Omeprazol (Omeprazolum) sintez ichak kapsulalari 20 mg №30 (3 blister x 10 kapsula)

1 капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: омепразол - 20 мг;

пеллетнинг ёрдамчи моддалари: кальций карбонати, калий гидрофосфати (икки алмашинган калий фосфати), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, қанд упаси [сахароза, крахмал патокаси] (қанд пеллетлари), қанд қиёми [сахароза, сув], макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000), повидон-К30 (поливинилпирролидон-К30), натрий гидроксиди, натрий лаурилсульфати, тальк, титан диоксиди, полисорбат-80 (твин-80).

Пеллет қобиғининг таркиби: метакрил кислотаси ва этилакрилатнинг сополимери (акрил қобиғи L30D).

Желатин капсуланинг таркиби: титан диоксиди, желатин, хинолин сариғи бўёвчиси (сариқ хинолин), сариқ шафақ бўёвчиси (шафақ-сариқ), метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), сирка кислотаси.

Оқ корпусли, сариқ қопқоқли №2 желатин капсулалар. Капсула ичидагиси - оқ ёки деярли оқ сферик шаклли пеллетлар.

Капсулалар.

Меъда безлари секрециясини пасайтирувчи воситалар (протон насоси ингибитори). АТХ коди: А02ВС01.

Фармакодинамикаси

Омепразол - меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши препарат бўлиб, Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза ферментининг ингибиторидир. Меъданинг париетал хужайраларида Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза (Н+/К+-аденозинтрифосфат) - (АТФ)-фаза, яъни “протон насоси”) фаоллигини тормозлайди, шу йўл билан водород ионларини ўтказилишини ва меъдада хлорид кислотаси синтезининг якуний босқичини блоклайди. Омепразол олддори ҳисобланади. Париетал хужайралар каналчаларининг кислотали муҳитида омепразол сульфенамид фаол метаболитига айланади, у дисульфид кўприкча ҳисобига мембрананинг Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазаси билан бирикиб, уни ингибиция қилади. Бу билан сульфенамид ҳосил бўлиши учун мавжуд бўлган муҳит айнан париетал хужайраларга омепразолни танлаб таъсир қилиши билан тушунтирилади. Омепразолни сульфенамидга биотрансформацияси тез (2-4 минут ўтгач) амалга ошади. Сульфенамид катион ҳисобланади ва сўрилмайди.

Омепразол хлорид кислотасининг базал ва ҳар қандай таъсирловчи ёрдамида рағбатлантирилган секрециясини якуний босқичида сусайтиради. Меъда секрециясининг умумий хажмини камайтиради ва пепсинни ажралиб чиқишини сусайтиради. Омепразолда гепатопротектор фаоллик аниқланган, унинг механизми номаълум. Касланинг ички омилини ишлаб чиқарилиши ва овқат массасини меъдадан ўн икки бармоқ ичакка ўтиш тезлигига таъсир қилмайди. Омепразол ацетилхолин ва гистамин рецепторлари таъсир қилмайди.

Омепразол капсулалари қобиқ билан қопланган микрогранулалар сақлайди, омепразолни аста-секин ажралиб чиқиши ва таъсирини бошланиши қабул қилгандан 1 соатдан кейин бошланади, 2 соатдан кейин максимумга етади, 24 соат ва ундан кўпроқ сақланади. 20 мг препаратни бир марта қабул қилгандан кейин максимал секрецияни 50% га ингибиция қилиши 24 соат давом этади.

Суткада бир марта қабул қилиш кундузги ва тунги меъда секрециясини тез ва самарали сусайишини таъминлайди, у 4 кун даволашдан кейин максимумга эришади. Ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган беморларда 20 мг омепразолни қабул қилиш меъда ичида рН=3,0 ни 17 соат давомида тутиб туради. Препаратни қабул қилишни тўхтатишдан кейин секретор фаоллик 3-5 сутка ўтгач тўлиқ тикланади.

