Lutsetam (Lucetam) bilan qoplangan planshetlar 1200 mg №20 (flakon)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: piratsetam - 400 mg yoki 800 mg, yoki 1200 mg;

yordamchi moddalar: magniy stearat, povidon, dibutil sebatsinat;

Tabletka qobig‘ining tarkibi: Opadry 03F28561 oq (makrogol, titan dioksidi (E 171), talk, etilsellyuloza suvli dispersiyasi, gipromelloza).

Tavsif

400 mg li tabletkalar - oq yoki deyarli oq rangli ikki tomonlama qavariq oval shaklidagi tabletkalar, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, faskali, tabletkaning bir tomonida "Ye 241" gravirovkasi bor, hidsiz;

800 mg li tabletkalar - oq yoki deyarli oq rangli ikki tomonlama qavariq oval shaklidagi tabletkalar, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, faskali, ikki tomonida kertiklar mavjud, tabletkaning bir tomonida "E 242" o‘ymakorligi bor, hidsiz;

1200 mg li tabletkalar - oq yoki deyarli oq rangli ikki tomonlama qavariq oval shaklidagi tabletkalar, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, faskali, tabletkaning bir tomonida "E 243" gravirovkasi bor, hidsiz.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Psixostimullovchi va nootrop vositalar. ATX kodi: N06BX03.

Farmakologik xususiyatlari

Preparatning faol komponenti piratsetam, gamma-aminomoy kislotasining siklik hosilasidir.

Piratsetam nootrop vosita bo‘lib, miyaga ta’sir qiladi, o‘rganish qobiliyati, xotira, diqqat, shuningdek, sog‘lom va kognitiv buzilishlari bo‘lgan bemorlarda aqliy qobiliyat kabi kognitiv funksiyalarni yaxshilaydi. Bu ta’sirlar sedativ yoki rag‘batlantiruvchi ta’sir bilan bog‘liq emas. Piratsetamning ta’siri neyronlarda nukleotidlar metabolizmini rag‘batlantirish, bosh miyada glyukoza va kislorod utilizatsiyasini oshirish, shuningdek, nerv to‘qimasida qo‘zg‘alishni uzatishning xolinergik va dofaminergik mexanizmlarini kuchaytirish bilan bog‘liq. Piratsetam hujayra membranalarining fosfolipid qo‘sh qavati bilan dozaga bog‘liq holda bog‘lanish xususiyatiga ega bo‘lib, ularning tuzilishini tiklaydi, shu tariqa oquvchanlik oshadi va membranalar funksiyasi yaxshilanadi.

Preparatning markaziy asab tizimiga ta’sir qilish mexanizmlari, ehtimol, bir nechta: bosh miyada qo‘zg‘alish tarqalish tezligining o‘zgarishi; asab hujayralarida metabolik jarayonlarning kuchayishi; qonning reologik xususiyatlariga ta’sir qilish orqali mikrotsirkulyatsiyani yaxshilash, bunda tomirlarni kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatmaslik. Bosh miya yarim sharlari o‘rtasidagi aloqalarni va neokortikal tuzilmalarda sinaptik o‘tkazuvchanlikni yaxshilaydi. Piratsetam trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi va eritrotsitlar membranasining elastikligini tiklaydi, eritrotsitlar adgeziyasini kamaytiradi. 9,6 g dozada fibrinogen va Villibrand omillari miqdorini 30-40% ga kamaytiradi va qon ketish vaqtini uzaytiradi. Piratsetam bosh miya faoliyati buzilganda (gipoksiya, zaharlanish, elektrokonvulsiv terapiya) yoki ushbu holatlardan keyin protektor yoki tiklovchi kognitiv ta’sir ko‘rsatadi. Piratsetam vestibulyar nistagmning ifodalanishi va davomiyligini kamaytiradi.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalar shuni ko‘rsatdiki, piratsetam markaziy asab tizimini gipoksiya, bosh miya shikastlanishi, toksik va elektr tutqanoq ta’sirlaridan himoya qiladi hamda ushbu omillarning zararli ta’sirini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng piratsetam tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) qabul qilingandan 30 daqiqa o‘tgach erishiladi: orqa miya suyuqligidagi maksimal konsentratsiyaga 5 soatdan so‘ng erishiladi va u 40-60 mkg/ml ni tashkil etadi. Biomavjudligi deyarli 100% ni tashkil etadi.

