Loflatil plyonka bilan qoplangan planshetlar 2 mg + 125 mg №10 (1 blister)

Tarkib

Ta’sir etuvchi moddalar: loperamid gidroxlorid (loperamide hydrochloride), simetikon (simethicone);

1 tabletka tarkibida loperamid gidroxlorid 2 mg, simetikon 125 mg;

Boshqa tarkibiy qismlar: mikrokristallik sellyuloza, alyuminiy-magniy silikat, laktoza monogidrati, kalsiy gidrofosfat, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, povidon K-30, stearin kislotasi, natriy krosskarmeloza, Opadry II 85G52482 sariq qoplama: spirt, polietilen glikollar, letsitin, sariq temir oksidi (E 172)

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tabletkalar sariq rangli qobiq bilan qoplangan, bir tomonida taqsimlanish chizig‘i bor.

Farmakoterapevtik guruh

Diareyaga qarshi preparatlar; ichakning yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolash uchun qo‘llaniladigan vositalar. Peristaltikani susaytiruvchi (antiperistaltik) vositalar. Loperamidlar, kombinatsiyalar. ATX kodi: A07DA53.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Loflatil® ikki dori vositasini: loperamid gidroxlorid va simetikonni birlashtirgan kombinatsiyalangan preparatdir.

Loperamid gidroxloridining ta’sir mexanizmi.

Loperamid gidroxlorid ichak devoridagi opiat retseptorlari bilan bog‘lanadi. Natijada atsetilxolin va prostaglandinlarning ajralishi susayadi, shu tariqa propulsiv peristaltika pasayadi va ovqat hazm qilish trakti orqali tarkibning o‘tish vaqti, shuningdek, ichak devorining suyuqlik va elektrolitlarni so‘rish qobiliyati ortadi. Loperamid gidroxlorid anal sfinkterining tonusini oshiradi, shu bilan najas tuta olmaslik va defekatsiyaga bo‘lgan ehtiyojni kamaytiradi.

Simetikonning harakat mexanizmi.

Simetikon ko‘pik so‘ndiruvchi xususiyatlarga ega bo‘lgan zaharli bo‘lmagan inert sirt faol birikmadir va shuning uchun diareya bilan bog‘liq alomatlarni, jumladan meteorizm, qorin bo‘shlig‘idagi noqulaylik, dam bo‘lish va spazmlarni yengillashtiradi. Simetikon - bu silikon ko‘pik so‘ndirgichning xususiyatlarini kuchaytirish uchun mayda dispersli kremniy dioksidi bilan faollashtirilgan suyuq dimetikon.

Farmakokinetika

Loperamid gidroxlorid.

Absorbsiya: og‘iz orqali qabul qilingan loperamidning katta qismi ichakdan so‘riladi, ammo birinchi o‘tishning jadal metabolizmi natijasida tizimli biosinguvchanligi taxminan 0,3% ni tashkil etadi.

Tarqalishi: kalamushlarda loperamidning tarqalishi bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari ichak devoriga nisbatan yuqori affinlikni ko‘rsatadi, asosan mushak pardasining bo‘ylama qavatidagi retseptorlar bilan bog‘lanadi. Loperamidning oqsillar bilan, asosan albumin bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi. Klinikadan oldingi ma’lumotlar loperamidning R-glikoprotein substrati ekanligini ko‘rsatdi.

Metabolizmi: Loperamid deyarli to‘liq jigar tomonidan ajratib olinadi, bu yerda u asosan metabolizmga uchraydi, konyugatsiyalanadi va o‘t bilan chiqariladi. Oksidlanishli N-demetillanish loperamidning asosiy metabolik yo‘li bo‘lib, bu jarayon asosan CYP3A4 va CYP2C8 izoformalari orqali amalga oshiriladi. Jigar orqali birinchi o‘tishning juda kuchli ta’siri natijasida o‘zgarmagan dori vositasining qon plazmasidagi konsentratsiyasi juda past bo‘ladi.

Eliminatsiya: odamlarda loperamidning yarim chiqarilish davri 9-14 soat oralig‘ida taxminan 11 soatni tashkil etadi. O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan axlat bilan chiqariladi.

Bolalar yoshidagi bemorlar: bolalar yoshidagi bemorlar populyatsiyasida farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Loperamidning farmakokinetik xatti-harakati va dori vositalarining loperamid bilan o‘zaro ta’siri kattalarda kuzatilganidek bo‘lishi kutilmoqda.

Simetikon.

