Микацит раствор д/ин. 100 мг / 2 мл по 2 мл (флакон)

Tarkib

1 flakon (2 ml) tarkibida:

faol modda: amikatsinga ekvivalent bo‘lgan amikatsin sulfat - 100 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar natriy sitrat, natriy metabisulfit, metilparaben, propilparaben, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof, ko‘rinadigan zarrachalarsiz rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial vosita (yun. aminoglikozidlar). ATX kodi: J01GB06.

Farmakologik xususiyatlari

Hujayra membranasi orqali faol o‘tadi va ribosomalar subbirligidagi o‘ziga xos oqsil-retseptorlar bilan qaytmas bog‘lanadi. Matritsa (axborot) RNK bilan ribosomaning 308 subbirligi o‘rtasida kompleks hosil bo‘lishini buzadi. Natijada RNKdan axborot noto‘g‘ri o‘qiladi va to‘liq qiymatga ega bo‘lmagan oqsillar hosil bo‘ladi. Poliribosomalar parchalanib, oqsil sintezlash qobiliyatini yo‘qotadi, bu esa mikrob hujayrasining nobud bo‘lishiga olib keladi.

Ko‘pchilik grammanfiy va ba’zi grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Pseudomonas aeruginosa, shu jumladan gentamitsinga, tobramitsinga, sizomitsinga va petilmitsinga chidamli, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp.. Staphylococcus spp., shu jumladan penitsillin, metitsillin va ba’zi sefalosporinlarga chidamli, enterokokklarga kamroq darajada ta’sir qiladi.

Streptomitsin, izoniazid, PASK va boshqa silga qarshi dori vositalariga (vizmitsin va kapreomitsindan tashqari) chidamli Mycobacterium tuberculosis ga bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi.

Spora hosil qilmaydigan grammanfiy anaeroblar va sodda hayvonlarga ta’sir qilmaydi.

Rezistentlik sekin rivojlanadi, grammusbat va grammanfiy bakteriyalarning 70% dan ortig‘i amikasinga sezgirligini saqlab qoladi. Aminoglikozidlarga to‘liq, qolganlariga qisman o‘zaro rezistentlik qayd etiladi. Mikotsid boshqa aminoglikozidlarni faollashtiruvchi fermentlar ta’sirida faolligini yo‘qotmaydi, shu sababli Tobramitsin, Gentamitsin va Netilmitsinlarga chidamli Pseudomonas aeruginosa shtammlariga nisbatan faol bo‘lib qolishi mumkin.

Farmakokinetika

Oshqozon-ichak tizimidan deyarli so‘rilmaydi. T/i yoki m/i yuboriladi T/i va m/i 7,5 mg/kg dozada yuborilgandan keyin 1 va 0,5 soat o‘tgach, unga erishiladi va mos ravishda 21 va 38 mkg/ml ni tashkil etadi. Terapevtik konsentratsiyasi (15-25 mkg/ml) m/o va v/i yuborilganda 10-12 soat davomida saqlanadi. Netilmitsin bilan bir qatorda aminoglikozidlar orasida eng ko‘p bashorat qilinishi mumkin bo‘lgan Smek va Cmin bilan tavsiflanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11%. Va 0,2-0,4 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 0,68 l/kg gacha. Gistogematik to‘siqlardan oson o‘tadi, o‘pka, jigar, miokard, taloq to‘qimalariga, suyak to‘qimalariga kiradi, buyraklarning po‘stloq qavatida tanlab to‘planadi, hujayradan tashqari suyuqlikda, jumladan qon zardobi, limfa, plevra, perikardial va peritoneal ekssudat, sinovial suyuqlik, abssess suyuqligida tarqaladi. Past konsentratsiyalarda o‘tda, bronxial sekretda, mushak va yog‘ to‘qimalarida aniqlanadi. GEB orqali, miya pardalari yallig‘langanda ko‘proq kirib boradi.

Chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida yuqori konsentratsiyaga erishiladi. Metabolizmga uchramaydi T1/2 kattalarda 2-4 soat, chaqaloqlarda 5-8 soat.

