Pallada

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

ta’sir etuvchi modda: olopatadin (gidroxlorid shaklida) 1 mg;

yordamchi moddalar: benzalkoniy xlorid, suvsiz natriy gidrofosfat, natriy xlorid, natriy gidroksid yoki suyultirilgan xlorid kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq rangsiz eritma.

Dori shakli

Ko‘z tomchilari, eritmasi.

Farmakoterapevtik guruh

Oftalmologiyada qo‘llash uchun vositalar. Shishga qarshi va allergiyaga qarshi vositalar. ATX kodi: S01GX09.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Olopatadin kuchli ta’sir qiluvchi selektiv antiallergik/antigistamin vosita bo‘lib, bir nechta aniq ta’sir mexanizmlariga ega. U gistamin (odamlarda allergik reaksiyaning asosiy mediatori) ajralishiga qarshilik ko‘rsatadi va gistamin tufayli odam konyunktivasining epitelial hujayralari tomonidan sitokinlar ishlab chiqarilishini rag‘batlantirishning oldini oladi. In vitro tadqiqotlari ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, olopatadin odam konyunktivasining semiz hujayralariga ta’sir qilib, yallig‘lanish mediatorlarining ajralib chiqishini to‘xtatadi. Burun-ko‘z yosh kanali o‘tkazuvchanligi saqlangan bemorlarda olopatadinning mahalliy oftalmologik qo‘llanilishi ko‘pincha mavsumiy allergik konyunktivit bilan birga keladigan burun belgilari va alomatlarini kamaytirishi qayd etilgan. Ko‘z qorachig‘i diametrining klinik jihatdan ahamiyatli o‘zgarishlariga olib kelmaydi.

Xavfsizlik, farmakologiya, takroriy dozalarning toksikligi, genotoksiklik, kanserogen potensial va reproduktiv funksiyaga toksik ta’sirini o‘rganish bo‘yicha standart tadqiqotlar o‘tkazilganda olingan klinik oldi ma’lumotlar inson uchun hech qanday xavfni ko‘rsatmadi.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, odamga oftalmologik qo‘llash uchun tavsiya etilgan maksimal miqdordan yuqori bo‘lgan dozalarda olopatadinning tizimli dozalarini olgan urg‘ochi hayvonlar tomonidan emizilganda kuchukchalar rivojlanishining kechikishi kuzatildi. Olopatadin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng emizikli kalamushlar sutida aniqlangan.

Farmakokinetika

Olopatadin mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan boshqa dori vositalari kabi tizimli ravishda so‘riladi. Biroq, mahalliy qo‘llanganda uning tizimli so‘rilishi minimal, qon plazmasidagi konsentratsiyasi esa miqdoriy aniqlash darajasidan past (< 0,5 ng/ml) 1,3 ng/ml gacha. Bu konsentratsiyalar yaxshi o‘zlashtiriladigan dozalarda og‘iz orqali qo‘llanilganiga qaraganda 50-200 baravar past.

Farmakokinetika bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, olopatadinning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri taxminan 8-12 soatni tashkil etadi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Taxminan dozaning 60-70% siydikda faol modda sifatida topilgan. Siydikda mono-desmetil va N-oksidning ikkita metaboliti past konsentratsiyalarda aniqlangan.

Olopatadin asosan o‘zgarmagan faol modda ko‘rinishida siydik bilan chiqarilishi sababli, uning farmakokinetikasi buyrak faoliyati buzilishlarida o‘zgaradi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyalari (kreatinin o‘rtacha klirensi 13 ml/min) sog‘lom katta yoshli ko‘ngillilarga nisbatan 2-3 baravar yuqori. Og‘iz orqali olopatadinning 10 mg dozasini qabul qilgan bemorlarga gemodializ o‘tkazilganda, gemodializ o‘tkazilgan kuni uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi gemodializ o‘tkazilmagan kunga qaraganda sezilarli darajada past bo‘ldi, bu esa olopatadinning chiqarilishi gemodializ jarayonida sodir bo‘lgan deb taxmin qilishga asos beradi.

