Loksidol (Loxidol) in'ektsiya uchun eritma 15 mg / 1,5 ml, 1,5 ml №3 (ampulalar)

Tarkib

1 ampula (1,5 ml) inyeksiya uchun eritma quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

ta’sir etuvchi modda: meloksikam 15 mg;

yordamchi moddalar: meglumin, glikofurol, poloksamer 188, glitsin, natriy xlorid, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Och sariq rangli tiniq eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar. ATX kodi: M01AS06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Meloksikam - enoliy kislotasi sinfiga mansub YAQNDV (YAQNDV) bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va antipiretik ta’sir ko‘rsatadi.

Barcha standart yallig‘lanish modellarida yuqori yallig‘lanishga qarshi faollikni aniqladi. Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi, uning aniq ta’sir mexanizmi noma’lumligicha qolmoqda. Biroq, barcha NYAQV (jumladan, meloksiklar) uchun umumiy ta’sir mexanizmi mavjud: yallig‘lanish mediatorlari bo‘lgan prostaglandinlar biosintezini susaytirish.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Meloksikam yuborilgandan so‘ng to‘liq so‘riladi. Nisbiy biosinguvchanligi og‘iz orqali qo‘llanilganiga nisbatan deyarli 100% ni tashkil etadi. Shuning uchun mushak orasiga yuborishdan og‘iz orqali qabul qilishga o‘tishda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. 15 mg dozada inyeksiyadan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 1,6-1,8 mkg/ml ni tashkil etadi va 1-6 soat ichida erishiladi.

Taqsimlash

Meloksikam qon plazmasi oqsillari, asosan albumin (99%) bilan juda kuchli bog‘lanadi. Sinovial suyuqlikka o‘tadi, bu yerda uning konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda ikki baravar kam. Taqsimlanish hajmi past, mushak ichiga yoki vena ichiga yuborilgandan so‘ng o‘rtacha 11 l va 7-20% oralig‘ida individual og‘ishlarni ko‘rsatadi. Meloksikamning ko‘p martalik peroral dozalarini (7,5 dan 15 mg gacha) qo‘llashdan keyingi taqsimot hajmi 16 l ni tashkil etadi, og‘ish koeffitsiyenti 11 dan 32% gacha oraliqda bo‘ladi.

Metabolizm

Meloksikam jigarda ekstensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Siydikda farmakodinamik faol bo‘lmagan meloksikamning 4 xil metaboliti aniqlandi. Asosiy metabolit 5’-karboksimeloksikam (dozaning 60%) oraliq metabolit 5’-gidroksimetilmeloksikamning oksidlanishi orqali hosil bo‘ladi, u ham kamroq darajada (dozaning 9%) ajralib chiqadi. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, CYP 2C9 metabolizm jarayonida muhim rol o‘ynaydi, CYP 3A4 izoenzimlari esa kamroq rol o‘ynaydi. Bemorlardagi peroksidaza faolligi, ehtimol, boshqa 2 ta metabolit uchun javobgardir, ular belgilangan dozaning mos ravishda 16 va 4% ni tashkil qiladi.

Chiqarish

Meloksikam asosan metabolitlar ko‘rinishida siydik va axlat bilan teng qismlarda chiqariladi. Sutkalik dozaning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda najas bilan ajraladi, oz miqdori siydik bilan ajraladi. Yarim chiqarilish davri (t1 / 2) qo‘llash usuliga (qabul qilish, mushak ichiga yoki vena ichiga) qarab 13-25 soatni tashkil etadi. Klirens dozani bir marta qabul qilgandan so‘ng, vena ichiga yoki rektal qo‘llanilgandan so‘ng taxminan 7-12 ml/daqiqani tashkil etadi.

Dozaning chiziqliligi

Meloksikam qabul qilingandan va mushak orasiga yuborilgandan so‘ng 7,5 dan 15 mg gacha bo‘lgan terapevtik doza doirasida chiziqli farmakokinetikani namoyon qiladi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Jigar / buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Yengil va o‘rta darajadagi jigar va buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. O‘rtacha darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens sezilarli darajada yuqori bo‘lgan. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishning pasayishi kuzatildi. Terminal buyrak yetishmovchiligida taqsimlanish hajmining oshishi erkin meloksikam konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday bemorlarda sutkalik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak ("Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang).

