Ноотропил раствор д/ин. 200 мг/мл по 5 мл №12 (ампулы)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: piratsetam - 200 mg;

yordamchi moddalar: natriy atsetat trigidrat, muzli sirka kislotasi, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Vena va mushak orasiga yuborish uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nootrop vosita. ATX kodi: N06BX03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Faol komponent piratsetam, gamma-aminomoy kislotasining (GAMK) siklik hosilasidir.

Piratsetam nootrop vosita bo‘lib, miyaga bevosita ta’sir ko‘rsatib, o‘rganish qobiliyati, xotira, diqqat, shuningdek, aqliy ish qobiliyati kabi kognitiv (bilish) jarayonlarini yaxshilaydi. Piratsetam markaziy asab tizimiga turli yo‘llar bilan ta’sir ko‘rsatadi: bosh miyada qo‘zg‘alish tarqalish tezligini o‘zgartirish, asab hujayralarida metabolik jarayonlarni yaxshilash, mikrotsirkulyatsiyani yaxshilash, qonning reologik xususiyatlariga ta’sir ko‘rsatish va tomir kengaytiruvchi ta’sirni keltirib chiqarmasdan.

Bosh miya yarim sharlari o‘rtasidagi aloqalarni va neokortikal tuzilmalarda sinaptik o‘tkazuvchanlikni yaxshilaydi, aqliy ish qobiliyatini oshiradi, miya qon aylanishini yaxshilaydi.

Piratsetam trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlaydi va eritrotsitlar membranasining elastikligini tiklaydi, eritrotsitlar adgeziyasini kamaytiradi. 9,6 g dozada fibrinogen va Villebrand omillari miqdorini 30-40% ga kamaytiradi va qon ketish vaqtini uzaytiradi.

Piratsetam gipoksiya va intoksikatsiya oqibatida bosh miya funksiyasi buzilganda protektor va tiklovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Piratsetam vestibulyar nistagmning ifodalanishi va davomiyligini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Preparatning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 4-5 soatni, orqa miya suyuqligidan esa 8,5 soatni tashkil etib, buyrak yetishmovchiligida uzayadi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda piratsetam farmakokinetikasi o‘zgarmaydi.

Gemodializda qo‘llaniladigan gematoensefalik va platsentar to‘siqlar hamda membranalar orqali o‘tadi. Hayvonlarda tekshirilganda piratsetam bosh miya po‘stlog‘i to‘qimalarida, asosan peshona, tepa va ensa bo‘laklarida, miyacha va bazal gangliyalarda tanlab to‘planadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi va buyrak filtratsiyasi orqali o‘zgarmagan holda buyraklardan ajraladi. Sog‘lom ko‘ngillilarda piratsetamning buyrak klirensi 86 ml/daqiqani tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Psixoorganik sindromni simptomatik davolash, xususan, keksa bemorlarda xotiraning pasayishi, diqqatning pasayishi va umumiy faollikning pasayishi, kayfiyatning o‘zgarishi, xulq-atvorning buzilishi, yurishning buzilishi, shuningdek, Alsgeymer kasalligi va Alsgeymer tipidagi demensiya bilan og‘rigan bemorlarda.

Bosh miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi (ishemik insult) oqibatlarini davolash, masalan, nutqning buzilishi, hissiy sohaning buzilishi, harakat va ruhiy faollikning pasayishi.

Surunkali alkogolizm - psixoorganik va abstinent sindromlarni davolash uchun.

Komatoz holatlar (va tiklanish davrida), shu jumladan bosh miya jarohatlari va intoksikatsiyalaridan keyin.

Bosh aylanishi va u bilan bog‘liq muvozanat buzilishlarini davolash, tomir genezli bosh aylanishi va psixogen bosh aylanishi bundan mustasno.

Mono- yoki kompleks terapiya sifatida kortikal miokloniyani davolash uchun.

O‘roqsimon hujayrali anemiya kompleks terapiyasi tarkibida.

Bolalarda disleksiyani boshqa usullar, jumladan logopedik davolash bilan birgalikda davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga yoki mushak ichiga.

Piratsetamni parenteral yuborish preparatni peroral chiqarish shakllarini (tabletkalar, kapsulalar, ichish uchun eritma) qo‘llash imkoni bo‘lmaganda, masalan, yutish qiyinlashganda yoki bemor komada bo‘lganda buyuriladi, bunda vena ichiga yuborish afzalroqdir.

Sutkalik dozada vena ichiga infuziya sutkasiga 24 soat davomida doimiy tezlik bilan kateter orqali amalga oshiriladi (masalan, koma yoki og‘ir miokloniyani davolashning boshlang‘ich bosqichida). Preparat oldindan bir-biriga mos keladigan infuzion eritmalardan birida suyultiriladi: dekstroza 5%, 10% yoki 20%, fruktoza 5%, 10% yoki 20%, natriy xlorid 0,9%, dekstran 40 (natriy xloridning 0,9% eritmasida 10%), Ringer, mannitol 20%. Yuborish uchun mo‘ljallangan eritmaning umumiy hajmi bemorning klinik ko‘rsatmalari va holatini hisobga olgan holda belgilanadi.

