkin bo‘lsa-da, bu suyak ko‘migi depressiyasi rivojlanishi orqali aplastik kamqonlik ehtimolini istisno etmaydi. Aplastik anemiya, trombotsitopeniya va granulotsitopeniya odatda davolash tugagandan so‘ng namoyon bo‘ladi. Shuning uchun terining oqarishi, tomoq og‘rig‘i va tana haroratining ko‘tarilishi, qon ketishi, holsizlik kabi alomatlar (agar ular preparatni to‘xtatgandan keyin bir necha hafta yoki oy o‘tgach paydo bo‘lsa) shoshilinch yordamga muhtoj. Xloramfenikolni uzoq vaqt qo‘llash qon ketishiga moyillikning oshishiga olib kelishi mumkin, bu suyak ko‘migi funksiyasining susayishi bilan ham, ichakning normal mikroflorasi susayishi bilan ham bog‘liq bo‘lishi mumkin, bu esa K vitamini sintezining ingibirlanishiga olib keladi.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qon zardobida levomitsetin miqdori oshishi mumkin va bu preparatga nisbatan toksik reaksiyalar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lishi mumkin, shuning uchun doza mos ravishda o‘zgartirilishi lozim. Vaqti-vaqti bilan preparatning qondagi konsentratsiyasini aniqlash, jigar va buyrak faoliyatini tekshirish maqsadga muvofiqdir.

Levomitsetinni qo‘llashning klinik tajribasi turli yosh toifalaridagi bemorlarda davolash samaradorligida farqlarni aniqlamadi. Biroq, buyrak, jigar, yurak-qon tomir tizimi faoliyatining yosh xususiyatlarini, yondosh kasalliklarning mavjudligini, boshqa dorilarning qo‘llanilishini hisobga olgan holda, keksa yoshdagi bemorlar uchun preparat dozasini ehtiyotkorlik bilan, odatda dozalash diapazonining pastki chegarasidan boshlab belgilash lozim. Antibakterial dorilar bilan davolash yo‘g‘on ichakning normal florasi buzilishiga olib keladi va Clostridium difficile ning haddan tashqari ko‘payishiga sabab bo‘lishi mumkin, ularning toksinlari psevdomembranoz kolitning kelib chiqishiga asosiy sabab bo‘ladi. Psevdomembranoz kolit bevosita preparatni qabul qilish vaqtida ham, antibakterial terapiya tugagandan so‘ng 2 oy davomida ham paydo bo‘lishi mumkin. Deyarli barcha antibakterial dorilar, shu jumladan xloramfenikol qo‘llanilganda, psevdomembranoz kolitning yengil shaklidan hayot uchun xavfli holatlargacha rivojlanish holatlari qayd etilgan. Shuning uchun antibakterial dorilarni qabul qilgandan so‘ng diareya bilan og‘rigan bemorlarda tashxisni aniqlashtirish muhimdir.

Kerakli davo bo‘lmasa, toksik megakolon, peritonit, shok rivojlanishi mumkin. Shuni hisobga olish zarurki, kolitning rivojlanishi og‘ir kasalliklarda keksa yoshdagi odamlarda, shuningdek, zaiflashgan bemorlarda ko‘proq kuzatiladi.

Antibakterial preparatlarni qo‘llash sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar, xususan, zamburug‘larning haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Davolash jarayonida sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalar rivojlansa, tegishli choralar ko‘rilishi shart.

Preparatni qo‘llashda qon manzarasini nazorat qilish zarur. Qon elementlariga biron-bir zararli ta’sir ko‘rsatishi to‘g‘risidagi ma’lumotlar preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish uchun ko‘rsatma hisoblanadi.

Ilgari sitostatik preparatlar bilan davolangan yoki nur terapiyasini qo‘llagan bemorlarda, og‘ir nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish ehtimolini hisobga olgan holda, levomitsetin bilan davolashning potensial xavflari va kutilayotgan foydasini baholash lozim.