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi erkak bemorlarda o‘rtacha farmakokinetik ko‘rsatkichlar yosh erkak ko‘ngillilarnikiga o‘xshash. Keksa yoshdagi ayol bemorlarda "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon qiymati (AUC) ikkala jinsdagi yosh ko‘ngillilardagi tegishli ko‘rsatkichlarga nisbatan yuqori va t1 / 2 uzunroq. Keksa yoshdagi bemorlarda muvozanat holatidagi o‘rtacha klirens yosh ko‘ngillilarga qaraganda birmuncha past bo‘ldi.

Ko‘rsatmalar

Revmatoid artrit va ankilozlovchi spondilitning o‘tkir xurujini qisqa muddatli simptomatik davolash, boshqa qo‘llash yo‘llari qo‘llanilmaganda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash

Dori vositasini 15 mg dozada sutkada 1 marta (1 inyeksiya) qo‘llash lozim.

Dozani 15 mg/sutka oshirish.

Davolash asosli istisno hollarda (ya’ni, boshqa usullar bilan qo‘llash imkoni bo‘lmaganda) terapiyaning boshida maksimal davomiyligi 2-3 kungacha bo‘lgan 1 ta inyeksiya bilan cheklanishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlar simptomlarni nazorat qilish uchun zarur bo‘lgan eng qisqa davolash muddati davomida eng kam samarali dozani qo‘llash orqali kamaytirilishi mumkin ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Bemorning simptomatik yengillikka bo‘lgan ehtiyojini va uning davolanishga bo‘lgan javobini vaqti-vaqti bilan baholab turish lozim.

Bemorlarning alohida toifalari

Keksa yoshdagi bemorlar ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang)

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dori vositasining tavsiya etilgan dozasi kuniga 7,5 mg ni tashkil etadi (sig‘imi 1,5 ml bo‘lgan ampulaning yarmi) (shuningdek, "Qo‘llash usuli va dozalari" "Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar" va "Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang)

Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan, masalan, anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari yoki yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanishi uchun xavf omillari bo‘lgan bemorlarda dori vositasini qo‘llash sutkasiga 7,5 mg dozada (1,5 ml sig‘imli yarim ampula) boshlanishi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Dori preparati og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, gemodializda bo‘lmagan bemorlarga qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Gemodializda bo‘lgan, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi bilan og‘rigan bemorlar uchun doza kuniga 7,5 mg dan oshmasligi kerak (ampulaning yarmi 1,5 ml).

O‘rtacha va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (ya’ni kreatinin klirensi 25 ml/daqiqa bo‘lgan bemorlarda) dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dori vositasi qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Dori vositasi mushak ichiga qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Inyeksiya uchun eritma asta-sekin, dumba yuqori tashqi kvadrantiga chuqur inyeksiya qilish orqali, qat’iy aseptik texnikaga rioya qilgan holda yuborilishi kerak. Qayta yuborilganda chap va o‘ng dumbalarni navbatma-navbat qo‘llash tavsiya etiladi. Inyeksiya qilishdan oldin igna uchi tomirga tushib qolmaganligini tekshirish muhimdir.

Inyeksiya paytida kuchli og‘riq bo‘lsa, inyeksiyani darhol to‘xtatish kerak.

Chanoq-son bo‘g‘imi protezi bo‘lsa, boshqa dumbaga inyeksiya qilish kerak.

Davolashni davom ettirish uchun meloksikamning peroral shakllarini qo‘llash lozim.

Bolalar.

Dori vositasi 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya reaksiyalar

Tadqiqot ma’lumotlari va epidemiologik ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, ba’zi nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llash (ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddatli davolanishda) miokard infarkti yoki insult kabi qon tomir trombotik hodisalari xavfini biroz oshirishi mumkin ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

NYAQV bilan davolashda shish, arterial gipertenziya va yurak yetishmovchiligi kuzatildi.

