Nolpaza in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 40 mg (flakon)

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: pantoprazol natriy seskvigidrat - 45,1 mg; (42,3 mg natriy pantoprazolga to‘g‘ri keladi, bu 40 mg pantoprazolga teng);

yordamchi moddalar: mannitol, natriy sitrat digidrat, natriy gidroksid 1N eritma.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli bir jinsli g‘ovak kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Proton pompasi ingibitori. ATX kodi: A02BC02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Pantoprazol benzimidazolning hosilasi bo‘lib, pariyetal hujayralarning proton nasosini bloklash orqali oshqozonda xlorid kislota ajralishini ingibirlaydi.

Pariyetal hujayralarning kislotali muhitida faol shaklga o‘tadi, u yerda H+/K+-ATFaza fermentini, ya’ni oshqozonda xlorid kislota ishlab chiqarishning yakuniy bosqichini ingibirlaydi. Ingibirlash darajasi dozaga bog‘liq bo‘lib, kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan ajralishi ingibirlanadi. Aksariyat bemorlarda 2 hafta ichida alomatlardan xalos bo‘lish mumkin. Boshqa proton pompasi ingibitorlari va H2-gistamin retseptorlari ingibitorlari kabi, pantoprazol bilan davolash oshqozonda kislotalilikning pasayishiga va kislotalilikning pasayishiga mutanosib ravishda gastrin darajasining oshishiga olib keladi. Gastrin darajasining oshishi qaytar bo‘ladi.

Pantoprazol hujayra retseptorlari darajasiga nisbatan distal ferment bilan bog‘langani sababli, bu modda boshqa moddalar (atsetilxolin, gistamin, gastrin) ta’siridan qat’i nazar, xlorid kislota ajralishini modulyatsiya qilishi mumkin. Vena ichiga yuborish uchun ta’siri bir xil. Pantoprazol qo‘llanganda och qoringa gastrin miqdori ortadi. Qisqa muddat qo‘llangan taqdirda, u odatda me’yorning yuqori chegarasidan chiqmaydi. Uzoq vaqt davolanganda aksariyat hollarda gastrin miqdori ikki baravar ko‘payadi. Shunga qaramay, haddan tashqari ko‘payish faqat ayrim hollardagina kuzatiladi. Natijada, kamdan-kam hollarda uzoq muddatli davolashda me’dada maxsus endokrin hujayralar (ECL-hujayralar) sonining adenomatoid giperplaziyaga o‘xshash biroz yoki o‘rtacha ko‘payishi kuzatiladi. Biroq, hozirgacha o‘tkazilgan tadqiqotlarga ko‘ra, hayvonlarda aniqlangan karsinoid o‘tmishdoshlar (atipik giperplaziya) yoki oshqozon karsinoidlarining paydo bo‘lishi odamda kuzatilmaydi.

Farmakokinetika

Pantoprazol qon plazmasi oqsillari bilan taxminan 98% bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi taxminan 0,15 l/kg ni tashkil etadi.

Pantoprazol jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li CYP2C19 izofermenti orqali demetillanish va keyinchalik sulfatli konyugatsiyadan iborat; metabolizmning boshqa yo‘llari CYP3A4 izofermenti orqali oksidlanishni o‘z ichiga oladi. Yarim chiqarilish davri (T1⁄2) taxminan 1 soatni, tozalash koeffitsiyenti 0,1 l/soat/kg ni tashkil etadi. Pantoprazol pariyetal hujayralarning proton pompasi bilan o‘ziga xos bog‘langanligi sababli, T1⁄2 ancha uzoqroq ta’sir davriga (kislota ajralishini ingibirlash) mos kelmaydi.

Pantoprazol metabolitlarining asosiy qismi buyraklar orqali (taxminan 80%), qolgan qismi ichak orqali chiqariladi. Qon plazmasida ham, siydikda ham asosiy metaboliti desmetilpantoprazol bo‘lib, u sulfatli konyugatsiyaga uchraydi. Asosiy metabolitning T1/2 (taxminan 1,5 soat) pantoprazolnikidan uncha katta emas.

