Loperamid (Loperamide) Lekhim-Xarkov tabletkalari 0,002 g №20 (2 blister х 10 tabletka)

Tarkib

ta’sir etuvchi modda: loperamide;

1 tabletka tarkibida 0,002 g loperamid gidroxloridi mavjud;

boshqa tarkibiy qismlar: laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, magniy stearati, stearin kislotasi, povidon.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: oqdan sariq ranggacha bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Peristaltikani susaytiruvchi preparatlar. ATN kodi: A07DA03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi.

Loperamid gidroxlorid ichak devoridagi opiat retseptorlari bilan bog‘lanadi. Natijada atsetilxolin va prostaglandinlar ajralishi susayadi, shu tariqa propulsiv peristaltika pasayadi va ovqat hazm qilish trakti orqali tarkibning o‘tish vaqti, shuningdek, ichak devorining suyuqlikni so‘rish qobiliyati ortadi. Loperamid gidroxlorid anal sfinkterining tonusini oshiradi, shu bilan najas tuta olmaslikni va defekatsiyaga bo‘lgan ehtiyojni kamaytiradi.

Farmakokinetikasi.

Absorbsiya: Ichga qabul qilingan loperamidning ko‘p qismi ichakda so‘riladi, ammo birinchi o‘tishning jadal metabolizmi natijasida tizimli biosinguvchanligi taxminan 0,3% ni tashkil etadi.

Tarqalishi: kalamushlarda loperamidning taqsimlanishini o‘rganish natijalari ichak devoriga nisbatan yuqori affinlikni ko‘rsatadi, asosan mushak pardasining bo‘ylama qatlami retseptorlari bilan bog‘lanadi. Loperamidning oqsillar bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi, asosan albumin bilan. Klinikadan oldingi ma’lumotlar loperamidning R-glikoprotein substrati ekanligini ko‘rsatdi.

Metabolizmi: loperamid deyarli to‘liq jigar tomonidan ajratib olinadi, bu yerda u asosan metabolizmga uchraydi, konyugatsiyalanadi va o‘t bilan chiqariladi. Oksidlanishli N-demetillanish loperamidning asosiy metabolik yo‘li bo‘lib, bu jarayon asosan CYP3A4 va CYP2C8 izoformalari orqali amalga oshiriladi. Jigar orqali birinchi o‘tishning juda kuchli ta’siri natijasida o‘zgarmagan dori vositasining qon plazmasidagi konsentratsiyasi juda past bo‘ladi.

Eliminatsiya: odamlarda loperamidning yarim chiqarilish davri 9-14 soat oralig‘ida taxminan 11 soatni tashkil etadi. O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi.

Go‘dak yoshdagi bemorlar populyatsiyasi: Go‘dak yoshdagi bemorlar populyatsiyasida farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Loperamid farmakokinetikasi va dori vositalarining loperamid bilan o‘zaro ta’siri kattalarda kuzatilganidek bo‘lishi kutilmoqda.

Ko‘rsatmalar

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda o‘tkir diareyani simptomatik davolash.

Shifokor tomonidan birlamchi tashxis qo‘yilgandan so‘ng kattalarda (18 yoshdan boshlab) ichak ta’sirlanishi sindromi tufayli yuzaga keladigan diareyaning o‘tkir epizodlarini simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Loperamidni qo‘llash mumkin emas:

loperamid gidroxloridga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga;

najasda qon bo‘lishi va tana haroratining ko‘tarilishi bilan tavsiflanadigan o‘tkir dizenteriya bilan og‘rigan bemorlarga;

keng ta’sir doirasiga ega antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq o‘tkir yarali kolit yoki psevdomembranoz kolit bilan og‘rigan bemorlarga;

Salmonella, Shigella va Campylobacter oilasiga mansub mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan bakterial enterokolit bilan og‘rigan bemorlarga.

Agar sezilarli asoratlar, jumladan ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolon xavfi tufayli peristaltika susayishidan qochish kerak bo‘lsa, loperamidni umuman qo‘llash kerak emas.

Agar ich qotishi, qorin dam bo‘lishi yoki ichak tutilishi kuzatilsa, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega bo‘lgan dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirlanish holatlari haqida xabar berilgan. MNTni susaytiruvchi dori vositalarini bolalarga Loperamid bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Klinikadan oldingi ma’lumotlar loperamidning R-glikoprotein substrati ekanligini ko‘rsatdi. Loperamidni (16 mg dozada) R-glikoprotein ingibitorlari (xinidin, ritonavir) bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida loperamid miqdorining 2-3 baravar oshishiga olib keldi. Loperamidni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llashda ko‘rsatilgan farmakokinetik o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum.