Kuzatiladigan nojo‘ya reaksiyalarning ko‘pchiligi oshqozon-ichakdan kelib chiqadi. Yara, teshilish yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi, ba’zan o‘limga olib kelishi mumkin, ayniqsa keksa bemorlarda ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). Qo‘llashdan so‘ng ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm, qabziyat, dispepsiya, qorin og‘rig‘i, qon qusish, yarali stomatit, kolit va Kron kasalligining kuchayishi kuzatildi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). Gastrit kamroq kuzatilgan.

Terining og‘ir shikastlanishlari haqida xabar berilgan: Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Dori vositasining nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish chastotasini baholash mezonlari: juda tez-tez (≥1 / 10); tez-tez (≥1 / 100,

Qon va limfa tizimi tomonidan:

Kamdan kam hollarda - anemiya kamdan kam hollarda - qon tahlili ko‘rsatkichlarining me’yordan og‘ishi (shu jumladan leykotsitlar sonining o‘zgarishi), leykopeniya, trombotsitopeniya.

Agranulotsitozning juda kam uchraydigan holatlari qayd etilgan ("Ayrim jiddiy va/yoki tez-tez uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar"ga qarang).

Immun tizimi tomonidan:

Ko‘pincha - anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalardan tashqari allergik reaksiyalar; chastotasi noma’lum - anafilaktik shok, anafilaktik reaksiyalar, anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan shok.

Ruhiy jihatdan:

Kamdan kam hollarda - kayfiyatning o‘zgarishi, tungi qo‘rqinchli tushlar; chastotasi noma’lum - ongning chalkashligi, mo‘ljalni yo‘qotish, uyqusizlik.

Asab tizimi tomonidan:

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan:

Chastotasi noma’lum - artralgiya, bel og‘rig‘i, bo‘g‘imlar bilan bog‘liq belgi va alomatlar.

Ayrim jiddiy va/yoki tez-tez uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar.

Meloksikam va boshqa potensial miyelotoksik dori vositalarini qabul qilgan bemorlarda agranulotsitozning juda kam uchraydigan holatlari haqida xabar berilgan ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Preparatni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lmagan, ammo sinfning boshqa birikmalari uchun umumiy qabul qilingan nojo‘ya ta’sirlar mavjud.

Buyrakning organik shikastlanishi, ehtimol, o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib keladi, juda kam hollarda interstitsial nefrit, o‘tkir tubulyar nekroz, nefrotik sindrom va papillyar nekroz qayd etilgan ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish.

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng yuzaga kelgan nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish juda muhimdir. Bu dori vositasining foyda / xavf muvozanatini doimiy ravishda kuzatib borish imkonini beradi. Sog‘liqni saqlash xodimlari har qanday shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida milliy xabarlar tizimi orqali xabar berishlari so‘raladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Dori vositasining ta’sir etuvchi moddasiga yoki boshqa yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik NYAQV, atsetilsalitsil kislotasi kabi shunga o‘xshash ta’sirga ega faol moddalarga yuqori sezuvchanlik Meloksikamni atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV qabul qilgandan keyin astma, burun poliplari, angionevrotik shish yoki eshakemi belgilari paydo bo‘lgan bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi anamnezda oldingi NYAQV terapiyasi bilan bog‘liq oshqozon-ichak qon ketishi yoki perforatsiya anamnezda faol yoki qaytalanuvchi yara / anamnezda qon ketishi (ikkita yoki undan ortiq alohida tasdiqlangan yara yoki qon ketish holatlari) og‘ir jigar yetishmovchiligi og‘ir buyrak yetishmovchiligi (dializ qo‘llanilmagan holda) anamnezda oshqozon-ichak qon ketishi, serebrovaskulyar qon ketishi yoki qon ivishining boshqa buzilishlari; gemostazning buzilishi yoki antikoagulyantlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash (qo‘llash yo‘li bilan bog‘liq qarshi ko‘rsatmalar) og‘ir yurak yetishmovchiligi homiladorlikning III trimestrida koronar shuntlashda (KSH) OPERATSIYAVIY O

Dozani oshirib yuborish

Belgilari:

