Loksidol (Loxidol) rektal süpozituarlari 15 mg №6 (1 blister)

1 суппозиторий қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: мелоксикам - 15 мг;

ёрдамчи моддалар: макроголглицерин гидроксистеарати (кремофор RH40), қаттиқ ёғ (суппоцир AM).

Оч-сариқ рангли, торпедосимон шаклли, юзаси силлиқ ёғли суппозиторий.

Ректал суппозиторийлар.

Ностероид яллиғланишга қарши восита. Ревматизмга қарши восита. АТХ коди: М01АС06.

Мелоксикам энолин кислотасининг ҳосиласи ҳисобланади ва ностероид яллиғланишга қарши воситалар гуруҳига киради, яллиғланишга қарши яққол таъсир кўрсатади, оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Яллиғланишга қарши юқори фаоллиги барча стандарт яллиғланиш моделларида намоён бўлади.

Таъсир механизми ЦОГ-2 ни селектив ингибиция бўлиши ҳисобига яллиғланиш медиаторлари - простагландинлар биосинтезини ингибиция қилиши билан ифодаланган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: сўрилиш кўрсаткичлари препаратнинг перорал шакллари билан бир хил. Плазмада максимал концентрацияси Локсидол суппозиторийси қўлланганидан сўнг 5-6 соатдан кейин кузатилади.

Тақсимланиши: мелоксикам плазма оқсиллари, айниқса альбуминлар билан жуда яхши (99%) боғланади. Синовиал суюқликка ўтади, синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми паст, ўртача 11 литрни ташкил этади.

Метаболизми: мелоксикам жигарда деярли бутунлай метаболизмга учраб, 4 та фармакологик жиҳатдан фаол бўлмаган ҳосилаларни ҳосил қилади. Асосий метаболити - 5-карбоксимелоксикам (дозасининг 60%), оралиқ метаболити - 5-гидроксиметил-мелоксикамни оксидланиш йўли орқали ҳосил бўлади, у шунингдек организмдан чиқарилади, аммо камроқ даражада (дозанинг 9%) чиқарилади.

Чиқарилиши: мелоксикам ахлат ва сийдик билан бир хил даражада, асосан метаболитлар ҳолида чиқарилади. Ахлат билан ўзгармаган ҳолда суткалик дозанинг 5% дан камроқ қисми чиқарилади, сийдикда ўзгармаган ҳолда препарат фақат жуда кам миқдорларда аниқланади.

Мелоксикамнинг ўртача ярим чиқарилиш даври 20 соатни ташкил этади. Плазма клиренси минутига ўртача 8 мл ни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентларда плазма клиренси бироз пастроқ бўлади.

Буйрак/жигар етишмовчилигида препаратнинг фармакокинетик кўрсаткичлари деярли ўзгармайди.

• остеоартрит (артроз, бўғимларни дегенератив касалликлари);
• ревматоид артрит;
• анкилозланувчи спондилитда кузатиладиган оғриқ синдромини симптоматик даволаш учун қўлланади.

Ректал қўллаш учун мўлжалланган.

Локсидол кунига 1 суппозиторийдан (кунига 15 мг мелоксикам) қўлланади.

Ножўя реакцияларни ривожланиш ҳавфи дозанинг катталиги ва даволаш давомийлигига боғлиқ бўлганлиги сабабли, препаратни имкон борича қисқа муддат қўллаш керак.

Тавсия этилган максимал дозаси кунига 15 мг ни ташкил этади.

Меъда-ичак йўллари томонидан: овқат ҳазм бўлишини бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, констипация, метеоризм, диарея. Кам ҳолларда: айниқса кекса ёшдаги пациентларда меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, меъда-ичак яраларини ҳосил бўлиши ёки оғир даражадаги перфорация бўлиши мумкин.

Қон яратиш тизими томонидан: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, айниқса метотрексат билан бир вақтда даволанганда кузатилади.