Bolyusli vena ichiga yuborish (masalan, alkogolizmda abstinensiya sindromini bartaraf etishda, o‘roqsimon hujayrali anemiyani shoshilinch davolashda va h.k.) kamida 2 daqiqa davomida amalga oshiriladi, bunda sutkalik doza bir nechta yuborishlarga (2-4) teng oraliqlar bilan shunday taqsimlanadiki, bitta yuborish uchun doza 3 g dan oshmasligi kerak.

Vena orqali yuborish qiyin bo‘lsa yoki bemor haddan tashqari qo‘zg‘algan bo‘lsa, preparat mushak orasiga yuboriladi. Biroq, preparatning mushak orasiga yuborilishi mumkin bo‘lgan miqdori cheklangan, ayniqsa bolalar va kam vaznli bemorlarda. Bundan tashqari, preparatni mushak orasiga yuborish suyuqlikning ko‘pligi sababli og‘riqli bo‘lishi mumkin.

Mushak orasiga yuboriladigan eritma hajmi 5 ml dan oshmasligi kerak. Preparatni yuborish chastotasi uni vena ichiga yoki og‘iz orqali qo‘llashdagiga o‘xshashdir.

Imkoniyat paydo bo‘lganda preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tiladi (preparatning tegishli ishlab chiqarish shakllarining tibbiy qo‘llanilishi bo‘yicha yo‘riqnomaga qarang).

Davolash davomiyligi kasallikka qarab va simptomlar dinamikasini hisobga olgan holda shifokor tomonidan belgilanadi.

Surunkali psixoorganik sindromni simptomatik davolash. 2,4-4,8 g/sut.

Serebrovaskulyar buzilishlarni (insult) davolash. 4,8-12 g/sut.

Komatoz holatlarni, shuningdek, bosh miya jarohati olgan shaxslarda idrok etish qiyinchiliklarini davolash. Boshlang‘ich doza 9-12 g/sut, qo‘llab-quvvatlovchi doza - 2 g/sut. Davolash kamida 3 hafta davom ettiriladi.

Alkogol abstinensiya sindromi. 12 g/sut. Qo‘llab-quvvatlovchi doza 2,4 g/sut.

Bosh aylanishi va u bilan bog‘liq muvozanat buzilishlarini davolash - 2,4-4,8 g/sut.

Kortikal miokloniya. Davolash 7,2 g/sut dozadan boshlanadi, har 3-4 kunda doza 4,8 g/sut ga oshirilib, maksimal doza 24 g/sut ga yetkaziladi. Davolash butun kasallik davrida davom ettiriladi. Har 6 oyda dozani kamaytirishga yoki preparatni to‘xtatishga harakat qilish, dozani har 2 kunda kuniga 1,2 g ga asta-sekin kamaytirish kerak. Samara bo‘lmasa yoki sezilarsiz terapevtik samara bo‘lsa, davolash to‘xtatiladi.

O‘roqsimon hujayrali anemiya. Kunlik profilaktik doza tana vazniga 160 mg/kg bo‘lib, 4 ta teng dozaga bo‘linadi. Krizis davrida - 300 mg/kg vena ichiga, 4 ta teng dozaga bo‘lingan.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga dozalash.

Keksa bemorlarda buyrak yetishmovchiligi mavjud bo‘lganda doza tuzatiladi va uzoq muddatli davolashda buyraklarning funksional holatini nazorat qilish zarur.

Bolalarda disleksiyani davolash (logopedik davolash bilan birgalikda). 8 yoshdan katta bolalar va o‘smirlar uchun tavsiya etilgan sutkalik doza - 2 marta yuborishga bo‘lingan 3,2 g.

Nojo‘ya ta’sirlari

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: harakat tormozlanishi (1,72%), ta’sirchanlik (1,13%), uyquchanlik (0,96%), depressiya (0,83%), asteniya (0,23%).

Ushbu nojo‘ya ta’sirlar ko‘pincha preparatni kuniga 2,4 g dan ortiq dozada qabul qilgan keksa yoshdagi bemorlarda uchraydi. Aksariyat hollarda preparat dozasini kamaytirish orqali bunday simptomlarning regressiga erishish mumkin. Ayrim hollarda - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ataksiya, epilepsiya kechishining kuchayishi, ekstrapiramidal buzilishlar, tremor, muvozanatsizlik, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyqusizlik, qo‘zg‘alish, xavotir, gallyutsinatsiyalar, libidoning oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qon bosimining pasayishi yoki ko‘tarilishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qorinda og‘riq (shu jumladan gastralgiya).

Moddalar almashinuvi bo‘yicha: tana vaznining ortishi (1,29%) - ko‘pincha preparatni kuniga 2,4 g dan ortiq dozada qabul qilgan keksa bemorlarda uchraydi.