Yoshlarda (o‘rtacha yoshi 21 yosh) va keksalarda (o‘rtacha yoshi 74 yosh) 10 mg dozani peroral qabul qilishda farmakokinetika bo‘yicha qiyosiy tadqiqotlarda qon plazmasidagi konsentratsiyada, oqsil bilan bog‘lanishda, o‘zgarmagan faol modda va metabolitlarning siydik bilan chiqarilishida sezilarli farq aniqlanmadi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda olopatadinni peroral qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazildi. Natijalar shuni ko‘rsatadiki, ushbu toifadagi bemorlarda qon plazmasida olopatadinning ma’lum darajada yuqori konsentratsiyasini kutish mumkin. Olopatadinning mahalliy oftalmologik qo‘llanilishidan keyin qon plazmasidagi konsentratsiyasi yaxshi o‘zlashtiriladigan dozalarda og‘iz orqali qo‘llanilganiga qaraganda 50-200 baravar past bo‘lganligi sababli, keksa yoshdagi odamlar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirish zarurati yo‘q. Jigarda metabolizm olopatadinning asosiy eliminatsiya yo‘li hisoblanmaydi. Shuning uchun jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Ko‘rsatmalar

Mavsumiy allergik konyunktivitlarni davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dori vositasi faqat mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Zararlangan ko‘zning konyunktiva xaltasiga dori vositasidan 1 tomchidan sutkada 2 marta (8 soat oralatib) tomiziladi. Zarurat tug‘ilganda davolash 4 oygacha davom etishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarga qo‘llash.

Ushbu toifadagi bemorlar uchun dozani tuzatishga hojat yo‘q.

Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga qo‘llash.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda olopatadinning ko‘z tomchilari shaklidagi tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Biroq, jigar yoki buyrak faoliyati buzilganda dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q ("Farmakologik xususiyatlari" (Farmakokinetika) bo‘limiga qarang).

Tomizgich cheti va flakon ichidagi moddalarning ifloslanishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun ehtiyotkorlik bilan ko‘z qovoqlari, yaqin atrofdagi joylar yoki boshqa yuzalarga tomizgich-flakon cheti bilan tegmaslik kerak. Har bir ishlatishdan so‘ng tomizgich-flakon zich yopilishi kerak.

Agar bittadan ortiq oftalmologik vosita mahalliy qo‘llanilsa, ularni qo‘llash oralig‘i 5 daqiqadan kam bo‘lmasligi kerak. Ko‘z surtmalarini oxirgi navbatda qo‘llash kerak.

Bolalar.

Dori vositasini 3 yoshdan boshlab bolalarga kattalar bilan bir xil dozada qo‘llash mumkin.

3 yoshdan kichik bolalarda olopatadinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Bu yosh toifasi bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

Salbiy ta’sirlar

1680 nafar bemor ishtirok etgan klinik tadqiqotlar davomida olopatadin 4 oy davomida har ikki ko‘zga kuniga 1 martadan 4 martagacha monoterapiya sifatida yoki qo‘shimcha terapiya sifatida loratadin 10 mg dozada qo‘llanildi. Olopatadinni qo‘llash bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar bemorlarning taxminan 4,5% da kuzatilgan; biroq, ularning atigi 1,6% ushbu nojo‘ya ta’sirlarning yuzaga kelishi sababli klinik tadqiqotlardan chiqarib tashlangan. Klinik tadqiqotlar davomida olopatadinni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan har qanday jiddiy oftalmologik yoki tizimli nojo‘ya ta’sirlar haqida ma’lumotlar yo‘q edi. Olopatadinni qo‘llashda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiya ko‘z og‘rig‘i bo‘lib, 0,7% ni tashkil etdi.

