Migralgin plyonka bilan qoplangan planshetlar 100 mg №10 (1 blister)

Бир пленка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 50 мг ёки 100 мг суматриптан (суматриптан сукцинати кўринишида);

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий кроскармеллоза, лактоза моногидрати, тальк, магний стеарати, кремний оксиди, қобиқ учун кукун.

Мигралгин 50 мг: думалок, икки томонлама қабарик, пушти рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Мигралгин 100 мг: думалоқ, икки томонлама қабариқ, оқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Серотонин 5-НТ-рецепторларининг агонисти. Мигренга қарши восита. ATX коди: N02CC01.

Фармакодинамикаси

Мигралгин мигренга қарши фаолликка эга бўлган препарат. Препаратнинг таркибига кирувчи суматриптан томирли 5-гидрокситриптан-1-рецепторларнинг (5-HT1D) селектив агонисти. Бошка кичик тур 5-НГі-рецепторларга (5-НТ2-3-НТ1) таъсир қилмайди. 5-HT D рецепторлар, всасан, карниалқон томирларда жойлашган, ва уларни рагбатлантирилиши бу томирларнинг торайишига олиб келади.

Суматриптан уйку артерияси шохларининг вазоконстрикциясига танлаб таъсир килади, бош мия томирларида қон оқимига таъсир килмайди. Уйку артериясининг томирлар ҳавзаси экстракраниал ва интракраниал тўкималарнинг (шу жумладан менингиал кобикларниг) кон билан таъминланишишни таъминлайди, ва бу томирларни кенгайиш качки уларнинг деворини шиши, мигрень пайдо бўлишининг асосий механизми деб хисобланади.

Суматриптан шунингдек учлик нервнинг сезувчанлигини пасайтиради. Бу иккала самара суматриптаннинг мигренга қарши таъсирининг асосида ётади.

Клиник самара препарат қабул қилгандан кейин, одатда 30 минут ўтгач аниқланади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши ва биокираолишлиги

Перорал қабул қилингандан кейин суматриптан тез сўрилади. 45 минут ўтгач плазма Стах 70% га эришилади. 100 мг доза қабул қилгандан кейин қон плазмасидаги Стах нинг ўртача қиймати 54 нг/мл ни ташкил қилади. Қисман тизимолди метаболизми оқибатида, кисман сўрилиши тўлик бўлмаганлиги учун, мутлоқ биокираолишининг ўртача катталиги 14% ни ташкил қилади.

Тақсимланиши

Суматриптан қон плазмаси оқсиллари билан аҳамиятсиз даражада (14- 21%) богланади. Ўртача умумий Ѵ№ 170 л ни ташкил қилади.

Метаболизми

Асосий метаболити, суматриптаннинг индолсирка аналоги, асосан буйраклар оркали эркин кислота ва глюкуронид конъюгати кўринишида чиқарилади. Бу метаболити 5-НТ- ёки 5-НТ:-рецепторларга нисбатан фаолликка эга эмас. Суматриптаннинг иккинчи даражали метаболитлари аниқланмаган.

Чиқарилиши

Т1/2 тахминан 2 соатни ташкил қилади. Ўртача умумий плазма клиренси ўртача минутига 1160 мл ни, буйрак клиренси минутига 260 мл ни, буйракдан ташқари клиренси умумий клиренснинг тахминан 80% ни ташкил қилади. Суматриптан МАО-А таъсир остида метаболизмга учрайди.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари

Жигар функциясини бузилиши

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда суматриптаннинг тизимолди клиренсини пасайиши оқибатида, кон плазмасида суматриптаннинг миқдори ошади. Огир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда суматриптаннинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Аурали ёки усиз мигрень хуружларини, шу жумладан менструал-ассоциацияланган мигрень хуружларини йўқотишда қўлланилади.

Митрангин олдини олиш сифатида қўллаш учун мўлжалланмашин.

Препаратни дарҳол мигрень хуружининг биринчи кўринишларидаёқ қабул килишни бошлаш тавсия этилади. Препарат мигрень хуружининг ҳар қандай боскичида қўлланганда бир хил самарадор.