Teri tomonidan: dermatit, qichishish, toshmalar.

Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Piratsetam yoki pirrolidon hosilalarini, shuningdek, preparatning boshqa tarkibiy qismlarini individual ko‘tara olmaslik.

Preparat buyurilgan paytdagi psixomotor qo‘zg‘alish.

Gentington xoreyasi.

Miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi (gemorragik insult).

Buyrak yetishmovchiligining oxirgi bosqichi (kreatinin klirensi 20 ml/daqiqadan kam bo‘lganda).

3 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Ehtiyotkorlik bilan:

gemostazning buzilishi;

keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlari;

kuchli qon ketish

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: preparat kunlik 75 g dozada ichga qabul qilinganda qonli diareya va qorin sohasida og‘riq ko‘rinishidagi dispeptik hodisalar rivojlanishining yagona holati qayd etilgan. Aftidan, bu preparat tarkibiga kiruvchi sorbitolning katta umumiy dozasini iste’mol qilish bilan bog‘liq edi. Preparat dozasini oshirib yuborishning boshqa holatlari aniqlanmagan.

Davolash: dozani oshirib yuborish holatida gemodializni o‘z ichiga olishi mumkin bo‘lgan simptomatik terapiyani o‘tkazish tavsiya etiladi. Maxsus antidot yo‘q. Piratsetam uchun gemodializ samaradorligi 50-60% ni tashkil etadi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Piratsetamning trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri tufayli, preparatni gemostazi buzilgan bemorlarga, katta jarrohlik amaliyotlari paytida yoki og‘ir qon ketish belgilari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish tavsiya etiladi. Kortikal miokloniya bilan og‘rigan bemorlarni davolashda davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki bu xurujlarning qayta boshlanishiga olib kelishi mumkin.

Keksa bemorlarni uzoq muddatli davolashda buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi, zarur hollarda kreatinin klirensini tekshirish natijalariga qarab dozani tuzatish amalga oshiriladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Piratsetam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ona sutiga o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatning konsentratsiyasi onaning qonidagi konsentratsiyasining 70-90% ga yetadi. Maxsus holatlardan tashqari, homiladorlik davrida buyurilmasligi kerak. Ayolga piratsetam buyurilganda emizishdan saqlanish kerak.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlarni hisobga olib, mexanizmlar bilan ishlashda va avtomobil haydashda ehtiyot bo‘lish kerak. Gemodializ apparatlarining filtrlovchi membranalari orqali o‘tadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Piratsetam qalqonsimon bez gormonlari va antipsixotik dorilar (neyroleptiklar) samaradorligini oshiradi. Neyroleptiklar bilan bir vaqtda buyurilganda piratsetam ekstrapiramidal buzilishlar xavfini kamaytiradi. MATga rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, MATga rag‘batlantiruvchi ta’sirning kuchayishi mumkin.

Klonazepam, fenitoin, fenobarbital, valproat kislotasi bilan o‘zaro ta’siri kuzatilmadi.

Piratsetamning yuqori dozalari (9,6 g/sut) venoz trombozi bo‘lgan bemorlarda bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi (faqat bilvosita antikoagulyantlarni qo‘llashga nisbatan trombotsitlar agregatsiyasi darajasi, fibrinogen darajasi, Villebrand omillari, qon va plazma qovushqoqligi ko‘proq pasayishi qayd etildi).

Boshqa dori vositalari ta’sirida piratsetam farmakodinamikasining o‘zgarish ehtimoli past, chunki preparatning 90% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

In vitro sharoitida piratsetam 142, 426 va 1422 mkg/ml konsentratsiyalarda CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 4A9/11 kabi sitoxrom P450 izofermentlarini ingibirlamaydi. 1422 mkg/ml konsentratsiyada CYP2A6 (21%) va 3A4/5 (11%) ning biroz susayishi qayd etilgan, biroq bu ikki izofermentning Ki darajasi 1422 mkg/ml dan oshganda yetarli bo‘ladi, shu sababli boshqa dori vositalari bilan metabolik o‘zaro ta’sir ehtimoli kam.

Piratsetamni 20 mg/sut dozada qabul qilish doimiy dozada qabul qilayotgan epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda qon zardobidagi epilepsiyaga qarshi dori vositalari (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat kislotasi) konsentratsiyasi darajasining cho‘qqisi va egri chizig‘ini o‘zgartirmagan.

Alkogol bilan birga qabul qilish piratsetamning qon zardobidagi konsentratsiyasi darajasiga ta’sir qilmadi va qon zardobidagi alkogol konsentratsiyasi 1,6 g piratsetam qabul qilinganda o‘zgarmadi.

Chiqarish shakli

V/i va m/i yuborish uchun eritma 200 mg/ml dan 5 ml dan No12 (ampulalar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Aesica Pharmaceuticals," Italiya.