Oksitotsin (Oxytocin)In'ektsiya va topikal qo'llash uchun sintez eritmasi 5 IU/ml, 1 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

1 ml uchun:

Ta’sir etuvchi modda: sintetik oksitotsin - 5 XB.

Yordamchi moddalar: xlorbutanol gemigidrati (xlorbutanolgidrat), sirka kislotasi, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish tusli suyuqlik.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 5 XB/ml.

Farmakoterapevtik guruh

Tug‘ruq faoliyatining stimulyatori - oksitotsin preparati. Oksitotsin. ATX kodi: H01BB02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Farmakologik ta’siri bo‘yicha endogen oksitotsinga o‘xshash sintetik gormonal vosita. Uterotonik, tug‘ruq faoliyatini rag‘batlantiruvchi va laktotrop ta’sirga ega. Bachadonning silliq mushaklariga rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, miometriyning qisqarish faolligini va kamroq darajada tonusni oshiradi (ayniqsa, homiladorlikning oxirida, tug‘ruq faoliyati davomida va bevosita tug‘ruq paytida). Oksitotsin ta’sirida hujayra membranalarining kalsiy Ca2+ ionlari uchun o‘tkazuvchanligi ortadi, tinchlik potensiali pasayadi va ularning qo‘zg‘aluvchanligi oshadi (membrana potensialining kamayishi qisqarishlar chastotasi, intensivligi va davomiyligining oshishiga olib keladi). Oksitotsin kichik dozalarda bachadon qisqarishlari chastotasi va amplitudasini oshiradi, katta dozalarda yoki takroriy yuborilganda bachadon tonusini oshirishga, uning qisqarishlarini tezlashtirishga va kuchaytirishga (hatto tetanik qisqarishlargacha) yordam beradi. Sut bezi alveolalari atrofidagi mioepitelial hujayralarni qisqartiradi, sutning yirik yo‘llarga yoki sinuslarga tushishini rag‘batlantiradi, sut ajralishini kuchaytirishga yordam beradi. Vazokonstriktor va antidiuretik ta’sirdan deyarli mahrum (faqat yuqori dozalarda namoyon bo‘ladi), qovuq va ichak mushaklarini qisqartirmaydi. Preparat mushak orasiga (m/o) yuborilganda ta’siri 1-2 daqiqadan so‘ng boshlanadi va 20-30 daqiqa davom etadi; vena ichiga (v/i) yuborilganda ta’siri 0,5-1 daqiqadan so‘ng boshlanadi.

Farmakokinetika

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (30%). Vazopressinga o‘xshab, oksitotsin butun hujayradan tashqari bo‘shliqqa tarqaladi. V/i yuborilganda oksitotsin bachadonga deyarli bir zumda ta’sir ko‘rsatadi va 1 soat davom etadi. V/i yuborilganda oksitotsin miotonik ta’siri dastlabki 3-7 daqiqada boshlanadi va 2-3 soat davom etadi. Oksitotsinning oz miqdori yo‘ldosh orqali homilaning qon aylanish tizimiga o‘tadi.

Metabolizm va chiqarilish

Preparatning ko‘p qismi jigar va buyraklarda tez metabolizmga uchraydi. Fermentativ gidroliz jarayonida oksitotsin, birinchi navbatda, to‘qima oksitokinazasi ta’sirida faolsizlanadi, uning plazmadagi, nishon a’zolardagi, yo‘ldoshdagi konsentratsiyasi homiladorlik davrida ortadi. Asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 1-6 daqiqani tashkil etadi (homiladorlikning kechki muddatlarida va emizish davrida kamayadi).

Buyrak funksiyasi yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda oksitotsin farmakokinetikasi bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, oksitotsin buyraklar orqali chiqarilishi va antidiuretik ta’sirini hisobga olgan holda, uning kumulyatsiyasi kuchayishi va ta’sir davomiyligi uzayishi mumkin.

Jigar funksiyasi yetishmovchiligi

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda oksitotsin farmakokinetikasi bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, jigar faoliyati buzilgan bemorlarda oksitotsin farmakokinetikasining o‘zgarishi ehtimoldan yiroq, chunki homiladorlik davrida oksitotsinni metabolizatsiya qiluvchi oksitokinaza konsentratsiyasi boshqa a’zolar va to‘qimalarda (shu jumladan yo‘ldoshda) sezilarli darajada oshadi. Shuning uchun jigar funksiyasining buzilishi oksitotsin metabolik klirensida sezilarli o‘zgarishlarga olib kelishi mumkin emas.