NYAQVning o‘tkir dozasini oshirib yuborish alomatlari odatda letargiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish va epigastral og‘riq bilan cheklanadi, bular odatda qo‘llab-quvvatlovchi terapiya bilan qaytariladi. Oshqozon-ichakdan qon ketishi mumkin. Og‘ir zaharlanish arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar disfunksiyasi, nafas qisilishi, koma, tutqanoq, yurak-qon tomir yetishmovchiligi va yurak to‘xtashiga olib kelishi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni terapevtik qo‘llashda anafilaktoid reaksiyalar qayd etilgan, shuningdek, dozani oshirib yuborishda ham kuzatilishi mumkin.

Davolash:

NYAQV dozasi oshib ketganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, kolistiraminning kuniga 3 marta 4 ta peroral dozasi yordamida meloksikamning chiqarilishi tezlashdi.

Qo‘llash xususiyatlari

Kasallikni nazorat qilish uchun zarur bo‘lgan qisqa vaqt davomida dori vositasining eng kam samarali dozasini qo‘llash orqali nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish mumkin (quyidagi "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga hamda oshqozon-ichak va yurak-qon tomir xavflari haqidagi ma’lumotlarga qarang).

Meloksikamning tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasini oshirish mumkin emas. Yetarli bo‘lmagan terapevtik ta’sir holatida, shuningdek, NYAQVni qo‘shimcha ravishda qo‘llash kerak emas, chunki bu zaharlilikni oshirishi mumkin, terapevtik afzalliklari esa isbotlanmagan. Dori vositasini boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, shu jumladan selektiv SOG-2 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Preparatni o‘tkir og‘riqni yengillashtirishga muhtoj bo‘lgan bemorlarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.

Dori vositasini qo‘llashning bir necha kunidan keyin yaxshilanish kuzatilmagan taqdirda, davolashning klinik afzalliklarini qayta baholash lozim.

GKS yetishmovchiligini davolashda meloksikam kortikosteroidlarning o‘rnini bosishi mumkin emas.

Dori vositasini qo‘llashdan oldin bemorning anamnezida ezofagit, gastrit va/yoki peptik yara bor-yo‘qligiga, ularning to‘liq tuzalishini ta’minlash maqsadida e’tibor qaratish lozim. Meloksikam bilan davolangan bemorlarda va anamnezida bunday holatlar bo‘lgan bemorlarda qaytalanishning yuzaga kelishi mumkinligiga muntazam e’tibor qaratish lozim.

Meloksikam, boshqa har qanday nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi, yuqumli kasalliklar alomatlarini yashirishi mumkin.

Meloksikamning isitma va yallig‘lanishni kamaytirish bo‘yicha farmakologik ta’siri gumon qilingan yuqumli bo‘lmagan og‘riq holatida tashxis qo‘yishni murakkablashtirishi mumkin.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, inyeksiya joyida abssess yoki nekroz paydo bo‘lishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimiga ta’siri

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, davolanish jarayonida istalgan vaqtda o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan oshqozon-ichak qon ketishi, yara yoki teshilish, oldingi alomatlar yoki jiddiy oshqozon-ichak kasalliklari bilan yoki ularsiz yuzaga kelishi mumkin.

Oshqozon-ichakdan qon ketishi, yara yoki perforatsiya xavfi anamnezida yara, ayniqsa qon ketishi yoki perforatsiya bilan asoratlangan bemorlarda ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang) va keksa yoshdagi bemorlarda YAQNDV dozasini oshirganda yuqori bo‘ladi. Bunday bemorlar davolashni eng kam samarali dozadan boshlashlari kerak. Bunday bemorlar uchun himoya dori vositalari (masalan, mizoprostol yoki proton pompasi ingibitorlari) bilan kombinatsiyalangan terapiyani ko‘rib chiqish lozim, shuningdek, atsetilsalitsil kislotasining past dozasini yoki oshqozon-ichak xavfini oshiradigan boshqa dori vositalarini birgalikda qo‘llash zarur bo‘lgan bemorlar uchun (quyida keltirilgan ma’lumotlar va "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Anamnezida oshqozon-ichak toksikligi bo‘lgan bemorlarga, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarga, asosan davolashning dastlabki bosqichlarida barcha noodatiy abdominal alomatlar (ayniqsa oshqozon-ichak qon ketishi) haqida xabar berish lozim.