Piratsetamning taqsimlanish hajmi - deyarli 0,6 l/kg. Bir vaqtning o‘zida ovqat qabul qilish preparatning so‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi, lekin Smax qiymati pasayadi va tmax oshadi.

Preparatning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 4-5 soatni, orqa miya suyuqligidan esa 8,5 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida bu davr uzayishi mumkin. Qon plazmasi oqsillari bilan birikmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi. Piratsetamning 80-100% qismi buyraklar orqali o‘zgarmagan holda koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi. Piratsetamning buyrak klirensi sog‘lom ko‘ngillilarda 86 ml/daqiqani tashkil etadi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda piratsetam farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. Piratsetam gematoensefalik va platsentar to‘siqlar orqali (homilada uning konsentratsiyasi ona organizmidagi konsentratsiyasining 70-90% iga yetadi) o‘tadi va ko‘krak sutiga o‘tadi. Piratsetam dializga uchraydi (chiqish samaradorligi - 50-60%). Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda piratsetam bosh miya po‘stlog‘i to‘qimalarida, asosan peshona, tepa va ensa sohalarida, miyacha, bazal gangliyalar, dumli yadro, gippokamp, lateral tizzasimon tana va bosh miyaning qon tomir chigallarida tanlab to‘planishi aniqlandi.

Ko‘rsatmalar

xotira pasayishi, kognitiv buzilishlar bilan kechadigan patologik holatlarni simptomatik davolash, demensiya (aqli zaiflik) tashxisi qo‘yilgan holatlar bundan mustasno;

kortikal miokloniyani davolash: monopreparat sifatida yoki kompleks terapiya tarkibida.

Qo‘llash usuli

Preparatni og‘iz orqali oz miqdordagi suv bilan ichish kerak.

Xotira pasayishi, kognitiv buzilishlar bilan kechadigan holatlarni davolash.

Boshlang‘ich sutkalik doza davolashning birinchi haftasi davomida 4,8 g ni tashkil etadi. Odatda, dozani 2-3 marta qabul qilishga taqsimlash kerak.

Qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 2,4 g ni tashkil etadi, ular 2-3 qabulga taqsimlanadi.

Keyinchalik dozani asta-sekin kuniga 1,2 g ga kamaytirish mumkin.

Kortikal miokloniyani davolash

Boshlang‘ich sutkalik doza 3 kun davomida 24 g ni tashkil etadi. Agar shu vaqt ichida kerakli terapevtik samaraga erishilmasa, preparatni o‘sha dozada (24 g/sut) 7 kungacha qo‘llash davom ettiriladi. Agar davolashning 7-kunida terapevtik samara olinmasa, davolashni to‘xtatish kerak. Agar terapevtik ta’sirga erishilgan bo‘lsa, barqaror yaxshilanishga erishilgan kundan boshlab, kortikal miokloniya belgilari yana paydo bo‘lmaguncha, dozani har 2 sutkada 1,2 g ga kamaytirishni boshlash kerak. Bu o‘rtacha samarali dozani belgilash imkonini beradi.

Sutkalik doza 2-3 qabulga taqsimlanadi. Boshqa antimiklonik vositalar bilan davolash oldindan belgilangan dozalarda davom ettiriladi. Davolash kasallik belgilari yo‘qolguncha davom ettiriladi. Bemorlar ahvoli yomonlashishining oldini olish uchun preparatni qo‘llashni birdaniga to‘xtatish mumkin emas. Dozani asta-sekin har 2-3 sutkada 1,2 g ga kamaytirish kerak. Har 6 oyda takroriy davolash kurslarini tayinlash, bunda bemorning holatiga qarab, kasallik belgilari yo‘qolguncha yoki kamayguncha dozani o‘zgartirish zarur.