Тери қопламлари томонидан: қичишиш, тошма; тез-тез эмас: ёруғликка сезувчанлик реакциялари, эшакеми, Стивенс-Джонсон синдром ва токсик эпидермал некролиз, ангионевротик шиш, кўп шаклли эритема кўринишидаги пуфакчали дерматит.

Иммун тизими томонидан: анафилактик / анафилактоид реакциялар.

Нафас тизими томонидан: мелоксикам, айниқса аспиринга ёки бошқа НЯҚВ га аллергияси бўлган шахсларда астма ҳуружларини чақириши мумкин.

Нерв тизими томонидан: маст бўлиш ҳисси, бош оғриғи, бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши, уйқучанлик, онгни чалкашиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: шишлар; АБ ни ошиши, юрак уришини ҳис этиш, қизиб кетиш ҳисси.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: жигар фаолияти синамаларини ёмон бўлиши (зардобда креатинин ва/ёки мочевинанининг миқдори юқори бўлиши) ва кам ҳолларда: буйрак етишмовчилиги бўлиши мумкин.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: жигар трансаминазалари ёки билирубиннинг даражасини вақтинчалик ошиши. Кам ҳолларда гепатит ривожланиши мумкин.

Болалар ва 15 ёшгача бўлган ўсмирлар.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги ва лактация даври.

Мелоксикамга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига маълум бўлган юқори сезувчанлик. Ацетисалицил кислотаси ва бошқа НҚЯВ га кесишган сезувчанликни ривожланиш эҳтимоли мавжуд. Илгари ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қабул қилгандан сўнг бронхиал астма, бурун полипози, ангионевротик шиш ёки эшакеми кузатилган пациентларга препаратни буюриш мумкин эмас.

Касаллик тарихида меъда-ичак йўлларидан НЯҚВ ни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган қон кетишлари ёки перфорацияни бўлиши.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакни зўрайиш босқичидаги яра касаллиги.

Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги.

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (агар гемодиализ ўтказилаётган бўлмаса).

Меъда-ичак йўлларидан яққол ифодаланган қон кетиши, яқинда кузатилган цереброваскуляр қон кетиши ёки бошқа кон кетишлари.

Оғир даражадаги юрак етишмовчилиги.

Касаллик тарихида проктит касаллиги ёки ректал қон кетишларни бўлишида қўллаш мумкин эмас.

Бошқа НЯҚП, шу жумладан салицилатлар (ацетилсалицил кислотаси): биттадан ортиқ НЯҚП ни бир вақтда қўллаш синергик таъсир қилиши оқибатида меъда-ичак йўлларида яраларни ҳосил бўлиш ҳавфи ва меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари ҳавфи ошади. Мелоксикам ва бошқа НЯҚП ни бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Антикоагулянтлар, антиагрегантлар, тизимли қўллаш учун гепарин, тромболитик воситалар: қон кетиш ҳавфини оширадилар. Ушбу препаратларни бир вақтда қўллашдан сақланиш имкони бўлмаса, антикоагулянтларнинг самарасини синчиклаб кузатиш керак.

Литий: НЯҚП литийни буйрак орқали чиқарилишини пасайтириши ҳисобига плазмада литийнинг концентрациясини оширадилар. Литий ва НЯҚП ни бирга қўллаш тавсия этилмайди. Бундай мажмуавий даволаш ўтказиш зарурати бўлганида, мелоксикам билан даволашни бошланишида, дозасини танлашда ва бекор қилинганида литийнинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиш керак.

Метотрексат: НЯҚП метотрексатнинг буйрак найчалари орқали секрециясини камайтириши ва шу орқали плазмада метотрексатнинг концентрациясини ошириши мумкин. Мажмуавий даволаш ўтказиш зарурати бўлганида қон манзараси ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Агар НЯҚП ва метотрексат бир вақтда 3 кун давомида қўлланаётган бўлса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки плазмада метотрексатнинг концентрацияси ошиши мумкин ва бунинг оқибатида токсик самаралари ривожланиши мумкин.