Dori vositasini anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari (yarali kolit, Kron kasalligi) bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki bu holatlar zo‘rayishi mumkin ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Yara yoki qon ketish xavfini oshirishi mumkin bo‘lgan dori vositalarini, xususan, radikal terapiya sifatida geparinni yoki geriatrik amaliyotda varfarin yoki boshqa YAQNDV kabi antikoagulyantlarni, shu jumladan atsetilsalitsil kislotasini 1 qabulda ≥500 mg yoki umumiy kunlik dozada ≥3 g dozada bir vaqtning o‘zida qo‘llovchi bemorlarga dori vositasini qo‘llash tavsiya etilmaydi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Me’da-ichakdan qon ketishi yoki yara paydo bo‘lganda preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Jigarga ta’siri

YAQNDV (jumladan, meloksikam) qo‘llanilganda, bemorlarning 15 foizigacha 1 yoki undan ortiq jigar testlari darajasining ko‘tarilishi kuzatilishi mumkin. Bunday laboratoriya buzilishlari zo‘rayib borishi, o‘zgarmay qolishi yoki davolash davom ettirilganda vaqtinchalik bo‘lishi mumkin. Alaninaminotransferaza (ALT) yoki aspartataminotransferazaning (AST) sezilarli oshishi (me’yordan taxminan 3 va undan ortiq marta yuqori) nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan klinik sinovlar paytida bemorlarning 1 foizida kuzatildi. Bundan tashqari, sariqlik va yashin tezligida o‘limga olib keladigan gepatit, jigar nekrozi va jigar yetishmovchiligini o‘z ichiga olgan og‘ir jigar reaksiyasining kamdan-kam holatlari haqida xabar berilgan, ularning ba’zilari o‘lim bilan yakunlangan.

Jigar disfunksiyasi belgilari yoki gumonlari bo‘lgan yoki jigar testlarida og‘ishlar kuzatilgan bemorlarni og‘irroq jigar yetishmovchiligi belgilarining rivojlanishi bo‘yicha baholash lozim. Agar klinik belgilar va alomatlar jigar kasalliklarining rivojlanishi bilan taqqoslansa yoki kasallikning tizimli ko‘rinishlari (masalan, eozinofiliya, toshma va boshqalar) kuzatilsa, u holda dori vositasini qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Yurak-qon tomir tizimiga ta’siri

Dori vositasini qo‘llashda arterial gipertenziya va/yoki anamnezida yengil va o‘rta darajadagi dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga sinchkovlik bilan kuzatib borish tavsiya etiladi, chunki YAQNDV bilan davolashda suyuqlik ushlanib qolishi va shish kuzatilgan.

Davolash kursining boshida xavf omillari bo‘lgan bemorlarga qon bosimini klinik kuzatish tavsiya etiladi.

Tadqiqot ma’lumotlari va epidemiologik ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, ba’zi nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llash (ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddatli davolashda) qon tomir trombotik hodisalari (masalan, miokard infarkti yoki insult) xavfining biroz oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Meloksikam uchun bunday xavfni istisno qilish uchun ma’lumotlar yetarli emas.

Nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya, dimlangan yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, periferik arterial kasallik va/yoki serebrovaskulyar kasalliklari aniqlangan bemorlarga preparatni faqat puxta tekshiruvdan so‘ng qo‘llash lozim. Bunday tekshiruv yurak-qon tomir kasalliklarining xavf omillari bo‘lgan bemorlarni (masalan, arterial gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet, chekuvchilar) uzoq muddatli davolashdan oldin zarur.

YAQNDVlar o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan jiddiy yurak-qon tomir trombotik asoratlari, miokard infarkti va insult xavfini oshirishi mumkin. Xavfning ortishi qo‘llash davomiyligi bilan bog‘liq. Yurak-qon tomir kasalliklari yoki yurak-qon tomir kasalliklari xavf omillari bo‘lgan bemorlarda trombotik asoratlar xavfi yuqori bo‘lishi mumkin.