Loperamid (4 mg bir marta) va itrakonazol, CYP3A4 ingibitori va R-glikoproteinning birga qo‘llanilishi qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining 3-4 baravar oshishiga olib keldi. Xuddi shu tadqiqotda CYP2C8 ingibitori gemfibrozil loperamid miqdorini taxminan 2 baravar oshirdi. Itrakonazol va gemfibrozilning kombinatsiyalangan qo‘llanilishi qon plazmasida loperamidning maksimal miqdorini 4 marta va qon plazmasida umumiy ekspozitsiyani 13 marta oshishiga olib keldi. Ushbu o‘sish psixomotor testlar (ya’ni subyektiv uyquchanlik va raqamli belgilarni almashtirish testi) yordamida aniqlanadigan markaziy asab tizimiga (MAT) ta’sir bilan bog‘liq emas edi.

Loperamid (4 mg bir marta) va itrakonazol, CYP3A4 ingibitori va R-glikoproteinning birga qo‘llanilishi qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining 3-4 baravar oshishiga olib keldi. Xuddi shu tadqiqotda CYP2C8 ingibitori gemfibrozil loperamid miqdorini taxminan 2 baravar oshirdi. Itrakonazol va gemfibrozilning kombinatsiyalangan qo‘llanilishi qon plazmasida loperamidning maksimal miqdorini 4 marta va qon plazmasida umumiy ekspozitsiyani 13 marta oshishiga olib keldi. Ushbu o‘sish psixomotor testlar (ya’ni subyektiv uyquchanlik va raqamli belgilarni almashtirish testi) yordamida aniqlanadigan markaziy asab tizimiga (MAT) ta’sir bilan bog‘liq emas edi.

Loperamid (16 mg bir marta) va ketokonazol, CYP3A4 ingibitori va R-glikoproteinning birga qo‘llanilishi qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining 5 baravar oshishiga olib keldi. Bu o‘sish farmakodinamik ta’sirlarning oshishi bilan bog‘liq emas, bu pupilometriya yordamida aniqlandi.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan desmopressin bilan yondosh davolash qon plazmasida desmopressin konsentratsiyasining 3 baravar oshishiga olib keldi, ehtimol oshqozon-ichak traktining sekinroq harakati tufayli.

O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega bo‘lgan dori vositalari loperamid ta’sirini kuchaytirishi, ovqatning oshqozon-ichak traktidan o‘tishini tezlashtiruvchi dori vositalari esa uning ta’sirini kamaytirishi kutilmoqda.

Qo‘llash xususiyatlari

Diareyani davolash simptomatik xarakterga ega. Agar kasallik etiologiyasini aniqlash mumkin bo‘lsa (yoki buni qilish kerakligi ko‘rsatilgan bo‘lsa), iloji bo‘lsa, o‘ziga xos davo o‘tkazish kerak.

Diareya bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa bolalarda, holsizlangan bemorlarda, keksalarda degidratatsiya va elektrolitlar disbalansi yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda eng muhim chora suyuqlik va elektrolitlarni to‘ldirish uchun o‘rinbosar terapiyani qo‘llashdir.

Preparatni qo‘llash suyuqlik miqdorini kiritish va elektrolitlarni tiklash o‘rnini bosmaydi.

Doimiy diareya jiddiyroq holatlardan dalolat berishi mumkinligi sababli, diareya sababi tekshirilmaguncha dori vositasini uzoq vaqt qo‘llash mumkin emas.

O‘tkir diareyada 48 soat ichida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidroxloridni qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.

Orttirilgan immunitet tanqisligi sindromi bilan og‘rigan va diareyada Loperamid qabul qilayotgan bemorlar qorin dam bo‘lishining birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan davolanishni darhol to‘xtatishlari lozim. Loperamid gidroxlorid bilan davolashda ham virusli, ham bakterial kelib chiqishga ega bo‘lgan yuqumli kolitli OITS bilan og‘rigan bemorlarda toksik megakolon paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘lgan ichak tutilishi holatlari haqida alohida ma’lumotlar mavjud.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar haqida farmakokinetik ma’lumotlar mavjud bo‘lmasa-da, bunday bemorlarga Loperamidni birinchi o‘tish metabolizmining sekinlashishi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Ushbu dori vositasini jigar faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki u dozaning nisbatan oshib ketishiga olib kelishi va markaziy asab tizimining toksik shikastlanishiga sabab bo‘lishi mumkin.

