Mezakar (Mezacar) tabletkalari 200 mg №50 (5 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: карбамазепин 200 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза Е5, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в упаковке.

Противоэпилептические средства. Код АТХ: N03AF01.

Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Оказывает умеренное антидепрессивное и нормотимическое действие. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи нервных импульсов и тем самым, уменьшением распространения судорожных разрядов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает понижение посттетанического потенцирования. Уменьшает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва.

При несахарном диабете препарат оказывает антидиуретическое действие, обусловленное возможно, гипотоламическим влиянием на осморецепторы.

Фармакокинетика

После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью.

Период полувыведения составляет 8,5 часов и имеет большой диапазон (приблизительно 1,72−12 часов). После одноразового приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4−16 часов (очень редко − через 35 часов), у детей − приблизительно через 4−6 часов. Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы и при применении более высоких доз кривая концентрации в плазме имеет вид плато.

Равновесная концентрация достигается через 2−8 дней. Не существует тесной корреляции между дозой карбамазепина и концентрацией стабильного равновесия в плазме крови.

Относительно терапевтических и токсических концентраций карбамазепина в плазме крови отмечают, что исчезновение приступов происходит при его уровне в плазме крови 4−12 мкг/мл. Концентрации лекарственного средства в плазме крови, превышающие 20 мкг/мл, ухудшают картину заболевания.

При концентрации активного вещества в плазме крови 5−18 мкг/мл устраняет боли при невралгии тройничного нерва.

70−80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Часть несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг/мл остается постоянной. 48−53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10,11-эепоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови.

После однократного приема карбамазепина внутрь, 72% дозы в виде метаболитов выводится из организма почками. Другие 28% выводятся вместе с калом, частично в неизмененном виде.

• Эпилепсия: простые парциальные приступы (фокальные приступы); сложные парциальные приступы (психомоторные приступы); большие приступы, в основном фокального генеза (большие приступы во время сна, диффузные большие приступы); смешанные формы эпилепсии.
• Невралгия тройничного нерва.
• Генуинная глософарингеальная невралгия.
• Боли при диабетической нейропатии.
• Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.
• Предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме.
• Психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, тревожно-ажитированных и гипохондрических депрессиях, а также кататоническом возбуждении).

Лечение препаратом Мезакар^® начинают с небольшой дозы, индивидуально подбирая для каждого больного, в зависимости от характера и тяжести картины болезни. Потом дозу медленно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированной терапии, определяют по ее уровню в плазме крови. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови, как свидетельствует накопленный опыт, составляет 4−12 мкг/мл.

Общепринятый диапазон доз составляет 400−1200 мг Мезакар^® в сут., которые разделяют на 1−2 однократные дозы в день. Превышение общей суточной дозы свыше 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендованной начальной и поддерживающей дозы (например, вследствие ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или взаимодействием лекарственных средств при комбинированной терапии).

Без специальных указаний врача руководствуются такой ориентировочной схемой применения препарата.

Противосудорожное лечение.

У взрослых начальная доза составляет 1/2 - 1 таблетки 2-3 раза в сутки (что соответствует 100-200 мг карбамазепина) медленно повышают до поддерживающей дозы 800-1200 мг карбамазепина в сут.

Рекомендованная схема дозирования:

Начальная доза ежедневно Поддерживающая доза ежедневно

Взрослым по 1 таблетке Взрослым по 1−2 таблетке 1 раз в сут. 3 раза в сут.

Предупреждение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара.

Средняя суточная доза составляет 600 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день. В тяжелых случаях эта доза в первые дни может быть повышена до 1200 мг (по 2 таблетки 3 раза в день).

Мезакар^® не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами при белой горячке. В соответствии с клиническими требованиями, при необходимости, Мезакар^® можно комбинировать с другими веществами, которые применяются для лечения алкогольной абстиненции.

В течение всего периода лечения, необходимо регулярно контролировать содержание Мезакар^® в плазме крови.

В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы, за больными устанавливают тщательное клиническое наблюдение.

Невралгия тройничного нерва, генуинная глоссофарингеальная невралгия.

Начальная доза составляет 200−400 мг в сут., которые распределяют на 1−2 однократные дозы в день. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения боли в среднем на 400−800 мг в сут., которые распределяют на 2−4 однократные дозы в день. После этого у определенной части больных лечение может быть продолжено более низкой поддерживающей дозой, которая еще может предупреждать приступы боли и составляет 400 мг, которые распределяют на 2 однократные дозы в день.