Ko‘rsatmalar

reflyuks-ezofagit;

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi;

Zollinger-Ellison sindromi va oshqozon sekretsiyasining ko‘payishi bilan bog‘liq boshqa patologik holatlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bu preparat shifokor tomonidan va tegishli tibbiy nazorat ostida yuborilishi kerak.

Nolpaza® preparatini vena ichiga qo‘llash ichish imkoni bo‘lmaganda tavsiya etiladi.

Preparatni 7 kungacha qo‘llash haqida ma’lumotlar mavjud, shuning uchun Nolpaza® preparatini ichga, qattiq dori shaklida qo‘llash imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq, pantoprazolni vena ichiga qo‘llashni bekor qilish va Nolpaza® preparatini 40 mg ichga qo‘llash lozim.

Reflyuks ezofagit va oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi

Tavsiya etilgan doza - 1 flakon pantoprazol (40 mg) kuniga 1 marta.

Zollinger-Ellison sindromi va oshqozon sekretsiyasining ko‘payishi bilan bog‘liq boshqa patologik holatlar.

Boshlang‘ich doza - 80 mg pantoprazol (2 flakon) kuniga 1 marta.

Keyinchalik, xlorid kislota sekretsiyasiga qarab dozani oshirish yoki kamaytirish mumkin.

Nolpaza® preparatining dozasi kuniga 80 mg dan oshsa, uni bo‘lib, kuniga 2 marta yuborish kerak. Dozani 160 mg dan vaqtincha oshirish mumkin, ammo kislotalilikni maqbul nazorat qilish uchun zarur bo‘lganidan ortiq davom etmasligi kerak.

Agar kislotalilikni tezda nazorat qilish kerak bo‘lsa, ko‘pchilik bemorlar uchun dastlabki doza 80 mg sutkasiga 2 marta v/i xlorid kislota sekretsiyasini 10 mmol/soatdan kamroqqa tushirish uchun yetarli bo‘ladi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Pediatriyada qo‘llanishi

Bolalarda qo‘llash tajribasi cheklangan. Shunday qilib, pantoprazolni 18 yoshdan kichik bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Jigar funksiyasining buzilishi

Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda Nolpaza® preparatining dozasi sutkasiga 20 mg pantoprazoldan (1⁄2 flakon) oshmasligi kerak.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Keksa bemorlar

Keksa bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Qorishma tayyorlash usuli

Iste’molga tayyor inyeksiya eritmasini tayyorlash uchun quruq modda solingan shishachaga 10 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasi solinadi. Bu eritma 100 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasi, shuningdek, 5% li glyukoza eritmasi bilan aralashtirilgandan so‘ng qo‘llanilishi mumkin.

Eritma tayyor bo‘lgandan so‘ng 12 soat davomida ishlatilishi kerak.

Preparatni vena ichiga sekin, 2-15 daqiqa davomida yuborish kerak.

Nojo‘ya ta’siri

Jahon sog‘liqni saqlash tashkilotining nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish chastotasi tasnifi:

juda tez-tez >1/10;

ko‘pincha > 1/100 dan < 1/10 gacha;

ko‘pincha > 1/1000 dan < 1/100 gacha;

kamdan-kam >1/10000 dan < 1/1000 gacha;

juda kam hollarda < 1/10000 dan, shu jumladan alohida xabarlarda.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda: trombotsitopeniya, leykopeniya.

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda: yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaktoid reaksiyalar va anafilaktik shok.

Moddalar almashinuvi tomonidan:

kam hollarda: giperlipidemiya (triglitseridlar, xolesterin), tana vaznining ortishi;

alohida xabarlar: giponatriyemiya, gipomagniyemiya.

Ruhiy jihatdan:

kamdan-kam hollarda: uyqu buzilishi;

kamdan-kam hollarda: depressiya;

juda kam hollarda: chalg‘itish;

ayrim xabarlar: gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi.

Asab tizimi tomonidan: kam hollarda: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan-kam: ko‘rishning noaniqligi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda: og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq va noqulaylik, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi;

kamdan-kam hollarda: bilirubin konsentratsiyasining oshishi;

ayrim xabarlar: sariqlik, jigar yetishmovchiligi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan:

kam hollarda: ginekomastiya;

ayrim xabarlar: interstitsial nefrit.