Teriga ta’siri

Meloksikam qo‘llanilganda hayot uchun xavfli bo‘lgan terining og‘ir shikastlanishlari: Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz haqida xabar berilgan. Davolashning birinchi haftalarida Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekrolizning eng yuqori xavfi mavjud.

Bemorlarni og‘ir shikastlanish belgilari va alomatlari haqida xabardor qilish va teri reaksiyalarini diqqat bilan kuzatib borish lozim. Agar bemorda Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz alomatlari yoki belgilari mavjud bo‘lsa (masalan, teri toshmalari, ko‘pincha pufakchalar yoki shilliq qavatning shikastlanishi bilan rivojlanadi), preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim. Terining og‘ir shikastlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan har qanday dori vositalarini imkon qadar tezroq aniqlash va to‘xtatish muhimdir: Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz. Terining og‘ir shikastlanishlarida eng yaxshi prognoz shu bilan bog‘liq. Agar bemorda meloksikam qo‘llanganda Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz aniqlansa, uni kelajakda istalgan vaqtda qo‘llashni qayta tiklash mumkin emas.

Anafilaktik reaksiyalar xavfi

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, anafilaktik reaksiyalar meloksiklarga ma’lum bo‘lmagan bemorlarda kuzatilishi mumkin. Preparatni aspirin triadasi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas. Ushbu simptomatik majmua astmali bemorlarda uchraydi, ularda burun poliplari bilan yoki ularsiz rinit qayd etilgan yoki atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llashdan keyin og‘ir, potentsial o‘limga olib keladigan bronxospazm kuzatilgan. Anafilaktik reaksiyalar aniqlanganda shoshilinch yordam choralarini ko‘rish lozim.

Jigar va buyrak funksiyasiga ta’siri

Aksariyat nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, qon plazmasida transaminazalar va bilirubin darajasi yoki jigar faoliyatining boshqa ko‘rsatkichlari, qon plazmasida kreatinin va qondagi mochevina azotining oshishi va laboratoriya ko‘rsatkichlarining boshqa o‘zgarishlarining ayrim holatlari tasvirlangan. Aksariyat hollarda bu og‘ishlar ahamiyatsiz bo‘lib, vaqtinchalik xarakterga ega edi. Bunday og‘ishlar sezilarli yoki barqaror tasdiqlanganda, dori vositasini qo‘llashni to‘xtatish va nazorat testlarini o‘tkazish lozim.

Buyraklarga ta’siri

YAQNDV buyrak prostaglandinlarining tomir kengaytiruvchi ta’sirini so‘ndirish orqali koptokchalar filtratsiyasining pasayishi tufayli funksional buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin. Bu nojo‘ya ta’sir dozaga bog‘liq.

Kamdan-kam hollarda YAQNDV interstitsial nefrit, glomerulonefrit, buyrak medullyar nekrozi yoki nefrotik sindromga olib kelishi mumkin.

Dori vositasini qo‘llashning boshida yoki uning dozasi oshirilganidan so‘ng, quyidagi xavf omillari bo‘lgan bemorlarda diurez va buyrak faoliyatini sinchkovlik bilan kuzatish tavsiya etiladi:

keksalik;

apf, arai, sartan ingibitorlari, diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llash ("boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa turlari" bo‘limiga qarang);

gipovolemiya (har qanday kelib chiqishga ega);

dimlangan yurak yetishmovchiligi;

buyrak yetishmovchiligi;

nefrotik sindrom;

volchankali nefropatiya;

jigar disfunksiyasining og‘ir darajasi (zardob albumini.

Dializda bo‘lgan terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun meloksikam dozasi 7,5 mg dan oshmasligi kerak (meloksikamning vilkasimon dozali boshqa dori shakllari qo‘llaniladi). Yengil va o‘rta darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozani kamaytirmaslik mumkin (kreatinin klirensi darajasi 25 ml/min).