Пожилым и больным с повышенной чувствительностью, Мезакар^® назначают в начальной дозе, которая составляет 200 мг в сут. (по ½ таблетки 2 раза в сут.).

Боли при диабетической невропатии.

Средняя суточная доза составляет 600 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день. В исключительных случаях Мезакар^® можно назначать в дозе 1200 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.

Средняя суточная доза составляет 400−800 мг (по 1−2 таблетке 2−4 раза в день).

Указание. Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают меньшие дозы препарата.

Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

В некоторых случаях особенно эффективным оказалось деление суточной дозы на 4−5 однократных доз в день.

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Лечение эпилепсии проводится долго. Вопрос о переводе больного на Мезакар^®, длительность применения и отмену его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист. Дозу медикамента можно попробовать снизить или отменить лечение не раньше, чем после 2−3-годичного отсутствия приступов.

Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата на протяжении 1−2 лет. При этом у детей необходимо учитывать рост массы тела. Показатели ЭЭГ при этом не должны ухудшаться.

При лечении невралгии полезным оказалось назначение Мезакар^® в поддерживающей дозе, еще достаточной для снятия боли, на протяжении нескольких недель. Осторожным понижением дозы необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия симптомов болезни.

При возобновлении болевых атак, лечение продолжают предыдущей поддерживающей дозой.

Длительность лечения боли при диабетической невропатии и эпилептиформных судорогах, при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома препаратом Мезакар^® прекращают постепенным понижением дозы на протяжении 7−10 дней.

Побочные действия чаще возникают при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия.

Центральная нервная система/Психика.

Часто могут возникать помрачение и расстройство сознания (сонливость), головокружение, усталость, нарушение походки и движений (мозжечковая атаксия) и головные боли. У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство.

В единичных случаях наблюдаются депрессивное настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, снижение мотивации, а также галлюцинации и шум в ушах. При лечении препаратом Мезакар^® могут активизироваться латентные психозы.

Редко возникают непроизвольные движения, как, например, крупноразмашистый тремор, сокращения мышц или подёргивание глазного яблока (нистагм). Кроме того, у больных пожилого возраста и с поражением головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничаний (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз). Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, воспаления нервов (периферический неврит), а также проявлений паралича нижних конечностей (парезы) и расстройств восприятия вкуса.

Большинство этих явлений исчезают сами по себе через 8-14 дней или после временного понижения дозы. Поэтому дозу Мезакар^® подбирают осторожно, начиная лечение с низких доз, затем постепенно их повышая.

Орган зрения.

В отдельных случаях возникают воспаления слизистой оболочки глаза (конъюнктивиты), которые иногда переходят в расстройства зрения (нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения). Сообщалось о случаях помутнения хрусталика.

Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.

Двигательная система.

В единичных случаях наблюдались боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии), а также спазмы мышц. Эти явления исчезали после прекращения приема медикамента.

Кожа и слизистые оболочки.

Сообщалось о случаях аллергических кожных реакций с лихорадкой или без неё, как, например, крапивница (уртикария), кожный зуд, иногда крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла), светочувствительность (фотосенсибилизация), покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона), петехиальное кровоизлияние в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка). В единичных или редких случаях отмечались алопеция и потливость (диафорез).

Кровеносная и лимфатическая системы.

В связи с реакциями повышенной чувствительности при лечении препаратом Мезакар^®, могут возникать следующие нарушения картины крови: увеличение (лейкоцитоз, эозинофилия) или уменьшение (лейкопения) количества лейкоцитов или тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови. По данным литературы, чаще всего появляется доброкачественная форма лейкопении (примерно в 10% случаев − временная, а в 2% − случаев устойчивая).

Известно о единичных случаях заболеваний крови, иногда даже угрожающих жизни больного, таких как агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластная), а также об увеличении селезёнки и лимфатических узлов.

При появлении лейкопений (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки Мезакар^® отменяют.

Желудочно-кишечный тракт.

Иногда возникают снижение аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота, редко появляется понос или запор. Известно о единичных случаях болей в животе и воспалении слизистых оболочек полости носоглотки (стоматит, гингивит, глоссит). Эти явления проходят сами по себе через 8-14 дней лечения или после временного уменьшения дозы препарата. Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.

