Linkomitsin (Lincomycin ) Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun sintez eritmasi 300 g/ml, 1 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

1 ml uchun:

Ta’sir etuvchi modda: linkomitsin gidroxlorid monogidrat - 340,2 mg

(linkomitsin asosiga qayta hisoblaganda - 300 mg);

Yordamchi moddalar: dinatriy edetat, 0,1 M natriy gidroksid eritmasi,

inyeksiyalar uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli suyuqlik.

Chiqarish shakli

Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma, 300 mg/ml.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik-linkozamid. Linkomitsin. ATX kodi: J01FF02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Streptomyces lincolniensis ishlab chiqaradigan antibiotik bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Ribosomalarning 50S subbirligi bilan qaytar bog‘lanish tufayli bakteriyalarning oqsil sintezini susaytiradi, peptid bog‘lari hosil bo‘lishini buzadi.

In vivo sezgir: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Staphylococcus epidcrmidis, Streptococcus pneumonia. In vitro sezgir: aerob grammusbat mikroorganizmlar - Streptococcus spp. viridans guruhi, Corynebacterium diphtheriae; anaerob grammusbat mikroorganizmlar - Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium pcrfringens. Staphylococcus spp. ga qarshi samarali). , penitsillin, tetratsiklinlar, xloramfenikol, streptomitsin, sefalosporinlarga chidamli (30% Staphylococcus spp., eritromitsinga chidamli, linkomitsinga kesishgan chidamli).

Enterococcus spp. ga ta’sir qilmaydi. (shu jumladan Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae va boshqa grammanfiy bakteriyalar, tayuke zamburug‘lar, viruslar, sodda hayvonlar.

Ta’sir optimumi ishqoriy muhitda (pH 8-8,5) bo‘ladi. Linkomitsinga chidamlilik sekin rivojlanadi. Yuqori dozalarda bakteritsid ta’sirga ega. Linkomitsin va klindamitsin o‘rtasida o‘zaro rezistentlik mavjud.

Farmakokinetika

O‘pka, jigar, buyrak to‘qimalariga, yo‘ldosh to‘sig‘i orqali, ko‘krak sutiga yaxshi o‘tadi; yuqori konsentratsiyalarda suyak to‘qimasi va bo‘g‘imlarda aniqlanadi. Gemoensefalik to‘siq orqali linkomitsin kam o‘tadi, meningitda o‘tkazuvchanlik ortadi. Biroq, orqa miya suyuqligidagi linkomitsin konsentratsiyasi meningitlarni davolash uchun yetarli emas.

Jigarda qisman metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri 5 soat. O‘t va buyraklar bilan o‘zgarmagan holda va metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

600 mg linkomitsin 120 daqiqa davomida vena ichiga yuborilganda, uning terapevtik konsentratsiyasi 14 soat davomida saqlanib qoladi.

Jigar va buyrak kasalliklarida yarim chiqarilish davri uzayadi, qon plazmasidagi linkomitsin konsentratsiyasi dinamikasida sezilarli individual o‘zgaruvchanlik kuzatiladi. Buyrak yetishmovchiligida (terminal bosqich) yarim chiqarilish davri 10-20 soat, jigar funksiyasi buzilishida 8-12 soatni tashkil etadi.

Gemodializ va peritoneal dializ kam samara beradi.

Jigar va buyrak faoliyati normal bo‘lgan keksa yoshdagi shaxslarning farmakokinetikasi katta yoshli bemorlarning farmakokinetikasiga mos keladi.

Ko‘rsatmalar

Linkomitsinga sezuvchanlikdan kelib chiqqan bakterial infeksiyalar

mikroorganizmlar (avvalo Staphylococcus spp. va Streptococcus spp., ayniqsa penitsillinlarga chidamli mikroorganizmlar, shuningdek, penitsillinlarga allergiya bo‘lganda): sepsis, o‘tkir osti septik endokardit, o‘pka abssessi, plevra empiyemasi, plevrit, otit, osteomiyelit (o‘tkir va surunkali), yiringli artrit, operatsiyadan keyingi yiringli asoratlar, jarohat infeksiyasi, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (piodermiya, furunkulyoz, flegmona, saramas).

Qarshi ko‘rsatmalar

Linkomitsin, klindamitsin yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; og‘ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik ("hayotiy" ko‘rsatmalar bo‘yicha zarur bo‘lgan hollar bundan mustasno), emizish davri, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (1 oygacha).

Ehtiyotkorlik bilan

Teri, og‘iz bo‘shlig‘i, qin shilliq qavatining zamburug‘li kasalliklari; miasteniya; asab-mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash; qandli diabet; o‘rtacha og‘irlikdagi jigar/buyrak yetishmovchiligi; anamnezda oshqozon-ichak tizimi kasalliklari, ayniqsa kolitlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Parenteral: vena ichiga, mushak ichiga.