Ko‘rsatmalar

Tug‘ruq faoliyatini qo‘zg‘atish va rag‘batlantirish uchun (tug‘ruq faoliyatining birlamchi va ikkilamchi zaifligi, gestoz, rezus-konflikt, homilaning ona qornida nobud bo‘lishi munosabati bilan muddatidan oldin tug‘dirish zarurati; muddatidan o‘tgan homiladorlik, qog‘onoq suvining muddatidan oldin chiqishi, chanoq bilan tug‘dirish).

I trimestrda tibbiy yoki o‘z-o‘zidan abortdan keyin yoki II trimestrda homiladorlikning to‘xtatilishidan keyin gipotonik bachadon qon ketishining oldini olish va davolash uchun, tug‘ruqdan keyingi erta davrda va bachadonning tug‘ruqdan keyingi involyutsiyasini tezlashtirish uchun; kesarcha kesish paytida (yo‘ldosh olib tashlangandan keyin) bachadonning qisqarish qobiliyatini kuchaytirish uchun.

Qarshi ko‘rsatmalar

Oksitotsinga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik; tor chanoq (anatomik va klinik jihatdan); homilaning ko‘ndalang va qiyshiq joylashuvi; homilaning yuz tomoni bilan kelishi; muddatidan oldin tug‘ilish; bachadonning xavf tug‘diruvchi yorilishi; bachadondagi chandiqlar (ilgari o‘tkazilgan kesarcha kesish, bachadondagi operatsiyalardan keyin); bachadon bo‘ynining yetilmaganligi; bachadonning tetanik qisqarishlariga moyillik; ko‘p suvlilikda, ko‘p homilali homiladorlikda, ko‘p tug‘gan ayollarda (anamnezda 4 tadan ortiq tug‘ruq), ayniqsa yoshi katta ayollarda bachadonning cho‘zilishi natijasida uning yorilish xavfi; yo‘ldoshning qisman kelishi yoki tomirlarning kelishi (vasaprevia); yo‘ldoshning muddatidan oldin ko‘chishi; tug‘ruq paytidagi sepsis; bachadon bo‘ynining invaziv karsinomasi; bachadon gipertonusi (tug‘ruq paytida paydo bo‘lmagan); homila distressi belgilari; homilaning o‘tkir gipoksiyasi; homiladorlikning ikkinchi yarmidagi og‘ir gestozlar (preeklampsiya, eklampsiya); kindikning kelishi yoki prolapsi; og‘ir

Preparat prostaglandinlar intravaginal yuborilganidan keyin 6 soat davomida yuborilmasligi kerak.

Oksitotsin yuborishga inert bo‘lgan bachadonda preparatni uzoq vaqt yuborish mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

35 yoshdan oshgan ayollarda; qarshi ko‘rsatmalarga kirmaydigan homiladorlikning ikkinchi yarmidagi gestozlar bilan ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang); gipotenziv va QT intervalini uzaytiradigan dorilarni qabul qilayotgan bemorlarga dori yuborish; ingalyatsion anestetiklar (siklopropan, galotan, sevofluran, desflyuran), simpatomimetiklar va vazokonstriktorlarni qo‘llash fonida; metilergometrin preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat v/i (shiddat bilan sekin va tomchilab), mushak orasiga (m/i), bachadon devoriga yuboriladi.

M/i yuborish uchun bir martalik doza klinik vaziyatga qarab odatda 2 dan 10 ME gacha (0,4 dan 2 ml gacha) o‘zgaradi; v/i yuborish uchun (sekin yoki tomchilab) bir martalik doza odatda 5-10 ME (1-2 ml) ni tashkil etadi.

Tug‘ruqni qo‘zg‘atish uchun - m/o 0,5-2 XB (0,1-0,4 ml preparat); zarurat bo‘lganda inyeksiyalar har 30-60 daqiqada takrorlanadi.