В литературе встречаются указания на то, что карбамазепин может иногда вызывать воспаление поджелудочной железы (панкреатит).

Печень и желчевыводящие пути.

Иногда обнаруживаются изменения показателей функциональных проб печени, в некоторых случаях возникает желтуха, в единичных случаях возникают разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулёматозный, смешанный).

Были описаны два случая острой интермиттирующей порфирии.

Гормональный, водный и солевой обмен.

Сообщалось об отдельных случаях увеличения молочных желез у мужчин (гинекомастия) и самопроизвольного вытекания молока из молочных желез у женщин (галакторея).

Мезакар^® может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.

В связи с действием Мезакар^®, уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект), в единичных случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия), сопровождаемое рвотой, головной болью и спутанностью сознания.

Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.

Мезакар^® может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция).

Органы дыхания.

Были описаны отдельные случаи реакций повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.

Мочеполовой тракт.

Редко возникают нарушения функции почек, которые выражаются повышенным содержанием белка в моче (протеинурия), появлением крови в моче (гематурия), уменьшенным выделением мочи (олигурия), в единичных случаях они перерастают в почечную недостаточность. Возможно, эти нарушения обусловлены собственно антидиуретическим эффектом лекарственного вещества. Иногда возникают дизурия, поллакиурия и задержка мочи.

Кроме того, известны случаи половых расстройств, как, например, импотенция и снижение полового влечения.

Сердечно-сосудистая система.

Очень редко, в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушениями функции сердца, могут возникнуть пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия), нарушения ритма сердца, а также ухудшение коронарной болезни сердца.

Редко отмечаются нарушения проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада), в единичных случаях сопровождаемые обмороком. Кроме того, в отдельных случаях сильно понижается или повышается кровяное давление. Падение артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.

Также наблюдались васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия.

Реакции повышенной чувствительности.

Редко развиваются замедленные реакции повышенной чувствительности к препарату, которые сопровождаются лихорадкой, кожной сыпью, воспалением сосудов, увеличением лимфатических узлов, болями в суставах, измененным количеством лейкоцитов в периферической крови, увеличением печени и селезёнки, изменением показателей функциональной пробы печени, которые могут возникать в разных комбинациях, а также вовлекать в процесс другие органы, например лёгкие, почки, поджелудочную железу и миокард.

Больным пожилого возраста Мезакар^® назначают в более низких дозах.

Мезакар^® противопоказан при поражении костного мозга, при нарушениях проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада), повышенной чувствительности к действующему веществу, трициклическим антидепрессивным средствам или к вспомогательным компонентам препарата, а также при острой перемежающейся порфирии Мезакар^® не следует применять одновременно с препаратами лития.

Мезакар^® не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Терапию, которая проводится ингибиторами МАО, прекращают не позже, чем за 14 дней до начала лечения препаратом Мезакар^®.

Только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта, а также при соблюдении соответствующих мер предосторожности Мезакар^® можно применять при заболеваниях кроветворных органов, тяжелых нарушениях функции сердца, печени и почек, нарушенном обмене натрия.

Больным пожилого возраста Мезакар^® назначают в меньших дозах.

В связи с развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует избегать комбинированного применения Мезакар^® с ингибиторами МАО. При переходе с одного препарата на другой, делают 14-дневный перерыв в лечении!

Влияние Мезакар^® на концентрацию других лекарственных средств в плазме крови.

Мезакар^® может повышать активность определенных ферментов печени и тем самым понижать уровень других медикаментов в плазме крови. Поэтому действие некоторых других медикаментов, применяемых одновременно и по химическому строению близких к Мезакар^®, может ослабляться или даже не проявляться совсем.

При одновременном применении Мезакар^® соответственно клиническим требованиям при необходимости корригируют дозы следующих действующих веществ: клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, ламотрижин (другие средства для лечения эпилепсии), алпразолам, клобазам, кортикостероиды (например преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, дигоксин, тетрациклины, как, например, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, теофиллин, антикоагулянты, как, например, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол.

Как и другие противоэпилептические средства, Мезакар^® может ослаблять действие гормональных контрацептивов (лекарственные средства для предохранения от беременности, так называемая «мини-пиле»). Появление межменструальных кровотечений говорит о недостаточной гормональной защите от беременности. Поэтому, в таких случаях рекомендуется применять другие негормональные противозачаточные средства.