Xloramfenikolni infeksiyaning yengil shakllarini davolash yoki profilaktika maqsadida, shuningdek, davolash uchun kamroq zaharli antibiotiklar mavjud bo‘lgan har qanday infeksiyalarda qo‘llash mumkin emas. Shuningdek, takroriy kurslardan va davolanishni uzaytirishdan saqlanish kerak.

Yurak-qon tomir kasalliklari va allergik reaksiyalarga moyillikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Xloramfenikolni qo‘llash porfiriyaning o‘tkir xurujlari bilan bog‘liq bo‘lgan, shuning uchun porfiriya bilan og‘rigan bemorlar uchun xloramfenikolni qo‘llash xavfli hisoblanadi.

Levomitsetin suksinat natriyning har bir grammi 2,264 mmol natriy saqlaydi, buni natriy bilan nazorat qilinadigan parhezdagi bemorlarga preparatni qo‘llashda hisobga olish lozim.

Etanolni bir vaqtda qabul qilish disulfiramsimon reaksiya (teri giperemiyasi, taxikardiya, ko‘ngil aynishi, qusish, reflektor yo‘tal, talvasalar) rivojlanishiga olib keladi.

Xloramfenikol immun javobning rivojlanishiga ta’sir qilishi mumkin, uni faol immunizatsiya paytida buyurish mumkin emas.

Davolash asoratlar rivojlanishi yoki kasallikning qaytalanish xavfini tug‘dirmasdan ijobiy natijalar olish uchun zarur bo‘lganidan ortiq davom etmasligi kerak.

Xloramfenikol vena ichiga tez yuborilganda, og‘izda kuchli achchiq ta’m rivojlanishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Levomitsetin preparatini homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtotransportni boshqarayotgan yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlayotgan shaxslar asab tizimi tomonidan yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan noxush reaksiyalarning rivojlanish xavfi tufayli preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning yuboriladigan dozasi va konsentratsiyasi infeksiyaning og‘irligiga qarab qo‘llaniladi.

Bolalarga. "Levomitsetin" mushak orasiga sutkalik dozada qo‘llanadi: 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarga - 25-30 mg/kg tana vazniga, 1 yoshdan boshlab - 50 mg/kg tana vazniga, 12 soatlik interval bilan ikki qabulga bo‘lib.

Kattalarga. "Levomitsetin" mushak orasiga yoki vena ichiga yuboriladi. Preparat eritmalari ex tempore tayyorlanadi.

Mushak orasiga yuborish uchun flakon ichidagisi (0,5 g yoki 1,0 g) inyeksiya uchun mo‘ljallangan 2-3 ml steril suvda eritiladi va mushak orasiga chuqur yuboriladi. Erituvchi sifatida mushak orasiga yuborishda 0,25% yoki 0,5% li novokain eritmasidan foydalanish mumkin.

Vena ichiga purkab yuborish uchun preparatning bir martalik dozasi 10 ml inyeksiya uchun steril suvda yoki 5% li yoki 40% li glyukoza eritmasida eritiladi va 3-5 daqiqa davomida sekin yuboriladi. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda preparat 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi.

Umumiy infeksiyalarda kattalar uchun preparatning sutkalik dozasi 1 dan 3 g gacha bo‘ladi; 0,5-1,0 g dan kuniga 2-3 marta oraliq bilan yuboriladi.

Oftalmologiyada preparat parabulbar inyeksiyalar va instillyatsiyalar uchun qo‘llaniladi. Inyeksiya uchun 20% li eritmadan 0,2-0,3 ml sutkasiga 1-2 marta yuboriladi; instillyatsiya uchun konyunktiva xaltasiga 5% li eritma (1-2 tomchi) sutkasiga 3-5 marta tomiziladi, preparat inyeksiya uchun steril suvda yoki natriy xlorid eritmasida eritiladi.

Instillyatsiya uchun 5% li suvli eritmani 2 sutkadan ortiq saqlamang.

Qo‘llash muddati - 5-15 kun.

Bolalar.

"Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limida ko‘rsatilgan dozalarga rioya qilgan holda bolalarga qo‘llashga ruxsat berilgan. Ehtiyotkorlik bilan va faqat muqobil terapiya bo‘lmaganda buyuriladi.

