Facebook Pixel Code

Merkatsin

Antibiotiklar
Antimikrobiyal dorilar
Bronxit uchun antibiotiklar
Dori vositalari va profilaktik dorilar
Keng spektrli antibiotiklar
Otit uchun antibiotiklar
Pielonefrit uchun antibiotiklar
Pnevmoniya uchun antibiotiklar
SARS uchun antibiotiklar
Sinusit (sinusit)uchun antibiotiklar
Amikasin: 50 mg/ml
Amikasin: 250 mg/ml
Tovarlar: 2
Merkatsin (Mercacin) in'ektsiya uchun eritma 100 mg / 2 ml, 2 ml (flakon)
E.i.p.i. (Misr)
dan 35 400 so'm
354 so'm
Retsept bo'yicha
в 423 dorixonalarda
Merkatsin (Mercacin) in'ektsiya uchun eritma 500 mg / 2 ml, 2 ml (flakon)
E.i.p.i. (Misr)
dan 46 200 so'm
462 so'm
Retsept bo'yicha
в 388 dorixonalarda
dagi narxlar
dan 35 400 so'm gacha 46 200 so'm (423 dorixonalar)
Uchun ko‘rsatma Merkatsin (Mercacin) in'ektsiya uchun eritma 100 mg / 2 ml, 2 ml (flakon)

Ko‘rsatma uchun ko‘rsatilgan «Merkatsin (Mercacin) in'ektsiya uchun eritma 100 mg / 2 ml, 2 ml (flakon)»

2 мл раствора содержат:

активное вещество: амикацина сульфата (в пересчете на амикацин) - 100 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия метабисульфит, кислота серная, вода для инъекций.

Бесцветный прозрачный раствор.

Раствор для инъекций.

Другие аминогликозиды. Код АТХ: J01GB06.

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацин быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл через 1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг- 38 мкг/мл в течение 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях - в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости.

В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях - более низкие концентрации.

У взрослых с неповрежденным гематоэнцефалическим барьером концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 - 20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг; в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг; у пациентов, страдающих муковисцидозом, - 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) в терминальной (b) фазе у взрослых - 2-3 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у детей более старшего возраста - 2,5-4 часа.

Конечная величина Т1/2 - более 100 часов.

Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% - за сутки).

Почечный клиренс - 79 - 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости от степени нарушения) - до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом - 1-2 ч.

У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенного клиренса.

Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Лечение инфекционно - воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами резистентными к другим аминогликозидам:

  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  • септический эндокардит;
  • сепсис;
  • инфекции центральной нервной системы (включая менингит);
  • инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • раневая инфекция и послеоперационные инфекции.

Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя. Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в (струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Для взрослых максимальные дозы - до 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки.

При инфекции дыхательных путей, септицемии, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении доза взрослым составляет 15 мг/кг 1 раз в день в/в.

При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 часов; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/мл.

Для приготовления раствора препарата для внутривенного введения рекомендуется использовать растворители:

  • 5% раствор глюкозы для инъекций;
  • 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций;
  • 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций;
  • 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
  • раствор Рингера с лактатом для инъекций.

Готовят растворы непосредственно перед применением.

Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами.

Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц!

Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней,при внутримышечном введении - 7-10 дней.

В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину.

Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови.

Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата.

Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.

Ототоксические реакции препарата проявляются в виде понижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройств вестибулярного аппарата (головокружение).

Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности.

Нефротоксическое действие препарата характеризуется повышением остаточного азота сыворотки крови, снижением клиренса креатинина, олигурией, протеинурией, цилиндрурией и обычно является обратимым;

  • возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка, головная боль и др.);
  • возможно развитие флебитов и перифлебитов.

Очень редко: блокада нервно-мышечной проводимости.

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • неврит слухового нерва;
  • беременность и период лактации;
  • нарушения вестибулярного аппарата

Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.

Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов.

Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.

При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести коррекцию его дозы.

Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов.

К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится преклонный возраст и состояние дегидратации.

Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.

При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительными микроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требует назначения соответствующего лечения.

В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы амикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении - в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами, налидиксовой кислотой.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Меркацина).

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Фармацевтическая несовместимость

В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также в зависимости от концентрации и состава раствора, - с витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.

Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконе по 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл.1 флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

World Medicine Limited, Великобритания

произведено: E.I.P.I.Co. Египет.

Merkatsin narxi dan boshlanadi 35 400 so'm
Nomi Narxi so'm
Merkatsin (Mercacin) in'ektsiya uchun eritma 100 mg / 2 ml, 2 ml (flakon) 35 400 so'm
Merkatsin (Mercacin) in'ektsiya uchun eritma 500 mg / 2 ml, 2 ml (flakon) 46 200 so'm
Analoglar
Boshqa shaharlarda qidirish