Tug‘ruq induksiyasi: v/i tomchilab, 5 XB oksitotsin (1 ml preparat) 500 ml 0,9% li natriy xlorid yoki 5% li dekstroza (glyukoza) eritmasida suyultiriladi. Yuborish 5-8 tomchi/daqiqadan boshlanadi, 20 daqiqadan kam emas, keyinchalik tug‘ruq faoliyatining xususiyatiga qarab tezlik oshiriladi, lekin 2-4 tomchi/daqiqadan ko‘p emas. Infuziya tezligini diqqat bilan nazorat qilish kerak (muntazam tug‘ruq faoliyatiga erishilgandan so‘ng (10 daqiqa ichida bachadon mushaklarining 3-4 qisqarishi) infuziya tezligi kamaytirilishi mumkin). Bachadonning gipertonik qisqarishlari yoki homila distressi holatida infuziyani zudlik bilan to‘xtatish lozim. Alohida hollarda oksitotsinning yuqori dozalarini kiritish zarur bo‘lganda (homila ona qornida nobud bo‘lganda bachadonning oksitotsinga sezgirligi pastligi yoki homiladorlikning ancha erta muddatida tug‘ruq induksiyasi) oksitotsinni 500 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki 5% li dekstroza (glyukoza) eritmasida 10 XB dozada yuborish maqsadga muvofiqdir. Infuziyalar davomida bachadon faoliyati va homilaning yurak qisqarishlari sonini doimiy nazorat qilish zarur.

Boshlangan yoki to‘liq bo‘lmagan abort: v/i tomchilab, 500 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida 5 XB oksitotsin yoki 5% li dekstroza (glyukoza) eritmasi 20-40 tomchi/min tezlikda.

Gipotonik bachadon qon ketishining oldini olish uchun v/i yuborish tug‘ruqdan keyingi kechki davrda yoki abortdan keyin maqsadga muvofiq; yo‘ldosh ajralgandan keyin va tug‘ruqdan keyingi erta davrda - v/i tomchilab 500 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroza (glyukoza) eritmasida yoki v/i suyultirilgan holda (5 daqiqadan kam bo‘lmagan vaqt davomida) 5 XB dan, muqobil sifatida 5-10 XB (1-2 ml) v/i yuborish mumkin. Tug‘ruq faoliyatini rag‘batlantirish o‘tkazilgan ayollarga preparat infuziyasi tug‘ruqning III davri va tug‘ruqdan keyingi bir necha soat davomida davom etishi kerak.

Gipotonik bachadondan qon ketishini davolash uchun oksitotsin 500 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroza (glyukoza) eritmasida (og‘ir hollarda - 20 ME (4 ml) gacha) 5 ME dan tomchilab yoki 5 ME dan suyultirib v/i oqimli sekin yuboriladi.

Chanoq bilan tug‘ruqda - 2-5 XB (0,4-1 ml).

Kesarcha kesish operatsiyasida (yo‘ldosh olib tashlangandan so‘ng) oksitotsin bachadon devoriga 3-5 XB (0,6-1 ml) dozada yuboriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Tug‘ayotgan ayollarda

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: anafilaksiya va boshqa allergik reaksiyalar, juda tez yuborilganda bronxospazmlar; kamdan-kam hollarda o‘lim bilan yakunlanadi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish sohasidagi buzilishlar: ko‘p miqdordagi suyuqlik bilan uzoq vaqt v/i yuborilganda og‘ir gipergidratatsiya (oksitotsinning antidiuretik ta’siri), oksitotsinning 24 soatlik sekin infuziyasida ham yuzaga kelishi mumkin, talvasalar va koma bilan kechadi; kamdan-kam hollarda o‘lim bilan yakunlanadi.

Yurak tomonidan buzilishlar: yuqori dozalarda qo‘llanilganda - aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, reflektor taxikardiya; juda tez yuborilganda - bradikardiya; miokard ishemiyasi, QT intervalining uzayishi.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: og‘ir arterial gipertenziya (vazopressor preparatlar qo‘llanilganda), arterial gipotenziya (anestetik siklopropan bilan bir vaqtda qo‘llanganda), shok, juda tez yuborilganda - subaraxnoidal qon quyilishi; kamdan-kam hollarda - tomir ichi qon ivish sindromi (DVS-sindrom) rivojlanishi.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: giponatriyemiyasiz o‘tkir o‘pka shishi.

Oshqozon-ichak tizimidagi buzilishlar: ko‘ngil aynishi, qusish.