Омепразолнинг антибактериал препаратлар билан бирга таъсири Helicobacter pylori нинг эрадикациясига олиб келади, бу касаллик симптомларни тез бартараф этиш, шикастланган шиллиқ қаватни юқори даражада битиши, барқарор узоқ муддатли ремиссияга эришиш ва меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ривожланиши эҳтимолини камайтириш имконини беради, шунингдек узоқ вақт даволаш зарурати бартараф этилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши - юқори. Биокираолишлиги - 30-40% (жигар етишмовчилигида деярли 100% гача етади), кекса ёшдаги одамларда ва жигар функциясини бузилиши бўлган беморларда ортади, буйрак функциясини етишмовчилиги таъсир кўрсатмайди. Максимал концентрациясига эришиш учун зарур вақт (ТС_max) - 0,5-3,5 соатни ташкил қилади. Юқори липофилликка эга бўлиб, меъданинг париетал хужайраларига осон киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 90-95% (альбумин ва кислотали альфа1-гликопротеин).

Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) - 0,5-1 соат (жигар етишмовчилигида - 3 соат), клиренси - минутига 500-600 мл CYP2C19 фермент тизими иштирокида жигарда деярли тўлиқ метаболизмга учрайди ва 6 фармакологик нофаол метаболитларини (гидроксиомепразол, сульфид ва сульфон ҳосилалари ва бошқаларни) ҳосил қилади. CYP2C19 изоферментининг ингибитори ҳисобланади. Метаболитлари шаклида буйрак (70-80%) ва сафро (20-30%) билан чиқарилади.

Сурункали буйрак етишмовчилигида чиқарилиши креатинин клиренсини пасайишига пропорционал равишда пасаяди. Кекса ёшдаги пациентларда чиқарилиш камаяди.

Катталар

• меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (зўрайиш босқичида ва қайталанишга қарши даволашда), шу жумладан Helicobacter pylori чақирган (мажмуавий даволаш таркибида);
• гастроэзофагел рефлюкс касаллиги, рефлюкс-эзофагит, шу жумладан, эрозив (зўрайиш босқичида ва қайталанишга қарши даволашда);
• гиперсекретор ҳолатлар (Золлингер-Эллисон синдроми, меъда-ичак йўлларининг стресс яралари, полиэндокрин аденоматоз, тизимли мастоцитоз);
• Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (НЯҚП) қабул қилиш чақирган меъда ва ўн икки бармоқ ичакни эрозив-ярали шикастланишида қўлланади.

Болалар

• 2 ёшдан ошган болаларда гастроэзофагел рефлюкс касаллиги.
• 4 ёшдан ошган болаларда Helicobacter pylori чақирган ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида қўлланади.

Капсулаларни одатда эрталаб, чайнамасдан, кўп бўлмаган миқдордаги сув билан (овқатдан бевосита олдин) ичга қабул қилинади.

Катталар

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши, рефлюкс-эзофагит ва ностероид яллиғланишга қарши қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги гастропатияларда - 20 мг суткада 1 марта буюрилади. Рефлюкс-эзофагитни оғир даражали кечиши бўлган пациентларда дозани суткада 1 марта 40 мг гача оширилади.

Ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигини даволаш курси - 2-4 ҳафта, зарурати бўлганида - 4-5 ҳафта; меъда яра касаллиги, рефлюкс-эзофагит, ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларида - 4-8 ҳафта давомида давом эттирилади.

Касаллик симптомларини камайиши ва ярани чандиқланиши кўпгина ҳолларда 2 ҳафта давомида юз беради. Икки хафталик даволаш курсидан кейин ярани тўлиқ чандиқланиши амалга ошмаган пациентларга, даволашни яна 2 ҳафта давом эттириш керак.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши бошқа дори воситалари билан даволашга резистент беморларга, суткада 40 мг буюрилади. Ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигида даволаш курси - 4 ҳафта, меъда яра касаллиги ва рефлюкс-эзофагитда - 8 ҳафта.

Золлингер-Эллисон синдромида - одатда 60 мг дан суткада 1 марта; зарурати бўлганида дазани суткада 80-120 мг гача оширилади (дозани 2 қабулга бўлинади).

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини қайталанишини олдини олиш учун - 10 мг дан суткада 1 марта буюрилади.