Мигралгин ичга қўлланади, таблетка бутунлигича сув билан бирга ютилади.

Катталар учун тавсия этиладиган доза 50 мг (1 таблетка) ни ташкил килади. Айрим пациентларга 100 мг доза талаб килиниши мумкин.

Агар биринчи доза қабул қилгандан кейин мигрень Йўколмаса, мигреннинг шу хуружини Йўқотиш учун препаратнинг иккинчи дозасини буюриш керак эмас, лекин препаратни мигреннинг кейинги хуружларини йўқотиш учун қўллаш мумкин.

Агар препаратнинг биринчи дозасидан кейин пациент яхшиланиш сезган бўлса, сўнгра эса симптомлар яна қайталанса, иккинчи дозани, дозалар орасидаги камида 2 соат бўлган интервалда, ва 24 соатли давр давомида қабул килинган доза 300 мг дан кўп бўлмаслиги шарти билан қабул килиш мумкин.

Суматриптаннинг тавсия этилган дозасини ошириш мумкин эмас.

Пациентларнинг махсус гуруҳи

Кекса ёшдаги пациентлар

65 ёшдан катта пациентларда суматриптанни қўллаш тажрибаси чекланган.

Болалар ва ўсмирлар

Болалар ва 18 ёшдан кичик ўсмирларда суматриптаннинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Нохуш реакциялар аъзолар тизими шикастланиши ва учраш тез-тезлигига мувофиқ қуйида келтирилган. Учраш тез-тезлиги қуйидаги тартибда аниқланади: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (> 1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (>1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (>1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), номаълум (мавжуд маълумотларга асосан баҳолаш имконияти йўқ).

Нерв тизими томонидан: тез-тез бош айланиши, уйқучанлик, сезувчанликни бузилиши (шу жумладан парестезия ва сезувчанликни пасайиши); номаълум тиришиш хуружлари (анамнезида тиришиш хуружлари ёки тиришиш пайдо бўлишига мойил ёндош ҳолатлари бўлган пациентларда кузатилган бир қатор ҳолатларда), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Қон томирлари томонидан: тез-тез АБ ўткинчи ошиши (асосан препаратни қабул килгандан кейин), қизиш хисси; номаълум артериал гипотензия, Рейно синдроми.

Юрак томонидан: номаълум брадикардия, тахикардия, юракни тез уриши, аритмиялар, ЭКГ да транзитор миокард ишемияси, коронар вазоспазм, стенокардия, миокард инфаркти.

Нафас тизими, кўкрак қафаси кўкс олди аъзолари томонидан: тез-тез ҳансираш.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез кўнгил айниши, қусиш (препарат қабули билан боғлиқ нохуш реакцияларни пайдо бўлиши билан боғлиқлиги исботланмаган); номаълум ишемик колит, диарея.

Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан: тез-тез оғирлик ҳисси (одатда ўткинчи, жадал ва тананинг ҳар қандай қисмида, шу жумладан кўкрак қафасида ва томоқда бўлиши мумкин); номаълум энса мушакларининг ригидлиги, артралгия.

Иммун тизими томонидан: номаълум тери тошмаларидан то анафилаксиягача ўзгариб турувчи юқори сезувчанлик реакциялари.

Кўриш аъзолари томонидан: номаълум липиллаш, диплопия, кўриш ўткирлигини пасайиши, кўришни йўқотиш (одатда ўткинчи). Бироқ кўришни бузилиши мигрень хуружлари билан асосланади.

Рухиятни бузилиши: номаълум хавотирлик.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: номаълум гипергидроз.

Умумий реакциялар: тез-тез оғриқли ҳолатлар, совуқ ёки иссиқ ҳисси, босим ёки сикилии ҳисси (одатда ўткинчи, жадал на тапанинг ҳар қандай қисмида, шу жумладан кўкрак кафасида ва томокда бўлиши мумкин), ҳолсизлик, чарчоқлик (одатда кучсиз ёки ўргача якколликда, ўткинчи).

