MR Streptomitsin sulfat 1 g № 10 in'ektsiya eritmasini tayyorlash uchun kukun (flakonlar)

Бир флакон қуйидагиларни сақлайди: стрептомисин сулфати (стрептомисинга қайта ҳисобланганда) 1,0 г.

Оқ ёки деярли оқ рангли, ҳидсиз кукун. Гигроскопик.

Мушак ичига юбориш учун еритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик, аминогликозид.

Кенг таъсир доирасига ега аминогликозидлар гуруҳига мансуб антибиотик. Нурли замбуруғлар Стрептомйcес глобиспорус ёки бошқа турларининг ҳаёт фаолияти жараёнида ҳосил бўлади. Паст консентрасияларда бактериостатик таъсир кўрсатади: микроб ҳужайрасининг ичига кириб, рибосомаларнинг 30 °С суббирликларидаги спесифик ресептор - оқсиллар билан боғланади, «рибосоманинг матриса РНК + 30 °С суббирлиги» ни инисирлайдиган комплексини ҳосил бўлишини бузади, бу полирибосомаларнинг парчаланишига олиб келади ва, бунинг оқибати сифатида ДНК дан маълумотларни ҳисоблашда нуқсонлар пайдо бўлади, сифациз оқсиллар синтезланади, бу еса микроб ҳужайрасини ўсиши ва ривожланишини тўхташига олиб келади. Юқорироқ консентрасияларда бактерисид таъсир кўрсатади (ситоплазматик мембраналарни шикастлаб, микроб ҳужайрасини нобуд қилади).

Кенг таъсир доирасига ега. Мйcобаcтериум туберcулосис, кўпчилик грамманфий бактериялар (Есчеричиа cоли, Салмонелла спп., Шигелла спп., Йерсиниа спп., Клебсиелла спп., Ҳаемопҳилус инҳлуензае, Клебсиелла пнеумониае, Нессериа гоноррҳоеае, Неиссериа менингитидис, Бруcелла спп., Франcиселла туларенсис, Йерсиниа пестис), айрим граммусбат микроорганизмлар (Стапҳйлоcоccус спп.) га нисбатан фаол.

Стрептоcоccус спп. шу жумладан Стрептоcоccус пнеумониае, Ентеробаcтер спп. ларга нисбатан ўртача фаол.

Пенисиллин ёки ванкомисин билан мажмуада Ентероcоccус фаеcалис ёки вириданс гуруҳи Стрептоcоccус томонидан чақирилган ендокардитни даволашда самарали.

Кучсиз кислотали муҳитга чидамли, аммо қиздирганда кучли кислотали ва ишқорий еритмаларда осон парчаланади.

Бактерияларни иккиламчи чидамлилиги тез ривожланади.

Стрептомисин Спирочаетаcеае оиласига мансуб анаероб бактериялар, Риcкетциа спп., Псеудомонас аеругиноса га нисбатан фаол емас.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганида стрептомисин инъексия қилинган жойдан тез ва тўлиқ сўрилади. Қондаги максимал консентрасияга еришиш вақти - 0,5-1,5 соат, 1 г мушак ичига юборилганидан кейин қондаги консентрасияси - 25-50 мкг/мл. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 10% дан кам.

Ҳужайрадан ташқари суюқликда, абссесслар суюқлигида, плевра суюқлигида, ассит, перикардиал, синовиал, лимфатик ва перитонеал суюқликларда тақсимланади. Буйракларда, жигарда, ўпкада юқори консентрасиялари, паст консентрасиялари - суяк ва ёғ тўқималарида ҳосил бўлади. Тақсимланиш ҳажми катталарда - 0,26 л/кг, болаларда - 0,2-0,4 л/кг, 1 ҳафталикдан кам ва тана вазни 1500 г дан кичик бўлган янги туғилган чақалоқларда - 0,58 л/кг гача, 1 ҳафталикдан кам ва тана вазни 1500 г дан юқори бўлган чақалоқларда еса - 0,68 л/кг, муковиссидози бўлган беморларда - 0,3-0,39 л/кг. Шикастланмаган гематоенсефалик тўсиқдан ўтмайди. Йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига киради.

