Pallada ko'z tomchilari 0,1%, 5 ml (shisha)

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: олопатадин (в форме гидрохлорида) 1 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота разбавлена, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор.

Капли глазные, раствор.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код ATX: S01GX09.

Фармакодинамика

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, обусловленного гистамином. Данные исследованийin vitro свидетельствуют, что олопатадин действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Не влечет клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не показали какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, что превышало максимальное рекомендованное для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживали в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика

Олопатадин абсорбируется системно, как другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении его системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении в хорошо переносимых дозах.

Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов. Выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушениях функции почек, максимальные концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13 мл/мин) в 2-3 раза выше со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема олопатадина в дозе 10 мг его концентрация в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда его не проводили, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при пероральном приеме дозы в 10 мг молодым людям (средний возраст 21 год) и людям пожилого возраста (средний возраст 74 года) любой существенной разности концентрации в плазме крови, связывании с белком, выводе с мочой неизмененного активного вещества и метаболитов не обнаружено.

Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию олопатадина в плазме крови. Поскольку концентрации в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации олопатадина. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции печени.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Лекарственное средство предназначено только для местного применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза следует закапывать по 1 капле лекарственного средства 2 раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может длиться до 4 месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозировки для этой категории пациентов.

Применение пациентам с нарушением функции печени и почек.

Исследования олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводились. Однако нет необходимости в корректировке дозировки при нарушении функции печени или почек (см. раздел «Фармакологические свойства» (Фармакокинетика)).

Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельницу.

Если местно применять более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Безопасность и эффективность применения олопатадина детям младше 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов олопатадин применяли от 1 до 4 раз в сутки в оба глаза в течение 4 месяцев в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии лоратадина в дозе 10 мг. Побочные реакции, связанные с применением олопатадина, наблюдались приблизительно у 4,5% пациентов; однако только 1,6% из них были исключены из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных реакций. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных реакциях, связанных с применением олопатадина. Чащей побочной реакцией при применении олопатадина была глазная боль с частотой 0,7%.

Нижеследующие побочные реакции отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частоте: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, < 1/100), редко (³1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени их тяжести.

Инфекции и инвазии: нечасто ринит.

Со стороны иммунной системы: неизвестно повышенная чувствительность, припухлость лица.

Со стороны нервной системы: часто головная боль, дисгевзия; нечасто головокружение, гипестезия; неизвестно сонливость.

Со стороны органов зрения: часто боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз; нечасто эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушение со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделение из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу. , нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение постороннего тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза; неизвестно отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто сухость в носу; неизвестно диспное, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта: неизвестно тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи; неизвестно дерматит, эритема.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: часто повышенная утомляемость; неизвестно астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Нет данных о передозировке олопатадином у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин нашел низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание всего флакона приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, пожилых людей, применявших 5 мг олопатадина 2 раза в сутки перорально в течение 2,5 суток, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. В данном исследовании установлены уровни максимальных концентраций олопатадина в плазме крови (35 до 127 нг/мг), по меньшей мере, в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.

При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Повышенная чувствительность к олопатадину или любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Лекарственное средство является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить его применение.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Сообщалось также, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или длительно применяют лекарственное средство.

Применение пациентам с контактными линзами.

Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением лекарственного средства необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и только тогда снова надеть контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивные средства.

Период кормления грудью.

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск новорожденных/детей грудного возраста. Лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

фертильность.

Исследований по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Олопатадин не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и ЗА4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не влияет на метаболическое взаимодействие с другими активными веществами в случае их одновременного применения.

3 года.

После первого вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.

Хранить при температуре не выше 25 °C недоступном для детей месте.

Раствор по 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш.

Адрес: 15 Теммуз Махаллеси Ками Йолу Каддеси №:50 Гюнешли Багджылар/Стамбул, Турция.