Лаборатор ва инструментал маълумотлар: жуда кам ҳолларда жигар синамаларидаги кўрсаткичларда аҳамиятсиз оғишлар.

Мигралгинни қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас:

• препаратнинг таркибига кирувчи хар қандай компонентларидан бирига юқори сезувчанлик;
• мигреннинг гемиплегик, базиляр ва офтальмоплегик шакллари;
• юракнинг ишемик касаллиги (ЮИК), шу жумладан миокард инфаркти, постинфаркт кардиосклероз, ЮИК борлигига гумон бўлувчи Принцметал стенокардияси ёки симптомларнинг борлиги;
• периферик қон томирларнинг окклюзион касалликлари;
• инсульт ёки транзитор ишемик атака, шу жумладан анамнезида;
• назорат килиб бўлмайдиган артериал гипертензия;
• жигар ва/ёки буйрак функциясини огир даражадаги бузилиши;
• эрготамин ёки унинг ҳосилалари (шу жумладан метисергид) ёки бошка триптанлар/5- НТ-рецептор агонистлари билан бир вақтда қабул қилиш;
• МАО ингибиторларини қабул қилиш фонида ёки ушбу препаратларни бекор қилишдан камида 2 ҳафтадан кейин қўлланилиши;
• ҳомиладорлик;
• 18 ёшгача ва 65 ёшдан катта пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

• назорат қилинадиган артериал гипертензия;
• ушбу препаратни сўрилишини, метаболизмини ёки чикарилишини ўзгартириши мумкин бўлган касалликлар (масалан, буйрак ёки жигар функциясини бузилиши);
• эпилепсия (шу жумладан тиришишга тайёргарлик бўсағаси пасайиши бўлган ҳар кандай ҳолатлар);
• сезувчанлиги бўлган пациентларда (суматриптанни қабул сульфаниламидларга юкори килиш тери тошмаларидан то анафилаксиягача ўзгариб турувчи аллергик реакцияларни чакириши мумкин);
• лактаза танқислиги, галактозани ўзлаштираолмаслиги ва глюкоза-галактоза мальабсорбцияси бўлган пациентларда (препарат лактоза саклайди).

Суматриптанни пропранолол, флунаризин, пизотифен ва этанол билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Суматриптан эрготамин билан бир вақтда қабул қилинганда, томирларнинг давомли спазми аниқланади. Суматриптанни эрготамин сақловчи препаратлар қабул қилгандан кейин 24 соат ўтмасдан қабул қилиш мумкин эмас; ва касинча, эрготамин сақловчи препаратларни, суматриптан қабул қилгандан кейин 6 соат ўтгач қўллаш мумкин. Суматриптан ва МАО ингибиторларини, уларнинг ўзаро таъсир вилиши мумкинлиги окибатида, бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

Серотонин ва норадреналинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ/НҚҚОСИ) ва суматриптан йўлдош қўлланганда, серотонин синдроми (рухиятнинг бузилиши, вегетатив беқарорлик ва нерв-мушак бузилишларни зам қўшиб) ривожланиши мумкин, шунинг учун уларни бир вақтда қўллаш алохида эхтиёткорликни талаб қилади.

Мигралгинни фақат агар мигрен ташхиси аниқ бўлган холда буюриш керак. Мигралгин олдини олиш сифатида қўллаш учун мўлжалланмаган. Препаратнинг биринчи дозасидан кейин самара бўлмаганда, ташхисни аниклаштириш керак.

Мигралгинни мигреннинг гемиплегик, базиляр ва офтальмоплегик шаклларида қўллаш мумкин эмас.

Пациентда атипик симптомлар бўлганда ёки пациентда препаратни қўллашни талаб этувчи ҳолат ташхис килинмаган ҳолда, даволашни бошлаш олдидан потенциал хавфли неврологик патология (масалан, инсульт, ўткинчи ишемик хужумлар) турларини истисно килиш керак.

