Parafer-S (Parafer-S) in'ektsiya uchun eritma 20 mg/ml, 5 ml №5 (ampulalar)

1 ампула содержит:

активное вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс (в пересчете на железо (ІІІ)) - 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекции.

Раствор коричневого или темно-коричневого цвета свободный от нерастворимых частиц.

Раствор для внутривенного введения.

Антианемическое средство. Код АТХ: B03AC02.

Антианемическое средство.

Парафер-С представляет собой коллоидный раствор, который состоит из сфероидальных железоуглеродных наночастиц. В ядре (центре) каждой частицы находится железа (III) гидроксид. Ядро окружено оболочкой из сахарозы, которая стабилизирует железа (ІІІ) гидроксид, медленно высвобождает биоактивное железо и сохраняет полученные частицы в коллоидном растворе. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Железо (III) в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином. сахарозу.

Благодаря более низкой стабильности железа сахарата по сравнению с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа. Полициклический гидроксид железа частично сохраняется в виде ферритина после комплексообразования с протеиновым лигандом апоферритином митохондрий печени. Гемоглобин повышается быстрее и с большей достоверностью, чем после терапии лекарственными средствами, содержащими железо (II). Введение 100 мг железа (III) приводит к увеличению гемоглобина на 2-3%; при беременности на 2%.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата Парафер-С, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа (в среднем 538 мкмоль) в плазме крови достигается спустя 10 минут после инъекции. Период полувыведения 6 ч. Объем распределения в равновесном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределение велела в жидких средах организма.

Выведение железа почками, наблюдаемое в первые 4 часа после введения, составляет менее 3% от общего клиренса. Через 24 ч концентрация железа сыворотки крови возвращается к первоначальному (до введения) значенню, в около 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

• железодефицитные состояния (в т.ч. железодефицитная и острая постгеморрагическая анемия) у пациентов при необходимости быстрого восполнения железа; у пациентов, которые не переносят препараты железа для приема внутрь;
• заболевания желудочно-кишечного тракта, при которых прием препаратов железа внутрь невозможен.

Только для внутривенного введения.

Введение

Парафер-С вводится только внутривенно (медленно струйно или капельно), а также в венозный участок диализной системы, и не предназначен для внутримышечного введения. Недопустимо одномоментное введение полной (кумулятивной) терапевтической дозы препарата. Перед введением первой терапевтической дозы, необходимо ввести тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы необходимо проверить на наличие возможного осадка и повреждений. Допускается применение только раствора коричневого цвета без осадка.

Капельное введение

Парафер-С предпочтительное вводить в виде капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения артериального давления и опасности попадания раствора в около венозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарат Парафер-С нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, т.е. 1 мл раствора для инъекций (20 мг железа) и 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5 мл раствора для инъекций (100 мг железа) в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Полученный раствор вводится со следующей скоростью: не менее, чем за 15 минут

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата, необходимо ввести тест-дозу: 1 мл препарата (20 мг) железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям с массой тела менее 14 кг, в течение 15 минут. При отсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение

Препарат Парафер-С также можно вводить в виде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Парафер-С (20 мг железа) в минуту (например, 5 мл препарата Парафер-С (100 мг железа) вводится в течение 5 минут). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл препарата Парафер-С (200 мг железа) за одну инъекцию. После инъекции пациенту необходимо не некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Парафер-С, следует ввести тест-дозу. 1 мл препарата Парафер-С (20 мг железа) взрослым и детям с массой тева более 14 кг, и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 1-2 минут. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 минут наблюдения, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Введение в диализную систему

Парафер-С возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила.

Расчет дозы

Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в

организме по формуле: Общий дефицит железа (мг) масса тела (кг) х (Нь в норме Нь пациента) (г/л) х 0,24* + депонированное железо (мг).

Для пациентов с массой тела менее 35 кг: Нь в норме 130 г/л, количество депонированного железа = 150 мг/кг массы тела.

Для пациентов с массой тела более 35 кг: Нь в норме 150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг.

Коэффициент 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (содержание железа в гемоглобине=0,34%; объем крови - 7% от массы тела; коэффициент 1000 - перевод «г» в «мг»).

Стандартная доза

Взрослые, в том числе пожилые пациенты (старше 65 лет): 5-10 мл препарата Парафер- С (100-200 мг железа) 3 раза в неделю в зависимости от показателя Нь.

