Levomitsetin Usolye-Sibir Ximfarm zavodi 500 mg № 10 tabletkalar (blister)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100% моддага қайта ҳисоблаганда 250 мг ёки 500 мг хлорамфеникол (левомицетин);

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, кальций стеарати.

Думалоқ шаклли, ясси юзали, оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли, риска ва фаскали таблеткалар.

Таблеткалар.

Тизимли қўллаш учун антибактериал воситалар. Амфениколлар. АТХ коди: J01BA01.

Фармакодинамикаси

Левомицетин - кенг таъсир доирасига эга бактериостатик антибиотикдир. Таъсири микроб ҳужайрасида рибосомаларга Т-РНК аминокислоталарни олиб ўтилиши босқичида оқсил синтези жараёнини бузилиши билан боғлиқ. Кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактерияларга нисбатан самарадор: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (шу жумладан Salmonella typhi), Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus spp. нинг қатор штаммлари, Pseudomonas aeruginosa нинг айрим штаммларига таъсир қилади; Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (шу жумладан Chlamydia trachomatis) га, йирингли инфекцияларнинг, қорин тифи, дизентерия, менингококк инфекциясининг қўзғатувчиларига, бруцеллалар, риккетсиялар, хламидиялар, спирохеталарга нисбатан фаол. Mycobacterium tuberculosis га, патоген содда ҳайвонлар ва замбуруғларга таъсир қилмайди. Пенициллинга, тетрациклинларга, сульфаниламидларга чидамли бактерияларнинг штаммларига нисбатан фаол. Микроорганизмларнинг чидамлилиги секин ривожланади. Препарат кислотага чидамли бактериялар, кўкйиринг таёқчаси, клостридийлар ва содда ҳайвонларга нисбатан фаоллиги паст.

Таъсир механизми микроорганизмларнинг хужайраларида оқсиллар синтезини сусайиши билан боғлиқ. Микроорганизмларнинг препаратга чидамлилиги секин ривожланади ва, одатда, бунда бошқа химиотерапевтик воситаларга кесишган чидамлилик ривожланмайди. Юқори токсиклиги туфайли Левомицетин, камроқ токсик антибактериал воситалар самарасизлигида ёки уларни қўллаш мумкин бўлмаган холларда қўлланади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин яхши ва тез сўрилади: қондаги максимал концентрациясига 2-3 соат ўтгач эришилади. Препарат қабул қилинганидан кейин қондаги терапевтик концентрацияси 4-5 соат давомида сақланади. Организмнинг аъзолари ва тўқималарига ўтади, гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади, орқа мия суюқлигига яхши ўтади (қондаги миқдоридан 50% гача). Препарат йўлдош орқали ўтади, она сутида аниқланади. Препарат ичга қўлланганидан унинг терапевтик концентрациялари шишасимон танада, шох пардада, рангдор пардада, кўз суюқлигида аниқланади (препарат гавҳарга ўтмайди). Асосан сийдик билан (асосан фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида), қисман - сафро ва аҳлат билан чиқарилади. Ичакда ичак бактерияларининг таъсири остида фаол бўлмаган метаболитларининг ҳосил бўлиши билан гидролизланади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: қорин тифи, паратиф, иерсиниоз, бруцеллёз, шигеллёз, сальмонеллёз, туляремия, риккетсиозлар, хламидиозлар, йирингли перитонит, бактериал менингит, ўт чиқариш йўлларининг инфекцияларида қўлланади.

Препарат яққол ножўя самаралари ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиб, бошқа микробларга қарши воситаларнинг самарасизлик ҳолларида кўрсатилган.

Левомицетинни ичга овқатдан 30 минут олдин (кўнгил айниши ва қусиш ҳолида - овқатдан бир соат кейин) буюриш керак.

Катталарга 250-500 мг дан суткада 3-4 марта буюрилади; суткалик доза - 2 г. Жуда оғир ҳолларда (қорин тифи ва бошқ.) Левомицетин суткада 4 г гача дозада (катталар учун максимал суткалик доза) қон ҳолатини ва жигар ва буйрак фаолиятини жиддий назорати остида буюрилади; суткалик доза 3-4 қабул қилишга бўлинади.

3 ёшдан 8 ёшгача бўлган болалар учун препаратнинг бир марталик дозаси - 125 мг дан, 8 ёшдан ошган болалар учун - 250 мг дан; қабул қилишлар сони - суткада 3-4 марта.

Левомицетин билан даволаш курси 7-10 кунни ташкил қилади. Кўрсатмалар бўйича, яхши ўзлаштираолиниши ва периферик қон таркибида ўзгаришлар бўлмаслиги шарти билан, даволаш курсини 2 ҳафтагача узайтириш мумкин.