Юрак-қон томир патологиясининг хавфи бўлган пациентларда, уни истисно қилиш мақсадида олдиндан текширишсиз Мигралгинни қўллаш мумкин эмас (бундай пациентларга ашаддий чекувчилар ёки ўринбосар никотинли даволашдан фойдаланаётганлар, постклимактерик даврдаги аёллар, 40 ёшдан ошган эркаклар ва ЮИК ривожланишининг хавф омиллари бўлган пациентлар киради).

Препарат қабул қилгандан кейин ўткинчи, шу жумладан кўкракда оғриқ ва сиқилиш симптомлари пайдо бўлиши мумкин, улар жадал бўлишлари ва бўйин соҳасига тарқалиши мумкин. Агар бу симптомлар ЮИК кўринишларининг симптомлари бўлиши мумкинлигига асос бўлса, мувофиқ ташхис текширувчин ўтказиш керак.

Мигралгинни назорат қилинадиган артериал гипертензияси бўлган пациентларда эхтиёткорлик билан қўллаш керак (АБ ва периферик томирлар қаршилигини ўткинчи ошиши мумкин, чикарилишини аҳамиятли.

Мигралгинни суматриптаннинг сўрилиши, метаболизми ёки ўзгариши мумкин бўлган пациентларда, масалан, буйраклар ва жигар (Чайлд-Пью шкаласи бўйича А ёки В синфи) функциясини бузилиши бўлган пациентларда, шунингдек анамнезида тиришишларга эга бўлган ёки тиришишга тайёрлик бўсағаси пасайишининг хавф омиллари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Сульфаниламидларга аниқланган юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда, Мигралгин аллергик реакциялар чақириши мумкин, улар юкори сезувчанликнинг тери кўринишларидан анафилаксиягача бўлиши мумкин.

СККОСИНҚҚОСИ ва суматриптанни бир вактда қўллаш натижасида серотонин синдромининг (шу жумладан рухиятни бузилишлари, вегетатив бекарорлик ва нерв- мушак бузилишлари) ривожланиши хакида кам хабарлар бор.

СҚҚОСИ ва/ёки НҚКОСИ гурухидан бўлган парепаратлар билан бир вақтда қўлланган холда, пациентнинг холатини синчиклаб назорат қилиш керак.

Триптанлар ва тешик далачой (Hypericum perforatum) сакловчи ўсимлик препаратларни бир вақтда қўллаш вактида, кўпинча нохуш реакциялар пайдо бўлиши мумкин.

Ўткир бош огригини йўқотиш учун мўлжалланган дори препаратларни суиистемол қилиш, сезувчан пациентларда бош оғриқларнинг кучайиши билан ассоциацияланган (дори препаратларни суиистемол қилиш билан боғлиқ бўлган бош оғриги). Бунда препаратни бекор қилиш имкониятини кўриш керак.

Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорликда фақат она учун агар кутилаётган фойда ҳомила учун мумкин бўлган хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Эмизиш даври

Мигралгинни лактация даврида эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препарат қабул қилинганидан кейин 24 соат давомида эмизиш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Мигрени бўлган пациентларда касалликларнинг ўзи билан боғлиқ бўлгани каби Мигралгин препаратини қабул қилиш ҳам уйқучанлик пайдо қилиши мумкин, шунинг учун улар автомобилни ёки харакатланувчи механизмларни бошқаришда айниқса эклиёткор бўлишлари керак.

Доза ошириб юборилгант холда пациентнинг холатини ккамида 10 соат давомида кузатиш ва зарурати бўлганда симптоматик даволашни ўтказиш керак. Суматриптаннинг плазмадаги концентрациясига гемодиализ ёки перитонеал диализнинг таъсири хақида маълумотлар йўқ.

Пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар 50 мг ёки 100 мг дан, ўрамда 10 таблетка. Тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга.

Қуруқ, ёруғлиқдан ҳимояланган жойда, 30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Препаратни яроқлилик муддати ўтгач ишлатиш мумкин эмас.

Рецепт бўйича.

«GM Pharmaceuticals Ltd.»

Грузия, Тблиси ш., Поничала 65.

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803.