Buyrak klirensi 79-100 ml/min, buyrak faoliyati buzilganda T1\2 70-100 soatgacha oshadi. Asosan buyraklar orqali (65-94%) o‘zgarmagan holda koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi, siydikda yuqori konsentratsiya hosil qiladi; oz miqdorda o‘t bilan ajraladi. Gemodializda chiqariladi (har 4-6 soatda qon plazmasidagi konsentratsiyasi 50% ga kamayadi) va kamroq darajada peritoneal dializda (48-72 soatda dozaning taxminan 25% chiqariladi).

Amikatsin qo‘llanganda nefrotoksik ta’sirga qaraganda ko‘proq toksik ta’sir (VIII juft bosh miya nervlarining eshitish qismi ko‘proq vestibulyar qismga ta’sir qiladi) namoyon bo‘ladi. Zaharlanishning namoyon bo‘lish ehtimoli buyrak va degidratatsiya funksiyasi buzilganda, shu jumladan kuyish holatida yuqori bo‘ladi. Sutkalik dozani bir marta yuborish (standartdan 80-100%) xuddi shunday klinik samaradorlikni saqlab qolgan holda toksik ta’sirlar xavfini kamaytirish imkonini beradi.

MNT infeksiyalarida aminazinni intratekal va qorincha ichiga yuborish samaradorligi, shuningdek, inyeksiya uchun eritmani ingalyatsiya ko‘rinishida qo‘llash haqida ma’lumotlar mavjud.

Oftalmologiyada subkonyunktival ko‘z kasalliklarini mahalliy davolash uchun aminazin eritmasi (50 mg/ml) yuboriladi; intravitreal 0,4 ml eritma (tarkibida 0,4 mg/0,1 ml mavjud), yuborishni 3 kunlik interval bilan takrorlash mumkin.

Ko‘rsatmalar

Gram-manfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki gramm-musbat va gramm-manfiy mikroorganizmlar assotsiatsiyalari keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari: nafas yo‘llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiemasi, o‘pka abssessi), sepsis (shu jumladan, boshqa aminoglikozidlarga chidamli Enterobacteriaceae va Pseudomonas aeruginosa shtammlari keltirib chiqaradigan), septik endokardit, markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan, meningit), qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (shu jumladan, peritonit), siydik yo‘llari infeksiyalari (piyelonefrit, sistit, uretrit), prostatit, so‘zak, teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan, infeksiyalangan kuyishlar, turli genezli infeksiyalangan yaralar va yotoq yaralar), o‘t yo‘llari infeksiyalari, suyak va bo‘g‘im infeksiyalari (shu jumladan, osteomiyelit), jarohat infeksiyasi, operatsiyadan keyingi infeksiyalar, otit.

Sil (zaxira dori vositasi) boshqa zaxira dori vositalari bilan birgalikda.

Qo‘llash usuli va dozalari

M/o, v/i (oqim bilan, 2 daqiqa davomida yoki tomchilab, daqiqasiga 60 tomchi tezlikda).

Kattalar va bolalarga: har 8 soatda 5 mg/kg dan yoki har 12 soatda 7,5 mg/kg dan; maksimal doza 15 mg/kg/sutka, kurs dozasi 15 g dan oshmasligi kerak.

Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga: boshlang‘ich dozada 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda; chaqaloqlarga boshlang‘ich doza -10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan har 12 soatda.

Davolash davomiyligi v/i yuborishlarda 3-7 kun, v/i yuborishlarda 7-10 kun.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensiga muvofiq dozalash tartibini tuzatish talab etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i, paresteziya, mushaklarning uchishi, talvasalar, tremor, uyquchanlik, neyromushak uzatilishining buzilishi (mushaklar kuchsizligi, nafas olishning qiyinlashuvi, apnoe), psixoz, eshitish qobiliyatining buzilishi (quloqlarda "qotib qolish" yoki shovqin hissi, eshitish qobiliyatining pasayishi va yuqori tonlarni qabul qilishning kamayishi, qaytmas karlik) va muvozanatning buzilishi (harakatlarning nomuvofiqligi, bosh aylanishi, beqarorlik).