Helicobacter pylori ни эрадикацияси учун “учталик” даволаш (1 ҳафта давомида: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - суткада 2 марта; ёки омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - суткада 2 марта; ёки омепразол 40 мг суткада 1 марта, амоксициллин 500 мг ва метронидазол 400 мг - суткада 3 марта) ёки “иккиталик” даволаш (2 хафта давомида: омепразол 20-40 мг ва амоксициллин 750 мг - суткада 2 марта ёки омепразол 40 мг- суткада 1 марта ва кларитромицин 500 мг - суткада 3 марта ёки амоксициллин 0,75-1,5 г - суткада 2 марта) ўтказилади.

Алоҳида ҳолатларда. жигар етишмовчилигида 10-20 мг дан суткада 1 марта буюрилади (оғир даражали жигар етишмовчилигида суткалик доза 20 мг дан ошмаслиги керак); буйрак функциясини бузилишида ва кекса ёшдаги пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Болалар

2 ёшдан ошган болаларда (тана вазни 20 кг дан юқори) гастроэзофагеал рефлюкс касаллигида 20 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Зарурати бўлганида доза суткада 1 марта 40 мг гача оширилиши мумкин. Даволаш давомийлиги 4-8 хафтани ташкил этади. 4 ёшдан ошган болаларда Helicobacter pylori чақирган ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида (мажмуавий даволаш таркибида):

Тана вазни 15-30 кг бўлган болаларга 1 хафта давомида: омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг, кларитромицин тана вазнига 7,5 мг/кг - суткада 2 марта (бунда капсула ичидагиси 50 мл ичимлик сувига қўшилади, аралаштирилади, ярми ўлчанади ва болага берилади).

Тана вазни 31-40 кг бўлган болаларга 1 хафта давомида: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин тана вазнига 7,5 мг/кг - суткада 2 марта.

Тана вазни 40 кг дан юқори бўлган болаларга 1 хафта давомида: омепразол 20 мг, амоксициллин 1000 мг, кларитромицин 500 мг - суткада 2 марта буюрилади.

Бутун капсулани ютиш билан боғлиқ муаммолар бўлганида уни очиб ичидагисини ютиш ёки капсулани шимиш, шунингдек капсула ичидагисини нордон суюқлик (шарбат, йогурт) билан аралаштириш ва ҳосил бўлган суспензияни 30 минут давомида ишлатиш мумкин.

Нохуш ножўя реакцияларнинг Жаҳон соғлиқни сақлаш ташкилотининг тавсияларига мувофиқ ривожланиш тез-тезлиги бўйича таснифи

Жуда тез-тез - 1/10 буюришлар (≥10%); тез-тез - 1/100 буюришлар (≥1%, <10%); тез-тез эмас - 1/1000 буюришлар (≥0,1%, <1%); кам ҳолларда - 1/10000 буюришлар (≥0,01%, <0,1%); жуда кам ҳолларда (шу жумладан алоҳида ҳолатлар) - 1/10000 дан кам (<0,01%).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез - қоринда оғриқ, диарея, қабзият, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм (кўпгина ҳолларда санаб ўтилган кўринишларнинг яққоллиги даволаш давом эттирилганда ошиб боради); тез-тез эмас - “жигар” ферментларининг фаоллигини ошиши (қайтувчан характерда); кам ҳолларда - микроскопик колит, тил рангини жигарранг-қора ранггача ўзгариши ва кларитромицин билан бир вақтда қўллаганда сўлак безларининг хавфсиз кисталарини пайдо бўлиши (кўринишлар қайтувчан характерга эга ва даволаш тўхтатилгандан кейин йўқ бўлади); жуда кам ҳолларда - оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, стоматит, кандидоз, панкреатит, жигарнинг оғир касалликлари бўлган пациентларда - гепатит (шу жумладан сариқлик билан кечувчи), жигар функциясини бузилиши.

Нерв тизими томонидан: тез-тез - бош оғриғи, уйқучанлик, холсизлик (узоқ вақт даволаганда оғирлашади); тез-тез эмас - бош айланиши, уйқусизлик, вертиго; кам ҳолларда - парестезия, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, айниқса кекса пациентларда ёки касаллик оғир кечганда; жуда кам ҳолларда - безовталик, қўзғалиш, депрессия, айниқса кекса пациентларда ёки касаллик оғир кечганда, жигарнинг оғир касалликлари бўлган пациентларда - энцефалопатия.

