Makromitsin tabletkalari 3 million IU №10 (blister)

1 таблетка содержит:

активное вещество: спирамицин - 731,707 мг (3 000 000 МЕ);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), кремний коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (Е-5), диэтилфталат, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или кремового цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Спирамицин. Код АТХ: J01FA02.

Фармакодинамика

Макромицин действует бактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка.

Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК)4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

Фармакокинетика

Макромицин всасывается не полностью. Биодоступность после приема внутрь составляет 33-39% (в пределах 10-69%). Скорость всасывания спирамицина ниже, чем у эритромицина, за счет более высокой молекулярной массы и высокой степени ионизации в кислой среде желудка. Прием вместе с пищей снижает биодоступность примерно на 50% и задерживает достижение максимальной концентрации. Время наступления Сmax после приема внутрь 1,5-3 часа.

Макромицин хорошо проникает в органы и ткани организма. Связь с белками - 10%. Концентрации в тканях остаются высокими после того, как концентрация в плазме снижается. Пик концентрации в слюне в 1,3-4,8 раз превышает концентрацию в плазме. Макромицин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Высокие концентрации Макромицина обнаруживаются в печени.

Макромицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения большой и варьирует в пределах 383-660 л. Макромицин проникает и накапливается в фагоцитах, концентрации внутри которых являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты Макромицина на внутриклеточные бактерии.

Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения около 8 часов. Более 80% введенной дозы выводится с желчью. Через почки выводится 4-14% от введенной дозы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• синусит, тонзиллит;
• острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита;
• периодонтит;
• рожа, вторичные инфицированные дерматозы, абсцесс;
• остеомиелит, артрит;
• простатит, уретрит;
• заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз);
• токсоплазмоз у беременных.

Дозировка Макромицина может выражаться как в миллиграммах (мг), так и в международных единицах (МЕ). 1 мг спирамицина соответствует примерно 3000 МЕ.

Для взрослых и подростков

Внутрь, до еды, 1-2 г (3,0-6,0 млн. МЕ) два раза в день; или 0,5-1,0 г (1,5-3,0 млн. МЕ) три раза в день. При тяжелом течении инфекции дозу можно увеличить до 2,0-2,5 г (6,0 млн. МЕ - 7,5 млн. МЕ) два раза в сутки.

Продолжительность лечения 7-10 дней.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Для детей (при массе тела 20 кг и более): доза рассчитывается, исходя из 150-300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки.

• боль в желудке, тошнота, рвота, диарея;
• кожная сыпь, крапивница, зуд.

Редко:

• преходящие парестезии.

Очень редко:

• псевдомембранозный колит, язвенный эзофагит и острый колит;
• изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита;
• возможно удлинение интервала QT на ЭКГ;
• ангионевротический отек, анафилактический шок;
• острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• случаи гемолитической анемии.

• гиперчувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 6 лет;
• период лактации.

Симптомы: дискомфорт в животе, тошнота, диарея, усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Если в начале лечения у пациентов возникает генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся лихорадочным состоянием, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении подобной реакции лечение необходимо сразу прекратить, а дальнейшее лечение спирамицином в виде монотерапии или в комбинации противопоказано.

Дети

Использование таблеток для лечения детей младше 6 лет противопоказано в связи с риском случайного удушья.

С осторожностью назначать антибиотики, включая Макромицин, пациентам с симптомами аллергии. При необходимости повторного курса лечения следует принимать во внимание возможность суперинфекции, вызванной ростом нечувствительной к данному препарату флоры.В случае возникновения суперинфекции прекратить введение препарата и предпринять соответствующие меры.

С осторожностью назначают Макромицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией Макромицина изменения дозы не требуется.

Уровень Макромицина в спинномозговой жидкости намного ниже, чем в плазме крови, и слишком мал для осуществления терапевтического эффекта. Поэтому Макромицин не применяют для лечения пациентов с менингитом.

Об очень редких случаях гемолитической анемии сообщалось в отношении пациентов с недостаточностью глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы. Использование спирамицина для лечения данных пациентов, следовательно, не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Макромицин используется у беременных для снижения риска трансплацентарной передачи токсоплазмоза. Макромицин не обладает тератогенным эффектом. В период лактации препарат не рекомендуется или необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Нет сообщений о влиянии Макромицина на способность пациента к вождению автомобилем и управлению движущимися механизмами.

В отличие от эритромицина, макролида сравнения, Макромицин не связывается с печеночными цитохром Р-450 изоэнзимами и не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Леводопа и карбидопа: одновременное применение с Макромицином может привести к увеличению периода полувыведения этих препаратов вследствие подавления их всасывания, и в последствии, к изменению перистальтики кишечника.

Особые проблемы, связанные с дисбалансом МНО (международное нормализованное отношение)

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности перорального антикоагулянтного средства у пациентов, проходящих терапию антибиотиками. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья, по-видимому, являются факторами риска. При данных обстоятельствах, кажется, трудно определить, в какой степени инфекция сама по себе или ее лечение играют роль в дисбалансе МНО. Однако, некоторые классы антибиотиков в большей степени причастны к этому, особенно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

С осторожностью следует применять препарат с алкалоидами спорыньи и оральными контрацептивами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и поливинилхлорида.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

«Macleods Pharmaceuticals Limited»

304, Атланта Аркаде, Mapoл Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай - 400059, Индия.