Simetikon fiziologik va kimyoviy jihatdan inert modda bo‘lib, so‘rilmaydi va hazm yo‘lidan o‘tgandan so‘ng o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda qorin bo‘shlig‘ida shish, spastik og‘riqlar va meteorizm kabi noqulayliklar bilan kechadigan o‘tkir diareyani simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Loflatil® quyidagi hollarda qo‘llanilmaydi:

loperamid gidroxlorid, simetikon yoki dori vositasining istalgan tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga;

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga;

najasda qon bo‘lishi va tana haroratining ko‘tarilishi bilan tavsiflanadigan o‘tkir dizenteriya bilan og‘rigan bemorlarga;

o‘tkir yarali kolit bilan kasallangan bemorlarga;

keng spektrli antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq psevdomembranoz kolit bilan og‘rigan bemorlarga;

Salmonella, Shigella va Campylobacter oilasiga mansub mikroorganizmlar keltirib chiqargan bakterial enterokolit bilan og‘rigan bemorlarga;

ichak tutilishi yoki ovqat hazm qilish traktining obstruktiv kasalliklari bo‘lgan bemorlarga.

Agar sezilarli asoratlar, jumladan ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolon xavfi tufayli peristaltika susayishining oldini olish kerak bo‘lsa, loflatil®ni umuman qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Qabziyat, qorin dam bo‘lishi yoki ichak tutilishi rivojlanganda preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Loperamid gidroxlorid bilan bog‘liq o‘zaro ta’sirlar.

O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega bo‘lgan dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir holatlari haqida xabar berilgan.

Klinikadan oldingi ma’lumotlar loperamidning R-glikoprotein substrati ekanligini ko‘rsatdi. Loperamidni (16 mg dozada) R-glikoprotein ingibitorlari (xinidin, ritonavir) bilan bir vaqtda buyurish qon plazmasida loperamid miqdorining 2-3 baravar oshishiga olib keldi. Loperamidni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llashda ko‘rsatilgan farmakokinetik o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum.

Loperamid (4 mg bir marta) va itrakonazol, CYP3A4 ingibitori va R-glikoproteinning birga qo‘llanilishi qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining 3-4 baravar oshishiga olib keldi. Xuddi shu tadqiqotda CYP2C8 ingibitori gemfibrozil loperamid miqdorini taxminan 2 baravar oshirdi. Itrakonazol va gemfibrozilning kombinatsiyalangan qo‘llanilishi qon plazmasida loperamidning maksimal miqdorini 4 baravarga va qon plazmasida umumiy ekspozitsiyani 13 baravarga oshishiga olib keldi. Ushbu o‘sish markaziy asab tizimiga ta’sir ko‘rsatmadi, bu psixomotor testlar (ya’ni subyektiv uyquchanlik va raqamli belgilarni almashtirish testi) yordamida aniqlandi.

Loperamid (16 mg bir marta) va ketokonazol, CYP3A4 ingibitori va R-glikoproteinning birga qo‘llanilishi qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining 5 baravar oshishiga olib keldi. Bu o‘sish farmakodinamik ta’sirlarning oshishi bilan bog‘liq emas, bu pupilometriya yordamida aniqlangan.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan desmopressin bilan yondosh davolash qon plazmasida desmopressin konsentratsiyasining 3 baravar oshishiga olib keldi, ehtimol oshqozon-ichak traktining sekinroq harakati tufayli.

O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega bo‘lgan dori vositalari loperamid ta’sirini kuchaytirishi, ovqatning oshqozon-ichak traktidan o‘tishini tezlashtiruvchi dori vositalari esa uning ta’sirini kamaytirishi kutilmoqda.

Simetikon bilan bog‘liq o‘zaro ta’sirlar.

Levotiroksin simetikon bilan bog‘lanishi mumkin. Simetikon bilan bir vaqtda qabul qilinganda levotiroksin ichakda so‘rilishi buzilishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Diareyani loperamid gidroxlorid va simetikon bilan davolash simptomatik xarakterga ega. Kasallik etiologiyasini aniqlash mumkin bo‘lsa, iloji bo‘lsa, spetsifik davo o‘tkazish kerak.

Elektrolitlar degidratatsiyasi va disbalansi

Diareya bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa og‘ir kechganda, shuningdek, bolalarda, zaiflashgan keksa bemorlarda degidratatsiya va elektrolitlar disbalansi yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda tegishli miqdorda suyuqlik yuborish va elektrolitlar muvozanatini tiklash muhim davolash chorasidir.

Dori vositasini qo‘llash tegishli miqdorda suyuqlik yuborish va elektrolitlar muvozanatini tiklash o‘rnini bosmaydi.

Doimiy diareya ehtimoliy jiddiyroq holatlardan dalolat berishi mumkinligi sababli, diareya sababi aniqlanmaguncha dori vositasini uzoq vaqt qo‘llash tavsiya etilmaydi.