Dozani oshirib yuborish

Gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya kabi qon yaratish tizimining og‘ir asoratlari, odatda, preparatning katta dozalarini (kuniga 3 g dan ortiq) uzoq vaqt davomida qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lib, terining oqarishi, tomoq og‘rig‘i va tana haroratining ko‘tarilishi, qon ketishi va qon quyilishi, charchoq yoki holsizlik, shuningdek, qusish va diareya bilan namoyon bo‘lishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish belgilari "kulrang sindrom" (erta yoshdagi bolalarda yurak-qon tomir sindromi) belgilari bo‘lib, nisbiy dozani oshirib yuborishda (rivojlanish sababi jigar fermentlarining yetilmaganligi va uning miokardga bevosita toksik ta’siri bilan bog‘liq bo‘lgan levomitsetinning to‘planishi) - terining ko‘kimtir-kulrang rangi, tana haroratining pasayishi, qorin dam bo‘lishi, qusish, notekis nafas olish, asab reaksiyalarining pasayishi, yurak-qon tomir yetishmovchiligi, sirkulyator kollaps, atsidoz, miokard o‘tkazuvchanligining pasayishi, koma va o‘lim bilan yakunlanadi. "Kulrang sindrom" jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ham kuzatilishi mumkin va preparatning kumulyatsiyasi oqibatidir. "Kulrang sindrom" qon plazmasida xloramfenikol konsentratsiyasi 50 mkg/ml dan yuqori bo‘lganda namoyon bo‘ladi.

Davolash: Preparatni bekor qilish, oshqozonni yuvish, enterosorbentlar qo‘llash, simptomatik terapiya. Og‘ir hollarda - simptomatik terapiya, gemosorbsiya.

Salbiy ta’sirlar

Eng og‘ir nojo‘ya reaksiyalar: aplastik anemiya, ko‘mik faoliyatining susayishi va "kulrang sindrom" hisoblanadi.

Quyidagi a’zolar va tizimlar tomonidan nojo‘ya ta’sirlar kuzatilishi mumkin.

Nevrologik buzilishlar: psixomotor buzilishlar, depressiya, deliriy, ongning chalkashishi, periferik nevrit, ko‘ruv nervi nevriti (shu jumladan ko‘z olmalari falaji), ko‘rish va eshitish gallyutsinatsiyalari, ko‘rish va eshitish o‘tkirligining pasayishi, ta’m bilishning buzilishi, bosh og‘rig‘i, ensefalopatiya.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: dispepsiya, qorin dam bo‘lishi, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dermatit (shu jumladan perianal dermatit), ichak mikroflorasining pasayishi, disbakterioz, enterokolit, stomatit, glossit.

Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar faoliyatining buzilishi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: suyak ko‘migining susayishi, retikulotsitopeniya, qonda gemoglobin darajasining pasayishi, anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, eritrotsitopeniya, pansitopeniya; kamdan-kam hollarda - aplastik anemiya, gipoplastik anemiya, agranulotsitoz, erta eritrotsitar shakllarning sitoplazmatik vakuolizatsiyasi.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, jumladan dermatozlar, qichishish, teri toshmalari, isitma, angionevrotik shish, eshakemi, anafilaksiya.

Boshqalar: superinfeksiya, shu jumladan zamburug‘li infeksiya, gipertermiya, bakterioliz reaksiyasi (Yarish-Gerksgeymer reaksiyasi), kollaps (bolalarda) rivojlanishi mumkin.

"Levomitsetin" preparati ko‘z tomchilari ko‘rinishida qo‘llanganda mahalliy allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

"Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limida ko‘rsatilmagan erituvchilardan foydalanmang. "Levomitsetin"ni B guruhi vitaminlari va askorbin kislotasi bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas. "Levomitsetin" ampitsillinning natriyli tuzi, gentamitsinning sulfati, kanamitsinning sulfati va gidrokortizonli eritmalarda sig‘ishmaydi.

Qadoq

Flakonda 0,5 g yoki 1 g dan.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Kiyevmedpreparat" OAJ.

Manzil

Ukraina, 01032, Kiyev sh., Saksaganskiy, 139.