Merkatsin

Tarkib

2 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: amikatsin sulfat (amikatsinga qayta hisoblaganda) - 100 mg yoki 500 mg,

yordamchi moddalar: suvsiz natriy sitrat, natriy metabisulfit, sulfat kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Rangsiz tiniq eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Boshqa aminoglikozidlar. ATX kodi: J01GB06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Aminoglikozidlar guruhiga mansub antibiotik. Ta’sir doirasi keng bo‘lgan yarim sintetik antibiotik, bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Ribosomalarning 30S subbirligi bilan bog‘lanib, transport va matritsa RNK kompleksi hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi hamda bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini buzadi.

Merkatsin grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faollikka ega: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, E.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stutiya, Mima-Herelea, Citobacter freundii (shu jumladan, kanamitsin, gentamitsin, tobramitsinga chidamli shtammlar), shuningdek, ba’zi grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp (shu jumladan, penitsillin, metitsillin, ba’zi sefalosporinlarga chidamli shtammlar), Streptococcus spp. Anaeroblarga nisbatan faol emas.

Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganda Enterococcus faecalis shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon bo‘ladi.

Farmakokinetika

So‘rish

Mushak orasiga (m/o) yuborilgandan so‘ng so‘riladi Merkasin tez so‘riladi va organizmning barcha to‘qimalariga tarqaladi. Preparat 7,5 mg/kg dozada mushak orasiga yuborilganda qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi - 21 mkg/ml, vena ichiga (v/i) 7,5 mg/kg dozada 30 daqiqa davomida infuziyadan 1,5 soat o‘tgach - 38 mkg/ml.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% gacha. Hujayra tashqarisidagi suyuqlikka yaxshi o‘tadi va tarqaladi. Amikatsin terapevtik konsentratsiyalarda perikardial, limfatik, peritoneal va sinovial suyuqlikda aniqlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda siydikda, past konsentratsiyalarda esa bronxial sekret, o‘t, ko‘krak suti, balg‘am va orqa miya suyuqligida aniqlanadi.

To‘qimalarda amikatsin hujayra ichida to‘planadi. Qon oqimi yaxshi bo‘lgan jigar, o‘pka, taloq, buyrak va boshqa a’zolarda amikasinning yuqori konsentratsiyasi, yog‘ to‘qimasi, mushaklar va suyaklarda esa pastroq konsentratsiyasi kuzatiladi.

Gematoensefalik to‘siq shikastlanmagan kattalarda preparatning orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 10-20% ni tashkil qiladi, miya pardalarining yallig‘lanishida o‘tkazuvchanlik biroz oshadi (50% gacha). Chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga nisbatan yuqori konsentratsiyaga erishiladi.

Amikatsin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tib, homila qoni va amniotik suyuqligida sezilarli konsentratsiyaga erishadi.

Kattalarda taqsimlanish hajmi - 0,26 l/kg, bolalarda - 0,2-0,4 l/kg; 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan kam bo‘lgan chaqaloqlarda - 0,68 l/kg gacha; 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo‘lgan chaqaloqlarda - 0,58 l/kg gacha; mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda - 0,3-0,39 l/kg.

Vena ichiga yoki mushak orasiga yuborilganda o‘rtacha terapevtik konsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi.

Chiqarish

Terminal (b) fazada yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda 2-3 soat, chaqaloqlarda 5-8 soat, kattaroq yoshdagi bolalarda 2,5-4 soatni tashkil etadi.

T1/2 ning oxirgi qiymati - 100 soatdan ortiq.

Siydik bilan o‘zgarmagan holda koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi (taxminan 87% 6 soat ichida, 94% - bir sutkada).

Buyrak klirensi - 79-100 ml/min.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Kattalarda buyrak funksiyasi buzilganda T1/2 (buzilish darajasiga qarab) - 100 soatgacha, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda - 1-2 soat.

Kuyish va gipertermiya bilan og‘rigan bemorlarda T1/2 yuqori klirens tufayli o‘rtacha ko‘rsatkichlarga nisbatan sezilarli darajada past bo‘lishi mumkin.

Gemodializda chiqariladi (4-6 soatda 50%), peritoneal dializ kamroq samarali (48-72 soatda 25%).