Giperkaliyemiya xavfi

Meloksikam qo‘llanilganda giperkaliyemiya rivojlanishi mumkin, bunga qandli diabet yoki kaliyemiyani oshiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash yordam berishi mumkin. Bunday hollarda qon plazmasidagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilib borish kerak.

Suv-elektrolit muvozanatiga ta’siri

YAQNDV natriy, kaliy va suvning ushlanib qolishini kuchaytirishi va diuretiklarning natriyuretik ta’siriga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Bundan tashqari, gipotenziv dori vositalarining antigipertenziv ta’siri pasayishi kuzatilishi mumkin. ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Shu munosabat bilan sezgir bemorlarda shish, yurak yetishmovchiligi yoki arterial gipertenziya tezlashishi yoki kuchayishi mumkin. Dori vositasini qo‘llashda bunday xavf mavjud bo‘lgan bemorlarga klinik monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi ("Qarshi ko‘rsatmalar" va "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang).

Gematologik reaksiyalar xavfi

YAQNDV, shu jumladan meloksikam qo‘llanganda kamqonlik kuzatilishi mumkin. Bu suyuqlik tutilishi, kelib chiqishi noma’lum bo‘lgan oshqozon-ichak qon ketishi yoki eritropoezga makroskopik yoki to‘liq tasvirlangan ta’sir bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Dori vositasini uzoq vaqt davomida qo‘llashda, agar anemiya belgilari va alomatlari mavjud bo‘lsa, gemoglobin yoki gematokritni nazorat qilish lozim.

YAQNDV trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi va ba’zi bemorlarda qon ketish vaqtini uzaytirishi mumkin. Atsetilsalitsil kislotadan farqli o‘laroq, ularning trombotsitlar funksiyasiga ta’siri miqdoriy jihatdan kamroq, qisqa muddatli va qaytardir. Dori vositasini qo‘llashda trombotsitlar funksiyasidagi o‘zgarishlar, xususan, qon ivishining buzilishi bo‘yicha nojo‘ya ta’sirlar bo‘lishi mumkin bo‘lgan bemorlar yoki antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlar holatini diqqat bilan nazorat qilish lozim.

Pemetreksed bilan kombinatsiya

Pemetreksed qabul qilayotgan yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda meloksikam bilan davolashni pemetreksed yuborilishidan kamida 5 kun oldin, yuborilgan kuni va yuborilgandan keyin kamida 2 kun to‘xtatish kerak ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Keksa bemorlar va nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar

Meloksikamni bunday vositalar bilan bir vaqtda qo‘llashda trombotsitlar funksiyasining susayishi va gastroduodenal shilliq qavatning shikastlanishi oqibatida qon ketish xavfi ortishi mumkin.

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari

Meloksikam bunday vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi ortishi mumkin.

Diuretiklar, AAF va ARA II ingibitorlari

YAQNDV diuretiklar va boshqa antigipertenziv vositalarning ta’sirini kamaytirishi mumkin. Buyrak faoliyati buzilgan ba’zi bemorlarda (masalan, suvsizlanish bilan og‘rigan bemorlarda yoki buyrak faoliyati buzilgan keksa bemorlarda) APF yoki ARA II ingibitorlari va SOGni bostiruvchi dori vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash buyrak faoliyatining yanada yomonlashishiga, shu jumladan ehtimoliy o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu odatda qaytar hisoblanadi. Bu vositalarni bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi lozim. Bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari, shuningdek, birgalikda davolash boshlanganidan so‘ng va keyinchalik vaqti-vaqti bilan buyrak faoliyatini nazorat qilishlari lozim ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Boshqa antigipertenziv dori vositalari (masalan, beta-adrenoblokatorlar)

Meloksikam bunday vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda antigipertenziv ta’sirning pasayishi mumkin (tomir kengaytiruvchi ta’sirga ega prostaglandinlarning susayishi natijasida).

Kalsinevrin ingibitorlari (masalan, siklosporin, takrolimus)

Meloksikam bunday vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda nefrotoksiklik kuchayishi mumkin (buyrak prostaglandinlari ta’sirining mediatsiyasi tufayli). Bu vositalar bir vaqtda qo‘llangan taqdirda, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda buyrak faoliyatini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.

