Микацит раствор д/ин. 100 мг / 2 мл по 2 мл (флакон)

1 флакон (2 мл) содержит:

активное вещество: амикацина сульфат эквивалентный амикацину - 100 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества натрий цитрат, натрий метабисульфит, метилпарабен, пропилпарабен, вода для инъекции.

Прозрачный, бесцветный раствор без видимых частиц.

Раствор для инъекций.

Антибактериальное средство (гр. аминогликозидов). Код АТХ: J01GB06.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 305 субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 308 субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. устойчивые к гентамицину. тобрамицину, сизомицину и петилмицину, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp.. Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis устойчивые стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме визмицина и капреомицина).

Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов. грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам, к остальным частичная. Микоцид не теряет активности под действием ферментов, активирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aerugівоча, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м Стих достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15-25 мкг/мл) сохраняется в течение 10-12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Смех и Cmin. Связывание с белками плазмы 4-11%. Ѵа 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры, проникает в ткани легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек в большей степени.

У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Не метаболизируется. Т1/2 у взрослых 2-4 ч, у новорожденных 5-8 ч.

Почечный клиренс 79-100 мл/мин, при нарушении функции почек Т1\2 увеличивается до 70-100 ч. Экскретируется в основном почками (65-94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено токсическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления токсичности выше при нарушении функция почек и дегидратаций, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80-100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения аминазина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз субконъюнктивальной вводится раствор аминазина (50 мг/мл); интравитреально 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит.

Туберкулез (резервный препарат) в сочетании с другими резервными ЛС.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Взрослым и детям: по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; максимальная доза 15 мг/кг/сут., курсовая доза не более 15 г.

Недоношенным новорожденным: в начальной дозе 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза -10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч.

Продолжительность лечения при в/в введений 3-7 дней, при в/м 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, анафилактический шок. отек Квинке.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам, поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25-0,5 г) растворяют в 2-3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином.

Фармацевтические несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, тикарциллином, азлоциллином пиперациллином в отношения Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, канамицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы).

При одновременном приеме с амфотерицином В. нефилетином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности.

Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефазолин увеличивают токсичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с нитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

По 2 мл во флаконе. 1 стеклянный флакон в упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Acies Pharmaceutical Pvt.Ltd.», Индия.