Quyidagi nojo‘ya ta’sirlar klinik tadqiqotlar davomida va marketingdan keyingi davrda qayd etilgan hamda MedDRA bo‘yicha a’zo tizimlari sinflari va chastotasiga muvofiq tasniflangan: juda tez-tez (1/10), tez-tez (1/100, <1/10), tez-tez emas (1/1000, < 1/100), kamdan-kam (31/10000, <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10000), noma’lum (chastotani mavjud ma’lumotlar asosida baholash imkonsiz). Har bir guruhda nojo‘ya ta’sirlar ularning og‘irlik darajasining kamayishi tartibida keltirilgan.

Infeksiyalar va invaziyalar: kam hollarda rinit.

Immun tizimi tomonidan: noma’lum yuqori sezuvchanlik, yuzning shishishi.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha bosh og‘rig‘i, disgevziya; kamdan-kam hollarda bosh aylanishi, gipesteziya; noma’lum uyquchanlik.

Ko‘ruv a’zolari tomonidan: ko‘pincha ko‘zda og‘riq, ko‘zning ta’sirlanishi, ko‘zning qurishi, ko‘zning anomal sezuvchanligi; kamdan-kam hollarda shox parda eroziyasi, shox parda epiteliysining shikastlanishi, shox parda epiteliysining buzilishi, nuqtali keratit, keratit, shox parda rangi, ko‘zdan suyuqlik oqishi, yorug‘likdan qo‘rqish, ko‘rishning xiralashishi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, blefarospazm, ko‘zda noqulaylik hissi. , konyunktiva tomonidan buzilishlar, ko‘zda yot jism sezgisi, kuchli yosh oqishi, qovoqlar eritemasi, qovoqlar shishi, qovoqlar tomonidan buzilishlar, ko‘z giperemiyasi; noma’lum shox parda shishi, ko‘z shishi, ko‘z shishi, konyunktivit, midriaz, ko‘rishning buzilishi, qovoqlar chetida tangachalar hosil bo‘lishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: ko‘pincha burunda quruqlik; noma’lum dispnoe, sinusit.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish noma’lum.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kamdan-kam kontakt dermatit, terida achishish hissi, terining quruqligi; noma’lum dermatit, eritema.

Umuman organizm tomonidan va yuborilgan joydagi reaksiyalar: ko‘pincha yuqori charchoq; asteniya, lohaslik noma’lum.

Shox pardaning sezilarli shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda tarkibida fosfatlar bo‘lgan ko‘z tomchilarini qo‘llashda shox pardaning kalsifikatsiyasi holatlari juda kam uchragan.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabarlar.

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng yuzaga kelgan nojo‘ya ta’sirlarga shubha qilingan xabarlar juda muhimdir. Bu dori vositasining foyda/xavf balansini doimiy ravishda kuzatib borish imkonini beradi. Sog‘liqni saqlash xodimlari har qanday shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida milliy xabar berish tizimi orqali xabar berishlari so‘raladi.

Dozani oshirib yuborish

Odamda tasodifan yoki qasddan yutish natijasida olopatadinning dozasini oshirib yuborish haqida ma’lumotlar yo‘q. Olopatadin hayvonlarda past darajadagi o‘tkir zaharlilikni aniqladi. Butun flakonni tasodifan yutib yuborish 5 mg olopatadinning maksimal tizimli ta’siriga olib keladi. Bu ta’sir tana vazni 10 kg bo‘lgan bolada 100% absorbsiya bilan 0,5 mg/ml yakuniy dozada namoyon bo‘lishi mumkin.

Itlarda QT oralig‘ining oshishi faqat inson uchun maksimal dozadan sezilarli darajada yuqori bo‘lgan dozalarda kuzatildi, bu esa klinik qo‘llashda QT oralig‘ining oshishi ehtimoli kamligini ko‘rsatadi. 2,5 kun davomida kuniga 2 marta 5 mg olopatadinni og‘iz orqali qabul qilgan 102 nafar sog‘lom ko‘ngillilar, yosh erkaklar va ayollar, qariyalar ishtirokidagi tadqiqotda platseboga nisbatan QT oralig‘ining biroz oshishi kuzatildi. Ushbu tadqiqotda qon plazmasidagi olopatadinning maksimal konsentratsiyasi darajasi (35 dan 127 ng/mg gacha) aniqlandi, bu yurak repolyarizatsiyasiga ta’siriga nisbatan olopatadinning mahalliy qo‘llanilishidan kamida 70 baravar yuqori.

