Monteseyf tabletkalari 10 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

Каждая таблетка (4 мг) содержит:

активное вещество: монтелукаста натрия эквивалентного монтелукасту 4, 5, 10 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, дикальция фосфат, лактоза, крахмал, ПВП К-30, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного применения.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводи тся с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика моителукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. При приеме внутрь препарата в дозе 10мг 1 раз/сут. фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под кривой «концентрация время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (Т ½ в среднем составляет 7,4ч). Изменение дозы монетлукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• предупреждение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов сезонных и постоянных аллергических ринитов у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старте.

Препарат принимаю т внутрь 1 раз/сут. независимо от приема пиши. При лечении бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером 1 раз в сутки, а при лечении аллергических ринитов в любое время суток.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше - 1 таблетка (10 мг) на ночь (перед сном)

Детям от 2 до 5 лег - таблетка (4 мг)

Детям 6-14 лет - 1 таблетка (5 мг) вечером (перед сном)

У детей младше 2 лет с сезонным аллергическим ринитом и у детей младше 6 месяцев с хроническим аллергическим ринитом безопасность и эффективность применения препарата не установлены.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны ЦНС: необычные яркие сновидения., галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко - судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Дерматологические реакции: узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения, Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность, период лактации (на время лечения прекращают);
• детский возраст (до 2 лет).

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача.

Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Данных, свидетельствующих о том, что прием Бризези влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется. При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить препарат. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Бризези дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата.

2 года.

Таблетки 4 мг, 5 мг, 10 мг N30 (3х10) (блистеры).

По рецепту.

Moraceae Pharmaceuticals (P) Ltd, Индия.