Boshqalar:

ko‘pincha: inyeksiya joyida tromboflebit;

tez-tez emas: asteniya, charchoq, holsizlik;

kamdan-kam hollarda: tana haroratining ko‘tarilishi, periferik shishlar.

Dozani oshirib yuborish

Hozirgi vaqtgacha pantoprazolni qo‘llash natijasida dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan. 240 mg gacha bo‘lgan dozalar vena ichiga 2 daqiqa davomida yuborildi va yaxshi o‘zlashtirildi.

Shunga qaramay, dozani oshirib yuborish holatida va faqat klinik ko‘rinishlar mavjud bo‘lgandagina (nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi ehtimoli) simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi.

Pantoprazol gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Pantoprazol, benzimidazol hosilasi yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni boshlashdan oldin xavfli o‘sma mavjudligini, shuningdek, har qanday xavotirli alomatlarni (masalan, sezilarli vazn yo‘qotish, vaqti-vaqti bilan qusish, disfagiya, qon qusish, anemiya yoki melena) istisno qilish kerak, chunki davolash alomatlarni yashirib, to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Agar pantoprazol bilan davolashda bemorda kerakli terapevtik samara bo‘lmasa, u qayta tekshiruvdan o‘tishi kerak.

Jigar yetishmovchiligi

Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda davolash vaqtida jigar fermentlari darajasini nazorat qilish lozim. Jigar fermentlari ko‘paygan taqdirda, pantoprazolni vena ichiga qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Atazanavir bilan birgalikda davolash

Atazanavirni proton pompasi ingibitorlari bilan birga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Agar atazanavirning proton pompasi ingibitori bilan kombinatsiyasi muqarrar deb topilsa, atazanavir dozasini 100 mg ritonavir bilan 400 mg gacha oshirish kombinatsiyasi bilan qat’iy klinik nazorat (masalan, virusli yuklama) tavsiya etiladi. Kundalik dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak.

Bakterial oshqozon-ichak infeksiyalari

Nolpaza®, barcha proton nasosi ingibitorlari (IPN) kabi, odatda yuqori oshqozon-ichak traktida mavjud bo‘lgan bakteriyalar sonini oshiradi. Pantoprazolni qabul qilish bakteriyalar (masalan, Salmonella va Campyobacter) keltirib chiqaradigan oshqozon-ichak infeksiyalari xavfini biroz oshirishi mumkin.

Natriy

Ushbu dori vositasi har bir dozada 1 mmol (23 mg) dan kam natriy saqlaydi, ya’ni amalda "natriydan xoli."

Gipomagniyemiya

Og‘ir gipomagniyemiya proton nasosi ingibitorlarini kamida bir oy, aksariyat hollarda bir yil davomida qabul qilgan bemorlarda yuzaga kelgan. Charchoq, tetaniya, alahsirash, talvasalar, bosh aylanishi va qorincha aritmiyasi kabi gipomagniyemiyaning jiddiy ko‘rinishlari sezilmasdan boshlanishi mumkin. Yaqqol gipomagniyemiya bilan og‘rigan bemorlarda magniy miqdori tiklangandan va PPI qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng ahvol yaxshilandi.

Digoksin yoki gipomagniyemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa dorilar (masalan, diuretiklar) bilan PPIlarni uzoq vaqt qabul qilishga majbur bo‘lgan bemorlarda, davolovchi shifokorlar PPIlarni davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida vaqti-vaqti bilan magniy darajasini o‘lchashlari kerak.

Son, bilak va umurtqa pog‘onasining sinishi

Proton nasosi ingibitorlari, ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq vaqt davomida (> 1 yil) qo‘llanilganda, asosan keksalarda yoki sinishlarga moyillik tug‘diruvchi xavf omillari mavjud bo‘lgan odamlarda son, bilak va umurtqa pog‘onasi sinishi xavfini biroz oshirishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, proton nasosi ingibitorlari umumiy sinish xavfini 10-40% ga oshirishi mumkin. Qisman bu o‘sish boshqa xavf omillari bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Osteoporoz bilan og‘rigan bemorlar amaldagi klinik ko‘rsatmalarga muvofiq PPI terapiyasini olishlari, shuningdek, D vitamini va kalsiyni yetarli darajada iste’mol qilishlari kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Nolpaza® preparatini homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda uning reproduktiv toksikligi isbotlangan.