Jinsiy a’zolar va ko‘krak bezi tomonidan buzilishlar: katta dozalarda yoki yuqori sezuvchanlikda qo‘llanilganda - bachadon gipertonusi, bachadon bo‘yni spazmi, tetaniya, bachadon yorilishi; tug‘ruqdan keyingi davrda oksitotsin keltirib chiqargan trombotsitopeniya, afibrinogenemiya va gipoprotrombinemiya natijasida qon ketishining kuchayishi, ba’zan kichik chanoq a’zolariga qon quyilishi; jinsiy yo‘llar yumshoq to‘qimalarining yorilishi.

Laborator va instrumental ma’lumotlar: giponatriyemiya.

Homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqda

Onaga oksitotsin yuborish oqibati sifatida - 1- va 5-daqiqada Apgar shkalasi bo‘yicha past baho; chaqaloqlar giperbilirubinemiyasi; giponatriyemiya; juda tez yuborilganda - qonda fibrinogen konsentratsiyasining pasayishi; ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi; bachadonning qisqaruvchanlik faolligi oqibati sifatida - sinusli bradikardiya, taxikardiya, qorincha ekstrasistoliyasi va boshqa aritmiyalar; markaziy asab tizimining shikastlanishi; asfiksiya natijasida homilaning nobud bo‘lishi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar, asosan, preparatga yuqori sezuvchanlik mavjudligidan qat’i nazar, bachadonning giperaktivlik darajasiga bog‘liq. Gipertonik va tetanik qisqarishlar yoki ikki qisqarish orasida bazal tonus ≥ 15-20 mm suv ustuni bo‘lgan bachadonning giperstimulyatsiyasi tug‘ruq faoliyatining buzilishiga; bachadon tanasi yoki bo‘ynining, qinning yorilishiga; tug‘ruqdan keyingi davrda qon ketishiga; bachadon-yo‘ldosh yetishmovchiligiga; homila bradikardiyasiga, uning gipoksiyasiga, giperkapniyasiga, siqilishiga, tug‘ruq jarohatlariga yoki o‘limiga olib keladi. Oksitotsinning antidiuretik ta’siri natijasida tutqanoqlar bilan kechuvchi gipergidratatsiya jiddiy asorat bo‘lib, preparat uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda (40-50 ml/min) yuborilganda rivojlanadi.

Davolash: preparatni bekor qilish, suyuqlik iste’molini cheklash, diurezni jadallashtirish uchun diuretiklar qo‘llash, vena ichiga gipertonik tuz eritmasini yuborish, elektrolitlar muvozanatini tuzatish, barbituratlarning tegishli dozalari bilan talvasalarni bartaraf etish va koma holatidagi bemorni sinchkovlik bilan parvarish qilishni ta’minlash.

O‘zaro aloqa

Oksitotsin simpatomimetik aminlarning pressor ta’sirini kuchaytiradi.

Monoaminooksidaza ingibitorlari bilan birgalikda qon bosimining ko‘tarilishi xavfi ortadi.

Siklopropan, galotan bilan anesteziya qilinganda, anesteziya paytida tug‘ayotgan ayolda arterial gipotenziya, sinusli bradikardiya va AV-o‘tkazuvchanlikning buzilishi bilan oksitotsinning yurak-qon tomir ta’siri o‘zgarishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Homila boshi chanoq og‘ziga kiritilgunga qadar tug‘ruq faoliyatini rag‘batlantirish uchun oksitotsinni qo‘llash mumkin emas.

Oksitotsinni qo‘llashga kirishishdan oldin, terapiyaning taxminiy foydasini kichik bo‘lsa-da, gipertonus va bachadon tetaniyasi rivojlanish ehtimoli bilan taqqoslash kerak.

Oksitotsinni v/i qabul qilayotgan har bir tug‘uvchi ayol shifoxonada preparatni qo‘llash va asoratlarni aniqlash tajribasiga ega bo‘lgan tajribali mutaxassislarning doimiy nazorati ostida bo‘lishi kerak. Zarurat tug‘ilganda, mutaxassis shifokorning zudlik bilan yordami ko‘rsatilishi shart. Asoratlarning oldini olish uchun tug‘ruq faoliyatini induksiyalash uchun preparatni qo‘llash vaqtida bachadon qisqarishlari chastotasini, bachadon qisqarishlari kuchini, tug‘uvchi ayol va homilaning yurak faoliyatini, tug‘uvchi ayolning qon bosimini doimiy ravishda nazorat qilish kerak. Bachadon giperaktivligi belgilari paydo bo‘lganda oksitotsin yuborishni darhol to‘xtatish kerak, natijada preparat tufayli yuzaga kelgan bachadon qisqarishlari odatda tezda to‘xtaydi.