Ko‘rsatmalar

Merkasin preparatiga sezgir mikroorganizmlar, shuningdek, boshqa aminoglikozidlarga chidamli mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan og‘ir kechuvchi yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolash:

qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (shu jumladan peritonit);

septik endokardit;

sepsis;

markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan meningit);

yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abssessi);

teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralari);

tez-tez qaytalanuvchi siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari (piyelonefrit, sistit, uretrit, prostatit, so‘zak);

o‘t yo‘llari infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit);

yara infeksiyasi va operatsiyadan keyingi infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi bemorning tana vazniga qarab, infeksiyaning og‘irlik darajasi va joylashishini, qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligini hisobga olgan holda individual belgilanadi. Kattalar va 12 yoshdan boshlab bolalarga m/o, v/i (oqim tarzida, 2 daqiqa davomida yoki tomchilab) har 8 soatda 5 mg/kg yoki har 12 soatda 7,5 mg/kg dan 7-10 kun davomida buyuriladi.

Kattalar uchun maksimal dozalar kuniga 15 mg/kg gacha, ammo kuniga 1,5 g dan oshmasligi kerak.

Nafas yo‘llari infeksiyasida, septitsemiyada, siydik-tanosil yo‘llarining yuqumli kasalliklarida, febril neytropeniyada kattalarga doza 15 mg/kg kuniga 1 marta v/i.

Siydik yo‘llarining bakterial infeksiyalarida (asoratlanmagan) - har 12 soatda 250 mg; gemodializ seansidan keyin qo‘shimcha doza - 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Amikatsinning vena ichiga yuboriladigan eritmadagi konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga yuborish uchun preparat eritmasini tayyorlash uchun quyidagi erituvchilardan foydalanish tavsiya etiladi:

5% li inyeksiya uchun glyukoza eritmasi;

5% li glyukoza eritmasi va 0,2% li inyeksiya uchun natriy xlorid eritmasi;

5% li glyukoza eritmasi va 0,45% li inyeksiya uchun natriy xlorid eritmasi;

inyeksiya uchun 0,9% li natriy xlorid eritmasi;

inyeksiya uchun Ringer eritmasi laktat bilan.

Eritmalar bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlanadi.

Barcha aminoglikozidlar singari, Merkasinni ham boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Merkasin, parenteral yuborish uchun mo‘ljallangan barcha dori vositalari kabi, qo‘llashdan oldin begona zarrachalar bor-yo‘qligini tekshirish lozim!

Davolash davomiyligi vena ichiga yuborilganda - 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganda - 7-10 kun.

Preparatni yuborish boshlanganidan 3-5 kun o‘tgach, davolovchi ta’sir bo‘lmasa, uni qabul qilishni to‘xtatish va qo‘zg‘atuvchining amikasinga sezgirligini yana bir bor tekshirish kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga (kreatinin klirensi < 50 ml/min) preparat qon zardobidagi amikasin konsentratsiyasini aniqlagan holda kuniga 2 marta buyuriladi.

Preparatning umumiy dozasi odatdagidan inyeksiya oralig‘ini uzaytirish yoki preparat dozasini kamaytirish yo‘li bilan kamaytiriladi.

Kuyish bilan og‘rigan bemorlarga har 4-6 soatda 5-7,5 mg/kg doza kerak bo‘lishi mumkin, chunki bu bemorlarda T1/2 qisqaroq (1-1,5 soat).

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparatning ototoksik reaksiyalari eshitish qobiliyatining pasayishi (yuqori tonlarni qabul qilishning pasayishi) va vestibulyar apparatning buzilishi (bosh aylanishi) ko‘rinishida namoyon bo‘ladi.

Vestibulyar va eshitish buzilishlarining paydo bo‘lish chastotasi buyrak yetishmovchiligida ortadi.

Preparatning nefrotoksik ta’siri qon zardobidagi qoldiq azotning oshishi, kreatinin klirensining pasayishi, oliguriya, proteinuriya, silindruriya bilan tavsiflanadi va odatda qaytar hisoblanadi;

allergik reaksiyalar (teri toshmasi, isitma, bosh og‘rig‘i va boshqalar) ham kuzatilishi mumkin;

flebitlar va periflebitlar rivojlanishi mumkin.