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash

Dozani tuzatish buyrak faoliyati buzilishi tashxisi qo‘yilgan yoki gumon qilinayotgan keksa yoshdagi bemorlarga tavsiya etiladi ("Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga dozalash" bo‘limiga qarang). Uzoq muddatli davolashda, zarurat tug‘ilganda, bunday bemorlar dozani to‘g‘ri to‘g‘rilash maqsadida kreatinin klirensini nazorat qilishlari kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga dozalash

Preparat organizmdan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni davolashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Yarim chiqarilish davrining uzayishi bevosita buyrak funksiyasi va kreatinin klirensining yomonlashuvi bilan bog‘liq. Bu, shuningdek, kreatinin chiqarilishi yoshga bog‘liq bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarga ham tegishli. Qabullar orasidagi vaqtni buyrak funksiyasiga qarab o‘zgartirish kerak.

Dozani hisoblash formula bo‘yicha bemorda kreatinin klirensini baholash asosida amalga oshiriladi.

Bunday bemorlarni davolash buyrak yetishmovchiligining og‘irlik darajasiga qarab, quyidagi tavsiyalarga rioya qilgan holda tayinlanadi:

Buyrak yetishmovchiligi darajasi Kreatinin klirensi (ml/daqiqa) Dozalash

normal buyrak faoliyati > 80 Odatdagi doza 2 yoki 4 qabulga bo‘linadi

yengil 50-79 odatdagi dozaning 2/3 qismi 2-3 qabulda

o‘rtacha odatdagi dozaning 30-49 1/3 qismini 2 marta qabul qilish

og‘ir < odatdagi dozaning 30 1/6 qismi bir martalik

terminal bosqich - Qarshi ko‘rsatmalar

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga dozalash

Faqat jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar va buyrak faoliyati buzilishlari tashhislangan yoki gumon qilingan hollarda, "Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga dozalash" bo‘limida ko‘rsatilganidek, dozani tuzatish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Piratsetamning klinik sinovlarida qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar.

Asab tizimi tomonidan: giperkineziya.

Metabolizm va ovqatlanish tomonidan: tana vaznining ortishi.

Ruhiy buzilishlar: asabiylik, depressiya.

Umumiy va yuborilgan joydagi buzilishlar: asteniya.

Marketingdan keyingi kuzatuvlarda qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar a’zolar tizimi bo‘yicha quyida keltirilgan.

Qon va limfa tomonidan: gemorragik buzilishlar.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik, anafilaktoid reaksiyalar.

Ruhiy buzilishlar: asabiylik, depressiya; yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, xavotirlik, sarosimalik, gallyutsinatsiyalar.

Asab tizimi tomonidan: giperkineziya; uyquchanlik; ataksiya, muvozanatning buzilishi, epilepsiya xurujlarining ko‘payishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, qaltirash.

Eshitish a’zolari va labirint tomonidan: bosh aylanishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorinda og‘riq, qorinning yuqori qismida og‘riq, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: angionevrotik shish, dermatitlar, toshma, eshakemi, qichishish.

Reproduktiv tizim va emizish tomonidan: jinsiy faollikning oshishi.

Tekshirish: Tana vaznining ortishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Piratsetam va pirrolidonning boshqa hosilalariga, shuningdek, preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi (gemorragik insult).

Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi.

Xantington xoreyasi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Preparatning nojo‘ya ta’sirlari namoyon bo‘lishining kuchayishi. Dozani oshirib yuborish alomatlari preparatni 75 g dozada peroral qo‘llashda kuzatildi.