Kattalar uchun parenteral yuborishning sutkalik dozasi 1,8 g, bir martalik dozasi 0,6 g. Infeksiyaning og‘ir kechishida sutkalik doza 2,4 g gacha oshirilishi mumkin (8 soatlik interval bilan 3 marta qabul qilish).

1 oylikdan oshgan bolalarga, yoshidan qat’i nazar, kunlik 10-20 mg/kg dozada vena ichiga buyuriladi.

Vena ichiga - faqat tomchilab, daqiqasiga 60-80 tomchi tezlikda. 2 ml preparatni (0,6 g) yuborishdan oldin 250 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasi suyultiriladi.

Davolashning davomiyligi kasallikning shakli va og‘irligiga qarab 7-14 kunni tashkil etadi (osteomiyelitda - 3 hafta va undan ortiq).

Uzoq muddatli yoki takroriy kurslarda davolash jigar va buyrak faoliyati nazorati ostida olib borilishi lozim.

Buyrak-jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga parenteral yo‘l bilan kuniga 1,8 g dan oshmaydigan dozada, yuborish oralig‘i 12 soatdan kam bo‘lmagan holda buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qorin og‘rig‘i, anus qichishi, glossit, stomatit, sariqlik, tranzitor giperbilirubinemiya, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi; uzoq muddat qo‘llanganda oshqozon-ichak trakti kandidozi, psevdomembranoz kolit.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: qaytar leykopeniya, trombotsitopenik purpura, neytropeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya va pansitopeniya.

Allergik reaksiyalar: qichishish, eshakem, toshma, eksfoliativ dermatit, vezikulobullyoz dermatit, angionevrotik shish, anafilaktik shok, multiform eritema (Stivens-Jonson sindromi), zardob kasalligi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining buzilishi (azotemiya, oliguriya, proteinuriya), vaginit.

Sezgi a’zolari tomonidan: quloq shang‘illashi, bosh aylanishi.

Mahalliy reaksiyalar: vena ichiga yuborilganda - tromboflebit; mushak ichiga yuborilganda - mahalliy ta’sirlanish, og‘riq, inyeksiya joyida zichlashish va steril abssess hosil bo‘lishi.

Vena ichiga tez yuborilganda qon bosimining pasayishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, umumiy holsizlik, skelet mushaklarining bo‘shashishi, nafas va yurakning to‘xtashi kuzatiladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: dozaga bog‘liq nojo‘ya reaksiyalar namoyon bo‘lishining kuchayishi.

Davolash: simptomatik terapiya, gemo- va peritoneal dializda yomon olib tashlanadi.

O‘zaro aloqa

Linkomitsin kanamitsin, ampitsillin, barbituratlar, teofillin, kalsiy glyukonat, geparin va magniy sulfat bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Antagonizm - eritromitsin, penitsillinlar, sefalosporinlar va xloramfenikol, ampitsillin va boshqa bakteritsid antibiotiklar bilan (mumkin bo‘lgan klinik ahamiyati tufayli bu dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash kerak emas), sinergizm - aminoglikozidlar bilan.

Ingalyatsion narkoz uchun dori vositalari, miorelaksantlar va opioid analgetiklarning ta’sirini kuchaytiradi, nerv-mushak blokadasi va nafas to‘xtashi xavfini oshiradi.

Teofillin sitoxrom izofermenti ingibitori linkomitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, teofillinning samaradorligi oshishi mumkin, bu esa uning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Linkomitsinni qo‘llashda antibakterial preparatlarni to‘g‘ri qo‘llash bo‘yicha rasmiy milliy tavsiyalarni, shuningdek, muayyan mamlakatdagi patogen mikroorganizmlarning sezuvchanligini hisobga olish lozim.

Aseptik nekroz boshlanmasligi uchun uni chuqur mushak orasiga yuborgan ma’qul. Oldindan suyultirmasdan venaga yuborish mumkin emas!

Uzoq muddatli davolash fonida "jigar" transaminazalari faolligini va buyrak faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish zarur. Buzilishlar aniqlanganda, preparatni bekor qilish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga faqat "hayotiy" ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish mumkin.

