Omizes kapsulalari 20 mg №30 (3 blister x 10 kapsula)

1 капсула қуйидагиларни сақлайди: омепразол - 20 мг (ичакда эрийдиган қобиқ билан қопланган гранула кўринишида).

Ичида оқ ёқи деярли оқ рангли пеллетлар сақлайдиган, пушти/тиниқ қаттиқ желатин капсулалар.

Капсулалар.

Меъда безлари секрециясини пасайтирувчи воситалар (протон насоси ингибитори). АТХ коди: А02ВС01.

Омепразол - меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши препарат бўлиб, Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-аза ферментининг ингибиторидир. Меъданинг париетал хужайраларида Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза (Н+/К+-аденозинтрифосфат) - (АТФ)-фаза, яъни “протон насоси” ёки “протонлар насоси”) фаоллигини тормозлайди, шу йўл билан водород ионларини ўтказилишини ва меъдада хлорид кислотаси синтезининг якуний босқичини блоклайди. Омепразол олддори ҳисобланади. Париетал хужайралар каналчаларининг кислотали муҳитида омепразол сульфенамид фаол метаболитига айланади, у дисульфид кўприкча ҳисобига мембрананинг Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазаси билан бирикиб, уни ингибиция қилади. Бу билан сульфенамид ҳосил бўлиши учун мавжуд бўлган муҳит айнан париетал хужайраларга омепразолни танлаб таъсир қилиши билан тушунтирилади. Омепразолни сульфенамидга биотрансформацияси тез (2-4 минут ўтгач) амалга ошади. Сульфенамид катион ҳисобланади ва сўрилмайди.

Омепразол хлорид кислотасининг ҳар қандай таъсирловчи ёрдамида рағбатлантирилган секрециясини базал ва якуний босқичида сусайтиради. Меъда секрециясининг умумий ҳажмини камайтиради ва пепсинни ажралиб чиқишини сусайтиради. Омепразолда гастропротектор фаоллик аниқланган, унинг механизми номаълум. Касл ички омилини ишлаб чиқарилиши ва овқат массасини меъдадан ўн икки бармоқ ичакка ўтиш тезлигига таъсир қилмайди. Омепразол ацетилхолин ва гистамин рецепторларга таъсир қилмайди.

Омепразол капсулалари қобиқ билан қопланган микрогранулалар сақлайди, омепразолни аста-секин ажралиб чиқиши ва таъсирини бошланиши қабул қилингандан 1 соатдан кейин бошланади, 2 соатдан кейин максимумга етади, 24 соат ва ундан кўпроқ сақланади. 20 мг препарат бир марта қабул қилингандан кейин максимал секрецияни 50% ни ингибиция қилиниши 24 соат давом этади.

Суткада бир марта қабул қилиш кундузги ва тунги меъда секрециясини тез ва самарали сусайишини таъминлайди, у 4 кун даволашдан кейин максимумга эришади. Ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган беморларда 20 мг омепразолни қабул қилиш меъда ичида рН=3,0 ни 17 соат давомида тутиб туради. Препаратни қабул қилиш тўхтатилганидан кейин секретор фаоллик 3-5 сутка ўтгач тўлиқ тикланади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши - юқори. Биокираолишлиги - 30-40% (жигар етишмовчилигида деярли 100% гача ошади), кекса ёшли одамларда ва жигар функциясини бузилиши бўлган беморларда ортади, буйрак функциясининг етишмовчилиги таъсир кўрсатмайди. Максимал концентрациясига эришиш учун зарур вақт (ТСmax) - 0,5-3,5 соатни ташкил қилади. Юқори липофилликка эга бўлиб, меъданинг париетал ҳужайраларига осон киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 90-95% (альбумин ва кислотали альфа1-гликопротеин).

Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) - 0,5-1 соат (жигар етишмовчилигида - 3 соат), клиренси - минутига 500-600 мл. CYP2C19 фермент тизими иштирокида жигарда деярли тўлиқ метаболизмга учрайди ва 6 фармакологик нофаол метаболитларини (гидроксиомепразол, сульфид ва сульфон ҳосилалари ва бошқаларни) ҳосил қилади. CYP2C19 изоферментининг ингибитори ҳисобланади. Метаболитлари шаклида буйрак (70-80%) ва сафро (20-30%) билан чиқарилади.

Сурункали буйрак етишмовчилигида чиқарилиши креатинин клиренсини пасайишига пропорционал равишда пасаяди. Кекса ёшли пациентларда чиқарилиши камаяди.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (зўрайиш босқичида ва қайталанишга қарши даволашда), шу жумладан Helicobacter pylori билан ассоциацияланган яра касаллииги (мажмуавий даволаш таркибида).

Рефлюкс-эзофагит (шу жумладан, эрозив).

Гиперсекретор ҳолатлар (Золлингер-Эллисон синдроми, меъда-ичак йўлларининг стресс яралари, полиэндокрин аденоматоз, тизимли мастоцитоз).

Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги гастропатияда қўлланади.

Капсулаларни одатда эрталаб, чайнамасдан, кўп бўлмаган миқдордаги сув билан (бевосита овқатдан олдин) ичга қабул қилинади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши, рефлюкс-эзофагит ва ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги гастропатияларда - 20 мг суткада 1 марта буюрилади. Рефлюкс-эзофагитни оғир даражали кечиши бўлган пациентларда дозани суткада 1 марта 40 мг гача оширилади.

Ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигини даволаш курси - 2-4 ҳафта, зарурати бўлганида - 4-5 ҳафта; меъда яра касаллиги, рефлюкс-эзофагит, ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларида - 4-8 ҳафта давомида давом эттирилади.

Касаллик симптомларини камайиши ва ярани чандиқланиши кўпгина ҳолларда 2 ҳафта давомида юз беради. Икки хафталик даволаш курсидан кейин ярани тўлиқ чандиқланиши амалга ошмаган пациентларга, даволашни яна 2 ҳафта давом эттириш керак.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши бошқа дори воситалари билан даволашга резистент беморларга, суткада 40 мг буюрилади. Ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигида даволаш курси - 4 ҳафта, меъда яра касаллиги ва рефлюкс-эзофагитда - 8 ҳафта.

Золлингер-Эллисон синдромида - одатда 60 мг дан суткада 1 марта; зарурати бўлганида дазани суткада 80-120 мг гача оширилади (доза 2 қабулга бўлинади).

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини қайталанишини олдини олиш учун - 10 мг дан суткада 1 марта буюрилади.

Helicobacter pylori ни эрадикацияси учун “учталик” даволаш (1 ҳафта давомида: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - суткада 2 марта; ёки омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - суткада 2 марта; ёки омепразол 40 мг суткада 1 марта, амоксициллин 500 мг ва метронидазол 400 мг - суткада 3 марта) ёки “иккиталик” даволаш (2 хафта давомида: омепразол 20-40 мг ва амоксициллин 750 мг - суткада 2 марта ёки омепразол 40 мг- суткада 1марта ва кларитромицин 500 мг - суткада 3 марта ёки амоксициллин 0,75-1,5 г - суткада 2 марта) ўтказилади.

Алоҳида ҳолатларда. жигар етишмовчилигида 10-20 мг дан суткада 1 марта буюрилади (оғир даражали жигар етишмовчилигида суткалик доза 20 мг дан ошмаслиги керак); буйрак функциясини бузилишида ва кекса ёшдаги пациентларда дозалаш тартибини тузатиш талаб этилмайди.

Овқат ҳазм қилиш аъзолари томонидан: диарея ёки қабзият, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, метеоризим; кам ҳолларда - “жигар” ферментларининг фаоллигини ошиши, таъм билишни бузилиши; алоҳида ҳолларда - оғизни қуриши, стоматит, жигарни мавжуд касалликлари бўлган беморларда - гепатит (шу жумладан, сариқлик билан), жигар функциясини бузилиши.

Нерв тизими томонидан: оғир даражали соматик касалликлари бўлган беморларда - бош оғриғи, бош айланиши, қўзғалиш, депрессия, жигарни мавжуд касалликлари бўлган беморларда - энцефалопатия.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: алоҳида ҳолларда - артралгия, миастения, миалгия.

Қон яратиш тизими томонидан: алоҳида ҳолларда - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Тери қопламалари томонидан: кам ҳолларда - тери тошмаси ва/ёки қичишиш, алоҳида ҳолларда фотосенсибилизация, кўп шаклли экссудатив эритема, алопеция.

Аллергик реакциялар: эшакеми, ангионевротик шиш, иситма, бронхоспазм, интерстициал нефрит ва анафилактик шок.

Бошқалар: кам ҳолларда - кўришни бузилиши, лоҳаслик, периферик шиш, кўп терлаш, гинекомастия, узоқ муддат даволаш вақтида меъда гландуляр кисталарини ҳосил бўлиши (хлорид кислотасининг секрециясини ингибиция қилиниши натижасида, хавфсиз, қайтувчан характерга эга).

Ўта юқори сезувчанлик, болалар, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан.

Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги.

Ампициллин эфирлари, темир тузлари, итраконазол ва кетоконазолнинг сўрилишини камайтириши мумкин (омепразол меъданинг рН кўрсаткичини оширади).

Цитохром Р450 ингибитори бўлиб, диазепам, билвосита антикоагулянтлар, фенитоин (цитохром CYP2C19 иштирокида жигарда метаболизмга учрайдиган дори воситалари) нинг концентрациясини ошириши ва чиқарилишини камайтириши мумкин, бу айрим ҳолларда ушбу дори воситаларининг дозасини камайтиришни талаб этиши мумкин. Кларитромициннинг қон плазмасидаги концентрациясини ошириши мумкин.

Айни вақтда омепразолни суткада 1 марта 20 мг дозада узоқ муддат кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин ва эстрадиол билан мажмуада қўллаш, уларнинг плазмадаги концентрациясини ўзгартиришига олиб келмаган.

Қон яратиш тизимига ва бошқа дори воситаларига ингибиция қилувчи таъсир кўрсатади.

Бирга қабул қилинадиган бошқа антацидлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Даволашни бошлашдан олдин хавфли ўсма жараёни (айниқса меъда ярасида) мавжудлигини инкор қилиш керак, чунки даволаш симптоматикани ниқоблаб, тўғри ташҳис қўйишни кечиктириши мумкин.

Овқат билан қабул қилиш унинг самарадорлигига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, кўришни ноаниқлилиги, уйқучанлик, оғизни қуриши, кўнгил айниши, тахикардия, аритмия, бош оғриғи.

Даволаш: симптоматик даволаш. Гемодиализ етарли даражада самарали эмас.

Специфик антидоти мавжуд эмас. Даволаш симптоматик.

10 капсуладан стрипда. 3 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

Jocund India Ltd., Ҳиндистон.