Метаболизмга учрамайди.

Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) - 2-4 соат, янги туғилган чақалоқларда - 5-8 соат, каттароқ ёшдаги болаларда 2,5-4 соат. Якуний Т1/2 - 100 соатдан кўп (ҳужайра ички депосидан ажралиб чиқиши). Буйрак йетишмовчилиги бўлган беморларда Т1/2, йетишмовчилик даражасига қараб - 100 соатгача ўзгаради, муковиссидози бўлган беморларда - 1-2 соат, куйишлари ва гипертермияси бўлган беморларда, юқори клиренси туфайли, ўртача кўрсаткичларга нисбатан қисқароқ бўлиши мумкин. Буйрак орқали калава филтрасияси йўли билан (95%) ўзгармаган холда чиқарилади.

Турли соҳаларда жойлашган туберкулёз, шу жумладан туберкулёз менингити (мажмуавий даволаш таркибида); венерик гранулема; туляремия, бруселлез, ўлат; бактериал ендокардит (фақат бензилпенисиллин ёки ванкомисин билан бирга); ўткир бактериал ичак инфексиялари, сийдик-чиқариш йўлларининг инфексиялари (қўзғатувчининг сезгирлиги аниқланганидан сўнг) қўлланади.

Мушак ичига юборилади.

Флакон ичидагисини стерил инъексия учун сувда ёки 0,9% ли натрий хлориди еритмасида ёки 0,25-0,5% ли прокаин (Новокаин) еритмасида 1 г стрептомисинга 4 мл еритувчи ҳисобидан еритилади.

Катталарга: мушак ичига юборишда бир марталик доза - 0,5-1 г, суткалик - 1-2 г. Катталар учун стрептомисиннинг максимал суткалик дозаси - 2 г. Препарат ёмон ўзлаштирилганида, тана вазни 50 кг дан кам бўлган беморларда, шунингдек 60 ёшдан катта шахсларда суткалик доза - 750 мг.

Болаларга: 3 ойликкача бўлганлар учун - суткада 10 мг/кг доза ҳисобида, 3 дан 6 ойликкача - суткада 15 мг/кг, 6 ойликдан 2 ёшгача - суткада 20 мг/кг. 13 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар учун - суткалик доза - 15-20 мг/кг буюрилади, аммо 13 ёшгача бўлган болалар учун - суткада 500 мг дан ва ўсмирлар учун - суткада 1 г дан ошмаслиги керак.

Турли ёшдаги болаларга стрептомисиннинг максимал дозалари:

2-4 ёшли болаларга - бир марталик - 150 мг, суткалик - 300 мг;

5-6 ёшли - бир марталик - 175 мг, суткалик - 350 мг;

7-9 ёшли - бир марталик - 200 мг, суткалик - 400 мг;

9-14 ёшли - бир марталик - 250 мг, суткалик - 500 мг;

14 ёшдан катта болаларга - бир марталик - 500 мг, суткалик - 1 г.

Ўпка ва бошқа аъзолар туберкулези - суткалик доза 15 мг/кг ни (лекин 1 г дан кўп емас) суткада 1 марта юборилади, ёмон ўзлаштирилганда - 2 марта қабул қилишга бўлиб юборилади; даволаш давомийлиги 3 ой ва ундан ортиқ (бошқа туберкулезга қарши препаратларни қабул қилиш билан параллел равишда олиб борилади).

Бактериал ендокардит:

стрептококк етиологияли (пенисиллинга сезгир Стрептоcоccус спп. томонидан чақирилган) - стрептомисин бензилпенисиллин билан мажмуада 2 ҳафта давомида юборилади: биринчи ҳафтада - 1 г дан суткада 2 марта; иккинчи ҳафта давомида -500 мг дан суткада 2 марта юборилади; 60 ёшдан ошган пасиентларга - 2 ҳафта давомида 500 мг дан суткада 2 марта юборилади;

ентерококк етиологияли - стрептомисин бензилпенисиллин билан мажмуада 6 ҳафта давомида юборилади: биринчи 2 ҳафта давомида - 1 г дан суткада 2 марта; кейинги 4 ҳафта давомида - 500 мг дан суткада 2 марта юборилади (даволаш курси давомийлиги ототоксиклик ҳолатлари бўлганида қисқартирилиши мумкин).

