Lidokain gidroxloridi (Lidocaini Hydrochloridum) Jurabek in'ektsiyasi 1%, 5 ml №10 (ampulalar)

Таъсир этув чимодда (ХПН): Лидокаин (гидрохлоридикўринишида).

Маҳаллий оғриқ сизлантирувчи восита, анестезиянинг барча турларинича қиради: терминал, инфилтрацион, ўтказувчан. Маҳаллий оғриқ сизлантирувчи таъсири натрий каналларининг блокадаси ҳисобига нервтолаларининг нервохирларида нерв ўтказувчанлигини сусайиши билан боғлиқ. Маҳаллий қўлланганида томирлар кенгаяди, маҳаллий қитиқловчи таъсир кўрсатмайди. Шунингдек, яққолан тиаритмик таъсиргаэга. Асосий натрий оқимининг камайиши вакалий оқимини кўпайишинатижасида спонтандиа столик деполяризация тезлигининг камайиши, препаратнинг антиаритмик таъсири механизми даму ҳимроль ўйнайди. Пуркинь етолалари ва юрак қоринчалари мушакларида (IB антиаритмик воситалар синфи) препарат самарали рефрактер даврини ватаъсир потенциали давомийлигини қисқартиради. Шунингдек, препарат қоринчалар фибриляцияси поғонасини оширади. ЭКГдаQ-T масофақис қаришиани қланади. Миокарднинг қисқарувчанлиги пасаймайди ёки жуда кам даражада пасаяди. Автоном нервтизимига таъсирэтмайди.

Фармакокинетикаси

Препаратнинг 70% жигарданбиринчиўтишидаёқфаолсизланади. Организмда катта ҳажмдаги суюқликда тақсимланади. Плазмада терапевтик концентрациялар 1,5-6 мкг/мл ни ташкил этади, бундан юқори концентрацияси заҳарли ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 60-80% ташкил этади. Йўлдош орқали, бош ва орқа мия суюқлигига осон ўтади. Қисқа вақт таъсир этади. Узоқмуддатли инфузиядан кейин яримчиқарилиш даври 90 минутни ташкил қилади. Жигар касалликларида яримчиқарилиш даври 2-3 марта ошиши мумкин. Жигарда гидролиз йўли билан парчаланади. Метаболитлари кўринишида сийдик, ўт-сафро ва кўкрак сути билан (она плазмасидаги концентрациясининг 40% гачаси) чиқарилади.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида лидокаин қуйидаги мақсадлар учун ишлатилади: апендектомияда, чуррани йўқотиш ва бошқа жарроқлик операцияларида инфильтрацион анестезия учун; стоматологияда, қўл-оёқлар хирургияси ва бошқаларда ўтказувчан анестезия учун; нерв чигилларининг блокадаси учун; кичик чаноқаъзолари ва оёқлардаги ва бошқа операцияларида эпидурал ва орқа мия анестезияси учун; офтальмология, стоматология, урология, шунингдек, турли жарроҳлик операциялари ва муолажаларда, бронхоскопия ва бошқашиллиққаватларнинг терминал анестезияси учун ишлатилади. Антиаритмик восита сифатида лидокаин турли генезли моно- ва политоп қоринча экстрасистолияси ва тахикардияни даволаш ва олдини олиш учун ишлатилади, шу жумладан миокард инфарктининг ўткир босқичида, қоринчалар фибриляциясини йўқотиш учун ва қўшимча восита сифатида юрак дефибриляциясида, юрак катетиризацияси ва ангиокардиографиясида ва бошқа шу каби ташхис муолажаларда ишлатилади.

