Merkatsin (Mercacin) in'ektsiya uchun eritma 500 mg / 2 ml, 2 ml (flakon)

2 мл раствора содержат:

активное вещество: амикацина сульфата (в пересчете на амикацин) - 100 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, кислота серная, вода для инъекций.

Бесцветный прозрачный раствор.

Раствор для инъекций.

Другие аминогликозиды. Код АТХ: J01GB06.

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацин быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл через 1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг- 38 мкг/мл в течение 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях - в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости.

В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях - более низкие концентрации.

У взрослых с неповрежденным гематоэнцефалическим барьером концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 - 20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг; в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг; у пациентов, страдающих муковисцидозом, - 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) в терминальной (b) фазе у взрослых - 2-3 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у детей более старшего возраста - 2,5-4 часа.

Конечная величина Т1/2 - более 100 часов.

Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% - за сутки).

Почечный клиренс - 79 - 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости от степени нарушения) - до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом - 1-2 ч.

У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенного клиренса.

Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Лечение инфекционно - воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами резистентными к другим аминогликозидам:

• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• септический эндокардит;
• сепсис;
• инфекции центральной нервной системы (включая менингит);
• инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
• часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
• инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• раневая инфекция и послеоперационные инфекции.

Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя. Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в (струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Для взрослых максимальные дозы - до 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки.

При инфекции дыхательных путей, септицемии, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении доза взрослым составляет 15 мг/кг 1 раз в день в/в.

При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 часов; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/мл.

Для приготовления раствора препарата для внутривенного введения рекомендуется использовать растворители:

• 5% раствор глюкозы для инъекций;
• 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций;
• 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций;
• 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
• раствор Рингера с лактатом для инъекций.

Готовят растворы непосредственно перед применением.

Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами.

Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц!

Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней,при внутримышечном введении - 7-10 дней.

В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину.

Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови.

Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата.

Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.

Ототоксические реакции препарата проявляются в виде понижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройств вестибулярного аппарата (головокружение).

Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности.

Нефротоксическое действие препарата характеризуется повышением остаточного азота сыворотки крови, снижением клиренса креатинина, олигурией, протеинурией, цилиндрурией и обычно является обратимым;

• возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка, головная боль и др.);
• возможно развитие флебитов и перифлебитов.

Очень редко: блокада нервно-мышечной проводимости.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов;
• тяжелые нарушения функции почек;
• неврит слухового нерва;
• беременность и период лактации;
• нарушения вестибулярного аппарата

Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.

Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов.

Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.

При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести коррекцию его дозы.

Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов.

К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится преклонный возраст и состояние дегидратации.

Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.

При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительными микроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требует назначения соответствующего лечения.

В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы амикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении - в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами, налидиксовой кислотой.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Меркацина).

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Фармацевтическая несовместимость

В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также в зависимости от концентрации и состава раствора, - с витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.

Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконе по 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл.1 флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

World Medicine Limited, Великобритания

произведено: E.I.P.I.Co. Египет.