Энг оғир ножўя реакциялари апластик анемия, суяк кўмиги фаолиятини сусайиши ва “кулранг синдром” хисобланади.

Қуйидаги аъзолар ва тизимлар томонидан ножўя реакциялар бўлиши мумкин.

Неврологик бузилишлар: психомотор бузилишлар, депрессия, делирий, онгни чалкашиши, периферик неврит, кўрув нервининг неврити (шу жумладан кўз соққаларининг фалажи), кўрув ва эшитув галлюцинациялари, кўрув ва эшитув ўткирлигини пасайиши, таъмни бузилиши, бош оғриғи, энцефалопатия.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диспепсия, қоринни дам бўлиши, кўнгил айниши, қусиш (овқатдан 1 соат кейин қабул қилинганда ривожланиш эҳтимоли пасаяди), диарея, оғиз бўшлиғи ва томоқ шиллиқ қаватини таъсирланиши, дерматит (шу жумладан перианал дерматит), ичак микрофлорасини бостирилиши, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

Гепатобилиар тизими томонидан: жигар фаолиятини бузилиши.

Қон яратиш аъзолари томонидан: суяк кўмигини сусайиши, ретикулоцитопения, қонда гемоглобиннинг даражасини камайиши, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; кам ҳолларда- апластик анемия, гипопластик анемия, агранулоцитоз, эрта эритроцитар шаклларни цитоплазматик вакуолизацияси.

Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакцияси, шу жумладан дерматозлар, қичишиш, тери тошмаси, иситма, ангионевротик шиш, эшакеми, анафилаксия.

Бошқалар: суперинфекция, шу жумладан замбуруғли, гипертермия, бактериолиз реакцияси (Яриш-Герксгеймер реакцияси) ва коллапс (болаларда) ривожланиши мумкин.

Хлорамфениколга, бошқа амфениколларга ва/ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; қон яратилишини сусайиши, қон касалликлари; тери касалликлари (псориаз, экзема, замбуруғли шикастланишлар); жигар ва/ёки буйрак фаолиятини яққол бузилишлари; глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа ферментининг танқислиги; порфирия.

Левомицетинни ўткир респиратор касалликларда, ангинада, шунингдек бактериал инфекцияларни олдини олиш учун буюриш мумкин эмас.

Операциядан олдинги даврда ёки операция вақтида, жигар ферментларининг ингибитори хисобланган Левомицетинни давомли қўллаш, алфентанилнинг плазма клиренсини камайтириши ва таъсири давомийлигини ошириши мумкин.

Хлорамфеникол цитохром Р450 фермент тизимини ингибиция қилади, шунинг учун тутқаноққа қапрши препаратлар (фенобарбитал, фенитоин), билвосита антикоагулянтлар (дикумарин, варфарин) билан бир вақтда қўлланганида, бу препаратларнинг метаболизмини сусайиши, чиқарилишини секинлашиши, қон плазмасида уларнинг концентрациясини ошиши ва уларнинг токсиклигини ошиши кузатилади.

Левомицетин толбутамид (бутамид) ва хлорпирамид билан бир вақтда қўлланганида, уларнинг гипогликемик самараси кучайиши мумкин (жигарда метаболизмини сусайиши ва уларнинг концентрациясини ошиши туфайли), бу дозаларга тузатиш киритишни талаб қилади.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин жигарда унинг метаболизмини тезлаштириш йўли билан қон плазмасида хлорамфениколнинг концентрациясини пасайтиради.

Парацетамол билан бир вақтда қўлланганида хлорамфениколнинг ярим чиқарилиш даврини узайиши кузатилиши мумкин.

Фенитоин. Бир вақтда қўлланганда хлорамфениколнинг қон плазмасидаги концентрациясини пасайиши ҳам, ошиши ҳам кузатилиши мумкин.

Циклоспорин. Хлорамфеникол билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида циклоспориннинг даражасини ошиши кузатилиши мумкин, циклоспориннинг концентрациясини мониторингини ўтказиш керак.

Циклофосфамид. Бир вақтда қўллаш циклофосфамиднинг ярим чиқарилиш даврини 7,5 соатдан 11, 5 соатгача узайтиради.

Такролимус. Хлорамфеникол билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида такролимуснинг даражасини ошиши кузатилиши мумкин. Бир вақтда қўлланганида такролимуснинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Левомицетин пенициллинлар ва цефалоспоринларнинг антибактериал самарасини пасайтиради.