Сезги аъзолари томонидан: тез-тез эмас - кўришни бузилишлари, шу жумладан кўриш майдонини қисқариши, кўриш ўткирлиги ва кўриш аниқлигини пасайиши, эшитишни бузилиши, шу жумладан “қулоқларда шанғиллаш” (одатда даволаш тўхтатилгандан кейин ўтиб кетади); кам ҳолларда - таъм билишни бузилиши (одатда даволаш тўхтатилгандан кейин ўтиб кетади).

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тез-тез эмас - умуртқа поғонаси, билак суяклари, сон суяги бошчасини синиши (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг); кам ҳолларда - миалгия, артралгия; жуда кам ҳолларда - мушак кучсизлиги.

Қон яратиш аъзолари томонидан: болаларда гихром микроцитар анемия; жуда кам ҳолларда - қайтувчан тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Тери қопламалари томонидан: тез-тез эмас - эшакеми, тери тошмаси ва/ёки қичишиши, фотосенсибилизация, кўп шаклли эритема, алопеция, кўп терлаш; жуда кам ҳолларда - Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда - тошма, ангионевротик шиш, тана ҳароратини ошиши, иситма, бронхоспазм, аллергик васкулит, анафилактик реакциялар/шок.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда - интерстициал нефрит.

Бошқалар: тез-тез эмас - периферик шиш (одатда даволаш тўхтатилгандан кейин ўтиб кетади), кам ҳолларда - лоҳаслик, гипонатриемия; жуда кам ҳолларда - гинекомастия; тез-тезлиги номаълум - гипомагниемия (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Омепразол ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик; фруктозани ўзлаштираолмаслик, сахароза/изомальтаза танқислиги, глюкозо-галактоз мальабсорбция; атаназанавир, далачой, эрлотиниб ва позаконазол билан бир вақтда қабул қилиш; жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда кларитромицин билан бир вақтда қўллаш.

2 ёшдан кичик ва/ёки тана вазни 20 кг дан кам бўлган болалар (гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини даволаганда).

4 ёшдан кичик болалар (Helicobacter pylori чақирган ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини даволаганда).

Гастроэзофагеал рефлюкс касаллик ва Helicobacter pylori чақирган ўн икки бармоқ ичак яра касаллигидан ташқари барча кўрсатмалар учун 18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан.

Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги; остеопороз; кларитромицин, клопидогрел, интраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, вориконазол, рифампицин билан бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Омепразол билан бир вақтда қўлланилганда кетоконазолнинг сўрилиши пасайиши мумкин.

Меъда ширасининг кислоталигини пасайтирувчи бошқа препаратлар каби омепразол билан даволаш кетоконазол, итраконазол, позаконазол ва эрготинибнинг сўрилишини пасайишига, шунингдек дигоксин каби препаратларнинг сўрилишини ошишига олиб келиши мумкин. Суткада 1 марта 20 мг дозада омепразол ва дигоксинни бирга қабул қилиш дигоксиннинг биокираолишлигини 10% га оширади (20% пациентларда дигоксиннинг биокираолишлиги 30% гача ошган).

Омепразол узоқ вақт даволаганда В12 витаминининг сўрилишини пасайтириши мумкин.

Яққол клиник аҳамиятли ўзаро таъсири туфайли, омепразолни далачой препаратлари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Омепразолни кларитромицин ёки эритромицин билан бирга қабул қилинганда омепразолнинг қон плазмасидаги концентрацияси ошади.

Омепразол билан бир вақтда қўлланилганда атаназавирнинг “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон 75% га камаяди, шунинг учун уларни бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Омепразол цитохром Р450 ингибитори бўлиб, варфарин, кломипрамин, циталопрам, гексабарбитал, дисульфирам (цитохром CYP2C19 иштирокида жигарда метаболизмга учрайдиган дори воситалари) нинг концентрациясини ошириши ва чиқарилишини камайтириши мумкин, бу айрим ҳолларда ушбу дори воситаларининг дозасини камайтиришни талаб этиши мумкин.

Метотрексатни протон помпа ингибиторлари билан бир вақтда қўллаганда айрим пациентларда қон плазмасида метотрексатнинг концентрациясини аҳамиятсиз ошиши кузатилган. Метотрексатнинг юқори дозалари билан даволаганда омепразолни қабул қилишни вақтинча тўхтатиш керак.