Дети: детям весом более 5кг рекомендуется вводить не более 0,15 мл препарата Парафер- С (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя НЬ. Максимально переносимая разовая доза (взрослые, в том числе пожилые пациенты (старше 65 лет):

Для струйного введения: 10 Мл препарата Парафер-С (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 минут.

Для капельного введения: в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 кг железа. Максимально допустимая разовая доза 7 мг железа на кг массы тела, но она не должна превышать 500 мг железа.

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Расчет дозы для восполнения содержания железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови:

Доза препарата Парафер-С, необходимая для компенсации дефицита железа, рассчитывается по следующей формуле: Если количество потерянной крови известно: внутривенное введение 200 мг железа (10 мл препарата Парафер-С) приводит к такому же повышению гемоглобина, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с гемоглобином 150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) количество единиц потерянной крови х 200 мл и необходимый объем препарата Парафер-С (мл) количество единиц потерянной крови х 10.

При снижении уровня гемоглобина: используйте предыдущую формулу расчета при условии, что депо железа пополнять не требуется. Количество железа, которое нужно восполнить (мг) - уровень Нь пациента) (г/а), масса тела (кг) х 0,24 х (Нь в норме).

Например: масса тела 60 кг, дефицит НЬ 10 г/д мг необходимый объём препарата - 7,5 мл. необходимое количество железа~150.

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение с введением препарата Парафер-С. Все симптомы наблюдали очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равно 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления, ощущение жара, "приливы" крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения вкуса, «металлический» привкус во рту, разлитые боли в области живота, боль в эпигастральной области, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, кожный зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, припухлость суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы: аллергические, анафилактоидные реакции, в том числе ангионевротический отек лица, отек гортани.

Прочие: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, бледность кожных покровов, чувство недомогания, повышение температуры тела, озноб.

Местные реакции: боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), флебит, ощущение жжения, гематома.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Применение препарата противопоказано в случае, если:

• анемия не связана с дефицитом железа;
• признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизация;
• повышенная чувствительность к препарату Парафер-С или его неактивным компонентам;
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахарозы/изомальтаны;

С осторожностью: больным бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа (в связи с высоким риском развития аллергических реакций).

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (признаки коллапса проявляются в течение 30 мин), симптомы гемосидероза.

Лечение: симптоматическое, при необходимости связывающие железо (хелаты), например дефероксамин. лекарственные средства.

Парафер-С должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемия подтвержден соответствующими лабораторными данными. Следует строго соблюдать скорость введения проварита Парафер-С (при быстром введении препарата может снижаться артериальное давление). Во время введения препарата Парафер-С необходимо контролировать параметры гемодинамики. имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови.

Пациенты с бронхиальной астмой, экземой, атопическими заболеваниями, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные препараты железа, а также пациенты, точность фолиевой кислоты, имеют повышенный риск развития аллергических или анафилактоидных реакций (см. раздел «С осторожностью»).

Следует избегать попадания препарата в около венозное пространство, т.к. попадание за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и окрашиванию кожных покровов в коричневый цвет. В случае развития данного осложнения, рекомендуется (если игла еще находится в сосуде) ввести небольшое количество 0,9% раствора натрия хлорида. Для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая). Недопустимо введение препарата при наличии осадка.

При капельном введении препарата в зависимости от показаний максимально переносимая разовая доза может достигать 500 мг железа.

Поскольку железо стимулирует рост большинства микроорганизмов, препараты железа следует отменить при развитии острых бактериальных инфекций.

Беременность и период лактации

При беременности препарат назначают в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания безнасиость применения препарата не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Влияние не изучалось.

Парафер-С не должен назначаться одновременно с лекарственный формами железа для приема внутрь, так как способствует уменьшению всасывания железа из желудочно- кишечного тракта. Лечение препаратами железа для приема внутрь можно начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции.

Парафер-С можно смешивать в одном шприце только с 0,9% раствором натрия хлорида. Никаких других растворов для внутривенного введения и лекарственных препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия.

По 5 мл в ампуле из прозрачного стекла. 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«KWALITY PHARMACEUTICALS» LTD

Vill. Nag Kalan, Majitha Road, Amritsar-143601. Индия.