Yurak-qon tomir tizimi va qon tomonidan (qon yaratilishi, gemostaz): yurak urishi, arterial gipotenziya, anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, eozinofiliya.

Oshqozon-ichak tizimi a’zolari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, disbakterioz, jigar transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: buyraklarning zararlanishi (albuminuriya, gematuriya, oliguriya, buyrak yetishmovchiligi).

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, eshakemi, artralgiya, anafilaktik shok.

Boshqalar: dori isitmasi, inyeksiya joyidagi og‘riq, dermatit, flebit va periflebit (v/i yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan boshqa aminoglikozidlarga, eshitish va vestibulyar apparatning silga bog‘liq bo‘lmagan etiologiyali shikastlanishi, shu jumladan eshitish nervi nevriti, buyrak faoliyatining buzilishi (buyrak yetishmovchiligi, uremiya, azotemiya), yurak va qon yaratish organlarining og‘ir kasalliklari.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: toksik reaksiyalar, nafas to‘xtashigacha bo‘lgan nerv-mushak blokadasi, emizikli bolalarda MNT susayishi (bo‘shashish, stupor, koma, chuqur nafas susayishi).

Davolash: kalsiy xlorid v/i, antixolinesteraza vositalari (neostigmin p/k), m-xolinoblokatorlar (atropin), simptomatik terapiya, zarurat bo‘lganda O‘SV. Gemodializ, peritoneal dializ buyrak faoliyati buzilganda samarali bo‘lib, chaqaloqlarga almashlab qon quyiladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Qo‘llashdan oldin mikroorganizmlarning sezgirligini aniqlash lozim.

Inyeksiya va infuziya uchun eritma bevosita foydalanishdan oldin tayyorlanadi. Flakon ichidagisi (0,25-0,5 g) 2-3 ml inyeksiya uchun steril suvda eritiladi; v/i quyish uchun olingan eritma 200 ml 0,9% li natriy xlorid yoki 5% li dekstroza eritmasida suyultiriladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Penitsillinlar, ayniqsa, karbenitsillin bilan fizik-kimyoviy nomutanosiblik kuzatiladi.

Geparin, sefalosporinlar, amfoteritsin B, xlortiazid, eritromitsin, C va B guruhi vitaminlari, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Ko‘pgina grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan beta-laktam antibiotiklari, Pseudomonas aeruginosa va boshqa fermentatsiyalanmaydigan grammanfiy bakteriyalarga nisbatan tikarsillin, azlotsillin piperatsillin bilan sinergizm namoyon qiladi.

Ikki va undan ortiq aminoglikozidlar (neomitsin, streptomitsin, kanamitsin, gentamitsin, kanamitsin, tobramitsin, netilmitsin) bir vaqtda va/yoki ketma-ket qo‘llanganda, ularning antibakterial ta’siri susayadi (mikrob hujayrasi tomonidan bitta "ushlab olish" mexanizmi uchun raqobat), toksik ta’sirlari esa kuchayadi. Amilorid amikasinning nefrotoksikligini kamaytiradi (proksimal kanalchalarga kirishini kamaytirish hisobiga).

Amfoteritsin V. nefiletin, polimiksin, sisplatin, vankomitsin va nalidiks kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilinganda nefrotoksiklik xavfi ortadi.

Halqali diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi) va sefazolin zaharlilikni oshiradi. Indometatsin v/i yuborilganda amikasinning buyrak klirensini kamaytiradi va uning plazmadagi konsentratsiyasini hamda toksik ta’sir xavfini oshiradi.

Ingalyatsion narkoz vositalari, kuraresimon preparatlar, opioid analgetiklar, parenteral yuborish uchun magniy sulfat va polimiksinlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, shuningdek, nitrat konservantlari bilan ko‘p miqdorda qon quyilganda nerv-mushak blokadasi kuchayadi. Antimiastenik dorilarning samaradorligini pasaytiradi (ularning dozasini o‘zgartirish talab etiladi).

Chiqarish shakli

Flakonda 2 ml dan. Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga qadoqlangan 1 ta shisha flakon.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Acies Pharmaceutical Pvt.Ltd.," Hindiston