Мезакар^® может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме крови, в результате чего в исключительных случаях возможны состояния спутанности сознания вплоть до развития комы.

Понижение концентрации Мезакар^® в плазме крови другими лекарственными средствами.

Уровень Мезакар^® в плазме крови могут понижать: фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин. С другой стороны, вальпроевая кислота и примидон могут повышать уровень фармакологически активного метаболита (продукт метаболизма Мезакар^®) карбамазепин-10,11-эпоксида в сыворотке крови.

В связи со взаимным влиянием, особенно при одновременном применении нескольких противоэпилептических препаратов, рекомендуется контролировать содержание их в плазме крови и при необходимости корригировать дозу Мезакар^®.

Повышение концентрации Мезакар^® в плазме крови другими лекарственными средствами.

Следующие активные вещества могут повышать концентрацию Мезакар^® в плазме крови: антибиотики-макролиды (эритромицин, джозамицин), изониазид, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, никотинамид в высоких дозах у взрослых (витамин группы В), возможно, также циметидин и дезипрамин.

Повышенный уровень Мезакар^® в плазме крови может служить причиной развития симптомов, которые приведены в разделе «Побочные действия» (например, головокружение, чувство усталости, неуверенность походки, двоение в глазах). Поэтому, при возникновении таких симптомов контролируют концентрацию карбамазепина в плазме крови и при необходимости понижают дозу.

Во время лечения Мезакар^® следует отказаться от употребления алкоголя, так как он непредсказуемо может изменять и усиливать действие Мезакар^®.

В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется периодически проводить анализы картины крови и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в первый месяц лечения 1 раз в неделю, а после этого − 1 раз в месяц. После через 6 месяцев лечения эти контроли делают 2−4 раза в год.

Также необходимо регулярно контролировать концентрацию Мезакар^® и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и, при необходимости, понижать суточные дозы.

Прекращение лечения Мезакар^® у больных эпилепсией и перевод их на другое противоэпилептическое средство проводят постепенно, понижая его дозу.

У больных глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.

Необходимо учитывать, что побочные действия Мезакар^® могут быть схожи с явлениями абстиненции при алкоголизме и легко могут быть перепутаны с ними.

Применение в период беременности или кормления грудью

При решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности.

Во время беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, Мезакар^® назначают в самой низкой дозе, контролирующей приступы.

В единичных случаях в связи с применением действующего вещества карбамазепина сообщалось о пороках развития плода, включая единичные случаи spina bifida. Если возможно, необходимо избегать комбинирования Мезакар^® с другими противоэпилептическими средствами или другими медикаментами, так как при этом повышается риск образования пороков развития плода.

В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина, целесообразно назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.

Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 женщине в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения.

Мезакар^® переходит в молоко матери, однако в таких незначительных количествах, что при применении в терапевтических дозах вообще не представляет опасности для ребёнка. Только если у грудного ребёнка отмечают недостаточное прибавление в весе или повышенную сонливость (седативный эффект), прекращают кормление грудью.

Дети

Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10−20 мг/кг массы тела в сут.

Для детей старше 4 лет начальная доза составляет 100 мг в сут. Эту суточную дозу через день можно повышать на 100 мг вплоть до достижения оптимальной дозы. В то же время вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует применять после истечения срока годности.

Передозировка препарата требует немедленной отмены препарата. Передозировка характеризуется усилением таких побочных действий как, например, дрожание (тремор), судорожные приступы, которые возникают при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда повышенным) кровяным давлением, повышенной частотой сердечных сокращений (тахикардия) и нарушение проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада, изменение ЭКГ), расстройство сознания вплоть до остановки дыхания и сердечной деятельности.

Специфического антидота для лечения острых отравлений Мезакар^® нет. Лечение проводят в зависимости от тяжести отравления в условиях стационара. Передозировку лечат симптоматически: по возможности быстро удаляют токсическое вещество из желудка путем индукции рвоты или/и промывания желудка, а также применением активированного угля и слабительных средств.

В связи с высоким связыванием карбамазепина с белками крови форсированный диурез, а также гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлениях малоэффективны.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

SP 289 (A), Riico Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), Индия.