Омепразолни амоксициллин ёки метронидазол билан бир вақтда қабул қилиш омепразолнинг қон плазмасидаги концентрациясига таъсир кўрсатмайди.

Омепразолни кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин, фенацетин, будесонид, антацидлар, эстрадиол билан бирга қўллаганда клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Даволашни бошлашдан олдин хавфли ўсма жараёни (айниқса меъда ярасида) мавжудлигини инкор қилиш керак, чунки даволаш симптоматикани ниқоблаб, тўғри ташҳис қўйишни кечиктириши мумкин.

Овқат билан бир вақтда қабул қилиш препаратнинг самарадорлигига таъсир қилмайди.

Меъда кислоталигини пасайиши, шу жумладан протон помпа блокаторларини қўллаганда меъда-ичак йўлларида бактерияларнинг сони ошади, бу меъда-ичак инфекцияларини юзага келишини оширади. Хлорид кислотаси секрециясини пасайиши оқибатида хромогранин А (CgА) концентрациясини оширади. Қон плазмасида CgА концентрациясини ошиши нейроэндокрин ўсмаларни аниқлаш юзасидан ўтказиладиган текширувларнинг натижаларига таъсир кўрсатиши мумкин. Ушбу таъсирни олдини олиш учун CgА концентрациясини аниқлаш текширувини ўтказишдан 5 кун олдин омепразолни қабул қилишни вақтинча тўхтатиш керак.

Жигар функциясини яққол етишмовчилиги бўлган пациентларда омепразол препарати билан даволаш вақтида “жигар” ферментлари кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш керак.

Препарат сахароза сақлайди, шунинг учун углевод алмашинувининг туғма бузилишлари (фруктозани ўзлаштираолмаслик, сахароза/изомальтоза етишмовчилиги, глюкозо-галактоз мальабсорбцияси) бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

НЯҚП ни қабул қилиш билан боғлиқ эрозив-ярали шикастланишларни даволаганда ярага қарши даволашнинг самарадорлигини ошириш учун НЯҚП билан даволашни чеклаш ёки тўхтатиш масаласини синчковлик билан кўриб чиқиш керак.

Препарат натрий сақлайди, буни натрий нзоратланган парҳезга риоя қилаётган пациентларда эътиборга олиш керак. Омепразол препарати билан самарани бир маромда ушлаб турувчи узоқ вақт (1 йил кўп) даволашнинг фоцла ва хавфини мунтазам баҳолаш керак. Асосан кекса пациентларда, шунингдек мойил омиллари бўлган пациентларда умуртқа, билак суяклари, сон суягини синишлари юзага келиши хавфини ошиши ҳақида маълумотлар бор. Остеопороз ривожланиши хавфи бўлган пациентларда D витамини ва кальцийни адекват истеъмол қилишини таъминлаш керак.

Протон насос ингибиторлари, шу жумладан омепразол билан узоқ вақт даволанаётган пациентларда, айниқса дигоксин ёки қон плазмасида магнийнинг даражасини пасайтирувчи бошқа препаратлар билан бирга қўлланилганда магнийнинг даражасини мунтазам назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Тадқиқот натижалари ҳомиладорликни кечиши, ҳомилани ва янги туғилган чақалоқнинг соғлиғига нохуш таъсири йўқлигини намойиш этади. Омепразолни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин. Омепразол кўкрак сути билан ажралади, лекин терапевтик дозаларда қўлланилганда болага таъсир кўрсатишининг эҳтимоли кам.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, кўришни ноаниқлилиги, уйқучанлик, оғизни қуриши, кўнгил айниши, тахикардия, аритмия, бош оғриғи.

Даволаш: симптоматик. Гемодиализ етарли даражада самарали эмас.

Специфик антидоти мавжуд эмас. Даволаш симптоматик.

Капсулалар 20 мг.

10 капсуладан контур уяли ўрамда.

3 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» очиқ акционерлик жамияти (“Синтез” ОАЖ).

640008, Россия, Курган ш., Конституция проспекти, 7

тел/факс: (3522) 48-16-89

e-mail: ontir@kurgansintez.ru

Ишлаб чиқаруви-корхонанинг интернет-сайти: http://www.kurgansintez.ru