Инфильтрацион анестезия учун 0,5% эритмалари ишлатилади, улар 2% ёки 10% лидокаин эритмасини керакли миқдордаги натрий хлоридининг стерил физиологик эритмаси билан суюлтирилиб олинади. Умумий доза 300 мг дан ошмаслиги керак (600 мл 0,5% эритма). Периферик нервларнинг анестезияси учун 1% ва 2% эритмалар ишлатилади; максимал умумий доза 400 мг (40 мл 1% эритма ёки 20 мл 2% эритма); нерв чигалларининг блокадаси учун-10-20 мл 1% эритма ёки 5-10 мл 2% эритма; эпидурал анестезия учун-1% ва 2% эритмалар (300 мг дан кўп бўлмаган лидокаин) ишлатилади. Шиллиққаватларининг терминал анестьезияси учун (стоматологияда, эндоскопик текширувларга тайёрлаш ва ўтказишда) 2 мл 10% лидокаин эритмаси ишлатилади. Препаратнинг таъсирини узайтириш учун адреналин гидрохлориднинг 0,1% эритмасини қўшиш мумкин (5-10мл препарат эритмасига 1 томчидан, аммо эритманинг умумий миқдорига 5 томчидан кўп эмас). Офтальмологияда 2% эритмалари ишлатилади: текширишдан ёки хирургик операциядан олдин кўзга шу эритмадан 2 томчидан 2-3 марта 30-60 секунд интервал билан томизилади. Антиаритмик восита сифатида препарат вена ичига юборилади: бошида оқим билан (3-4 минут давомида) ўрта ҳисобда 80 мг дозада (4 мл 2% эритма), сўнгра юбориш томчилаб давом эттирилади: минутига ўрта ҳисобда 2 мг дан 1 мл да 2 мг сақловчи эритмадан. Одатда бундай эритмани олиш учун 6 мл 2% эритма натрий хлориднинг стерил физиологик эритмаси билан 60 мл га етказилади. Ҳолатга қараб инфузия 24-30 минут давом этиши мумкин. Бир суткада юбориладиган 2мг/мл ли эритманинг умумий миқдори 1200 мл дан ошмаслиги керак. Юбориш тўхтатилганидан сўнг препаратнинг таъсири 1/2-1 соат давом этади. Шунингдек, аввал томир ичига оқим билан (секин, 3-4 минут давомида) 80 мг (4мл 2% эритма) юборилади ва бир вақтнинг ўзида мушак ичига (думба ёки дельтасимон мушак) 400 мг (4 мл 10% эритма) юборилади; сўнгра ҳар 3 соатда мушак ичига 200-400 мг дан (2-4 мл 10% эритма) юборилиб турилади.

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади, лекин тез вена ичига юборилганида артериал босимни кескин пасайиб кетиши ва коллапс ривожланиши мумкин. Тизимли қўлланилганида шунингдек бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, безовталик, қулоқларда шовқин, тил ва оғиз шиллиқпардасининг увишиши, кўришнинг бузилиши, артериал қон босимини пасайиши, брадикардия, тиришишли тортилишлар, қалтираш бўлиши мумкин.

Вольф-Паркинсон ва Стокс-Адамс синдромларида, кекса ёшдаги беморлардаги синус тугунининг кучсизлиги синдромида, II-IIIдаражали атриовентрикуляр ва интравентрикуляр блокадада, суправентрикуляр аритмияларда, яққол брадикардияда, кардиоген шокда, жигар фаолиятининг яққол бузилишларида, препаратга юқори сезувчанликда тизимли қўллаш мумкин эмас.

Препаратнинг организмдаги метаболизмида парааминобензой кислотаси ҳосил бўлиши туфайли, у антисульфаниламид таъсир кўрсатмайди ва сульфаниламид препаратлари билан даволанаётган беморларда қўлланиши мумкин. Препарат бошқа антиаритмик воситалар билан бирга қўлланганида уларнинг антиаритмик ва заҳарли самараларининг қўшилиши (кардиодепрессив таъсири, МНС қўзғалиши, галюцинациялар) кузатилиши мумкин. Циметидин, бета-адреноблокаторлар ва МАО ингибиторлари билан бирга қўлланганида, препаратнинг заҳарлилиги ошади, бундай қўшишнинг зарурати бўлганида унинг дозасини камайтириш керак.