Туляремия -0,5-1 г дан суткда 2 марта 7-14 сутка давомида фебрил температура бўлмаган 5-7-кунгача давом еттирилади.

Вабо, бруселлез - 1 г дан суткда 2 марта камида 7-10 кун давомида қўлланади.

Венерик гранулемада, ўткир бактериал ичак инфексияларида ва сийдик чиқариш йўлларининг инфексияларида - суткалик дозани 2-4 марта қабул қилишга бўлинади, даволаш курси давомийлиги - минимум 10 кун (14 кундан ошмаслиги керак).

Буйрак йетишмовчилигида стрептомисиннинг суткалик дозасини камайтириш керак. Креатинин клиренси минутига 50 дан 60 мл гача бўлганида доза суткада 500 мг дан; креатинин клиренси минутига 40 дан 50 мл гача бўлганида - доза суткада 400 мг дан ошмаслиги керак.

Aртериал гипертензияси ва юрак ишемик касаллиги бўлган пасиентлар учун бошланғич доза - суткада - 250 мг, яхши ўзлаштирилганда дозани оширилади.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, ҳолсизлик, переферик неврит, юз нервининг неврити (юз соҳаси ва оғиз бўшлиғида ачишиш, увишиш, санчиш сезиш), кам-миорелаксантлар билан бир вақтда юборилганида нерв-мушак блокадаси (нафасни қийинлашиши, тунги апное, нафасни тўхташ), нейротоксик таъсири (мушакларни тортишиши, парестезиялар, тутқаноқ хуружлари).

Сезги аъзолари томонидан: ототоксиклик (ешитишни йўқолиши, шанғиллаш, қулоқларни шанғиллаши ёки «битиб қолиши» туйғуси, қайтмас карликкача ешитишни пасайиши), вестибуляр ва лабиринт бузилишлари (координасияни бузилиши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, барқарорликни йўқолиши).

Сийдик чиқариш тизими томонидан: нефротоксиклик (сийдик чиқарилишини сезиларли даражада кўпайиши ёки камайиши, олигурия, полиурия, чанқоқлик, анорексия, кўнгил айниши, қусиш).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, жигар фаолиятини бузилиши («жигар» трансаминазалари фаоллигини оршиши, гипербилирубинемия).

Aллергик реаксиялар: қичишиш, тери гиперемияси, тошма, ангионефротик шиш, иситма.

Маҳаллий реаксиялар: юбориш жойида гиперемия ва оғриқ.

Йўриқномада келтирилган ҳар қандай ножўя самаралари кучайса, ёки Сиз йўриқномада келтирилмаган бошқа ножўя самараларни сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан анамнезда бошқа аминогликозидларга), азотемия ва уремия билан кечувчи сурункали оғир буйрак йетишмовчилиги, ВИИИ жуфт бош мия нервларнинг органик шикастланиши, ҳомиладорлик.

Aгар Сизда санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қўллашдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.

Еҳтиёткорлик билан

Миастенияда, паркинсонизмда, ботулизмда (аминогликозидлар нерв-мушак ўтказувчанлигини бузилишини чақириши ва бу скелет мушакларининг кейинчалик янада заифлашувига олиб келиши мумкин), облитерирловчи ендокардитда, ИИ-ИИИ даражали юрак йетишмовчилигида, сурункали буйрак йетишмовчилигида, дегидратасияда, мияда қон айланишини бузилишида, қон кетишига мойилликда, кекса ёшдагилар ва болаларда, лактасия даврида еҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Aгар Сизда санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қўллашдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.