O‘tish vaqtini uzaytiruvchi dori vositalari ushbu guruhdagi bemorlarda toksik megakolon rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Loperamid yaxshi metabolizmga uchragani va o‘zgarmagan modda yoki metabolitlar najas bilan chiqarilgani sababli, odatda buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun loperamid dozasini o‘zgartirish shart emas.

Preparat tarkibida laktoza bo‘lganligi sababli, uni galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy shakllari, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Kardiologik asoratlar, jumladan QT oralig‘i va QRS kompleksining uzayishi, torsade de pointes, dozani oshirib yuborish bilan bog‘liq holda qayd etilgan. Ba’zi holatlar o‘limga olib keldi ("Dozani oshirib yuborish" bo‘limiga qarang). Dozani oshirib yuborish mavjud Brugada sindromini ochib berishi mumkin. Bemorlar tavsiya etilgan dozani va/yoki tavsiya etilgan davolash muddatini oshirmasliklari kerak.

Agar preparat shifokor tomonidan oldindan tashxis qo‘yilgan ta’sirlangan ichak sindromi tufayli diareya xurujlarini nazorat qilish uchun qabul qilinsa va 48 soat ichida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidroxloridni qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Shuningdek, simptomlarning tabiati o‘zgargan bo‘lsa yoki diareyaning takroriy xurujlari ikki haftadan ortiq davom etsa, shifokorga murojaat qilish lozim.

Ichak ta’sirlanishi sindromi bilan bog‘liq bo‘lgan o‘tkir diareya xurujlarini davolash uchun Loperamidni faqat shifokor ushbu kasallikni oldindan aniqlagan taqdirdagina qabul qilish kerak.

Quyida ko‘rsatilgan holatlarda, hatto sizda ichak ta’sirlanish sindromi (ITS) borligini bilsangiz ham, preparatni shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan qo‘llash kerak emas:

bemorning yoshi 40 dan oshgan va oxirgi TPK xurujidan beri ma’lum vaqt o‘tgan bo‘lsa;

bemorning yoshi 40 dan oshgan va bu safar TPK belgilari boshqacha;

yaqinda ichakdan qon ketishi;

og‘ir qabziyat;

ko‘ngil aynishi yoki qusish;

ishtahaning yo‘qolishi yoki tana vaznining kamayishi;

qiyin yoki og‘riqli siyish;

isitma;

yaqinda chet elga qilingan sayohat.

Agar yangi alomatlar paydo bo‘lsa, alomatlar yomonlashsa yoki alomatlar ikki hafta davomida kamaymasa, shifokorga murojaat qiling.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida ushbu dorini qabul qilish tavsiya etilmaydi. Homilador va emizikli ayollar tegishli davolanish uchun o‘z shifokorlariga murojaat qilishlari kerak.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Loperamid gidroxloridi qo‘llanganda yuqori charchoq, bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo‘lishi mumkin. Shuning uchun preparatni avtomobil boshqarishda yoki mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Loperamid suyuqlik va elektrolitlar darajasining pasayishi bilan kechadigan jiddiy diareyani boshlang‘ich davolash uchun mo‘ljallanmagan. Xususan, bolalarda bu yo‘qotishni parenteral yoki peroral o‘rinbosar terapiya yordamida qoplash maqsadga muvofiqdir.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda o‘tkir diareyani simptomatik davolash.

Boshlang‘ich doza - 2 tabletka (4 mg), keyinchalik - har bir suyuq axlatdan keyin 1 tabletka (2 mg). Odatdagi doza kuniga 3-4 tabletkadan (6-8 mg) iborat. O‘tkir diareyada maksimal sutkalik doza 6 tabletkadan (12 mg) oshmasligi kerak.

Kattalarda (18 yoshdan boshlab) shifokor tomonidan birlamchi tashxis qo‘yilgandan so‘ng, ichak ta’sirlanishi sindromi tufayli yuzaga keladigan o‘tkir diareya xurujlarini simptomatik davolash.