Циклоспорин: НЯҚП буйрак простагландинларига таъсир кўрсатиб, циклоспориннинг нефротоксиклигини кучайтириши мумкин. Мажмуавий даволаш ўтказилганида буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Бачадон ичи контрацептивлари: НЯҚП бачадон ичи контрацептивларининг самарадорлигини пасайтирадилар.

Диуретиклар: НЯҚП ни қўллаш организми сувсизланган пациентларда ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш ҳавфи ошади. Мелоксикам ва диуретикларни бир вақтда қабул қилаётган пациентлар етарли миқдорда суюқлик қабул қилишлари керак. Даволашни бошлашдан олдин буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Антигипертензив воситалар (масалан, бета-адреноблокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи ферментни (ААФ) ингибиторлари, вазодилататорлар, диуретиклар). НЯҚП қон-томирларни кенгайтирувчи ҳусусиятларга эга бўлган простагландинларни ингибиция қилиши оқибатида антигипертензив воситаларнинг самарасини пасайтирадилар.

Холестирамин МИЙ да мелоксикамни боғланиши оқибатида уни чиқарилишини оширади.

Локсидол қўлланганида, бошқа НЯҚП ни қўлланганда бўлгани каби, анамнезида меъда-ичак йўллари касалликлари бўлган пациентларни, шунингдек антикоагулянтларни қабул қилаётган беморларни яхшилаб кузатиш керак.

НЯҚП буйракда қон оқимини тутиб туриш учун керак бўладиган буйрак простагландинлари синтезини ингибиция қилади. Буйракда қон оқими паст бўлган пациентларда НЯҚП буйрак етишмовчилигини чақириши мумкин, бу препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолади. Буйрак фаолиятини аҳамиятсиз ёки ўртача даражада бузилишлари бўлган пациентларга препаратнинг дозасини пасайтириш шарт эмас, аммо буйрак фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.

Айрим ҳолларда НЯҚП интерстициал нефрит, гломерулонефрит, ренал модуляр некрозни ривожланишига ёки нефротик синдромни ривожланишига олиб келиши мумкин. Сурункали буйрак етишмовчилиги, йирик жарроҳлик операцияларидан кейин (гиповолемияни чақирган), шунингдек жигар циррози бўлган пациентларда бундай асоратларни ривожланишига мойиллик бўлади. Бундай ҳолатда даволашни бошидан бошлаб диурез ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Диуретиклар билан бирга қабул қилинганида НЯҚП организмда натрий, калий ва сувни ушланиб қолишини ва сийдик ҳайдовчи препаратларнинг натрийуретик самарасига таъсир қилиши мумкин, бунинг оқибатида мойиллиги бўлган пациентларда юрак етишмовчилиги ёки артериал гипертензия ривожланиши ёки кучайиши мумкин.

Кучсизланган пациентларга, кекса ёшдаги шахсларга, юрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Бошқа ҳар қандай НЯҚП каби, мелоксикам асосий инфекцион касалликнинг симптомларини яшириши мумкин.

ЦОГ / простагландинлар синтезини ингибиция қилувчи бошқа дори воситалари каби, мелоксикам уруғлантириш жараёнини издан чиқариши мумкин, шунинг учун ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга қўллаш тавсия этилмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликни биринчи ва иккинчи уч ойлигида Локсидол препаратини даволашдан кутилган фойда потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина қўллаш керак.

Ҳомиладорликни учинчи уч ойлиги ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Препарат педиатрия амалиётида қўлланмайди.

Автомобиль ёки механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Марказий нерв тизими томонидан бирон-бир ножўя самаралари кузатилган пациентлар автомобиль ёки механизмларни бошқаришдан сақланишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугагач қўлланилмасин.

Ҳозирги вақтгача Локсидолнинг дозасини ошириб юборилишини специфик симптомлари юзасидан маълумотлар йўқ.

Дозаси ошириб юборилганида умумий симптоматик ва тутиб турувчи даволаш қўлланади. Антидоти мавжуд эмас.

3 суппозиторий блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.», Турция.