Жигар фаолияти заифлашган (масалан, жигар церрози) ёки жигарда қон айланиши сусайган беморларда (масалан, юрак етишмовчилиги ва ўткир миокард инфарктида), гиповолемияда, шокда, буйрак етишмовчилигида, шунингдек ёши 65 дан юқори бўлган беморларда препаратнинг дозасини 2 марта камайтириш керак, қўллаш давомийлигини ҳам иложи борича қисқартириш керак. Агарда препаратни юбориш бир суткадан ортиқдавом этса, унинг чиқарилиши секинлашади, шунинг учун унинг дозасини камайтириш керак. Препаратнинг инъекцияларида ЭКГ ни тўхтовсиз ёзиб туриш керак.Кузатилиши мумкин бўлган ножўя таъсирларини олдини олиш мақсадида, парентерал юборишга мўлжалланган қисқа таъсир қилувчи барбитуратлар, қалтираш, клонико-тоник тиришишларни олдини олиш учун бензодиазепин қатори транквилизаторлари; гипотония ривожланган ҳолда томир ичига юбориш учун симпатомиметик воситалар; брадикардияда томир ичига юбориш учун атропин (0,5-1,0 мг) тайёр ҳолда бор бўлиши керак. Доза ошириб юборилган ҳолларда юқорида қайд этилган симптомлардан ташқари коллапс ва МНС нинг сусайиши ривожланиши мумкин. Бундай ҳолда юқорида санаб ўтилган препаратлардан ташқари ўпканинг сунъий вентиляцияси ёки бошқа жонлантириш тадбирларини ўтказиш керак бўлади. Синусли брадикардияси ва тўлиқбўлмаган юрак блокадаси бўлган беморларда препаратни қўллашдан олдин атропин, изопротеренол ёки ритмни электр юритувчиси ёрдамида юрак ритмини тезлаштириш керак. Акс ҳолда оғир аритмия ва тўлиқблокада пайдо бўлиши мумкин.

Лидокаин гидрохлоридининг ножўя самараларида ва дозасини ошириб юборилишдаги даволаш тадбирлари. Маҳаллий анестетикка бош айланиши, кўнгил айнишиқусиш, эйфория к¢ринишидаги токсик реакциялар кўринишидаги кичик белгилари пайдо бўлганида препаратни кейинги юборишлари тўхтатилади. Пациент горизонтал ҳолатда бўлади; кислороднинг ингаляцияси татбиққилинади ва вена ичига 10 мг седуксен (реланиум) юборилади. Эритмаларни вена ичига инфузия қилиш учун тизими тайёрланади. Ҳамма тадбирлар бир вақтда артериал босим ва пульснинг назорати остида бажарилади. Ташқи нафаснинг бузилиш даражасига қараб ўпкани ҳаво-кислород аралашмаси билан нафас аппарати ниқоби ёрдамчи ёрдамчи ёки суъний вентиляция ўтказилади. Мимик ва скелет мушакларининг тиришишлари пайдо бўлган ҳолларда, улар 1% гексенал ва типентал натрийни вена ичига секин юбориш орқали йўқотилади. Енгил гипотензия операцион столнинг бош қисмини тушириш ва электролит эритмаларни инфузия қилиш ёрдамида бартараф қилинади. Артериал босимнинг яққол пасайишини, брадикардияни қуйидаги тадбирлар орқали йўқотиш мумкин: операцион столнинг бош қисми туширилади ва нафас йўлларини ўтказувчанлигини кузатилади; вена ичига электролит эритмалари ёки коллоид плазма ўрнини босувчилар юборилади; глюкокортикоидлар (125-25 мг гидрокортизон, 30-60 мг преднизолон); шунингдек вена ичига 0,1% адреналин эритмаси 0,025-0,1 мг дозада (1 мл официнал 0,1% адреналин эритмаси 10 мл натрий хлоридининг изотоник 0,9% инъекция учун эритмасида суюлтирилади ва 1 мл дан кутилган самарага эришилгунича юборилади). Кейинчалик адреналин гидрохлоридини артериал босимни ва пульсни назорати остида инфузион юборишга ўтилади. Яққол брадикардияда атропин юборилади.

Инъекция учун 1%, 2% ва 10% ли эритма, ампулаларда №10.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юори бўлмаган ҳароратда.

Лидокаин гидрохлориди инъекция учун эритма 2% ва 10% - 2 йил. Лидокаин гидрохлориди инъекция учун эритма 1%-3 йил.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.