Parastamik (Parastamik) in'ektsiya uchun eritma uchun liyofillangan kukun 40 mg (flakon)

1 флакон содержит:

активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрата - 45,12 мг, (что эквивалентно 40 мг пантопразолу);

вспомогательные вещества: натрия ЭДТА дигидрата, натрия гидроксида.

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Противоязвенное средство, ингибитор протонной помпы. Код АТХ: A02BC02.

Пантопразол является производным бензимидазола, ингибирующим выделение соляной кислоты в желудке посредством блокады протонного насоса париетальных клеток.

Переходит в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+-АТФазу, т.е. конечную стадию производства соляной кислоты в желудке. Степень ингибирования зависит от дозы, происходит ингибирование как базального, так и стимулированного выделения кислоты. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H2-гистаминовых рецепторов, лечение пантопразолом приводит к снижению кислотности в желудке. Так как пантопразол связывается с дистальным ферментом по сравнению с уровнем клеточных рецепторов, это вещество может модулировать выделение соляной кислоты независимо от воздействия других веществ (ацетилхолина, гистамина, гастрина).

Фармакокинетика

Пантопразол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 98%. Объём распределения составляет приблизительно 0,15 л/кг.

Пантопразол метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма состоит в деметилировании посредством изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; другие пути метаболизма включают окисление посредством изофермента CYP3A4. Период полувыведения (Т½) составляет около 1 ч, коэффициент очищения - 0,1 л/ч/кг. Так как пантопразол специфически связывается с протонной помпой париетальных клеток, Т½ не соответствует гораздо более длительному периоду действия (ингибирования выделения кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выделяется через почки (около 80%), остальная часть - через кишечник. Основным метаболитом, как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который подвергается сульфатной конъюгации. Т½ основного метаболита (приблизительно 1,5 ч) не намного больше такового для пантопразола.

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ, симптоматическое лечение ГЭРБ);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
• лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Этот препарат должен вводиться под наблюдением врача и соответствующих медицинских персоналов.

Внутривенное применение препарата Парастамик рекомендуется тогда, когда применение внутрь невозможно.

Имеются данные об использовании препарата до 7 дней, поэтому, как только возникает возможность применения препарата внутрь, в твердой лекарственной форме, внутривенное применение пантопразола следует отменить и применять 40 мг препарата внутрь.

Рефлюкс-эзофагит и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза - 1 флакон пантопразола (40 мг) 1 раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Начальная доза - 80 мг пантопразола (2 флакона) 1 раз в сутки.

Затем, дозу можно увеличить или уменьшить в зависимости от секреции соляной кислоты.

Если доза препарата Парастамик превышает 80 мг в сутки, ее следует разделить и вводить 2 раза в день. Временное увеличение дозы выше 160 мг возможно, но не должно длиться дольше, чем необходимо для приемлемого контроля кислотности.

Если необходимо быстро добиться контроля за кислотностью, для большинства пациентов начальная доза 80 мг 2 раза в сутки в/в достаточна для снижения секреции соляной кислоты до менее 10 ммоль/ч.

Особые группы пациентов

Применение в педиатрии

Опыт применения у детей ограничен. Таким образом, пантопразол не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет.

Нарушения функции печени

Доза препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не должны превышать 20 мг пантопразола (½ флакона) в сутки.

Нарушения функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Способ приготовления раствора

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы.

После приготовления раствор необходимо использовать в течение 12 ч.

Препарат необходимо вводить внутривенно, медленно, в течение 2-15 мин.

Частоты развития побочных эффектов по классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от >1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения;

Со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактоидные реакции и анафилактический шок;

Со стороны обмена веществ: редко: гиперлипидемия (триглицериды, холестерин), увеличение массы тела; отдельные сообщения: гипонатриемия, гипомагниемия;

Со стороны психики: нечасто: расстройства сна; редко: депрессия; очень редко: дезориентация; отдельные сообщения: галлюцинации, спутанность сознания;

Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения;

Со стороны пищеварительной системы: нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко: увеличение концентрации билирубина; отдельные сообщения: желтуха, печеночная недостаточность;

Со стороны кожных покровов: нечасто: кожный зуд, сыпь, раздражение, экзантема;

редко: крапивница; отдельные сообщения: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, полиморфная эритема, светочувствительность;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: переломы бедра, запястья и позвоночника; редко: артралгия, миалгия;

Со стороны мочеполовой системы: редко: гинекомастия; отдельные сообщения: интерстициальный нефрит;

Прочие: часто: тромбофлебит в месте инъекции; нечасто: астения, усталость, недомогание; редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Повышенная чувствительность к пантопразолу, производным бензимидазола или к другим компонентам препарата; беременность, детский возраст до 18 лет.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 мин. и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, а также наличие любых тревожных симптомов (например, значительные потери веса, периодическая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия или мелена), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Если при терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью во время лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, прием пантопразола внутривенно следует прекратить.

Совместное лечение с атазанавиром

Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы. Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпы признана неизбежной, рекомендуется строгий клинический контроль (например, вирусная нагрузка) в комбинации с увеличением дозы атазанавира до 400 мг. Ежедневная доза не должна быть выше 20 мг.

Пациентам, вынужденным длительно принимать ИПП с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), лечащие врачи должны измерять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата не рекомендуется во время беременности, в связи с доказанной репродуктивной токсичностью в исследованиях на животных.

Пантопразол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами

В связи с тем, что при применении препарата возможны побочные действия в виде головокружений и нечеткости зрения, то управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не рекомендуются.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных средств

Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол, итраконазол, посаконазол и др.).

Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир)

При одновременном применении атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от рН, с блокаторами протонной помпы может привести к существенному снижению биодоступности этих препаратов и повлиять на эффективность лекарственных средств этой группы. Поэтому совместное применение блокаторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

Несмотря на то, что исследования фармакокинетики не показали взаимодействия при совместном применении пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, поступило несколько сообщений об отдельных случаях изменения Международного нормализованного отношения (МНО) при комбинированном применении с пантопразолом. Поэтому для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется мониторинг протромбинового времени/МНО при применеии с пантопразолом, его отмене или при его нерегулярном применении.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол подвергается сильным изменениям в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Основной путь метаболизма включает деметилирование изоферментом CYP2C19; среди других путей метаболизма можно назвать окисление ферментом CYP3A4.

Клинически значимого взаимодействия с препаратами, также метаболизирующимися этими способами, например, карбамазепина, диазепама, глибенкламида, нифедипина и орального конрацептива, содержащего левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявлено.

Результаты ряда исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных компонентов, метаболизирующихся посредством CYP1A2 (например, кофеина и теофиллина), CYP2C9 (например, пироксикама, диклофенака, напроксена), CYP2D6 (например, метопролола), CYP2E1 (например, этанола) и не влияет на всасывание дигоксина, связанное с p-гликопротеином.

Взаимодействия с одновременно применяемыми антацидами не отмечалось.

Взаимодействия пантопразола со следующими антибиотиками: кларитромицин, метронидазол и амоксициллин не обнаружено.

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах

1 флакон с инструкцией по применению в картонной коробке.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения препарата после разведения 12 часов при температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

“DEMO S.A Рharmaceutical Industry”, Греция.