Boshlang‘ich doza 2 tabletka (4 mg); keyinchalik har bir suyuq ich kelishidan keyin yoki shifokorning dastlabki tavsiyasiga ko‘ra 1 tabletkadan (2 mg) qabul qilinadi. Maksimal sutkalik doza 6 tabletkadan (12 mg) oshmasligi kerak.

O‘tkir diareyada, agar 48 soat ichida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, Loperamidni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda qo‘llanishi.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilganda qo‘llanishi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning ta’siri haqida farmakokinetik ma’lumotlar mavjud bo‘lmasa-da, bunday bemorlarga birinchi o‘tish metabolizmining sekinlashishi tufayli Loperamidni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Bolalar.

Preparat 12 yoshdan oshgan bolalarda o‘tkir diareyani simptomatik davolash uchun qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari.

Dozaning oshirib yuborilishida (shu jumladan jigar funksiyasining buzilishi natijasida nisbiy oshirib yuborilishida) markaziy asab tizimining susayishi (stupor, koordinatsiyaning buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushaklar gipertonusi, nafas olishning susayishi), siydik tutilishi va ichak tutilishiga o‘xshash belgilar majmuasi yuzaga kelishi mumkin.

Bolalar markaziy asab tizimi ta’siriga sezgirroq bo‘lishlari mumkin.

Loperamid dozasini oshirib yuborgan bemorlarda QT oralig‘i va QRS kompleksining uzayishi, torsade de pointes, boshqa jiddiy qorincha aritmiyalari, yurak to‘xtashi, sinkope kuzatildi. O‘lim holatlari ham qayd etilgan ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). Dozani oshirib yuborish mavjud Brugada sindromini ochib berishi mumkin.

Davolash.

Dozani oshirib yuborish holatida bemor zudlik bilan shifokorga murojaat qilishi lozim. Loperamidning ta’sir davomiyligi naloksonnikiga qaraganda uzoqroq (1-3 soat) bo‘lganligi sababli, naloksonni qayta qo‘llash talab etilishi mumkin. Markaziy asab tizimining mumkin bo‘lgan susayishini aniqlash uchun bemor kamida 48 soat davomida kuzatuvda bo‘lishi kerak.

Salbiy ta’sirlar

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar.

O‘tkir diareyali bemorlarda nojo‘ya ta’sirlari.

1% dan yuqori chastotada yuzaga keladigan nojo‘ya ta’sirlar:

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: qabziyat, qorin dam bo‘lishi, ko‘ngil aynishi.

1% dan kam chastotada yuzaga keladigan nojo‘ya ta’sirlar:

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: og‘iz qurishi, meteorizm, qorinda og‘riq va noqulaylik, qusish, qorinning yuqori qismida og‘riq, dispepsiya.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: toshma.

Marketingdan keyingi tajriba.

Quyida o‘z-o‘zidan xabar qilingan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi bo‘yicha keltirilgan:

juda tez-tez (≥1/10),

ko‘pincha (≥ 1/100),

kamdan-kam (≥ 1/1000),

kamdan-kam hollarda (≥ 1/10000),

juda kam.

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan anafilaktik shok) va anafilaktoid reaksiyalar.

Asab tizimi tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - koordinatsiyaning buzilishi, hushdan ketish, hushning pasayishi, gipertonus, uyquchanlik, stupor.

Ko‘ruv a’zolari tomonidan: juda kam hollarda - mioz.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: juda kam hollarda - ichak tutilishi (shu jumladan paralitik ichak tutilishi), megakolon (shu jumladan toksik megakolon).

Teri va uning ortiqlari tomonidan: juda kam hollarda - angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromini o‘z ichiga olgan bullyoz toshma, ko‘p shaklli eritema va toksik epidermal nekroliz, eshakemi va qichishish.

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - siydik tutilishi.

Umumiy buzilishlar: juda kam hollarda - tez charchash.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 ta tabletka; pachkada 1 yoki 2 ta, yoki 50 ta, yoki 100 ta blister.

Ta’til toifasi

Birjadan tashqari - No10, No20.

Retsept bo‘yicha - No500, No1000.

Ishlab chiqaruvchi

"Lexim-Xarkov" xususiy aksiyadorlik jamiyati.

"Texnolog" OAJ.

Ishlab chiqaruvchining joylashgan yeri va uning faoliyat ko‘rsatish joyi manzili

Ukraina, 61115, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Severin Pototskiy ko‘chasi, 36-uy

20300, Cherkassk viloyati, Uman shahri, Staraya proreznaya ko‘chasi, 8-uy.