O‘tkir diareyada, 48 soat ichida klinik yaxshilanish kuzatilmaganda, dori vositasini qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish lozim.

Megakolon va toksik megakolon kabi jiddiy oqibatlar xavfi tufayli peristaltika susayishidan saqlanish kerak bo‘lgan vaziyatlarda loperamidni qo‘llash taqiqlanadi.

Orttirilgan immunitet tanqisligi sindromi (OITS) bilan kasallangan bemorlar

OITS bilan og‘rigan va diareyada Loflatil® qabul qilayotgan bemorlar qorin dam bo‘lishining birinchi belgilari paydo bo‘lganda davolanishni darhol to‘xtatishlari kerak. Loperamid gidroxlorid bilan davolanganda ham virusli, ham bakterial kelib chiqishga ega bo‘lgan yuqumli kolitli OITS bilan og‘rigan bemorlarda toksik megakolon paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘lgan ichak tutilishi holatlari haqida alohida ma’lumotlar mavjud.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar haqida farmakokinetik ma’lumotlar mavjud emas.® birinchi bosqich metabolizmining sekinlashishi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim. Ushbu dori vositasini jigar faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki u dozaning nisbatan oshib ketishiga olib kelishi va bu markaziy asab tizimining toksik shikastlanishiga olib kelishi mumkin. Jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarga.® nazorat ostida qo‘llash lozim. O‘tish vaqtini uzaytiruvchi dori vositalari ushbu guruhdagi bemorlarda toksik megakolon rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Loperamid yaxshi metabolizmga uchragani va metabolitlar yoki o‘zgarmagan modda najas bilan chiqarilgani sababli, odatda buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun Loflatil® dozasini o‘zgartirish shart emas.

Dozani oshirib yuborish

Terapevtik konsentratsiyalar diapazonida loperamid odatda sezilarli kardiologik asoratlarni keltirib chiqarmaydi. Ammo ushbu ko‘rsatkichlarning sezilarli darajada oshishida (deyarli 47 marta) kardiologik asoratlar kuzatildi: in vivo va in vitro hayvon modellarida kaliy (hERG) va natriy oqimlarining pasayishi va aritmiyalar.

Dozani oshirib yuborish tufayli yurak hodisalari, jumladan QT oralig‘i, QRS kompleksi va torsades de pointes uzayishi haqida xabar berilgan. Ba’zi holatlar o‘limga olib keldi ("Dozani oshirib yuborish" bo‘limiga qarang). Dozaning oshirib yuborilishi mavjud Brugada sindromini aniqlashi mumkin. Bemorlar tavsiya etilgan doza va davolash muddatini oshirmasliklari kerak.

Loperamidni suiiste’mol qilish yoki uni opioid o‘rnini bosuvchi sifatida noto‘g‘ri qo‘llash opioidga qaram bo‘lgan shaxslarda tasvirlangan.

Yordamchi moddalar

Dori vositasi tarkibida laktoza bo‘lganligi sababli, uni galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy shakllari, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik yoki emizish davrida bu dorini qabul qilish tavsiya etilmaydi. Shu munosabat bilan homilador va emizikli ayollarga tegishli davolanish uchun o‘z shifokoriga murojaat qilish tavsiya etiladi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Davolanish vaqtida transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalar suv bilan birga butunligicha yutiladi.

Kattalar.

Boshlang‘ich doza bir marta 2 tabletkadan, keyin har bir defekatsiya aktidan keyin 1 tabletkadan, ammo kuniga 4 tabletkadan ko‘p bo‘lmagan miqdorda qabul qilinadi. Qo‘llash davomiyligi - 2 sutkadan ko‘p emas.

12 dan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Boshlang‘ich doza - 1 tabletkadan bir marta, keyin har bir defekatsiya aktidan keyin 1 tabletkadan, lekin kuniga 4 tabletkadan ko‘p emas. Qo‘llash davomiyligi - 2 sutkadan ko‘p emas.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Buyrak funksiyasining buzilishi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Jigar faoliyatining buzilishi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning ta’siri haqida farmakokinetik ma’lumotlar mavjud bo‘lmasa-da, bunday bemorlarga Loflatil.® birinchi bosqich metabolizmining sekinlashishi tufayli ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi lozim ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Bolalar.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari.

Dozaning oshirib yuborilishida (shu jumladan jigar funksiyasining buzilishi bilan bog‘liq dozaning oshirib yuborilishi) markaziy asab tizimining susayishi (stupor, harakat koordinatsiyasining buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushaklar tonusining oshishi, nafas olishning susayishi), og‘iz qurishi, qorin bo‘shlig‘idagi noqulaylik, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, siydik tutilishi va paralitik ichak tutilishi kuzatilishi mumkin.