Пенисиллин қатори антибиотиклари ва сефалоспоринлар билан бир шприсда аралаштириш мумкин емас. Бошқа нефро- ва ототоксик препаратлар (шу жумладан бошқа аминогликозидлар, полимиксинлар, капреомисин билан) билан бир вақтда қўлланганда нефро- ва ототоксик таъсирни ривожланиш хавфи ошади.

Бета-лактам антибиотиклари (пенисиллинлар ва сефалоспоринлар) билан бир вақтда буюрилганида синергизм намоён қилади.

Миастенияга қарши препаратларнинг самарасини пасайтиради.

Метоксифлуран ножўя самаралари ривожланишининг хавфини оширади.

Ингалясион наркоз учун препаратлар (галоген сақловчи карбонсувлар), опиоид аналгетиклар, антикоагулянтлар сифатида кўп миқдорда ситрат консервантларили қонни қуйиш, бошқа нерв-мушак ўтказувчанлигини блоклайдиган бошқа дори воситалари - стрептомисин билан бир вақтда қўлланганда нерв-мушак блокадаси кучайиши мумкин.

Индометасинни вена ичига юборилиши, стрептомисиннинг қондаги консентрасиясини ошириб ва ярим чиқарилиш даврини узайтириб, буйрак клиренсини пасайтиради.

Даволаш даврида буйрак, ешитиш нерви ва вестибуляр аппаратининг фаолиятини ҳафтада камида 1 марта назорат қилиш керак.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, шунингдек юқори дозалари ёки узоқ вақт давомида буюрилганда нефротоксикликни ривожланиш еҳтимоли юқори бўлади (бу тоифа беморларда буйрак фаолиятини ҳар куни назорат қилиш талаб қилиниши мумкин).

Aудиометрик синамалар қониқарсиз бўлганида препаратнинг дозаси пасайтирилади ёки даволаш тўхтатилади.

Ижобий клиник динамика кузатилмаганида, чидамли микроорганизмларни ривожланиш еҳтимолини унутмаслик керак. Бундай ҳолларда даволашни бекор қилиш ва мос келувчи даволашни ўтказиш керак.

Ҳомиладорликда ва емизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда стрептомисинни қўллаш мумкин емас, чунки у йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва одам ҳомиласида нефротоксик ва ототоксик таъсир кўрсатиши мумкин.

Лактасия (емизиш) даврида еҳтиёткорлик билан қўлланади (стрептомисин кўкрак сутига паст консентрасияларда ўтади ва меъда-ичак йўлларидан ёмон сўрилади).

1 ёшгача бўлган болаларга стрептомисин фақат ״кўрсатмалар״ га мувофиқ буюрилади.

Препаратни қабул қилиш вақтида транспорт воситаларини, механизмларни бошқаришда ва диққатни юқори жамланиши хамда психомотор реаксияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенсиал хавфли фаолият турларини бажаришда еҳтиёткорликка амал қилиш лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: токсик реаксиялар (ешитишни йўқолиши, атаксия, бош айланиши, сийдик чиқарилишини бузилиши, чанқоқлик, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, қулоқларни шанғиллаши ёки битиб қолишни ҳис қилиш, нафасни бузилиши);

Даволаш: нерв мушак ўтказилишини блокадасини ва унинг оқибатларини йўқ қилиш учун гемодиализ ёки перитониал диализ, антихолинестер воситалари, калсий тузлари, ўпканинг суъний вентилясияси, бошқа симптоматик ва тутиб турувчи даволаш.

Мушак ичига юбориш учун еритмани тайёрлаш учун кукун 1 г.

1,0 г дан фаол модда 10 мл ёки 20 мл сиғимли флаконларда.

1,5 ёки 10 флакон қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

50 флакон 10 та қўллаш йўриқномаси билан бирга стасионарларга олиб келиш учун картон қутига жойланади

Қуруқ жойда, 15 дан 25 °С гача бўлган ҳароратда.

3 йил.

«MERRYMED FARM» МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, Наманган вилояти, Наманган тумани, Боғишамол ҚФЙ, Шербулоқ кўчаси 1 уй. Тел: (0369) 224-67-22.