Макролидлар (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамидлар (линкомицин), полиен антибиотиклар (нистатин, леворин). Хлорамфеникол бу препаратлар билан бир вақтда қўлланганида, хлорамфениколни бу препаратларни боғланган ҳолатидан сиқиб чиқариши мумкинлиги ёки уларни бактериал рибосомаларнинг 50S суббирлиги билан боғланишига тўсқинлик қилиши ҳисобига, микробларга қарши таъсирини ўзаро сусайтирилиши аниқланади. Шунинг учун уларни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Циклосерин. Бир вақтда қўллаш хлорамфениколнинг нейротоксиклигини кучайтиради.

Қон яратилишини сусайтирувчи дори воситалари (сульфаниламидлар, цитостатиклар, циметидан, ристомицин (ёки нур билан даволаш). Хлорамфеникол билан бир вақтда қўлланганида уларнинг суяк кўмигига сусайтирувчи таъсирини ва унинг кўринишлари оғирлигини кучайтириши мумкин.

В12 витамини, темир препаратлари, фолат кислотаси билан бир вақтда қўлланганида, Левомицетин бу препаратларнинг самарадорлигини пасайтириб, В12 витамини гемопоэзни рағбатлантиришига тўсқинлик қилиши мумкин.

Левомицетин ва эстроген сақловчи перорал контрацептивларни давомли бир вақтда қўллаш, контрацепциянинг ишончлилигини пасайишига ва ёриб ўтиш қон кетишлари тез-тезлигини ошишига олиб келиши мумкин.

Этанол. Этанол бир вақтда қабул қилинганида дисульфирамсимон реакцияларни (тери қопламаларининг қизариши, тахикардия, кўнгил айниши, қусиш, рефлектор йўтал, тиришишлар) ривожланиши мумкин.

Препаратни фақат шифокор кузатуви остида қўллаш керак.

Препаратнинг токсик таъсири натижасида қон яратиш аъзоларининг оғир шикастланиши ривожланиши мумкинлигини хисобга олиб, даволаш жараёнида периферик қон таркибини назорат қилиш, шунингдек жигар ва буйраклар ҳолатини кузатиш керак.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия ёки қоннинг бошқа патологик ўзгаришлари пайдо бўлганида, Левомицетинни дарҳол бекор қилиш керак. Гарчи хлорамфеникол билан даволашда периферик қон таркибини доимий назорати қон тизими томонидан эрта ўзгаришларни (лейкопения, ретикулоцитопения ёки гранулоцитопения) улар қайтмас бўлишигача аниқлаши мумкин бўлсада, бу суяк кўмигининг депрессияси ривожланиши орқали апластик анемия эҳтимолини истисно қилмайди. Апластик анемия, тромбоцитопения ва гранулоцитопения одатда даволаш тугаганидан кейин намоён бўлади. Шунинг учун терини оқариши, томоқда оғриқ ва тана ҳароратини ошиши каби симптомлар, одатдаги бўлмаган қон кетишлар, кучсизлик (агар улар препарат бекор қилинганидан кейин бир неча хафталар ёки ойлар ўтгач намоён бўлса), шошилинч ёрдамга мухтож бўлади.

Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда қон зардобида Левомицетиннинг даражасини ошиши ва бу препаратга токсик реакциялар ривожланишини хавфи юқори бўлиши мумкин, шунинг учун дозалашга мувофиқ тарзда тузатиш киритилган бўлиши керак. Жигар ва буйрак фаолиятини текшириб, препаратнинг қондаги концентрациясини вақти-вақти билан аниқлаш мақсадга мувофиқдир.

Клиник тажриба турли ёш гуруҳи пациентлари орасида Левомицетин билан даволашга жавобларда фарқларни топмайди. Лекин буйрак, жигар, юрак-қон томир тизими фаолиятининг ёшга боғлиқ хусусиятларини, ёндош касалликлар мавжудлигини, бошқа дорилар қўлланишини ҳисобга олиб, кекса ёшдаги пациентлар учун препаратнинг дозасини эҳтиёткорлик билан, одатда, дозалаш диапазонининг пастки чегарасидан бошлаб аниқлаш керак.

Антибактериал препаратлар билан даволаш йўғон ичакнинг нормал микрофлорасини бузилишига олиб келади ва Clostridium difficile ни хаддан зиёд ўсишини чақириши мумкин, унинг токсинлари сохтамембраноз колит пайдо бўлишининг асосий сабаби хисобланади. Сохтамембраноз колит бевосита препаратни қабул қилиш вақтида ҳам, антибактериал даволаш тугаганидан кейин 2 ой давомида хам пайдо бўлиши мумкин. Деярли барча антибактериал препаратлар, шу жумладан хлорамфеникол, қўлланганида сохтамембраноз колитнинг енгил шаклидан то хаётга хавф туғдирувчи холатларгача ривожланиш холлари хақида хабарлар берилган. Шунинг учун антибактериал препаратлар қабул қилгандан кейин диареяси бўлган пациентларда ташхисни аниқлаш мухим.