Bolalar va jigar faoliyati buzilgan bemorlar MATga ta’sirga sezgirroq bo‘lishi mumkin. Bolalarda markaziy nerv sistemasining susayishi ko‘proq uchrashi mumkin.

Loperamidning tavsiya etilgan dozalarini oshirgan shaxslarda QT oralig‘i va QRS kompleksining uzayishi, piruet taxikardiyasi (torsades de pointes), boshqa jiddiy qorincha aritmiyalari, yurak to‘xtashi va hushdan ketish kabi yurak buzilishlari kuzatilgan.

Loperamidning yuqori dozalarini ongli ravishda qabul qilgan shaxslarda (kuniga 40 dan 792 mg gacha bo‘lgan dozalarni iste’mol qilish ma’lum) yurak to‘xtashi, sinkope kuzatilgan. O‘lim holatlari ham qayd etilgan. Dozaning oshirib yuborilishi mavjud Brugada sindromini namoyon qilishi mumkin.

Davolash.

Dozani oshirib yuborish holatida bemor zudlik bilan shifokorga murojaat qilishi lozim.

Doza oshirib yuborilganda, QT oralig‘ini kuzatishni boshlash lozim.

Dozani oshirib yuborish alomatlari kuzatilganda, bemorga antidot sifatida nalokson yuborilishi lozim. Loperamidning yarim chiqarilish davri naloksonning yarim chiqarilish davridan (1 soatdan 3 soatgacha) katta bo‘lganligi sababli, qo‘shimcha nalokson yuborish talab etilishi mumkin. Nafas olish funksiyasini kecha-yu kunduz nazorat qilish zarur. Markaziy asab tizimining mumkin bo‘lgan susayishini aniqlash uchun bemorning holatini kamida 48 soat davomida diqqat bilan kuzatish lozim.

Salbiy ta’sirlar

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasini baholash uchun quyidagi tasnifdan foydalaniladi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 va

Immun tizimi tomonidan:

Kamdan-kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok, anafilaktoid reaksiyalar.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan:

Kamdan-kam: terida toshma.

Kamdan kam hollarda: eshakem, qichishish, angionevrotik shish, yuz shishi, til shishi va nafas olishning qiyinlashuvi, pufakchali toshmalar (shu jumladan, Stivens-Jonson sindromi, ko‘p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz).

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan:

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi.

Kamdan-kam: og‘iz qurishi, qabziyat, qorinda og‘riq, qorinda noqulaylik, qusish, dispepsiya, meteorizm.

Kamdan-kam hollarda megakolon (shu jumladan toksik megakolon), ichak tutilishi (shu jumladan paralitik ichak tutilishi), qorinning cho‘zilish hissi.

Asab tizimi tomonidan:

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i, disgevziya (ta’m bilishning o‘zgarishi).

Kamdan-kam: uyquchanlik, bosh aylanishi.

Kamdan-kam hollarda: hushning susayishi, hushni yo‘qotish, stupor, gipertonus, koordinatsiyaning buzilishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan:

Kamdan-kam: siydik tutilishi.

Ko‘rish a’zolari tomonidan:

Kamdan-kam hollarda: mioz.

Umumiy qoidabuzarliklar:

Kamdan-kam: asteniya.

Kamdan-kam hollarda: tez charchash.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabarlar

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish muhim jarayon hisoblanadi. Bu dori vositasini qo‘llashda foyda/xavf nisbatini nazorat qilishni davom ettirish imkonini beradi. Tibbiyot xodimlari barcha shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida Ukraina Sog‘liqni saqlash vazirligining Davlat ekspert markaziga va ariza beruvchiga veb-saytdagi fikr-mulohaza shakli orqali xabar berishlari kerak: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka, karton qadoqda 1 tadan blister.

Stripda 10 tadan, karton qadoqda 1 tadan.

10 tadan tabletka blisterda, 1 tadan blister karton o‘ramda, 10 tadan o‘ram karton qutida.

Stripda 10 tadan, karton o‘ramda 1 tadan, karton qutida 10 tadan tabletka.

Blisterda 10 tadan tabletka, karton o‘ramda 10 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

KUSUM XELTXKER PVT LTD /

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Manzil

SP-289 (A), RIIKO Industrial area, Chopanki, Bhivadi, Dist. Alvar (Rojiston), Hindiston /

SP-289 (A), RIICO sanoat zonasi, Chopanki, Bxivadi tumani, Alvar (Rajastxan), Hindiston.