Deferasiroks

Meloksikamni bunday vositalar bilan bir vaqtda qo‘llashda oshqozon-ichak nojo‘ya reaksiyalari xavfi ortishi mumkin. Bu vositalarni bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi lozim.

Litiy

NYAQVlar qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini oshirishi (buyrak orqali litiy ekskretsiyasining pasayishi tufayli) va bu toksik ko‘rsatkichlarga yetishi mumkinligi haqida xabar berilgan. Litiy va YAQNDVni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). Bunday kombinatsiyani qo‘llash zarurati tug‘ilganda, davolashning boshida, dozani tanlashda va meloksikam bilan davolashni to‘xtatishda qon plazmasidagi litiy darajasini diqqat bilan nazorat qilish lozim.

Metotreksat

YAQNDV metotreksatning kanalchalar sekretsiyasini kamaytirishi mumkin, shu bilan uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi. Metotreksatning yuqori dozasini (haftasiga 15 mg dan ortiq) qabul qilayotgan bemorlarga YAQNDVni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). NYAQV va metotreksatning o‘zaro ta’sir xavfini metotreksatning past dozasini qabul qilayotgan bemorlarda, xususan, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ham hisobga olish lozim. Bunday kombinatsiyani qo‘llash zarurati tug‘ilganda, qon tahlili va buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish lozim. Agar YAQNDV va metotreksatni ketma-ket 3 kun qabul qilinsa, ehtiyot bo‘lish kerak, chunki metotreksatning plazma darajasi oshishi va toksiklikni kuchaytirishi mumkin. Meloksikam bir vaqtda qo‘llanilganda metotreksat (15 mg/hafta) farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatilmagan bo‘lsa-da, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini davolashda metotreksatning gematologik zaharliligi oshishi mumkin deb hisoblanadi (yuqorida keltirilgan ma’lumotlarga qarang) ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Pemetreksed - pemetreksed eliminatsiyasini kamaytirish va pemetreksed bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar chastotasini oshirish mumkin. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi ≥80 ml/min) bunday kombinatsiyani (meloksikam 15 mg dozada) bir vaqtning o‘zida qo‘llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi lozim. Yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi - daqiqasiga 45 dan 79 ml gacha) bo‘lgan bemorlarda meloksikamni qabul qilishni pemetreksed yuborilishidan 5 kun oldin, yuborilgan kuni va yuborilgandan keyin 2 kun to‘xtatish kerak. Bunday kombinatsiyani qo‘llash zarurati tug‘ilganda, bemorlarni, ayniqsa miyelosupressiya va oshqozon-ichak nojo‘ya reaksiyalari paydo bo‘lishiga nisbatan sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (kreatinin klirensi 45 ml/daqiqadan past) meloksikamni pemetreksed bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Xolestiramin

Xolestiramin bilan bir vaqtda qo‘llanganda meloksikamning chiqarilishi tezlashishi mumkin (jigar ichi qon aylanishining buzilishi natijasida, shuning uchun meloksikam klirensi 50% ga oshadi va yarim chiqarilish davri 13 ± 3:00 gacha kamayadi).

Og‘iz orqali qabul qilinadigan diabetga qarshi vositalar (sulfonilmochevina hosilalari, nateglinid)

Meloksikam deyarli to‘liq jigarda metabolizm orqali chiqariladi, uning taxminan uchdan ikki qismi sitoxrom (CYP) 450 fermentlari (asosiy CYP 2C9 yo‘li va yordamchi CYP 3A4 yo‘li) orqali, uchdan bir qismi esa boshqa yo‘llar, masalan, peroksidaza oksidlanishi orqali

Meloksikamning antatsidlar, simetidin va digoksin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan farmakokinetik o‘zaro ta’siri aniqlanmadi.

Bolalar

O‘zaro ta’sirni o‘rganish faqat kattalar ishtirokida o‘tkazildi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, asl qadoqda va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Chiqarish shakli

Shisha ampulada 1,5 ml dan, kontur katakli o‘ramda 3 ampuladan; Karton qutida 1 ta konturli katakli qadoq.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

FarmaVijn San. ve Tij. A. SH.