Керакли даволаш бўлмаганида токсик мегоколон, перитонит, шок ривожланиши мумкин. Колит ривожланишининг эҳтимоли кўпроқ кекса ёшдаги одамларда, шунингдек кучсизланган пациентлардаги оғир касалликларда бўлишини хисобга олиш керак.

Антибактериал препаратларни қўллаш сезгир бўлмаган микроорганизмларни, хусусан замбуруғларни ҳаддан зиёд ўсишига олиб келиши мумкин. Агар даволаш жараёнида сезгир бўлмаган микроорганизмлар чақирган инфекциялар ривожланса, мувофиқ чораларни кўриш керак.

Препарат қўлланганда қон манзарасини назоратини ўтказиш керак. Қон элементларига бирон-бир зарарли таъсири бўйича маълумотлар, препарат билан даволашни дарҳол тўхтатиш учун кўрсатма хисобланади.

Илгари цитостатик препаратлар билан даволанган ёки нур билан даволаш қўлланган пациентларда, оғир ножўя самараларини ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиб, Левомицетин билан даволашнинг потенциал хавфи ва кутилаётган фойдани баҳолаш керак.

Хлорамфениколни инфекцияларнинг енгил шаклларини даволаш учун ёки олдини олиш мақсадида, шунингдек даволаш учун токсиклиги камроқ бўлган антибиотиклар бўлган хар қандай инфекцияларда қўллаш мумкин эмас. Шунингдек такрорий курслардан ва даволашни узайтиришдан сақланиш керак.

Юрак-қон томир касалликларида ва аллергик реакцияларга мойилликда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Этанолни бир вақтда қабул қилиш дисульфирамсимон реакция (терини гиперемияси, тахикардия, кўнгил айниши, қусиш, рефлектор йўтал, тиришишлар) ни ривожланишига олиб келади.

Хлорамфеникол иммун жавоб ривожланишига таъсир қилиши мумкин, фаол иммунизация ўтказишда уни буюриш мумкин эмас.

Даволаш асоратлар ёки касалликнинг қайталанишини ривожланиши хавфсиз ижобий натижалар олиш учун керак бўлганидан ортиқ давом этмаслиги керак.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Левомицетин препаратини ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Болалар

Левомицетиннинг бу дори шакли 3 ёшгача бўлган болаларда қўлланмайди. 3 ёшдан ошган болаларни қўллаш учун. Левомицетинни алоҳида эҳтиёткорлик билан ва фақат муқобил даволаш бўлмаганда буюриш керак.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Нерв тизими томонидан нохуш реакциялар ривожланиши мумкинлиги туфайли, автотранспортни бошқарувчи ёки бошқа механизмлар билан ишловчи шахслар, препаратни эхтиёткорлик билан қабул қилишлари керак.

Препаратни яроқлилик муддати ўтгач ишлатиш мумкин эмас ва болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Одатда юқори дозаларни (суткада 3 г дан ортиқ) давомли қўллаш билан боғлиқ бўлган қон яратиш тизими томонидан оғир асоратлар - оқиш тери, томоқда оғриқ ва тана хароратини ошиши, қон кетиши ва қон қуйилишлар, чарчоқлик ёки кучсизлик.

Дозани ошириб юборилишининг симптомлари “кулранг синдром” ҳисобланади (эрта ёшли болаларда кардиоваскуляр синдром), дозани нисбий ошириб юборилишида (ривожланишининг сабаби Левомицинни тўпланиши ҳисобланади, у жигар ферментларининг етилмаганлиги, ва уни миокардга бевосита токсик таъсири билан боғлиқ) - терини кўкимтир-кулранг ранги, тана ҳароратини пастлиги, қоринни дам бўлиши, қусиш, норитмик нафас, нерв реакцияларини пасайиши, юрак-қон томир етишмовчилиги, циркулятор коллапс, ацидоз, миокардиал ўтказувчанликни сусайиши, кома ва ўлим билан якунланиш. “Кулранг синдром” шунингдек жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда кузатилиши мумкин ва препаратни тўпланиши оқибати ҳисобланади. “Кулранг синдром” хлорамфениколнинг қон плазмасидаги концентрацияси 50 мкг/мл дан кўплигида намоён бўлади.

Даволаш. Меъдани ювиш, тузли сурги воситалар, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, юқори тозаловчи хўқна. Оғир ҳолларда - симптоматик даволаш, гемосорбция.

10 таблеткадан блистерда.

Оригинал ўрамида, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

5 йил.

Рецепт бўйича.

Усолье-Сибирский химфармзавод, АО, Россия.