Adekvat qo‘llanilganda oksitotsin o‘z-o‘zidan tug‘ruqqa o‘xshash bachadon qisqarishlarini keltirib chiqaradi. Preparatni noto‘g‘ri qo‘llashda bachadonni haddan tashqari qo‘zg‘atish tug‘uvchi ayol uchun ham, homila uchun ham xavflidir. Hatto preparatni adekvat qo‘llash va tegishli kuzatuvda ham bachadonning gipertonik qisqarishlari bachadonning oksitotsinga yuqori sezuvchanligida yuzaga keladi.

Afibrinogenemiya rivojlanishi va qon yo‘qotishning ko‘payishi xavfini hisobga olish lozim.

Tug‘ruqning birinchi va ikkinchi davrlarida tug‘ruqni induksiyalash va tug‘ruq faoliyatini rag‘batlantirish uchun preparatni parenteral yuborish bilan bog‘liq bo‘lgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, subaraxnoidal qon quyilishi, bachadon yorilishi va turli sabablarga ko‘ra homilaning nobud bo‘lishi natijasida tug‘uvchi ayolning o‘limi holatlari ma’lum.

Oksitotsinning antidiuretik ta’siri natijasida, ayniqsa doimiy oksitotsin infuziyasi qo‘llanilganda va suyuqlik ichilganda gipergidratatsiya rivojlanishi mumkin.

Lateksga allergiyasi bo‘lgan ayollarda anafilaksiya

Lateksga allergiyasi ma’lum bo‘lgan ayollarga oksitotsin yuborilgandan so‘ng anafilaksiya haqida xabarlar bo‘lgan. Oksitotsin va lateks o‘rtasidagi mavjud strukturaviy gomologiya tufayli lateksga allergiya / lateksni ko‘tara olmaslik oksitotsin yuborilgandan so‘ng anafilaksiya rivojlanishining muhim xavf omili bo‘lishi mumkin.

Moslik

Vena ichiga yuboriladigan preparatni natriy laktat, natriy xlorid va dekstroza (glyukoza) eritmalarida suyultirish mumkin. Tayyor bo‘lgan eritmani uni tayyorlagandan so‘ng dastlabki 8 soat ichida ishlatish kerak. Muvofiqlik tadqiqotlari 500 ml hajmdagi infuziyalar bilan o‘tkazildi.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlikning I trimestrida oksitotsin faqat o‘z-o‘zidan yoki tibbiy abortda qo‘llaniladi. Oksitotsinni qo‘llash bo‘yicha ko‘plab ma’lumotlar, uning kimyoviy tuzilishi va farmakologik xususiyatlari shuni ko‘rsatadiki, tavsiyalarga rioya qilinganda, oksitotsinning homila rivojlanish nuqsonlari shakllanishi chastotasini oshirishga ta’sir qilish ehtimoli kam.

Oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadi.

Bachadondan qon ketishini to‘xtatish uchun preparat qo‘llanganda, oksitotsinning chaqaloq organizmiga salbiy ta’siri kutilmaydi, chunki oksitotsin bolaning oshqozon-ichak traktida tezda inaktivatsiyalanadi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Oksitotsin transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Qadoq

Neytral shisha ampulalarga 1 ml dan.

5 ta ampula polivinilxlorid plyonkasidan yasalgan konturli yacheykali idishga joylashtiriladi.

1, 2 konturli yacheykali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma va ampulali skarifikator bilan karton qutiga joylanadi.

Sinish halqasi yoki kesik va nuqtali ampulalardan foydalanilganda, ampula skarifikatori qo‘yilmaydi.

Saqlash shartlari

Yorug‘lik tushmaydigan joyda, 8 dan 25 °C gacha bo‘lgan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

SINTEZ OAJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi

SINTEZ OAJ Rossiya.