Doza oshirib yuborilganda bemorni tegishli tekshiruvdan o‘tkazish va davolash zarur.

Qarshi ko‘rsatmalar

Olopatadinga yoki dori vositasining har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik.

Qo‘llash xususiyatlari

Dori vositasi allergiyaga qarshi/antigistamin vosita bo‘lib, mahalliy qo‘llaniladi, ammo tizimli ravishda so‘riladi. Jiddiy reaksiyalar yoki yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lganda, uni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Dori vositasi tarkibida ko‘zni ta’sirlantirishi mumkin bo‘lgan benzalkoniy xlorid mavjud. Shuningdek, benzalkoniy xlorid nuqtali keratopatiya va/yoki toksik yarali keratopatiyani keltirib chiqarishi mumkinligi haqida xabar berilgan. "Quruq ko‘z sindromi" yoki shox pardasi shikastlangan, dori vositasini tez-tez yoki uzoq vaqt qo‘llovchi bemorlarni diqqat bilan kuzatish lozim.

Kontakt linza taqqan bemorlarga qo‘llash.

Ma’lumki, benzalkoniy xlorid kontakt linzalarni rangsizlantirishi mumkin. Yumshoq kontakt linzalari bilan aloqa qilishdan saqlanish kerak. Bemorlarga dori vositasini qo‘llashdan oldin kontakt linzalarini yechish va tomizilgandan so‘ng kamida 15 daqiqa kutish hamda shundan keyingina yana kontakt linzalarini taqish kerakligi haqida ma’lumot berish lozim.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik.

Olopatadinni homilador ayollarda oftalmologik qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas yoki ularning soni cheklangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar tizimli qo‘llanilgandan so‘ng reproduktiv toksiklikni aniqladi ("Farmakologik xususiyatlari" bo‘limiga qarang). Dori vositasini homiladorlik davrida va kontratseptiv vositalardan foydalanmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Emizish davri.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, olopatadin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng ko‘krak sutiga o‘tadi ("Farmakologik xususiyatlari" bo‘limiga qarang). Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/ emizikli yoshdagi bolalar uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi. Dori vositasini emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

fertillik.

Mahalliy oftalmologik qo‘llashdan so‘ng olopatadinning inson reproduktiv funksiyasiga ta’sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Olopatadin avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi yoki kam ta’sir ko‘rsatadi. Har qanday ko‘z tomchisini qo‘llashda bo‘lgani kabi, ko‘rishning vaqtincha xiralashishi yoki boshqa ko‘rish buzilishlari avtomobil yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin. Tomizish paytida ko‘z xiralashishi yuzaga kelsa, bemor avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan oldin ko‘zi ravshanlashishini kutishi kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Olopatadinning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

In vitro sharoitida olib borilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, olopatadin sitoxrom R450 ning 1A2, 2S8, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1 va ZA4 izofermentlarining metabolik reaksiyalarini ingibirlamaydi. Ushbu natijalar shuni ko‘rsatadiki, olopatadin boshqa faol moddalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ularning metabolik o‘zaro ta’siriga ta’sir qilmaydi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Flakonni birinchi marta ochgandan keyin preparatni 28 kun davomida ishlatish mumkin.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanadi.

Qadoq

Eritma 5 ml dan flakon-tomizgichda; 1 flakon-tomizgich karton qutida.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

TIBBIYOT DUNYOSI ILAJ SAN. VE TIDJ. A.SH.

Manzil: 15 Temmuz Mahallasi Kami Yolu Kaddesi No:50 Güneşli Bag‘cılar/Istanbul, Turkiya.