Pantoprazol ona suti bilan ajraladi, shuning uchun Nolpaza® preparatini qo‘llash zarur bo‘lganda emizishni to‘xtatish lozim.

Avtotransport va boshqa texnik qurilmalarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nolpaza®ni qo‘llashda bosh aylanishi va ko‘rishning noaniqligi kabi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilishi mumkinligi sababli, transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Pantoprazolning boshqa dori vositalarining so‘rilishiga ta’siri

Pantoprazolni bir vaqtning o‘zida qo‘llash oshqozon muhitining pH ko‘rsatkichiga bog‘liq bo‘lgan preparatlarning (masalan, temir tuzlari, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol va boshqalar) so‘rilishini kamaytirishi mumkin.

OIVni davolash uchun preparatlar (atazanavir)

Atazanavir va so‘rilishi rN ga bog‘liq bo‘lgan OIVni davolash uchun boshqa preparatlarni proton pompasi blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llash ushbu preparatlarning biosinguvchanligining sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi va ushbu guruh dori vositalarining samaradorligiga ta’sir qilishi mumkin. Shuning uchun proton pompasi blokatorlarini atazanavir bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Kumarinli antikoagulyantlar (fenprokumon yoki varfarin)

Farmakokinetik tadqiqotlar pantoprazolni fenprokumon yoki varfarin bilan birgalikda qo‘llashda o‘zaro ta’sirni ko‘rsatmagan bo‘lsa-da, pantoprazol bilan birgalikda qo‘llanilganda Xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) o‘zgarishining ayrim holatlari haqida bir nechta xabarlar kelib tushgan. Shu sababli, kumarinli antikoagulyantlar (masalan, fenprokumon yoki varfarin) qabul qilayotgan bemorlar uchun pantoprazol bilan birga qo‘llash, uni bekor qilish yoki muntazam qo‘llamaslik paytida protrombin vaqti/MNO monitoringini olib borish tavsiya etiladi.

Boshqa o‘zaro ta’sir tadqiqotlari

Pantoprazol sitoxrom R450 ferment tizimi orqali jigarda kuchli o‘zgarishlarga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li CYP2C19 izofermenti bilan demetillanishni o‘z ichiga oladi; metabolizmning boshqa yo‘llari orasida CYP3A4 fermenti bilan oksidlanishni ko‘rsatish mumkin.

Ushbu usullar bilan metabolizmga uchraydigan preparatlar, masalan, karbamazepin, diazepan, glibenklamid, nifedipin va tarkibida levonorgestrel va etinilestradiol bo‘lgan oral kontratseptiv bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Bir qator o‘zaro ta’sir tadqiqotlari natijalari shuni ko‘rsatadiki, pantoprazol CYP1A2 (masalan, kofein va teofillin), CYP2C9 (masalan, piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (masalan, metoprolol), CYP2E1 (masalan, etanol) orqali metabolizmga uchraydigan faol tarkibiy qismlarning metabolizmiga ta’sir ko‘rsatmaydi va p-glikoprotein bilan bog‘langan digoksinning so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Bir vaqtda qo‘llaniladigan antatsidlar bilan o‘zaro ta’siri kuzatilmadi.

Pantoprazolning quyidagi antibiotiklar: klaritromitsin, metronidazol va amoksitsillin bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.)

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun, 40 mg.

Rangsiz shaffof shishadan yasalgan, xlorbutilkauchukdan yasalgan rangli tiqin va alyuminiy himoya qopqog‘i bilan yopilgan 15 ml hajmli flakonga.

1, 5, 10 yoki 20 ta flakon, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda

Preparatning saqlash muddati suyultirilgandan so‘ng 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda 12 soat davom etadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Faqat shifokor retsepti bilan.

Ishlab chiqaruvchi

KRKA, d.d., Novo mesto, Shmareshka cesta, 6, 8501 Novo mesto, Sloveniya.