Tarkibida benzil spirti bo‘lgan parenteral shakli chala tug‘ilgan bolalarda bronxospazm rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Tarkibida benzil spirti bo‘lgan parenteral shakli chala tug‘ilgan bolalarda bronxospazm rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Antibakterial preparatlarni qabul qilgandan 2 oy o‘tgach, psevdomembranoz kolit rivojlanishi holatlari ma’lum. Psevdomembranoz kolit belgilari (ich ketishi, leykotsitoz, isitma, qorinda og‘riq, najas bilan qon va shilliq ajralishi) paydo bo‘lganda, yengil holatlarda preparatni bekor qilish va ion almashinuvchi smolalar (kolestiramin) tayinlash kifoya, og‘ir holatlarda suyuqlik, elektrolitlar va oqsil yo‘qotilishini qoplash, vankomitsin - ichishga, kunlik dozada 0,5-2 g (3-4 marta qabul qilishda) 10 kun davomida yoki batsitratsin tavsiya etiladi. Ichak peristaltikasini tormozlovchi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.

Linkomitsinni anamnezida oshqozon-ichak trakti kasalliklari, ayniqsa kolitlar bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Linkomitsin meningitni davolash uchun ko‘rsatilmagan, chunki uning orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi meningitni davolash uchun yetarli emas.

Linkomitsinni qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, muqobil davolash mavjud bo‘lmagan holatlar bundan mustasno, chunki endokrin yoki metabolik kasalliklari bo‘lgan bemorlarni davolash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar mavjud emas.

Linkomitsinning yarim chiqarilish davri jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda uzayishi mumkin, shuning uchun o‘rta og‘irlikdagi jigar/buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga linkomitsinni buyurishda ehtiyot bo‘lish va linkomitsinning yuqori dozalari bilan davolash paytida qondagi linkomitsin konsentratsiyasini nazorat qilish lozim. Bunday bemorlarda preparatni yuborish chastotasini kamaytirish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim. Og‘ir jigar/buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Boshqa mikroblarga qarshi preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, linkomitsinni qo‘llashda, ayniqsa uzoq vaqt davomida, preparatga chidamli mikroorganizmlar (ayniqsa zamburug‘lar) o‘sishi bilan bog‘liq ikkilamchi infeksiya rivojlanishi mumkin, buni istisno qilish va tasdiqlash uchun bemorning ahvolini qayta baholash kerak. Agar terapiya paytida ikkilamchi infeksiya paydo bo‘lsa, uni davolash uchun zarur choralar ko‘rilishi kerak.

Linkomitsinni mavjud zamburug‘li kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, bunday bemorlarga zamburug‘ga qarshi terapiya ham tayinlanishi lozim.

Linkomitsin qo‘llanganda Stivens-Jonson sindromi kabi og‘ir bullyoz reaksiyalarning rivojlanishi haqida xabar berilgan. Bemorlarga shuni ma’lum qilish kerakki, teri reaksiyalari va/yoki shilliq qavatlarning shikastlanishi rivojlanganda, linkomitsin bilan davolashni davom ettirishdan oldin zudlik bilan shifokor bilan maslahatlashish zarur.

Linkomitsin qo‘llanganda hayot uchun xavfli holatgacha rivojlanishi mumkin bo‘lgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari va allergik reaksiyalar (anafilaktik shok va anafilaktoid reaksiyalar) rivojlanishi haqida xabar berilgan. Bunday hollarda linkomitsinni qo‘llashni to‘xtatish va tegishli davolashni boshlash lozim. Linkomitsin nerv-mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi faollik bilan tavsiflanadi va psevdoparalitik miasteniya bilan og‘rigan bemorlarda mushaklar zaifligini kuchaytirishi mumkin. Linkomitsinni psevdoparalitik miasteniya tashxisi qo‘yilgan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Linkomitsin bilan davolash fonida neytropeniya va/yoki leykopeniya rivojlanish holatlari qayd etilgan, shu sababli davolash davomida qon tahlilini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik vaqtida ("hayotiy" ko‘rsatmalar bo‘yicha zarur bo‘lgan hollardan tashqari) va emizish davrida (davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak) qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Linkomitsin qo‘llanganda bosh aylanishi va skelet mushaklarining bo‘shashishi ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi, shuning uchun avtotransportni boshqarish va yuqori diqqat hamda reaksiya tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat turlari tavsiya etilmaydi.

Qadoq

Neytral shisha ampulalarga 1 ml, 2 ml dan.

5 yoki 10 ta ampula polivinilxlorid plyonkasidan tayyorlangan ochiq konturli yacheykali o‘ramlarga joylashtiriladi.

1, 2 ta ochiq konturli yacheykali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma va ampulali skarifikator bilan karton qutiga joylanadi.

Ampulali skarifikator singan halqali yoki kesik va nuqtali ampulalardan foydalanilganda qo‘yilmaydi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

SINTEZ OAJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi

SINTEZ OAJ Rossiya.