Davolash simptomatik: oshqozonni yuvish, qayt qildirish. Maxsus antidot yo‘q, gemodializ (piratsetamning 50-60% chiqarilishi) qo‘llash mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri

Piratsetam trombotsitlar agregatsiyasini pasaytirishi sababli, preparatni gemostaz buzilishlari bo‘lgan bemorlarga, qon quyilishi bilan kechishi mumkin bo‘lgan holatlarga (oshqozon-ichak yo‘li yarasi), keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotlari (shu jumladan stomatologik aralashuvlar) paytida, og‘ir qon ketish alomatlari bo‘lgan bemorlarga yoki anamnezida gemorragik insult bo‘lgan bemorlarga; antikoagulyantlar, trombotsitar antiagregantlar, shu jumladan atsetilsalitsil kislotasining past dozalarini qo‘llovchi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga alohida e’tibor berish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda uzoq muddatli davolashda buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish, zarur hollarda kreatinin klirensini o‘rganish natijalariga qarab dozani o‘zgartirish tavsiya etiladi.

Qo‘llashni to‘xtatish

Kortikal miokloniya bilan og‘rigan bemorlarni davolashda miokloniya tarqalishi yoki talvasalar paydo bo‘lishi xavfi tufayli davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak.

Yordamchi moddalar bilan bog‘liq ogohlantirishlar

Preparat 24 g piratsetam hisobiga 2 mmol (46 mg) natriy saqlaydi. Natriy iste’molini nazorat qiluvchi parhezga rioya qilayotgan bemorlar buni hisobga olishlari kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Qo‘llash mumkin emas.

Transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Tireoid gormonlar

Tireoid gormonlar (T3 + T4) bilan birga qo‘llanganda yuqori ta’sirchanlik, dezoriyentatsiya va uyqu buzilishi kuzatilishi mumkin.

Asenokumarol

Klinik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, retsidivlanuvchi trombozning og‘ir kechishi bilan og‘rigan bemorlarda piratsetamni yuqori dozalarda (9,6 g/sut) qo‘llash atsenokumarol dozasini PV (INR) 2,5-3,5 qiymatiga erishishga ta’sir qilmadi, ammo uni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda trombotsitlar agregatsiyasi darajasi, fibrinogen darajasi, Villebrand omillari (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vWF:Rco), qon va plazma qovushqoqliklari.

Farmakokinetik o‘zaro ta’sir

Boshqa dori vositalari ta’sirida piratsetam farmakodinamikasining o‘zgarish ehtimoli past, chunki 90% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

In vitro sharoitida piratsetam 142, 426, 1422 mkg/ml konsentratsiyalarda CYP1A2, 2V6, 2S8, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1 va 4A9/11 izoformalaridagi sitoxrom R450 ni ingibirlamaydi.

1422 mkg/ml konsentratsiyada CYP2A6 (21%) va ZA4/5 (11%) ning biroz pasayishi qayd etildi. Biroq, 1422 mkg/ml dan oshganda ikkita CYP-izomerining Ki darajasi yetarli bo‘ladi. Shu sababli, ushbu fermentlar tomonidan biotransformatsiyaga uchraydigan dori vositalari bilan metabolik o‘zaro ta’sir qilish ehtimoli kam.

Epilepsiyaga qarshi dori vositalari

Piratsetamni kuniga 20 mg dozada 4 hafta va undan ortiq qo‘llash epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda qon zardobida epilepsiyaga qarshi dori vositalarining (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, natriy valproat) konsentratsiyasi va maksimal konsentratsiyasi darajasining egri chizig‘ini o‘zgartirmadi.

Alkogol

Alkogol bilan birga qabul qilish qon zardobidagi piratsetam konsentratsiyasi darajasiga ta’sir qilmadi va qon zardobidagi alkogol konsentratsiyasi 1,6 g piratsetam qo‘llanilganda o‘zgarmadi.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 400 mg 60 tabletkadan shisha flakonda yoki 15 tabletkadan o‘ramda (4 blister) karton qutida.

Tabletkalar 800 mg 30 tabletkadan shisha flakonda yoki 15 tabletkadan o‘ramda (2 blister) karton qutida.

1200 mg li tabletkalar: 20 tabletkadan shisha flakonda yoki 10 tabletkadan o‘ramda (2 blister) karton qutida.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Egis Pharmaceuticals Private Limited Company. Vengriya.