Juda kam hollarda: nerv-mushak o‘tkazuvchanligining blokadasi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga, shuningdek aminoglikozidlar guruhidagi boshqa antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;

buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari;

eshitish nervi nevriti;

homiladorlik va laktatsiya davri;

vestibulyar apparatning buzilishi

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ataksiya, bosh aylanishi, siydik ajralishining buzilishi, ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloq shang‘illashi, eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, nafas olishning buzilishi.

Davolash: asab-mushak o‘tkazuvchanligi blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf etish uchun - gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kalsiy tuzlari, o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi, simptomatik terapiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Merkasin qabul qilayotgan bemorlar aminoglikozidlarning potensial ototoksikligi va nefrotoksikligini hisobga olgan holda shifokorning qat’iy nazorati ostida bo‘lishlari kerak.

Preparatni 14 kundan ortiq qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu muddatdan ortiq qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan.

Ototoksiklik (quloq shang‘illashi, bosh aylanishi, eshitish qobiliyatining pasayishi) yoki nefrotoksiklik belgilari paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish yoki uning dozasini tuzatish lozim.

Boshqa aminoglikozid antibiotiklarni, shuningdek, boshqa neyrotoksik va nefrotoksik preparatlarni bir vaqtda yoki ketma-ket qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Toksik ta’sirlar rivojlanish xavfini oshiruvchi omillarga keksalik va degidratatsiya holati ham kiradi.

Aminoglikozid antibiotiklarini myastenia gravis yoki parkinsonizm kabi mushak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki bu guruh antibiotiklari asab-mushak uzatilishiga kuraresimon ta’sir ko‘rsatishi mumkinligi sababli mushak zaifligini yanada kuchaytirishi mumkin.

Merkasin preparati qabul qilinganda, boshqa antibiotiklar qabul qilingandagi kabi, sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar kolonizatsiyasi sodir bo‘lishi mumkin, bu esa tegishli davolanishni talab qiladi.

Merkatsin preparati bilan davolash davrida organizmda amikasinning ruxsat etilgan me’yoridan oshib ketmasligi uchun uning qon zardobidagi konsentratsiyasini aniqlash tavsiya etiladi. Amikatsinning plazmadagi konsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik konsentratsiya 15-25 mkg/ml).

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, preparatning yuqori dozalarini qo‘llashda, shuningdek, uzoq muddatli davolanishda ototoksiklik va nefrotoksiklik xavfi ortadi - bunday hollarda buyrak faoliyatini kundalik nazorat qilish tavsiya etiladi (zardobdagi kreatinin konsentratsiyasi yoki kreatinin klirensi qiymatlari).Qoniqarsiz audiometrik testlarda preparat dozasi kamaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyot bo‘lish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Merkasin karbenitsillin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan o‘zaro ta’sirlashganda sinergizm namoyon qiladi (og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklari bilan birga qo‘llanganda aminoglikozidlar samaradorligi pasayishi mumkin).

Merkasin amfoteritsin V, vankomitsin, metoksifluran, enfluran, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV), rentgenokontrast vositalar, sefalotin, siklosporin, sisplatin, polimiksinlar, nalidiks kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llanganda nefrotoksik ta’sir rivojlanishi mumkin.

Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va asab-mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun preparatlar sifatida galogenlangan uglevodorodlar, opioid analgetiklar), sitrat konservantlari bilan ko‘p miqdorda qon quyish - nafas to‘xtashi xavfini oshiradi (ayniqsa, Merkasin qorin bo‘shlig‘iga yuborilganda).

Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi (T1/2 ning oshishi va klirensning pasayishi).

Farmatsevtik nomuvofiqlik

Merkasin eritmada penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlortiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, tiopenton bilan, shuningdek konsentratsiyasi va eritmaning tarkibiga qarab V va S guruhi vitaminlari, tetratsiklinlar va kaliy xlorid bilan mos kelmaydi.

Chiqarish shakli

Mushak orasiga, vena ichiga inyeksiya qilish uchun eritma 100 mg/2 ml dan yoki 500 mg/2 ml dan 1 flakon, karton qutida vkladish varag‘i bilan birga.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Saqlash muddati

3 yil

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

World Medicine Limited, Buyuk Britaniya

tomonidan ishlab chiqarilgan: E.I.P.I.Co. Misr.